antagonista receptora glikokortykosteroidowego

Antagonista receptora glikokortykosteroidowego to substancja, która wiąże się z receptorem glikokortykosteroidowym (GR), blokując jego aktywację przez endogenne lub egzogenne glikokortykoidy. W przeciwieństwie do agonistów, antagoniści hamują szlaki sygnałowe zależne od receptora GR, co może prowadzić do przeciwdziałania efektom przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i metabolicznym typowym dla glikokortykosteroidów.

Mechanizm działania antagonistów receptora GR polega na kompetycyjnym wiązaniu się z receptorem, co uniemożliwia jego dimeryzację, translokację do jądra komórkowego i regulację transkrypcji genów. Przykładem antagonisty GR jest mifepriston (RU-486), który wykazuje silne działanie antyglikokortykoidowe, ale także antyprogestagenowe, co ogranicza jego zastosowanie kliniczne w schorzeniach związanych wyłącznie z nadmiernym działaniem glikokortykoidów.

W praktyce klinicznej antagoniści receptora glikokortykosteroidowego mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu zespołu Cushinga, cukrzycy indukowanej steroidami oraz innych zaburzeń metabolicznych związanych z przewlekłą terapią glikokortykosteroidami. Badania wskazują również na potencjalne zastosowanie selektywnych antagonistów GR w leczeniu opornej na leki depresji, gdzie nadmierna aktywacja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza może odgrywać istotną rolę patogenetyczną.

Powiązane wpisy

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl