niska rozpuszczalność w wodzie

Niska rozpuszczalność w wodzie to właściwość fizykochemiczna substancji, która ma istotne znaczenie w farmakologii i terapii lekowej. Substancje o niskiej rozpuszczalności w wodzie (hydrofilowości) często charakteryzują się trudnościami w osiągnięciu odpowiedniego stężenia terapeutycznego w organizmie, co wpływa na ich biodostępność.

W praktyce klinicznej niska rozpuszczalność w wodzie stanowi wyzwanie przy opracowywaniu postaci leków, szczególnie tych podawanych drogą doustną. Według biofarmaceutycznego systemu klasyfikacji (BCS), leki o niskiej rozpuszczalności w wodzie i wysokiej przepuszczalności przez błony biologiczne klasyfikowane są jako klasa II, natomiast te o niskiej rozpuszczalności i niskiej przepuszczalności – jako klasa IV.

Aby przezwyciężyć problem niskiej rozpuszczalności, w technologii farmaceutycznej stosuje się różne strategie, takie jak: mikronizacja (zmniejszenie rozmiaru cząstek), tworzenie kompleksów z cyklodekstrynami, zastosowanie surfaktantów, emulsji, liposomów, nanocząstek czy stałych dyspersji. Techniki te zwiększają powierzchnię kontaktu leku z rozpuszczalnikiem, co poprawia szybkość rozpuszczania i biodostępność.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Pectosol –

Produkt leczniczy Pectosol, zawierający złożony wyciąg roślinny (ziele tymianku, porost islandzki, ziele hyzopu, korzeń mydlnicy w proporcjach 18/7/3/2), charakteryzuje się obecnością saponazydów z korzenia mydlnicy, które mogą obniżać napięcie powierzchniowe i zwiększać biodostępność leków trudno rozpuszczalnych w wodzie. Zawartość etanolu w preparacie wynosi 57-63% (V/V), co stanowi istotny czynnik ryzyka interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, zwłaszcza z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450, lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (benzodiazepiny, opioidy, leki przeciwhistaminowe) oraz lekami o wąskim indeksie terapeutycznym (np. lit, digoksyna, leki przeciwpadaczkowe). Wysokie ryzyko nasilenia działania sedatywnego, zmiany metabolizmu leków oraz potencjalnej toksyczności wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania stężeń leków w osoczu.
benzodiazepina, biodostępność, błona komórkowa, choroba neurologiczna, choroba wątroby, cytochrom P450, depresja OUN, digoksyna, działanie depresyjne na OUN, działanie niepożądane, działanie sedatywne, farmakokinetyka, koncentrat do sporządzania roztworu doustnego, korzeń mydlnicy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lit, metabolizm leku, napięcie powierzchniowe, niska rozpuszczalność w wodzie, opioid, padaczka, parametr krzepnięcia, porost islandzki, saponazyd, stężenie leku w osoczu, stężenie we krwi, substancja bioaktywna, układ enzymatyczny, wąski indeks terapeutyczny, wchłanianie leku, wyciąg roślinny, zaburzenie oddychania, zaburzenie psychomotoryczne, zawartość etanolu, ziele hyzopu, ziele tymianku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Owix 250 mg/5 ml

Embonian pyrantelu, substancja czynna zawarta w preparacie PYRANTELUM OWIX (zawiesina doustna 250 mg/5 ml), charakteryzuje się bardzo niską rozpuszczalnością w wodzie, co skutkuje ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym biodostępność jest niska, co umożliwia utrzymanie wysokiego stężenia leku w świetle jelita, miejscu działania przeciwpasożytniczego. Wchłonięta frakcja ulega szybkiemu metabolizmowi wątrobowemu do N-metylo-1,3-propanodiaminy, co sprzyja efektywnej eliminacji substancji czynnej. Eliminacja embonianu pyrantelu odbywa się głównie przez wydalanie z kałem (ponad 50% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 7% dawki, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów).
biotransformacja wątrobowa, działanie niepożądane, działanie przeciwpasożytnicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, embonian pyrantelu, metabolizm wątrobowy, N-metylo-1, niska biodostępność, niska rozpuszczalność w wodzie, pasożyt jelitowy, Pyrantelum Owix, rozpuszczalność w wodzie, światło jelita, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zakażenie pasożytnicze, zawiesina doustna

niska rozpuszczalność w wodzie

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Pectosol –

Właściwości farmakokinetyczne – Owix 250 mg/5 ml