toksyczność anestetyków miejscowych

Toksyczność anestetyków miejscowych to poważne powikłanie, które może wystąpić przy stosowaniu leków znieczulających miejscowo. Mechanizm działania tych leków polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych. Jednak przy nadmiernych stężeniach we krwi mogą oddziaływać na inne tkanki, szczególnie układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy.

Objawy toksyczności układu nerwowego obejmują początkowo objawy pobudzenia, takie jak niepokój, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i słuchu, drętwienie wokół ust, metaliczny smak, a następnie mogą przechodzić w drgawki i utratę przytomności. Toksyczność sercowo-naczyniowa manifestuje się zaburzeniami przewodnictwa, arytmiami, hipotonią, a w ciężkich przypadkach zatrzymaniem krążenia.

Czynniki ryzyka toksyczności obejmują przypadkowe podanie donaczyniowe, przedawkowanie, zaburzenia czynności wątroby i nerek oraz interakcje lekowe. W leczeniu kluczowe znaczenie ma szybkie rozpoznanie, zapewnienie drożności dróg oddechowych, tlenoterapia, leczenie przeciwdrgawkowe oraz, w ciężkich przypadkach, zastosowanie emulsji lipidowej jako antidotum.

Zapobieganie toksyczności anestetyków miejscowych polega na przestrzeganiu maksymalnych dawek, stosowaniu środków obkurczających naczynia, aspiracji przed podaniem oraz stosowaniu dawek testowych. W przypadku procedur wysokiego ryzyka wskazane jest monitorowanie pacjenta przez co najmniej 30 minut po podaniu leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Motti 2,5 % + 2,5 %

Krem Motti zawiera lidokainę i prylokainę w stężeniu 25 mg/g każda, wykazując miejscowe działanie znieczulające. Farmakokinetyka obu substancji jest zależna od dawki, powierzchni i czasu aplikacji, grubości skóry, obecności chorób skóry oraz stanu owłosienia. Po aplikacji na nieuszkodzoną skórę uda (60 g na 400 cm² przez 3 godziny) wchłanianie ogólnoustrojowe wynosi około 5%, z maksymalnymi stężeniami w osoczu 0,12 μg/ml dla lidokainy i 0,07 μg/ml dla prylokainy. Na skórze twarzy (10 g na 100 cm² przez 2 godziny) wchłanianie jest wyższe (~10%), z maksymalnymi stężeniami odpowiednio 0,16 μg/ml i 0,06 μg/ml. W przypadku aplikacji na owrzodzenia kończyn dolnych stężenia w osoczu pozostają znacznie poniżej progu toksyczności (5-10 μg/ml), nawet przy powtarzanym stosowaniu do 10 dni, z maksymalnym sumarycznym stężeniem lidokainy i prylokainy około 0,6 μg/ml. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja jest szybka, co ogranicza ryzyko kumulacji, nawet u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
6-ksylidyna, aplikacja kremu, błona śluzowa pochwy, dystrybucja leku, farmakokinetyka, klirens, lidokaina i prylokaina, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, miejscowe znieczulenie, monoglicynoksylidyd, nieuszkodzona skóra, orto-toluidyna, owrzodzenie kończyny dolnej, powierzchnia owrzodzenia, przeszczep skóry, przewlekłe owrzodzenie kończyny dolnej, stężenie w osoczu, toksyczność, toksyczność anestetyków miejscowych, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Lidokaina – Właściwości farmakokinetyczne

Lidokaina, stosowana miejscowo w różnych formach farmaceutycznych, charakteryzuje się zróżnicowanym wchłanianiem zależnym od miejsca aplikacji, stanu tkanek oraz postaci leku. Szybkie wchłanianie obserwuje się przez błony śluzowe, zwłaszcza dróg oddechowych, z początkiem działania już po 2 minutach przy 4% roztworze na koniuszku języka. Po podaniu domacicznym maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą średnio 351 ng/ml (zakres 65-725 ng/ml) i osiągane są po 30-180 minutach. Wchłanianie z nieuszkodzonej skóry jest ograniczone (5-10%), z maksymalnymi stężeniami lidokainy w osoczu na poziomie 0,12-0,16 µg/ml osiąganymi po 1,5-6 godzinach. Po podaniu domięśniowym biodostępność wynosi około 93%, a stężenia w osoczu zależą od drogi podania, z najwyższymi wartościami po blokadzie nerwów międzyżebrowych (~1,5 µg/ml na 100 mg) i najniższymi po podskórnym (~0,5 µg/ml na 100 mg). Lidokaina wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 1,5-1,7 l/kg), wiąże się z białkami osocza (33-80%), a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i 3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów MEGX i GX, które również wykazują działanie farmakologiczne i toksyczne.
bariera krew-mózg, bierna dyfuzja, biodostępność ustrojowa, blokada nerwów międzyżebrowych, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, faza eliminacji, glicynoksylidyd, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna glikoproteina α1, lidokaina i prylokaina, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, N-dealkilacja, nieuszkodzona skóra, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domaciczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne w bolusie, podanie zewnątrzoponowe, środek znieczulający miejscowo, stężenie toksyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, toksyczność anestetyków miejscowych, toksyczność OUN, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca

toksyczność anestetyków miejscowych

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Motti 2,5 % + 2,5 %

Lidokaina – Właściwości farmakokinetyczne