tibolon
Tibolon to syntetyczny steryd o działaniu estrogennym, progestagennym i słabym androgennym, stosowany głównie w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet w okresie pomenopauzalnym. Jego unikalna struktura pozwala na selektywną aktywność tkankową, co przekłada się na złożony profil farmakologiczny.
W organizmie tibolon jest metabolizowany do trzech aktywnych metabolitów, które działają odmiennie w różnych tkankach. W tkance kostnej i mózgu wykazuje głównie działanie estrogenopodobne, co pomaga w łagodzeniu objawów wypadowych menopauzy, takich jak uderzenia gorąca, zaburzenia nastroju czy bezsenność, jednocześnie zmniejszając ryzyko osteoporozy.
Klinicznie tibolon jest wskazany w profilaktyce osteoporozy pomenopauzalnej oraz w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie (co najmniej 12 miesięcy po ostatniej naturalnej miesiączce). W porównaniu do klasycznej HTZ, tibolon wykazuje korzystniejszy profil bezpieczeństwa w odniesieniu do tkanki piersi, nie powodując zwiększonej gęstości mammograficznej, co ułatwia diagnostykę obrazową.
Należy jednak pamiętać o przeciwwskazaniach, które obejmują występowanie lub podejrzenie nowotworu hormonozależnego, niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych, ciężkie choroby wątroby czy zakrzepicę żylną. Leczenie tibolonem powinno być prowadzone pod ścisłą kontrolą lekarską, z regularną oceną stosunku korzyści do ryzyka, szczególnie u pacjentek długotrwale stosujących terapię.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Tibolon – Przedawkowanie
Tibolon, stosowany w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie w dawce 2,5 mg (produkty Ladybon, Livial), charakteryzuje się niską ostrą toksycznością, co przekłada się na szeroki margines bezpieczeństwa nawet przy przedawkowaniu. Objawy ostrego przedawkowania są zazwyczaj łagodne i obejmują nudności, wymioty oraz nieregularne krwawienia z dróg rodnych, wynikające z wpływu tibolonu na błonę śluzową macicy. Przyjęcie kilku tabletek jednocześnie rzadko prowadzi do ciężkich powikłań toksycznych.
antidotum, błona śluzowa macicy, ciśnienie tętnicze, hormonalna terapia zastępcza, interwencja ginekologiczna, krwawienie z dróg rodnych, krwawienie z pochwy, leczenie objawowe, lek przeciwwymiotny, menopauza, monitorowanie parametrów życiowych, nawodnienie, nudności, ostra toksyczność, profil toksykologiczny, przedawkowanie tibolonu, tibolon, wymioty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Livial
Livial (tibolon 2,5 mg) jest wskazany do leczenia objawów menopauzy jedynie w sytuacjach, gdy symptomy te znacząco obniżają jakość życia pacjentki. Terapia powinna być monitorowana regularnie, co najmniej raz w roku, z oceną stosunku korzyści do ryzyka. Kontynuacja leczenia jest uzasadniona wyłącznie wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne zagrożenia. Przed i w trakcie terapii konieczna jest indywidualna ocena ryzyka poważnych zdarzeń, takich jak udar mózgu, rak piersi oraz rak błony śluzowej trzonu macicy, zwłaszcza u kobiet z zachowaną macicą.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Livial 2,5 mg
Analiza danych z 21 kontrolowanych badań klinicznych, obejmujących 4079 kobiet stosujących tibolon (Livial) w dawkach terapeutycznych 1,25 mg lub 2,5 mg oraz 3476 kobiet otrzymujących placebo, wykazała istotne statystycznie działania niepożądane częściej występujące w grupie leczonej. Do najczęstszych należały zaburzenia układu rozrodczego i piersi, takie jak upławy, krwotok pomenopauzalny, zgrubienie endometrium, tkliwość piersi, świąd narządów płciowych, kandydoza pochwy oraz dysplazja szyjki macicy. Zidentyfikowano również zwiększenie masy ciała oraz nieprawidłowe wymazy szyjki macicy, przy czym większość zmian szyjkowych miała charakter łagodny, a ryzyko raka szyjki macicy nie wzrosło w porównaniu z placebo. Po wprowadzeniu do obrotu odnotowano dodatkowe działania niepożądane, m.in. zawroty głowy, bóle głowy, migreny, wysypki, zaburzenia widzenia, depresję, obrzęki, bóle stawów i mięśni oraz zaburzenia czynności wątroby.
badanie LIFT, ból podbrzusza, choroba pęcherzyka żółciowego, demencja, dysplazja szyjki macicy, grzybica pochwy, hirsutyzm, hormonalna terapia zastępcza, kandydoza pochwy, krwotok pomenopauzalny, mastodynia, migrena, obrzęk, ostuda, plamica naczyniowa, rak endometrium, rak jajnika, rak piersi, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, terapia estrogenowo-progestagenowa, tibolon, trądzik, udar niedokrwienny, upławy, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia widzenia, zakażenie grzybicze, zakrzepica żył głębokich, zapalenie sromu i pochwy, zatorowość płucna, zawroty głowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ladybon 2,5 mg
Ladybon (tibolon) w dawce 2,5 mg w postaci tabletek jest wskazany do leczenia objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie, u których od ostatniej miesiączki upłynął co najmniej rok. Substancja czynna tibolon wykazuje działanie estrogenowe, progestagenowe i androgenowe, co pozwala na skuteczne łagodzenie objawów takich jak uderzenia gorąca, nocne poty, zaburzenia snu, suchość pochwy oraz dyskomfort podczas stosunków płciowych. Ponadto, Ladybon jest stosowany w prewencji osteoporozy u kobiet z grupy wysokiego ryzyka złamań, które nie tolerują innych leków przeciwosteoporotycznych lub mają do nich przeciwwskazania.
dyspareunia, leczenie objawów menopauzalnych, menopauza, niedobór estrogenów, nocne poty, objawy menopauzalne, osteoporoza, profil bezpieczeństwa, profilaktyka osteoporozy, ryzyko sercowo-naczyniowe, ryzyko złamań, suchość pochwy, terapia przeciwosteoporotyczna, tibolon, udar mózgu, uderzenia gorąca, zaburzenia snu, złamania osteoporotyczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Livial 2,5 mg
Lek Livial (tibolon) stosowany jest w dawce 2,5 mg raz na dobę doustnie, bez konieczności modyfikacji u pacjentek w podeszłym wieku. Terapia powinna być rozpoczęta po co najmniej 12 miesiącach od ostatniego krwawienia miesiączkowego w przypadku fizjologicznej menopauzy lub natychmiast po zabiegu chirurgicznym wywołującym menopauzę. W trakcie leczenia nie stosuje się dodatkowo progestagenu. Przy zmianie z sekwencyjnej HTZ leczenie Livial należy rozpocząć następnego dnia po zakończeniu poprzedniej terapii, natomiast po ciągłej złożonej HTZ można rozpocząć leczenie w dowolnym momencie. W przypadku pominięcia dawki, jeśli opóźnienie jest krótsze niż 12 godzin, tabletkę należy przyjąć jak najszybciej, a jeśli przekracza 12 godzin, pominiętej dawki nie przyjmować i kontynuować terapię zgodnie z harmonogramem.
- Leksykon substancji czynnych
Tibolon – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Tibolon jest stosowany w terapii objawów pomenopauzalnych, jednak wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza u kobiet z zachowaną macicą, ze względu na zwiększone ryzyko raka piersi, raka endometrium oraz udaru mózgu. Zaleca się coroczną ocenę stanu pacjentki, w tym badania ginekologiczne i piersi, a także monitorowanie ewentualnych krwawień z dróg rodnych. Ryzyko raka piersi wzrasta już po 3 latach stosowania dawki 2,5 mg tibolonu, a ryzyko raka endometrium rośnie wraz z czasem terapii. Tibolon może powodować wzrost grubości endometrium widoczny w USG przezpochwowym oraz krwawienia śródcykliczne, które wymagają diagnostyki w przypadku utrzymywania się powyżej 6 miesięcy. Ponadto, tibolon zwiększa ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, choć jest ono niższe niż przy konwencjonalnej HTZ, jednak u pacjentek z zaburzeniami krzepliwości stosowanie jest przeciwwskazane. Przerwanie terapii jest konieczne w przypadku żółtaczki, istotnego wzrostu ciśnienia tętniczego, migrenowych bólów głowy lub ciąży.
astma, badanie ginekologiczne, badanie ultrasonograficzne przezpochwowe, biopsja endometrium, brak laktazy, CBG, cholesterol całkowity, cholesterol frakcji HDL, cholesterol frakcji LDL, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, demencja, endometrioza, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony tarczycy, hiperplazja endometrium, hipertrójglicerydemia, hormonalna terapia zastępcza, HTZ, kamica żółciowa, kortyzol, lipoproteiny, mammografia, mięśniak gładkokomórkowy, migrena, migrenowy ból głowy, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienny udar mózgu, nietolerancja galaktozy, objawy pomenopauzalne, otoskleroza, padaczka, przedwczesna menopauza, rak błony śluzowej macicy, rak jajnika, rak piersi, SHBG, stężenie trójglicerydów, T3, T4, tibolon, toczeń rumieniowaty układowy, trójjodotyronina, tyroksyna, udar mózgu, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy, żółtaczka, zwiększona krzepliwość krwi, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ladybon 2,5 mg
Tibolon w dawce 2,5 mg, zawarty w preparacie Ladybon, jest stosowany w terapii hormonalnej o działaniu estrogenowym, jednak jego zastosowanie wiąże się z licznymi bezwzględnymi przeciwwskazaniami. Należą do nich m.in. nadwrażliwość na tibolon lub substancje pomocnicze (w tym 87 mg laktozy jednowodnej na tabletkę), ciąża i laktacja, nowotwory zależne od estrogenów (rak piersi i endometrium), nieleczona hiperplazja endometrium, niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych, choroby zakrzepowo-zatorowe (w tym zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, niedobory białka C, S lub antytrombiny, a także choroby tętnicze jak zawał mięśnia sercowego czy udar mózgu), choroby wątroby (ostre lub w wywiadzie z podwyższonymi enzymami wątrobowymi) oraz porfiria. Stosowanie tibolonu w tych stanach jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko powikłań i konieczność natychmiastowego przerwania terapii w przypadku pojawienia się objawów sugerujących te schorzenia.
choroba wątroby, choroba zakrzepowo-zatorowa, dusznica bolesna, enzym wątrobowy, hiperplazja endometrium, krwawienie z dróg rodnych, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na lek, niedobór antytrombiny, niedobór białka C, niedobór białka S, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nowotwór endometrium, porfiria, profil bezpieczeństwa leku, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, terapia hormonalna, tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa, tibolon, udar mózgu, zaburzenie biosyntezy hemu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ladybon 2,5 mg
LADYBON to lek zawierający 2,5 mg tibolonu w każdej tabletce, dostępny w postaci białych lub prawie białych, płaskich, okrągłych tabletek z charakterystycznym wytłoczonym znakiem. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna w dawce 87 mg na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki zawierają również skrobię ziemniaczaną, askorbylu palmitynian (E304) oraz magnezu stearynian. Preparat jest przeznaczony do podawania doustnego i pakowany w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium, dostępne w opakowaniach 28 lub 84 tabletek. Okres ważności leku wynosi 2 lata od daty produkcji.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ladybon 2,5 mg
Produkt leczniczy Ladybon zawiera tibolon w dawce 2,5 mg i jest dostępny w postaci białych, płaskich tabletek zawierających również 87 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Dane kliniczne oraz Charakterystyka Produktu Leczniczego wskazują, że tibolon nie wywiera istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn wymagających pełnej koncentracji. Badania potwierdzają brak lub minimalny wpływ na funkcje związane z koordynacją ruchową i koncentracją, co pozwala na brak konieczności wprowadzania szczególnych ograniczeń w tym zakresie podczas terapii tibolonem.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Livial 2,5 mg
Przedawkowanie tibolonu (Livial 2,5 mg) charakteryzuje się niską toksycznością ostrą, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych. Klinicznie obserwuje się głównie łagodne i przemijające objawy, takie jak nudności, wymioty oraz nieregularne krwawienia z pochwy, wynikające z działania hormonalnego leku. Nawet jednorazowe przyjęcie kilku tabletek nie prowadzi do ciężkich powikłań. Warto podkreślić, że każda tabletka zawiera 2,5 mg tibolonu, a obecność laktozy jako substancji pomocniczej może wywołać objawy u pacjentek z nietolerancją tej substancji.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Livial 2,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tibolonu wykazały jego negatywny wpływ na płodność oraz działanie embriotoksyczne, co jest związane z właściwościami hormonalnymi substancji czynnej. Ocena teratogenności na modelach zwierzęcych wykazała brak działania teratogennego u myszy i szczurów, natomiast u królików stwierdzono potencjał teratogenny przy dawkach zbliżonych do tych wywołujących poronienia. Testy genotoksyczności in vivo nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, co wskazuje na brak działania genotoksycznego tibolonu.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Livial 2,5 mg
Lek Livial (tibolon 2,5 mg) jest przeciwwskazany u pacjentek z nadwrażliwością na tibolon lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, oraz u kobiet z aktualnym lub przebyłym rakiem piersi bądź innymi estrogenozależnymi nowotworami, np. rakiem endometrium. Przeciwwskazaniem jest także krwawienie z dróg rodnych o nieznanej etiologii, nieleczona hiperplazja endometrium, a także żywotna lub przebyta żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna) oraz zaburzenia krzepliwości, takie jak niedobór białka C, białka S lub antytrombiny. Ponadto, stosowanie Livialu jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentek z chorobami zakrzepowo-zatorowymi tętnic (np. dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu), w ciąży i podczas karmienia piersią, a także u kobiet z ciężką chorobą wątroby lub porfirią ze względu na ryzyko toksyczności i zaostrzenia choroby.
ciężka choroba wątroby, dławica piersiowa, hiperplazja endometrium, krwawienie z dróg rodnych, laktoza, migrena, nadciśnienie tętnicze, niedobór antytrombiny, niedobór białka C, niedobór białka S, nietolerancja laktozy, nowotwór estrogenozależny, porfiria, przemijający napad niedokrwienny, rak endometrium, rak piersi, tibolon, udar mózgu, zaburzenie krzepliwości krwi, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe tętnic, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Tibolon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Tibolon, będący substancją czynną preparatów Ladybon oraz Livial w dawce 2,5 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży oraz laktacji. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas terapii należy natychmiast przerwać leczenie, co jest obligatoryjne i nie podlega modyfikacjom. Brak jest danych klinicznych dotyczących ekspozycji płodu na tibolon, natomiast badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, co podkreśla potencjalne ryzyko dla płodu. Również stosowanie tibolonu podczas karmienia piersią jest niedopuszczalne ze względu na możliwe zagrożenie dla dziecka, co wymaga od lekarza jednoznacznego poinformowania pacjentki o konieczności wyboru między terapią a karmieniem naturalnym.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Livial 2,5 mg
Stosowanie tibolonu w dawce 2,5 mg (produkt leczniczy Livial) jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. W przypadku ciąży podczas terapii należy natychmiast przerwać leczenie, gdyż brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu tibolonu na przebieg ciąży u ludzi, natomiast badania przedkliniczne wykazały toksyczność reprodukcyjną. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o postępowaniu w przypadku podejrzenia ciąży. W okresie laktacji stosowanie tibolonu jest również przeciwwskazane, a w razie konieczności leczenia u kobiet karmiących piersią należy zalecić zaprzestanie karmienia naturalnego i rozważyć alternatywne metody żywienia niemowlęcia.
- Leksykon substancji czynnych
Tibolon – Dawkowanie i sposób podawania
Tibolon stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet w okresie pomenopauzalnym, z zalecaną dawką standardową 2,5 mg raz na dobę, bez konieczności modyfikacji u pacjentek w podeszłym wieku. Preparat należy podawać doustnie, codziennie o tej samej porze, połykając tabletkę w całości i popijając niewielką ilością płynu. Terapia powinna być rozpoczęta po co najmniej 12 miesiącach od ostatniego naturalnego krwawienia miesiączkowego w przypadku fizjologicznej menopauzy lub natychmiast po zabiegu chirurgicznym w przypadku menopauzy wywołanej chirurgicznie. Przejście z sekwencyjnej HTZ wymaga rozpoczęcia tibolonu w dniu następującym po zakończeniu poprzedniego cyklu, natomiast z ciągłej złożonej HTZ można rozpocząć terapię w dowolnym momencie. W przypadku pominięcia dawki, jeśli upłynęło mniej niż 12 godzin, należy przyjąć tabletkę jak najszybciej; jeśli więcej niż 12 godzin – pominąć dawkę i kontynuować leczenie zgodnie z harmonogramem.
ciągła złożona HTZ, dawka standardowa, drogi rodne, fizjologiczna menopauza, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie miesiączkowe, nieregularne krwawienie, objawy pomenopauzalne, okres pomenopauzalny, plamienie, pominięcie dawki, progestagen, sekwencyjna HTZ, skuteczna dawka, tibolon, zmiana nowotworowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Livial 2,5 mg
Produkt leczniczy Livial (tibolon) stosowany w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie w dawce 2,5 mg nie wykazuje bezpośredniego wpływu na zdolności psychomotoryczne, takie jak czujność, koncentracja czy czas reakcji, które są kluczowe dla bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Badania kliniczne oraz dane porejestracyjne nie potwierdziły negatywnego oddziaływania leku na te parametry. Niemniej jednak, lekarz powinien zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, które mogą pośrednio zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów, takie jak zawroty głowy, bóle głowy (w tym migrena), zaburzenia widzenia, depresja oraz bóle stawów i mięśni. W przypadku wystąpienia tych objawów zaleca się czasowe ograniczenie prowadzenia pojazdów do ustąpienia symptomów.
bóle stawowo-mięśniowe, demencja, depresja, dolegliwości mięśniowo-stawowe, hormonalna terapia zastępcza, interakcje lekowe, lek nasenny, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwlękowy, menopauza, migrena, niewyraźne widzenie, objawy depresyjne, objawy neurologiczne, parametry psychomotoryczne, sprawność psychomotoryczna, tibolon, udar niedokrwienny, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ladybon 2,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu LADYBON (tibolon 2,5 mg) wykazały, że substancja ta, ze względu na swoje właściwości hormonalne, wpływa negatywnie na płodność zwierząt doświadczalnych oraz wykazuje działanie embriotoksyczne. Ocena teratogenności ujawniła brak efektów teratogennych u myszy i szczurów, natomiast u królików stwierdzono potencjał teratogenny przy dawkach zbliżonych do tych wywołujących poronienia, co wskazuje na gatunkowo specyficzne różnice w odpowiedzi na tibolon. Badania genotoksyczności in vivo nie wykazały zdolności tibolonu do uszkadzania materiału genetycznego, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku.
badanie eksperymentalne, badanie genotoksyczności, ciąża, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, nowotwór pęcherza, nowotwór wątroby, płodność, poronienie, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, rozwój płodu, rozwój zarodkowo-płodowy, tibolon, uszkodzenie materiału genetycznego, warunki in vivo, właściwości hormonalne - Leksykon substancji czynnych
Tibolon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tibolon, stosowany w dawce 2,5 mg w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie (produkty Ladybon, Livial), nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Dane kliniczne, w tym badanie LIFT obejmujące tysiące pacjentek, nie potwierdziły pogorszenia czujności, koncentracji ani zdolności psychomotorycznych. Mimo to, w trakcie terapii mogą pojawić się działania niepożądane takie jak zawroty głowy, ból głowy, migrena czy zaburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie), które teoretycznie mogą wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów, jednak ich częstość jest niska i nie zmienia ogólnej oceny bezpieczeństwa tibolonu w tym zakresie.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Ladybon 2,5 mg
Przedawkowanie tibolonu w dawce 2,5 mg, zawartego w produkcie leczniczym Ladybon, cechuje się niskim ryzykiem toksyczności ze względu na farmakologiczne właściwości substancji czynnej. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają bardzo małą ostrą toksyczność tibolonu, co przekłada się na relatywnie bezpieczny profil nawet przy spożyciu większej liczby tabletek. Typowe objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty oraz krwawienia z dróg rodnych u kobiet, które nie zagrażają życiu, jednak stanowią istotny element diagnostyczny. Nie jest znane specyficzne antidotum neutralizujące działanie tibolonu, dlatego leczenie powinno być objawowe i dostosowane do stanu klinicznego pacjentki.
- Leksykon substancji czynnych
Tibolon – Działania niepożądane
Tibolon, syntetyczny steroid stosowany w terapii hormonalnej kobiet w okresie pomenopauzalnym, wykazuje istotne działania niepożądane o różnej częstości występowania, sklasyfikowane według układów i narządów MedDRA. Najczęściej obserwowane działania obejmują obrzęk, ból podbrzusza, nadmierne owłosienie, trądzik, upławy, przerost endometrium, krwotoki pomenopauzalne, tkliwość piersi oraz zakażenia grzybicze. Po wprowadzeniu do obrotu odnotowano dodatkowo zawroty głowy, bóle głowy, migreny, wysypki, zaburzenia widzenia, depresję, bóle mięśniowo-szkieletowe, zaburzenia czynności wątroby oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe. W badaniu LIFT po 2,9 roku stosowania tibolonu (1,25 mg) u kobiet w wieku około 68 lat stwierdzono 4 przypadki raka endometrium na 1746 pacjentek, co odpowiada 0,8 dodatkowego przypadku na 1000 kobiet rocznie. Współczynnik ryzyka raka piersi wynosi 1,3, co przekłada się na około 3 dodatkowe przypadki na 1000 kobiet stosujących tibolon przez 5 lat (95% CI: 0-6).
ból głowy, ból podbrzusza, choroba niedokrwienna serca, choroba pęcherzyka żółciowego, demencja, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, dysplazja szyjki macicy, hirsutyzm, kandydoza pochwy, klasyfikacja MedDRA, krwotok pomenopauzalny, łojotokowe zapalenie skóry, mastalgia, menopauza, migrena, nieostre widzenie, obrzęk, okres pomenopauzalny, ostuda, plamica naczyniowa, przerost endometrium, rak endometrium, rak jajnika, rak piersi, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, syntetyczny steroid, terapia estrogenowo-progestagenowa, terapia hormonalna, tibolon, trądzik, udar niedokrwienny, upławy, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie grzybicze, zakrzepica żył głębokich, zapalenie sromu i pochwy, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ladybon 2,5 mg
Profil bezpieczeństwa tibolonu został oceniony na podstawie 21 badań klinicznych z udziałem 4079 kobiet stosujących dawki terapeutyczne 1,25 mg lub 2,5 mg oraz 3476 kobiet otrzymujących placebo, z okresem leczenia od 2 miesięcy do 4,5 lat. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmowały zaburzenia układu rozrodczego i piersi (np. krwotok pomenopauzalny, przerost endometrium, tkliwość piersi), zaburzenia skóry (trądzik, świąd), bóle podbrzusza oraz zwiększenie masy ciała. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano także działania neurologiczne (zawroty głowy, migrena), skórne (wysypka), psychiczne (depresja), mięśniowo-szkieletowe (ból stawów) oraz zaburzenia czynności wątroby. Istotne jest, że ryzyko raka piersi związane ze stosowaniem tibolonu jest mniejsze niż przy skojarzonej HTZ, jednak wzrasta wraz z czasem terapii (współczynnik ryzyka 1,3, dodatkowo 3 przypadki na 1000 kobiet po 5 latach stosowania w wieku 50-65 lat).
ból głowy, ból podbrzusza, choroba pęcherzyka żółciowego, choroba wieńcowa, demencja, depresja, dyskomfort brzucha, dysplazja szyjki macicy, działanie niepożądane, hirsutyzm, hormonalna terapia zastępcza, kandydoza pochwy, klasyfikacja MedDRA, krwawienie z pochwy, krwotok pomenopauzalny, łojotokowe zapalenie skóry, mastodynia, migrena, obrzęk, plamica naczyniowa, profil bezpieczeństwa leku, przerost endometrium, rak endometrium, rak jajnika, rak piersi, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, świąd, tibolon, trądzik, udar niedokrwienny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia widzenia, zakrzepica żył głębokich, zapalenie sromu i pochwy, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ladybon 2,5 mg
Ladybon zawiera 2,5 mg tibolonu w formie tabletek doustnych, stosowanych w leczeniu objawów pomenopauzalnych. Zalecana dawka to 1 tabletka (2,5 mg) raz na dobę, przyjmowana o stałej porze dnia, połykana w całości z niewielką ilością płynu. Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentek w podeszłym wieku. W terapii należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Jednoczesne stosowanie Ladybonu z progestagenami jest niewskazane. W przypadku pominięcia dawki, jeśli nie minęło więcej niż 12 godzin, należy przyjąć tabletkę jak najszybciej; jeśli czas ten jest dłuższy, pominiętą dawkę pomija się i kontynuuje leczenie zgodnie z harmonogramem.
ciągła złożona HTZ, compliance, działanie niepożądane, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z dróg rodnych, menopauza chirurgiczna, menopauza naturalna, nowotwór narządu rodnego, objawy pomenopauzalne, plamienie śródcykliczne, progestagen, sekwencyjna HTZ, stan pomenopauzalny, tibolon - Leksykon leków
Skład i postać leku – Livial 2,5 mg
Livial to preparat stosowany w hormonalnej terapii zastępczej, zawierający substancję czynną tibolon w dawce 2,5 mg na tabletkę. Tabletki mają postać białych, okrągłych i płaskich tabletek o średnicy 6 mm, z charakterystycznym oznakowaniem „MK” nad cyfrą „2” oraz napisem „Organon”. W skład leku wchodzą również substancje pomocnicze, takie jak skrobia ziemniaczana, magnezu stearynian, palmitynian askorbylu oraz laktoza, której obecność jest istotna u pacjentek z nietolerancją tego cukru. Produkt jest dostępny w opakowaniach zawierających 28 tabletek, umieszczonych w blistrze PVC/Al, co zapewnia odpowiednią ochronę farmaceutyczną.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Livial 2,5 mg
Livial (tibolon) w dawce 2,5 mg jest wskazany w terapii hormonalnej kobiet po menopauzie, przede wszystkim w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u pacjentek, u których menopauza wystąpiła ponad rok wcześniej. Drugim wskazaniem jest profilaktyka osteoporozy u kobiet z wysokim ryzykiem złamań, jednak stosowanie leku w tym celu jest zalecane wyłącznie, gdy inne terapie są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Decyzja o terapii wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, ze szczególną ostrożnością u kobiet powyżej 60. roku życia, ze względu na zwiększone ryzyko udaru mózgu.
- Leksykon substancji czynnych
Tibolon – Wskazania do stosowania
Tibolon, dostępny w dawce 2,5 mg w preparatach takich jak Ladybon i Livial, jest syntetycznym steroidem o działaniu estrogenowym, progestagennym i androgenowym, stosowanym u kobiet po menopauzie, u których od ostatniej miesiączki upłynął co najmniej rok. Wskazania obejmują leczenie objawów niedoboru estrogenów, takich jak uderzenia gorąca, nadmierne pocenie się, zaburzenia snu, drażliwość, obniżenie nastroju oraz atrofia tkanek układu moczowo-płciowego, a także profilaktykę osteoporozy u pacjentek z wysokim ryzykiem złamań, które nie tolerują lub mają przeciwwskazania do innych leków przeciwosteoporotycznych. Terapia wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza u kobiet powyżej 60. roku życia, ze względu na zwiększone ryzyko udaru mózgu.