mutacja EGFR-TK
Mutacja EGFR-TK (receptor naskórkowego czynnika wzrostu – kinaza tyrozynowa) to genetyczna zmiana w genie kodującym receptor EGFR, która prowadzi do nieprawidłowej aktywności kinazy tyrozynowej. Jest to kluczowa aberracja molekularna występująca w niektórych typach nowotworów, szczególnie w niedrobnokomórkowym raku płuca (NDRP).
Najczęstsze mutacje EGFR-TK obejmują delecje w eksonie 19 oraz mutację punktową L858R w eksonie 21, które stanowią około 85-90% wszystkich mutacji EGFR. Te zmiany genetyczne powodują konstytutywną aktywację szlaku sygnałowego EGFR, prowadząc do niekontrolowanej proliferacji komórek nowotworowych, zwiększonej inwazyjności i hamowania apoptozy.
Identyfikacja mutacji EGFR-TK ma kluczowe znaczenie kliniczne, ponieważ pacjenci z tymi mutacjami wykazują dobrą odpowiedź na leczenie inhibitorami kinazy tyrozynowej EGFR (EGFR-TKI), takimi jak erlotynib, gefitynib, afatynib czy osimertynib. Terapia celowana EGFR-TKI znacząco poprawia przeżycie wolne od progresji choroby w porównaniu do standardowej chemioterapii u pacjentów z zaawansowanym NDRP z mutacją EGFR.
Niestety, mimo początkowej odpowiedzi na leczenie, u większości pacjentów dochodzi do rozwoju oporności na EGFR-TKI, najczęściej poprzez wtórną mutację T790M w eksonie 20. Współczesne strategie terapeutyczne koncentrują się na przezwyciężaniu mechanizmów oporności poprzez stosowanie inhibitorów kolejnych generacji lub terapii kombinowanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Gefitinib Krka 250 mg
Gefitinib Krka, dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 250 mg substancji czynnej, jest wskazany do monoterapii dorosłych pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP) w stadium miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami, pod warunkiem potwierdzenia obecności aktywującej mutacji kinazy tyrozynowej receptora EGFR-TK. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie diagnostyki molekularnej w celu identyfikacji mutacji, która stanowi biomarker predykcyjny odpowiedzi na leczenie. Tabletki mają średnicę około 11 mm, są brązowe, okrągłe i zawierają 163,5 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
badanie molekularne, biomarker predykcyjny, chemioterapia cytotoksyczna, drobnokomórkowy rak płuca, gefitynib, kinaza tyrozynowa EGFR, laktoza jednowodna, miejscowo zaawansowany nowotwór, monoterapia, mutacja EGFR-TK, niedrobnokomórkowy rak płuca, przerzuty nowotworowe, przerzuty odległe, tabletka powlekana - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Gefitinib Synthon 250 mg
Gefitinib Synthon w dawce 250 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do monoterapii dorosłych pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP) w stadium miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami, u których potwierdzono obecność aktywującej mutacji kinazy tyrozynowej receptora EGFR (EGFR-TK). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badania molekularnego potwierdzającego mutację EGFR-TK, gdyż skuteczność leku jest ściśle związana z jej obecnością. Pacjenci bez potwierdzonej mutacji nie powinni być leczeni gefitynibem ze względu na brak korzyści terapeutycznych. Lek działa poprzez selektywne hamowanie aktywności kinazy tyrozynowej EGFR, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek nowotworowych.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Gefitinib Zentiva 250 mg
Gefitinib Zentiva w dawce 250 mg w formie tabletek powlekanych jest wskazany do monoterapii u dorosłych pacjentów z miejscowo zaawansowanym (stadium IIIB) lub przerzutowym (stadium IV) niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP), u których potwierdzono obecność aktywującej mutacji w genie EGFR-TK. Obecność tej mutacji jest niezbędnym biomarkerem kwalifikującym do terapii, co wymaga przeprowadzenia badania molekularnego na materiale nowotworowym. Lek podaje się doustnie, co umożliwia wygodne stosowanie ambulatoryjne, a terapia powinna być prowadzona wyłącznie jako monoterapia, bez łączenia z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest poinformowanie pacjenta o konieczności regularnego przyjmowania leku oraz monitorowania potencjalnych działań niepożądanych, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji wątroby i płuc. Każda tabletka zawiera 250 mg gefitynibu oraz 163,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie jest wskazany u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tych grupach wiekowych. Regularne monitorowanie kliniczne jest kluczowe dla oceny tolerancji i skuteczności terapii.
- Leksykon substancji czynnych
Gefitinib – Wskazania do stosowania
Gefitynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej receptora EGFR, stosowanym w monoterapii u dorosłych pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP) w stadium miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami. Kluczowym kryterium kwalifikacji do terapii jest potwierdzenie obecności aktywującej mutacji w genie EGFR, co determinuje skuteczność leczenia. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających 250 mg gefitynibu, z charakterystycznym oznaczeniem „Gefitinib Synthon 250”. Przed rozpoczęciem terapii niezbędne jest wykonanie diagnostyki molekularnej na materiale tkankowym nowotworu, aby potwierdzić mutację EGFR-TK, co stanowi warunek sine qua non wdrożenia leczenia.
badanie molekularne, diagnostyka molekularna, inhibitor kinazy tyrozynowej, laktoza jednowodna, lek przeciwnowotworowy, medycyna spersonalizowana, monoterapia, mutacja EGFR, mutacja EGFR-TK, niedrobnokomórkowy rak płuca, nietolerancja laktozy, przerzuty nowotworowe, rak miejscowo zaawansowany, tabletka powlekana