Diane-35
Diane-35 to złożony preparat hormonalny zawierający octan cyproteronu (2 mg) oraz etynyloestradiol (0,035 mg). Pierwotnie został opracowany do leczenia ciężkich postaci trądziku oraz hirsutyzmu u kobiet w wieku reprodukcyjnym, działając poprzez hamowanie aktywności androgenów.
Mechanizm działania Diane-35 opiera się na właściwościach antyandregennych octanu cyproteronu, który blokuje receptory androgenowe oraz hamuje aktywność 5-alfa-reduktazy, enzymu przekształcającego testosteron w dihydrotestosteron. Jednocześnie składnik estrogenowy powoduje supresję wydzielania gonadotropin, co prowadzi do zahamowania owulacji.
Ze względu na swoje właściwości hormonalne, preparat wykazuje również działanie antykoncepcyjne, jednak według aktualnych wytycznych medycznych nie powinien być stosowany wyłącznie w tym celu. Europejska Agencja Leków (EMA) zaleca stosowanie Diane-35 jedynie w przypadkach, gdy alternatywne metody leczenia trądziku okazały się nieskuteczne.
Istotnym aspektem klinicznym jest zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych związanych ze stosowaniem Diane-35. Badania epidemiologiczne wykazały 1,5-2 razy wyższe ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej w porównaniu do preparatów zawierających lewonorgestrel. Z tego powodu preparat jest przeciwwskazany u pacjentek z czynnikami ryzyka zakrzepicy oraz wymaga regularnej oceny stosunku korzyści do ryzyka podczas terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Diane – 35 2 mg + 0,035 mg
Diane-35 to doustny preparat w formie tabletek powlekanych, zawierający 2 mg cyproteronu octanu oraz 0,035 mg etynyloestradiolu. Tabletki składają się z rdzenia zawierającego substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, powidon K25, talk oraz stearynian magnezu, które zapewniają odpowiednią masę, spójność i właściwości fizykochemiczne. Otoczka tabletek zawiera m.in. sacharozę, powidon K90, makrogol 6000, węglan wapnia, talk, glicerol 85%, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172) oraz wosk montanoglikolowy, co wpływa na stabilność, elastyczność i estetykę preparatu.
- Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Przedawkowanie
Cyproteron octan, obecny w preparacie Diane-35 w dawce 2 mg w połączeniu z 0,035 mg etynyloestradiolu, nie wykazuje ciężkich działań niepożądanych w przypadku przedawkowania według dostępnych danych klinicznych. Najczęściej obserwowanymi objawami są nudności, wymioty oraz krwawienie z odstawienia, które może wystąpić nawet u dziewcząt przed menarche. Brak specyficznego antidotum wymaga leczenia objawowego, obejmującego monitorowanie parametrów życiowych, łagodzenie nudności i wymiotów oraz kontrolę i ewentualne leczenie krwawienia z odstawienia. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentki z czynnikami ryzyka chorób zakrzepowo-zatorowych ze względu na obecność etynyloestradiolu w preparacie.
- Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Wskazania do stosowania
Cyproteron octan, obecny w preparacie Diane-35 w dawce 2 mg wraz z 0,035 mg etynyloestradiolu, wykazuje silne właściwości antyandrogenne i jest wskazany do leczenia umiarkowanego do ciężkiego trądziku o podłożu androgenozależnym oraz hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. Preparat ten stosuje się jako terapię drugiego lub trzeciego rzutu, po nieskuteczności leczenia miejscowego i ogólnoustrojowego antybiotykami. Diane-35 łączy działanie przeciwtrądzikowe z antykoncepcyjnym, co wymaga wykluczenia jednoczesnego stosowania innych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Przed wdrożeniem terapii konieczna jest dokładna diagnostyka obejmująca ocenę nasilenia trądziku, wykluczenie innych przyczyn zmian skórnych, a w przypadku hirsutyzmu – ocenę nasilenia objawów i badania hormonalne.
antybiotykoterapia ogólnoustrojowa, antykoncepcja, badanie hormonalne, cyproteron octan, Diane-35, etynyloestradiol, gruczoły łojowe, hirsutyzm, hormonalne środki antykoncepcyjne, komponent estrogenowy, leczenie przeciwtrądzikowe, łojotok, owłosienie typu męskiego, terapia miejscowa, trądzik ciężki, właściwości antyandrogenne, wrażliwość na androgeny, zaburzenia hormonalne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Diane – 35 2 mg + 0,035 mg
Produkt leczniczy Diane-35, zawierający 2 mg cyproteronu octanu oraz 0,035 mg etynyloestradiolu w każdej tabletce, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Stosowanie leku w ciąży nie jest zalecane ze względu na potencjalne ryzyko dla prawidłowego rozwoju płodu, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania preparatu. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności szybkiego kontaktu w przypadku podejrzenia ciąży oraz omówić alternatywne metody terapeutyczne odpowiednie dla tego okresu. W kontekście laktacji, zarówno cyproteronu octan, jak i etynyloestradiol przenikają do mleka matki – odpowiednio około 0,2% dawki matki (około 1 µg/kg masy ciała noworodka) oraz 0,02% dobowej dawki – co stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
- Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyproteronu octanu wykazały akceptowalny profil toksyczności ogólnej po wielokrotnym podaniu doustnym, bez istotnych działań niepożądanych wskazujących na zwiększone ryzyko dla pacjentów. Badania embriotoksyczności i teratogenności, przeprowadzone w okresie organogenezy, nie potwierdziły działania teratogennego, choć wysokie dawki w krytycznej fazie różnicowania narządów płciowych mogą indukować feminizację płodów męskich. Obserwacje nowo narodzonych samców nie wykazały feminizacji, jednak ze względów bezpieczeństwa stosowanie Diane-35 w ciąży jest przeciwwskazane.
aktywność enzymatyczna, badanie genotoksyczności, badanie in vivo, cyproteronu octan, Diane-35, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, etynyloestradiol, feminizacja płodów, genotoksyczność, hepatocyt, mostki DNA, mutacja genu, naprawa DNA, narządy płciowe, organogeneza, toksyczność ogólna, toksyczność ogólnoustrojowa, zmiany przednowotworowe - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Przeciwwskazania stosowania
Cyproteron octan w preparacie Diane-35 (0,035 mg etynyloestradiolu) posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki, jednoczesne stosowanie innych środków antykoncepcyjnych oraz terapię specyficznymi lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w leczeniu WZW typu C (np. ombitaswir z parytaprewirem i rytonawirem, dazabuwir, glekaprewir z pibrentaswirem, sofosbuwir z welpataswirem i woksylaprewirem). Preparat jest przeciwwskazany u pacjentek z aktualnymi lub przebytymi epizodami zakrzepowo-zatorowymi (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu), a także u osób z poważnymi czynnikami ryzyka zakrzepicy, takimi jak cukrzyca z uszkodzeniem naczyń, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia oraz dziedziczne lub nabyte trombofilie (np. oporność na aktywowane białko C, niedobory antytrombiny III, białka C i S, hiperhomocysteinemia, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych). Migreny z aurą neurologiczną również stanowią przeciwwskazanie ze względu na zwiększone ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych.
antykoagulant toczniowy, choroba wątroby, cukrzyca, cyproteron octan, Diane-35, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, etynyloestradiol, glekaprewir, hiperhomocysteinemia, krwawienie z dróg rodnych, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, nowotwór hormonozależny, nowotwór narządów płciowych, nowotwór wątroby, ombitaswir, oponiak, oporność na aktywowane białko C, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, sofosbuwir, środek antykoncepcyjny, udar mózgu, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Cyproteronu octan, składnik preparatu Diane-35 stosowanego w skojarzeniu z etynyloestradiolem, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz w okresie laktacji. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas terapii należy natychmiast przerwać stosowanie leku, a pacjentkę poinformować o ryzyku związanym z ekspozycją na substancję w początkowym okresie ciąży oraz konieczności monitorowania rozwoju płodu. W okresie karmienia piersią cyproteronu octan przenika do mleka matki w ilości około 0,2% dawki przyjętej przez kobietę, co odpowiada około 1 μg/kg masy ciała noworodka. Etynyloestradiol również przenika do mleka, w dawce około 0,02% dobowej dawki matki, co wymaga od lekarza poinformowania pacjentki o konieczności wyboru między karmieniem piersią a kontynuacją terapii.
- Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Właściwości farmakodynamiczne
Cyproteronu octan, stosowany w preparacie Diane-35 w dawce 2 mg wraz z 0,035 mg etynyloestradiolu, wykazuje wielokierunkowe działanie antyandrogenne poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów androgenowych, hamowanie syntezy androgenów w komórkach docelowych oraz działanie antygonadotropowe prowadzące do obniżenia stężenia androgenów w osoczu. Etynyloestradiol wzmacnia efekt terapeutyczny poprzez zwiększenie syntezy SHBG, co zmniejsza ilość wolnych androgenów. Klinicznie cyproteron octan jest skuteczny w leczeniu stanów hiperandrogenizacji takich jak trądzik, łojotok, hirsutyzm i łysienie androgenowe, z różnym czasem ujawnienia efektów: od kilku tygodni (przetłuszczanie skóry i wypadanie włosów) do kilku miesięcy (trądzik, hirsutyzm). Preparat wykazuje także działanie antykoncepcyjne poprzez hamowanie owulacji i zmiany w wydzielinie szyjki macicy oraz przynosi korzyści w postaci regulacji cyklu miesiączkowego i zmniejszenia obfitości krwawień.
antagonista receptora androgenowego, antyandrogen, cyproteronu octan, dawka skumulowana, Diane-35, działanie antygonadotropowe, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hiperandrogenizacja, hirsutyzm, kod ATC, łysienie androgenne, oponiaki, radioterapia, synteza androgenów, terapia skojarzona z estrogenami, wykwity trądzikowe, zahamowanie owulacji - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Dawkowanie i sposób podawania
Cyproteron octan w preparacie Diane-35 (2 mg cyproteronu octanu + 0,035 mg etynyloestradiolu) stosowany jest doustnie w dawce 1 tabletki dziennie przez 21 dni, po czym następuje 7-dniowa przerwa, podczas której zwykle występuje krwawienie z odstawienia. Regularność dawkowania jest kluczowa dla skuteczności terapeutycznej i antykoncepcyjnej, a współczynnik zawodności przy prawidłowym stosowaniu wynosi około 1% rocznie. Pominięcie dawki poniżej 12 godzin nie wymaga dodatkowych działań, natomiast opóźnienie powyżej 12 godzin wymaga postępowania zależnego od tygodnia cyklu, w tym stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej w pierwszym tygodniu lub przy wcześniejszych błędach w dawkowaniu. Wymioty lub biegunka w ciągu 3-4 godzin od przyjęcia tabletki traktowane są jak pominięcie dawki.
androgenizacja, antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, choroba zakrzepowo-zatorowa, cyproteron octan, Diane-35, etynyloestradiol, hirsutyzm, hormonalny środek antykoncepcyjny, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, łojotok, łysienie, menopauza, oś podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowa, plamienie, progestagen, system dopochwowy, system terapeutyczny domaciczny, trądzik, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądka i jelit - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron – Przeciwwskazania stosowania
Cyproteron, dostępny zarówno jako monoterapia (np. Androcur 50 mg), jak i w połączeniu z etynyloestradiolem (Cyprodiol 2 mg + 0,035 mg), wykazuje działanie antyandrogenne i jest stosowany u kobiet i mężczyzn w różnych wskazaniach klinicznych. Kluczowe przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną, choroby wątroby (w tym zespół Dubina-Johnsona i Rotora), nowotwory wątroby, choroby wyniszczające, ciężką depresję, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, niedokrwistość sierpowatokrwinkową oraz obecność lub przebycie oponiaka. U kobiet stosowanie cyproteronu jest przeciwwskazane w ciąży, podczas karmienia piersią, przy żółtaczce w wywiadzie, opryszczce ciężarnych oraz w przypadku stosowania preparatu Cyprodiol – przy licznych czynnikach ryzyka zakrzepicy, takich jak idiopatyczna żylną choroba zakrzepowo-zatorowa, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, a także przy obecności niedoborów antytrombiny III, białka C i S, oporności na aktywowane białko C, hiperhomocysteinemi, czy obecności przeciwciał antyfosfolipidowych.
Androcur, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, Cyprodiol, cyproteron, dazabuwir, Diane-35, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, działanie antyandrogenne, etynyloestradiol, glekaprewir, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, krwawienie z dróg rodnych, migrena z ogniskowymi objawami, nadciśnienie tętnicze, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nowotwór wątroby, ombitaswir, oponiak, oporność na aktywowane białko C, opryszczka ciężarnych, parytaprewir, pibrentaswir, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, rak gruczołu krokowego, rytonawir, sofosbuwir, udar mózgu, welpataswir, woksylaprewir, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zawał mięśnia sercowego, zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Cyproteron octan, stosowany w preparacie Diane-35 w dawce 2 mg cyproteronu octanu i 0,035 mg etynyloestradiolu na tabletkę, nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Dostępne dane kliniczne nie wskazują na obniżenie koncentracji, wydłużenie czasu reakcji ani inne zaburzenia funkcji poznawczych podczas terapii tym preparatem. Pomimo braku specjalistycznych badań ukierunkowanych na ocenę wpływu cyproteronu octanu na te zdolności, obserwacje kliniczne nie potwierdzają ryzyka pogorszenia funkcji psychomotorycznych u pacjentek stosujących Diane-35.