pochodna imidazolu
Pochodne imidazolu to grupa związków chemicznych zawierających w swojej strukturze pierścień imidazolowy, który składa się z pięcioczłonowego pierścienia zawierającego trzy atomy węgla i dwa atomy azotu. Związki te mają istotne znaczenie w medycynie jako składniki aktywne wielu leków o różnorodnym działaniu terapeutycznym.
W praktyce klinicznej pochodne imidazolu są szeroko stosowane jako leki przeciwgrzybicze (np. klotrimazol, mikonazol, ketokonazol), które hamują biosyntezę ergosterolu – kluczowego składnika błony komórkowej grzybów. Inne pochodne imidazolu znalazły zastosowanie jako leki przeciwhistaminowe (np. klemastyna), przeciwnowotworowe, przeciwpasożytnicze oraz leki stosowane w chorobach układu krążenia.
Warto podkreślić, że histydyna – jeden z aminokwasów endogennych, również zawiera pierścień imidazolowy, co podkreśla biologiczne znaczenie tej struktury chemicznej. Pochodne imidazolu są także istotnym elementem strukturalnym wielu enzymów i białek, w tym hemoglobiny, co wyjaśnia ich ważną rolę w procesach biochemicznych organizmu.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Bifonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Bifonazol, pochodna imidazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych do stosowania zewnętrznego (kod ATC: D01AC10), charakteryzuje się unikalnym mechanizmem działania polegającym na hamowaniu syntezy ergosterolu na dwóch poziomach, co prowadzi do uszkodzenia błony cytoplazmatycznej komórek grzybów. Wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwgrzybiczej obejmujące dermatofity (zwłaszcza Trichophyton spp.), drożdżaki (Candida spp.), pleśnie, Malassezia furfur oraz bakterie Corynebacterium minutissimum. Minimalne stężenia hamujące (MIC) bifonazolu mieszczą się w zakresie 0,062-16 μg/ml, z działaniem grzybobójczym na dermatofity przy stężeniu około 5 μg/ml po ekspozycji >6 godzin oraz grzybostatycznym na drożdżaki przy 1-4 μg/ml i grzybobójczym przy 20 μg/ml. Ponadto bifonazol wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec ziarniaków Gram-dodatnich (MIC 4-16 μg/ml) oraz Corynebacterium (MIC 0,5-2 μg/ml).
błona cytoplazmatyczna, Candida, Corynebacteria, Corynebacterium minutissimum, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie keratolityczne, działanie przeciwbakteryjne, ekspozycja na lek, grzybica paznokci, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia furfur, minimalne stężenie hamujące, oporność patogenów, patogen grzybiczny, pochodna imidazolu, synergia farmakodynamiczna, synteza ergosterolu, Trichophyton, zakażenie paznokcia, ziarniaki Gram-dodatnie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Clotrimazolum Hasco 10 mg/g
Clotrimazolum Hasco w postaci kremu o stężeniu 10 mg/g, zawierający klotrymazol – pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego – nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Preparat działa miejscowo, z minimalną absorpcją ogólnoustrojową, co eliminuje ryzyko zaburzeń funkcji poznawczych, koordynacji ruchowej czy czasu reakcji. Substancje pomocnicze, takie jak alkohol cetostearylowy i alkohol benzylowy (1,5 g/100 g kremu), również nie wpływają klinicznie na sprawność psychomotoryczną. W porównaniu do systemowych leków przeciwgrzybiczych, które mogą powodować działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne, miejscowe stosowanie klotrymazolu stanowi bezpieczną opcję terapeutyczną.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, Clotrimazolum Hasco, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, funkcje poznawcze, interakcje lekowe, klotrymazol, koordynacja ruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna imidazolu, sprawność psychofizyczna, substancja pomocnicza, świadoma zgoda na leczenie, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Canesten 500 mg
Klotrymazol, substancja czynna leku Canesten (kod ATC: G01AF02), jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowaną miejscowo w ginekologii, zwłaszcza w postaci tabletek dopochwowych zawierających 500 mg substancji czynnej. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błon komórkowych grzybów, co prowadzi do zwiększenia ich przepuszczalności i śmierci komórki grzyba. Klotrymazol wykazuje aktywność zarówno grzybostatyczną, jak i grzybobójczą, zależnie od stężenia w miejscu zakażenia, z MIC w zakresie 0,062–8,0 μg/ml wobec dermatofitów, drożdżaków (w tym Candida spp.), pleśni oraz innych patogenów grzybiczych. Wrażliwość dotyczy głównie proliferujących form grzybów, natomiast spory wykazują ograniczoną podatność na lek.
Bacteroides, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteryjne zapalenie pochwy, błona komórkowa grzyba, Candida, corynebacterium, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, enterokok, ergosterol, Gardnerella vaginalis, gronkowiec, klotrymazol, lek przeciwzakaźny, minimalne stężenie hamujące, oporność na klotrymazol, paciorkowiec, patogen grzybiczny, pleśń, pochodna imidazolu, synteza ergosterolu, terapia klotrymazolem, zakażenie grzybicze pochwy, ziarnikowiec Gram-dodatni - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Daktarin 20 mg/g
Krem Daktarin zawiera azotan mikonazolu w stężeniu 20 mg/g i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na mikonazol lub inne pochodne imidazolu. Należy również uwzględnić możliwość reakcji alergicznych na substancje pomocnicze, takie jak kwas benzoesowy (2 mg/g), który może działać drażniąco na skórę, oczy i błony śluzowe, oraz butylohydroksyanizol (0,052 mg/g), mogący wywoływać miejscowe reakcje skórne. Krem nie powinien być stosowany na owłosioną skórę głowy, paznokcie, błony śluzowe oraz uszkodzoną skórę ze względu na ograniczoną penetrację lub ryzyko podrażnień i zwiększonego wchłaniania substancji czynnej i pomocniczych.
azotan mikonazolu, błona śluzowa, butylohydroksyanizol, działanie przeciwgrzybicze, ekonazol, grzybica paznokci, klotrimazol, kwas benzoesowy, leczenie przeciwgrzybicze, lek przeciwgrzybiczny, mikonazol, onychomykoza, płytka paznokciowa, pochodna imidazolu, reakcja alergiczna, reakcja niepożądana, terapia przeciwgrzybicza, zakażenie grzybicze, zmiana grzybicza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Travogen 10 mg/g
Travogen, krem zawierający izokonazolu azotan w stężeniu 10 mg/g (1% w/w), nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn, co potwierdzają dane kliniczne oraz farmakologiczne zawarte w charakterystyce produktu leczniczego (ChPL). Ze względu na miejscowe działanie i minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, lek nie wpływa na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Izokonazol, jako pochodna imidazolu o działaniu przeciwgrzybiczym, stosowany miejscowo w formie kremu, zapewnia bezpieczeństwo terapii w kontekście zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Izovag 10 mg/g
Izokonazolu azotan, substancja czynna kremu dopochwowego Izovag o stężeniu 10 mg/g, należy do pochodnych imidazolu i jest klasyfikowany pod kodem ATC G01AF07. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skutecznie zwalczając dermatofity, drożdżaki (w tym Candida spp.), pleśniaki oraz inne patogenne grzyby. Ponadto, izokonazol azotan posiada aktywność przeciwbakteryjną wobec bakterii Gram-dodatnich, co rozszerza jego zastosowanie w terapii mieszanych zakażeń pochwy. Krem ma postać białej, jednorodnej masy, co ułatwia aplikację dopochwową.
alkohol cetostearylowy, bakteria Gram-dodatnia, Candida, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, grzyb chorobotwórczy, grzyb patogenny, izokonazol azotan, krem dopochwowy, lek przeciwzakaźny i odkażający, mieszane zakażenie pochwy, nadwrażliwość, pleśniak, pochodna imidazolu, substancja pomocnicza, zakażenie pochwy - Leksykon substancji czynnych
Mazipredon – Właściwości farmakodynamiczne
Mazipredon, będący kortykosteroidem w stężeniu 2,5 mg/g maści, jest składnikiem preparatu Mycosolon, który łączy jego działanie przeciwzapalne i przeciwświądowe z przeciwgrzybiczym efektem mikonazolu (20 mg/g). Chlorowodorek mazipredonu wykazuje typowe dla kortykosteroidów właściwości, potwierdzone badaniami farmakologicznymi, co czyni go skutecznym w terapii dermatoz przebiegających z zapaleniem i świądem. Synergistyczne połączenie z mikonazolem, pochodną imidazolu, umożliwia kompleksowe leczenie zakażeń grzybiczych skóry, zwłaszcza tych wywołanych przez dermatofity i drożdżaki, a także bakterie Gram-dodatnie i ziarniaki, poprzez jednoczesne zwalczanie patogenów i łagodzenie objawów zapalnych.
alkohol cetostearylowy, bakterie Gram-dodatnie, chlorowodorek, choroby skóry, dermatofit, drożdżak, działanie kortykosteroidowe, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, glikol propylenowy, grupa farmakoterapeutyczna, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, maść, mazipredon, metylu parahydroksybenzoesan, mikonazol, Mycosolon, objawy kliniczne, odczyn zapalny, pochodna imidazolu, pochodna triazolu, substancja pomocnicza, zakażenie grzybicze, ziarniaki - Leksykon leków
Przedawkowanie – Steper pro 10 mg/ml
Steper pro, aerozol na skórę zawierający 10 mg/ml bifonazolu, charakteryzuje się niskim ryzykiem ostrego zatrucia ze względu na miejscową drogę podania oraz farmakokinetykę substancji czynnej. Nawet przy nadmiernej aplikacji na skórę lub przypadkowym połknięciu, prawdopodobieństwo wystąpienia poważnych objawów toksycznych jest minimalne. Preparat zawiera również 301 mg/ml etanolu, który może powodować miejscowe odtłuszczenie i wysuszenie skóry przy wielokrotnej aplikacji na rozległe powierzchnie, jednak ryzyko to jest niskie do umiarkowanego. Objawy przedawkowania obejmują miejscowe podrażnienie, takie jak zaczerwienienie, świąd, pieczenie lub obrzęk, a także potencjalne, choć bardzo rzadkie, objawy systemowe po znacznej absorpcji.
absorpcja systemowa, bifonazol, działanie ogólnoustrojowe, etanol, leczenie objawowe, odtłuszczenie skóry, ostre zatrucie, płukanie żołądka, pochodna imidazolu, podrażnienie skóry, połknięcie preparatu, preparat przeciwgrzybiczny, produkt leczniczy, substancja pomocnicza, zaczerwienienie miejscowe, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Gyno-Pevaryl 50
Globulki Gyno-Pevaryl 50 zawierające 50 mg azotanu ekonazolu są przeznaczone wyłącznie do aplikacji dopochwowej i nie powinny być stosowane doustnie ze względu na ryzyko poważnych powikłań zdrowotnych. Podczas terapii należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania metod antykoncepcyjnych wykonanych z gumy, zwłaszcza prezerwatyw lateksowych oraz dopochwowych systemów terapeutycznych, gdyż może dojść do zmniejszenia skuteczności antykoncepcji. Pacjentki stosujące plemnikobójcze środki antykoncepcyjne powinny być poinformowane o ryzyku inaktywacji tych produktów przez azotan ekonazolu, a w trakcie terapii zaleca się rozważenie alternatywnych metod antykoncepcji.
aplikacja dopochwowa, azotan ekonazolu, klotrimazol, lek przeciwgrzybiczny, mikonazol, pochodna imidazolowa, pochodna imidazolu, prezerwatywa lateksowa, produkt plemnikobójczy, przerwanie leczenia, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, system terapeutyczny dopochwowy, terapia przeciwgrzybicza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pevazol 10 mg/g
Krem Pevazol zawierający 10 mg/g ekonazolu azotanu, pochodnej imidazolu o działaniu przeciwgrzybiczym, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu, a także obecność wypryskowego zapalenia skóry, gdyż aplikacja leku na zmiany o charakterze wypryskowym może nasilić stan zapalny. Ponadto, Pevazol nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
egzema, ekonazolu azotan, klotrimazol, leczenie przeciwgrzybicze, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, mikonazol, nadwrażliwość na substancję czynną, objaw alergiczny, pochodna imidazolu, reakcja nadwrażliwości, składnik pomocniczy, stan kliniczny pacjenta, wypryskowe zapalenie skóry, zmiana skórna, zmiana zapalna - Leksykon substancji czynnych
Izokonazol – Wskazania do stosowania
Izokonazol, w postaci azotanu izokonazolu, jest skutecznym środkiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania, stosowanym w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry i błon śluzowych. Preparaty zawierające 10 mg/g izokonazolu azotanu, takie jak krem dopochwowy Izovag, są wskazane w terapii grzybic pochwy, w tym zakażeń mieszanych z udziałem bakterii Gram-dodatnich. Dermatologiczne formy leku, Travogen (10 mg/g) i Travocort (10 mg/g izokonazolu + 1 mg/g diflukortolonu walerianianu), stosuje się odpowiednio w powierzchownych zakażeniach grzybiczych skóry bez i ze współistniejącym nasilonym stanem zapalnym lub zmianami wypryskowymi. Izokonazol wykazuje aktywność przeciw dermatofitom, drożdżakom (w tym Candida), Malassezia furfur oraz grzybom odpowiedzialnym za łupież rumieniowy, co czyni go wszechstronnym narzędziem terapeutycznym w praktyce klinicznej.
azotan izokonazolu, bakteria Gram-dodatnia, dermatofity, drożdżaki, działanie przeciwgrzybicze, grzybica narządów płciowych, grzybica rąk, grzybica stóp, kandydoza pochwy, komponent zapalny, kortykosteroid, łupież pstry, łupież rumieniowy, Malassezia furfur, pityriasis versicolor, pochodna imidazolu, spektrum przeciwgrzybicze, tinea cruris, tinea manus, tinea pedis, zakażenie grzybicze pochwy, zakażenie grzybicze skóry, zakażenie mieszane, zakażenie mieszane pochwy, zmiana zapalna - Leksykon substancji czynnych
Azotan mikonazolu – Przeciwwskazania stosowania
Azotan mikonazolu, obecny w preparatach Daktarin krem i puder leczniczy w stężeniu 20 mg/g, wykazuje szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed zastosowaniem. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na mikonazol, inne pochodne imidazolu oraz substancje pomocnicze, takie jak kwas benzoesowy (2 mg/g) i butylohydroksyanizol (0,052 mg/g) w kremie. Preparaty nie powinny być stosowane na grzybicze zakażenia owłosionej skóry głowy, grzybice paznokci, infekcje błon śluzowych oraz zranioną skórę ze względu na ograniczoną penetrację leku i ryzyko podrażnień lub zwiększonego wchłaniania systemowego. Puder leczniczy jest dodatkowo przeciwwskazany do stosowania w okolicach oczu, na rany otwarte i błony śluzowe z powodu ryzyka podrażnień mechanicznych i chemicznych.
azotan mikonazolu, błona śluzowa, butylohydroksyanizol, Daktarin krem, dermatoza zapalna, forma galenowa, grzybica paznokci, infekcja grzybicza, interakcja lekowa, kwas benzoesowy, leczenie skojarzone, leczenie systemowe, łuszczyca, nadwrażliwość, onychomykoza, owłosiona skóra głowy, pochodna imidazolu, puder leczniczy, reakcja krzyżowa, środek przeciwgrzybiczny, terapia systemowa, wyprysk atopowy, zaburzenie poznawcze, zaburzenie wątroby, zakażenie grzybicze, zraniona skóra - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Steper pro
Krem Steper pro zawiera bifonazol w stężeniu 10 mg/g, będący pochodną imidazolu, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z historią nadwrażliwości na inne przeciwgrzybicze imidazole, takie jak ekonazol, klotrymazol czy mikonazol, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie efektów leczenia; utrzymujące się objawy po zakończeniu aplikacji mogą wskazywać na oporność patogenu, błędną diagnozę lub potrzebę zmiany schematu terapeutycznego. Zaleca się unikanie kontaktu kremu z oczami oraz niedopuszczanie do połykania preparatu, gdyż jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego.
- Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Ekonazol, pochodna imidazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych miejscowych (kod ATC D01AC03), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i antybakteryjnego. Skutecznie działa na dermatofity (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum), drożdżaki (Candida albicans, C. guilliermondi, Torulopsis sp., Rhodotorula sp., Malassezia furfur), grzyby dimorficzne, pleśniaki oraz ziarniaki Gram-dodatnie (Nocardia minutissima, paciorkowce, gronkowce). Mechanizm działania obejmuje uszkodzenie błon komórkowych i wewnątrzkomórkowych, hamowanie procesów oksydacyjnych w mitochondriach oraz syntezy RNA i białek, co prowadzi do efektów grzybostatycznych i w wyższych stężeniach grzybobójczych. Na poziomie molekularnym ekonazol hamuje 14-demetylację w biosyntezie ergosterolu, powodując niedobór tego kluczowego składnika błony komórkowej grzybów oraz akumulację toksycznych steroli, co skutkuje zaburzeniem integralności błon.
biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, ekonazol, Epidermophyton floccosum, ergosterol, fosfolipid błony komórkowej, grzyb dimorficzny, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia furfur, MIC, minimalne stężenie hamujące, oporność pierwotna, oporność wtórna, Pevaryl, Pevazol, Pevisone, pleśniak, pochodna imidazolu, triamcynolonu acetonid, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, warstwa rogowa naskórka, właściwości grzybobójcze, ziarniaki Gram-dodatnie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketokonazol 200 mg
Ketokonazol, pochodna imidazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych (kod ATC: J02AB02), dostępny w tabletkach po 200 mg, działa poprzez hamowanie syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Mechanizm ten polega na specyficznym wiązaniu z lanosterolo-14-alfademetylazą, enzymem cytochromu P450, co prowadzi do utraty integralności błony i śmierci komórki grzybiczej. Dodatkowo, w przypadku Candida spp., ketokonazol zaburza przejście patogenu w formę micelarną, ograniczając jego patogenność. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciw dermatofitom (Microsporum, Epidermatophyton, Trichophyton), drożdżakom (Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum), grzybom dimorficznym (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis) oraz innym patogenom (Sporotrichum schenckii, Phialophora spp., Blastomyces dermatiditis).
Candida, chromomikoza, cytochrom P450, dermatofity, drożdżaki, ergosterol, grzyb dimorficzny, grzybica paznokci, grzybica powierzchniowa, grzybica układowa, histoplazmoza, kandydoza błony śluzowej, kandydoza pochwy, ketokonazol, kokcydioidomikoza, lanosterolo-14-alfademetylaza, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, parakokcydioidomikoza, pochodna imidazolu, postać micelarna, spektrum przeciwgrzybicze - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clotrimazolum Amara
Klotrymazol w postaci kremu o stężeniu 10 mg/g (Clotrimazolum Amara) jest skutecznym lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym miejscowo, jednak wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń terapeutycznych. Należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia reakcji uczuleniowych i podrażnień, które stanowią wskazanie do przerwania terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią alergii na pochodne imidazolu ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Czas leczenia powinien być dostosowany do rodzaju infekcji: maksymalnie 2 tygodnie dla grzybic podudzi oraz do 4 tygodni dla innych grzybic skóry i stóp. Brak poprawy po tym okresie wymaga ponownej oceny diagnostycznej i ewentualnej zmiany schematu terapeutycznego.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, alkohol cetylowy, grzybica podudzi, grzybica skóry, grzybica stóp, klotrymazol, kontaktowe zapalenie skóry, kontynuacja leczenia, leczenie przeciwgrzybicze, lek przeciwgrzybiczny, nadwrażliwość skórna, oporność patogenu, pochodna imidazolu, podrażnienie miejscowe, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja niepożądana - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cagynol 300 mg
Produkt leczniczy Cagynol dostępny jest w formie globulek dopochwowych, z każdą zawierającą 300 mg sertaconazolu azotanu, substancji o działaniu przeciwgrzybiczym z grupy pochodnych imidazolu. Globulki mają kształt torpedy, wymiary 3 cm długości i 1,3 cm szerokości, co ułatwia aplikację. Substancje pomocnicze, takie jak tłuszcze stałe (WITEPSOL H19, SUPPOCIRE NAI 50) oraz krzemionka koloidalna bezwodna, stanowią podłoże zapewniające odpowiednią konsystencję i fizykochemiczne właściwości umożliwiające prawidłowe uwalnianie sertaconazolu w miejscu aplikacji.
- Leksykon substancji czynnych
Ketokonazol – Przeciwwskazania stosowania
Ketokonazol, pochodna imidazolu, dostępny jest w postaci doustnej (np. Ketokonazol Polfarmex 200 mg), szamponów leczniczych (Nizax Activ, Nizoral, Sinazol, Zoxin-med, wszystkie 20 mg/g lub 20 mg/ml) oraz kremu (Nizoral 20 mg/g). Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich form jest nadwrażliwość na ketokonazol lub składniki preparatu, a w przypadku postaci doustnej także na inne leki imidazolowe ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Dodatkowo, preparaty zawierają substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (Ketokonazol Polfarmex) czy czerwień koszenilowa (E 124) i alergeny zapachowe (Nizax Activ), które mogą wywoływać reakcje alergiczne u predysponowanych pacjentów. Postaci doustne są przeciwwskazane u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością wątroby z powodu hepatotoksyczności oraz u dzieci poniżej 2 lat z powodu niedojrzałości metabolicznej wątroby.
czerwień koszenilowa, depresja oddechowa, efekt hepatotoksyczny, enzym CYP3A4, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek neuroleptyczny, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, leki imidazolowe, nadwrażliwość na ketokonazol, niewydolność wątroby, pochodna benzodiazepiny, pochodna imidazolu, postać farmaceutyczna, rabdomioliza, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, sedacja, substancja pomocnicza, torsade de pointes, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cagynol 300 mg
W ramach oceny bezpieczeństwa sertaconazolu azotanu, substancji czynnej produktu leczniczego Cagynol (300 mg sertaconazolu azotanu), przeprowadzono długoterminowe badania toksyczności na modelach zwierzęcych. Wyniki jednoznacznie wskazują na bardzo niską toksyczność tego związku, a jego profil toksyczności jest jakościowo porównywalny z innymi pochodnymi imidazolu stosowanymi jako leki przeciwgrzybicze. Takie dane potwierdzają bezpieczeństwo sertaconazolu w kontekście znanej grupy farmakologicznej, co jest istotne przed wprowadzeniem leku do praktyki klinicznej.
Analizy farmakokinetyczne wykazały, że podczas badań klinicznych u ludzi nie osiągnięto granicy oznaczalności sertaconazolu w osoczu, co wskazuje na minimalną absorpcję ogólnoustrojową po miejscowym stosowaniu globulek dopochwowych zawierających 300 mg substancji czynnej. Porównanie stężeń sertaconazolu w osoczu uzyskanych w badaniach przedklinicznych z brakiem wykrywalnych stężeń u ludzi pozwala stwierdzić, że margines bezpieczeństwa leku jest bardzo duży. Te dane potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa Cagynolu, co jest kluczowe dla jego dalszego stosowania w terapii miejscowej zakażeń grzybiczych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Canespor Onychoset (10 mg + 400 mg)/g
Canespor Onychoset to miejscowy lek przeciwgrzybiczy z grupy pochodnych imidazolu i triazolu (kod ATC: D01AC60), zawierający bifonazol (10 mg/g) oraz mocznik (400 mg/g). Bifonazol działa poprzez podwójne hamowanie syntezy ergosterolu na dwóch poziomach, co prowadzi do uszkodzenia błony cytoplazmatycznej grzybów i ich eliminacji. Mocznik wykazuje działanie keratolityczne, rozmiękczając keratynę zakażonego paznokcia, co umożliwia nieinwazyjne usunięcie zakażonej tkanki oraz zwiększa penetrację bifonazolu w głąb paznokcia, potęgując efekt terapeutyczny. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko dermatofitom (zwłaszcza Trichophyton), drożdżakom (Candida), pleśniom, Malassezia furfur oraz Corynebacterium minutissimum.
Corynebacterium minutissimum, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie keratolityczne, działanie przeciwgrzybicze, grzybica paznokci, lek przeciwgrzybiczy miejscowy, Malassezia furfur, mechanizm działania leku, minimalne stężenie hamujące, oporność grzybów, oporność wtórna, pochodna imidazolu, spektrum przeciwgrzybicze, synteza ergosterolu, terapia przeciwgrzybicza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clotidal 10 mg/g
Clotidal w postaci kremu dopochwowego zawiera klotrymazol w stężeniu 10 mg/g i jest wskazany do miejscowego leczenia grzybiczego zapalenia błon śluzowych narządów płciowych wywołanego przez drożdżaki Candida, obejmującego vulvovaginitis oraz izolowane zapalenie pochwy (vaginitis). Preparat znajduje również zastosowanie w terapii zakażenia żołędzi prącia o etiologii drożdżakowej. Objawy kliniczne tych schorzeń to m.in. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, obrzęk oraz charakterystyczna biaława, serowata wydzielina, które znacząco obniżają komfort życia pacjentów. Klotrymazol, będący pochodną imidazolu, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skutecznie eliminując drożdżaki Candida. Preparat zawiera także substancje pomocnicze, takie jak alkohol cetostearylowy (100 mg/g) i alkohol benzylowy (30 mg/g), co należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjentów, zwłaszcza w kontekście potencjalnych reakcji nadwrażliwości.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, badanie mikrobiologiczne, Candida, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, etiologia grzybicza, interakcja lekowa, klotrymazol, krem dopochwowy, obrzęk, pieczenie, pochodna imidazolu, przeciwwskazanie, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, świąd, zakażenie grzybicze układu moczowo-płciowego, zapalenie pochwy, zapalenie sromu i pochwy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Canesten 500 mg
Klotrymazol, substancja czynna Canesten (500 mg w kapsułce dopochwowej miękkiej), jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowaną miejscowo w leczeniu ginekologicznych infekcji grzybiczych. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów i ich śmierci. Wartości MIC dla dermatofitów, drożdżaków (w tym Candida), pleśni i innych patogenów grzybiczych mieszczą się w zakresie poniżej 0,062-4(-8) µg/ml. Działanie klotrymazolu jest grzybostatyczne lub grzybobójcze, zależnie od stężenia w miejscu zakażenia, przy czym aktywność dotyczy głównie proliferujących form grzybów, natomiast spory wykazują niską wrażliwość.
Bacteroides, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, błona komórkowa grzyba, Candida, corynebacterium, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, enterokok, Gardnerella vaginalis, gronkowiec, grzyb strzępkowy, infekcja grzybicza, lek przeciwzakaźny i odkażający, MIC, minimalne stężenie hamujące, oporność na klotrymazol, oporność pierwotna, oporność wtórna, paciorkowiec, pałeczka beztlenowa, pleśń, pochodna imidazolu, przepuszczalność błony komórkowej, spora grzyba, synteza ergosterolu, ziarniaki Gram-dodatnie - Leksykon substancji czynnych
Azotan butokonazolu – Właściwości farmakodynamiczne
Azotan butokonazolu, należący do pochodnych imidazolu (kod ATC: G01AF15), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, szczególnie skuteczny wobec patogenów rodzaju Candida, w tym Candida albicans, będącego główną przyczyną kandydozy pochwy. Ponadto substancja ta działa przeciwbakteryjnie na niektóre bakterie Gram-dodatnie, co jest istotne w terapii mieszanych infekcji pochwy. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu poprzez blokadę przekształcenia lanosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów, zmniejszenia ich oporności osmotycznej oraz śmierci komórkowej. Azotan butokonazolu jest stosowany głównie w formie kremu dopochwowego (Gynazol) o unikalnej formulacji emulsji typu „woda w oleju” z wysokim wewnętrznym wskaźnikiem fazowym, co zapewnia długotrwałe działanie miejscowe.
azotan butokonazolu, bakteria Gram-dodatnia, błona komórkowa grzyba, błona śluzowa pochwy, Candida, Candida albicans, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, emulsja woda w oleju, Epidermophyton, grzybica skóry głowy, grzybica skóry i paznokci, grzybicze zakażenie pochwy, kandydoza pochwy, kinetyka uwalniania, krem dopochwowy, lek przeciwzakaźny i antyseptyczny, Microsporum, mieszana infekcja pochwy, pochodna imidazolu, przepuszczalność błony komórkowej, spektrum przeciwgrzybicze, synteza ergosterolu, Trichophyton, właściwości adhezyjne, zakażenie pochwy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – GYNOXIN OPTIMA 20 mg/g (2%)
Gynoxin Optima zawiera azotan fentikonazolu w stężeniu 20 mg/g (2%) i należy do pochodnych imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, przeciwbakteryjnego oraz przeciwpierwotniakowego. Fentikonazol wykazuje zarówno działanie grzybostatyczne, jak i grzybobójcze, skutecznie hamując wzrost i niszcząc komórki dermatofitów (Trichophyton, Microsporum) oraz drożdżaków, zwłaszcza Candida albicans. Mechanizm działania obejmuje hamowanie enzymów utleniających w komórce grzyba, co prowadzi do akumulacji toksycznych nadtlenków, oraz bezpośrednie uszkodzenie błony komórkowej patogenu. Ponadto, fentikonazol hamuje produkcję kwaśnej proteinazy przez Candida albicans, co ogranicza wirulencję tego patogenu. Skuteczność przeciwgrzybicza została potwierdzona zarówno in vitro, jak i in vivo, gdzie u świnek morskich z grzybicą skóry terapia trwająca 7 dni prowadziła do całkowitego wyleczenia.
azotan fentikonazolu, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, czynnik wirulencji, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwpierwotniakowe, enzym utleniający, grzybica błon śluzowych, grzybica skóry, infekcja rzęsistkowa, kandydoza pochwy, kwaśna proteinaza, lek przeciwzakaźny i antyseptyczny, mieszana infekcja pochwy, pochodna imidazolu, rzęsistkowica pochwy, spektrum przeciwgrzybicze, Trichomonas vaginalis - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metronidazole B. Braun 5 mg/ml
Metronidazol, należący do pochodnych imidazolu (kod ATC J01X D01), wykazuje aktywność przeciwdrobnoustrojową wyłącznie w warunkach beztlenowych, gdzie ulega redukcji przez oksydoreduktazę pirogronianowo-ferrodoksynową mikroorganizmów, prowadząc do powstania rodników nitrozowych uszkadzających DNA. Efektywność terapeutyczna leku zależy od stosunku maksymalnego stężenia w surowicy (cmax) do minimalnego stężenia hamującego (MIC), przy czym EUCAST definiuje wartości graniczne dla bakterii beztlenowych Gram-dodatnich i Gram-ujemnych jako wrażliwe (S) ≤ 4 mg/l oraz oporne (R) > 4 mg/l. Metronidazol jest skuteczny wobec licznych beztlenowych bakterii, takich jak Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Fusobacterium spp., a także pierwotniaków, m.in. Entamoeba histolytica i Giardia lamblia. Naturalna oporność dotyczy wszystkich bezwzględnych tlenowców oraz wybranych tlenowych bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae i Haemophilus spp.
Bacteroides fragilis, bakteryjne zapalenie pochwy, choroba wrzodowa, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Entamoeba histolytica, Enterobacteriaceae, Enterococcus, Fusobacterium, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, gronkowiec, Helicobacter pylori, lamblioza, minimalne stężenie hamujące, nitroreduktaza NADPH, oksydoreduktaza pirogronianowo-ferrodoksynowa, oporność krzyżowa, ornidazol, paciorkowiec, pełzakowica, Peptostreptococcus, pochodna imidazolu, pochodna nitroimidazolu, rak żołądka, reduktaza nitroimidazolu, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, rzęsistkowica, Staphylococcus, Streptococcus, Trichomonas vaginalis, tynidazol, zgorzel gazowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gynazol 20 mg/g
Azotan butokonazolu, substancja czynna kremu dopochwowego Gynazol (kod ATC: G01AF15), jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczną przede wszystkim wobec Candida albicans, głównego patogenu zakażeń pochwy. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu poprzez blokadę przekształcenia lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów, zmniejszenia ich oporności osmotycznej i śmierci komórkowej. Butokonazol wykazuje również aktywność in vitro wobec wybranych bakterii Gram-dodatnich, co rozszerza jego potencjalne zastosowanie terapeutyczne. Formulacja kremu Gynazol jako emulsji typu „woda w oleju” o wysokim wskaźniku fazowym zapewnia wyjątkowe właściwości adhezyjne, umożliwiające utrzymanie leku na błonie śluzowej pochwy średnio przez 4,2 doby, co znacząco wydłuża czas działania w porównaniu do tradycyjnych postaci leku.
azotan butokonazolu, bakteria Gram-dodatnia, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, błona komórkowa patogenu, błona śluzowa pochwy, Candida, Candida albicans, dysfagia, działanie przeciwgrzybicze, emulsja woda w oleju, Epidermophyton, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica skóry, grzybicze zakażenie pochwy, krem dopochwowy, lanosterol, lek przeciwzakaźny i antyseptyczny, Microsporum, patogen grzybiczny, pochodna imidazolu, stężenie terapeutyczne, Trichophyton, uwalnianie substancji czynnej, zakażenie pochwy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Arilin Rapid 1000 mg
Arilin rapid, zawierający metronidazol, jest lekiem z grupy nitroimidazoli o działaniu przeciwbakteryjnym w warunkach beztlenowych, stosowanym głównie w ginekologii (kod ATC: G01FA01). Mechanizm działania polega na redukcji metronidazolu do rodników nitrozowych, które uszkadzają DNA drobnoustrojów, prowadząc do ich lizy. Skuteczność terapeutyczna zależy od parametrów farmakokinetyczno-farmakodynamicznych, takich jak AUC oraz MIC. Oporność bakterii beztlenowych, np. Bacteroides spp. i Helicobacter pylori, wynika z mutacji enzymów nitroreduktazy, co uniemożliwia aktywację leku. Istnieje całkowita oporność krzyżowa między metronidazolem a innymi nitroimidazolami (tinidazol, ornidazol, nimorazol).
Bacteroides, bakteria beztlenowa, chemioterapeutyk, Clostridium difficile, dane epidemiologiczne, diagnostyka mikrobiologiczna, Helicobacter pylori, metronidazol, minimalne stężenie hamujące, nitroimidazol, nitroreduktaza NADPH, oksydoreduktaza pirogronian-ferredoksyna, oporność krzyżowa, pochodna imidazolu, reduktaza nitroimidazolu, rodnik nitrozowy - Leksykon substancji czynnych
Sertakonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Sertakonazol, będący pochodną imidazolu o kodzie ATC G01AF19, jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym głównie w ginekologii. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów i śmierci komórki. Preparat Cagynol zawiera 300 mg azotanu sertakonazolu w każdej globulce dopochwowej o wymiarach 3 cm na 1,3 cm, co umożliwia miejscowe, skuteczne leczenie zakażeń grzybiczych, zwłaszcza wywołanych przez drożdżaki z rodzaju Candida. Potwierdzono jego skuteczność zarówno in vitro, jak i in vivo w modelach zwierzęcych.
azotan sertakonazolu, bakterie Gram-dodatnie, błona komórkowa grzyba, Candida, drożdżak, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, globulka dopochwowa, infekcja, klasyfikacja ATC, lek przeciwgrzybiczy, miejscowe działanie przeciwgrzybicze, pochodna imidazolowa, pochodna imidazolu, śmierć komórki grzyba, synteza ergosterolu, zakażenie grzybicze, zakażenie mieszane - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Przeciwwskazania stosowania
Ekonazol, pochodna imidazolu o działaniu przeciwgrzybiczym, jest składnikiem preparatów takich jak Pevaryl, Pevazol oraz Pevisone (łączący ekonazol z triamcynolonem). Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich tych leków jest nadwrażliwość na ekonazol lub substancje pomocnicze, w tym kwas benzoesowy (2 mg/g w Pevaryl i Pevisone) oraz butylohydroksyanizol (0,052 mg/g w Pevaryl, 0,2 mg/g w Pevisone). Pevazol jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat oraz u pacjentów z wypryskowym zapaleniem skóry. Pevisone, zawierający kortykosteroid triamcynolon acetonid, nie powinien być stosowany przy zakażeniach bakteryjnych skóry (np. gruźlica) oraz zakażeniach wirusowych (ospa wietrzna, opryszczka) i odczynach poszczepiennych.
butylohydroksyanizol, dermatoza, działanie przeciwgrzybicze, ekonazol, gruźlica skóry, kortykosteroid, kwas benzoesowy, lek przeciwgrzybiczy, nadwrażliwość na substancję czynną, odczyn poszczepienny, opryszczka, ospa wietrzna, Pevaryl, Pevazol, Pevisone, pochodna imidazolu, preparat leczniczy, produkt leczniczy, substancja pomocnicza, triamcynolon, triamcynolon acetonid, wypryskowe zapalenie skóry, zakażenie bakteryjne skóry, zakażenie wirusowe skóry - Leksykon leków
Interakcje leku – Ketokonazol 200 mg
Ketokonazol jest silnym inhibitorem enzymów cytochromu P450, co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych, zwłaszcza z lekami metabolizowanymi przez ten układ enzymatyczny. Szczególnie niebezpieczne są interakcje z lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, terfenadyna, mizolastyna), prokinetykami (cyzapryd), lekami przeciwarytmicznymi (chinidyna, pimozyd) oraz benzodiazepinami (midazolam, triazolam, alprazolam), które mogą powodować wzrost stężenia tych leków w osoczu i zwiększać ryzyko arytmii komorowych, w tym torsade de pointes. Ponadto ketokonazol zwiększa stężenia cyklosporyny, statyn (symwastatyna, lowastatyna), warfaryny oraz fenytoiny, co wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawek. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami proteazy HIV, lekami onkologicznymi, antagonistami kanału wapniowego, digoksyną, buspironem, alfentanylem i syldenafilem wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nasilenia toksyczności lub działań niepożądanych.
antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora H2, arytmia komorowa, benzodiazepina, bezkwaśność, cytochrom P450, czas protrombinowy, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie przeciwpadaczkowe, fenytoina, indukcja enzymatyczna, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, izoniazyd, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek onkologiczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, pochodna dihydropirydyny, pochodna imidazolu, prokinetyk przewodu pokarmowego, rabdomioliza, ryfampicyna, statyna, torsade de pointes - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Daktarin 20 mg/g
DAKTARIN w postaci pudru leczniczego zawiera azotan mikonazolu w stężeniu 20 mg/g i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na mikonazol, inne pochodne imidazolu oraz na substancje pomocnicze preparatu. Leku nie należy stosować na owłosioną skórę głowy, paznokcie, błony śluzowe oraz uszkodzoną lub zranioną skórę, ze względu na brak odpowiednio udokumentowanej skuteczności i bezpieczeństwa w tych lokalizacjach. W przypadku grzybiczych zakażeń w wymienionych obszarach należy rozważyć alternatywne formy terapii lub inne substancje czynne dostosowane do specyfiki miejsca infekcji.
azotan mikonazolu, błona śluzowa, działanie niepożądane, grzybica paznokci, infekcja grzybicza, lek przeciwgrzybiczny, nadwrażliwość, onychomikoza, owłosiona skóra głowy, pochodna imidazolu, puder leczniczy, reakcja alergiczna, substancja czynna, terapia przeciwgrzybicza, zakażenie grzybicze, zraniona skóra - Leksykon substancji czynnych
Mazipredon – Przeciwwskazania stosowania
Mazipredon, glikokortykosteroid stosowany w dermatologii, jest składnikiem preparatu Mycosolon, który łączy go z mikonazolem – pochodną imidazolową o działaniu przeciwgrzybiczym (20 mg mikonazolu i 2,5 mg mazipredonu chlorowodorku na 1 g maści). Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania mazipredonu jest nadwrażliwość na substancję czynną, mikonazol, inne pochodne imidazolu oraz składniki pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (E 218), alkohol cetostearylowy i glikol propylenowy (E 1520). Ze względu na immunosupresyjne działanie mazipredonu, preparat jest bezwzględnie przeciwwskazany w zakażeniach skórnych o etiologii wirusowej (opryszczka pospolita, ospa wietrzna) oraz gruźlicy skóry, a także w innych bakteryjnych i wirusowych chorobach skóry, które mogą ulec zaostrzeniu pod wpływem kortykosteroidów.
absorpcja systemowa, alkohol cetostearylowy, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe kortykosteroidów, działanie przeciwgrzybicze, glikokortykosteroid, glikol propylenowy, gruźlica skóry, grzybicze zakażenie błony śluzowej, jaskra, mazipredonu chlorowodorek, metylu parahydroksybenzoesan, mikonazol, nadwrażliwość, opatrunek okluzyjny, opryszczka pospolita, ospa wietrzna, pochodna imidazolowa, pochodna imidazolu, preparat dermatologiczny, preparat steroidowy, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, substancja przeciwgrzybicza, właściwość immunosupresyjna, zaćma, zakażenie grzybicze, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clotrimazolum Medana 10 mg/ml
Klotrymazol, będący pochodną imidazolu i triazolu (kod ATC: D01AC01), jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym miejscowo, dostępnym w preparacie Clotrimazolum Medana w stężeniu 10 mg/ml w formie płynu na skórę. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów i ich lizy. Dodatkowo klotrymazol hamuje syntezę kwasów nukleinowych i polisacharydów, powodując wakuolizację cytoplazmy oraz zmniejszenie liczby rybosomów, co skutkuje zahamowaniem wzrostu i namnażania patogenów grzybiczych. W niższych stężeniach wykazuje działanie grzybostatyczne, natomiast w wyższych – grzybobójcze.
Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwrzęsistkowe, Epidermophyton, ergosterol, klotrymazol, kwas nukleinowy, lek przeciwgrzybiczny, liza komórki, Microsporum, pleśń, płyn na skórę, pochodna imidazolu, pochodna triazolu, polisacharyd, przepuszczalność błony komórkowej, rybosom, Trichomonas vaginalis, Trichophyton, wakuolizacja cytoplazmy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clotrimazolum GSK 10 mg/g
Klotrymazol, pochodna imidazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych stosowanych miejscowo (kod ATC: D01AC01), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i przeciwbakteryjnego. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błon komórkowych grzybów, a także na hamowaniu syntezy białek, tłuszczów, DNA i polisacharydów oraz uszkadzaniu kwasów nukleinowych. Klotrymazol działa zarówno grzybostatycznie, jak i grzybobójczo, w zależności od stężenia, skutecznie hamując rozwój dermatofitów (m.in. Trichophyton rubrum, Epidermophyton floccosum) przy minimalnym stężeniu hamującym < 1 μg/ml, drożdżaków (Candida spp.) oraz niektórych bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, przy stężeniu 3 μg/ml. Wysokie stężenia (> 100 μg/ml) są wymagane do działania przeciw pierwotniakowi Trichomonas vaginalis.
amfoterycyna B, antybiotyk polienowy, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, biosynteza steroli, biosynteza triglicerydów, Candida albicans, Candida guilliermondi, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, flora bakteryjna, gryzeofulwina, grzyb dimorficzny, Histoplasma capsulatum, kwas nukleinowy, Lactobacillus, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum canis, minimalne stężenie hamujące, nystatyna, oporność drobnoustrojów, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna imidazolu, przepuszczalność błon komórkowych, spektrum przeciwdrobnoustrojowe, synteza białek, synteza ergosterolu, Trichomonas vaginalis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum - Leksykon substancji czynnych
Butokonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Butokonazol, będący pochodną imidazolu i substancją czynną preparatu Gynazol (20 mg/g kremu dopochwowego, co odpowiada 100 mg azotanu butokonazolu w 5 g dawce), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, szczególnie skuteczne wobec Candida albicans oraz dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton). Mechanizm jego działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu poprzez blokadę przekształcenia lanosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów i utraty ich żywotności. Dodatkowo butokonazol wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec niektórych bakterii Gram-dodatnich, co może wspierać jego efektywność w terapii zakażeń pochwy.
azotan butokonazolu, bakterie Gram-dodatnie, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, dermatofity, działanie grzybobójcze, emulsja woda w oleju, glikol propylenowy, kinetyka uwalniania, krem dopochwowy, leki przeciwzakaźne i antyseptyczne, metylu parahydroksybenzoesan, patogen grzybiczny, pochodna imidazolu, propylu parahydroksybenzoesan, przepuszczalność błony komórkowej, właściwości adhezyjne - Leksykon substancji czynnych
Sertakonazol – Działania niepożądane
Sertakonazol, pochodna imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowany w postaci azotanu sertakonazolu w leku Cagynol (globulki dopochwowe 300 mg), cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa. Działania niepożądane występują rzadko (częstotliwość >1/10 000 i <1/1 000) i są głównie miejscowe, obejmując uczucie pieczenia oraz zaostrzenie świądu w miejscu aplikacji. Objawy te mają zazwyczaj charakter przejściowy i ustępują samoistnie przy kontynuacji terapii, nie wymagając przerwania leczenia. Ponadto, rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości na substancję czynną lub składniki pomocnicze, manifestujące się miejscowymi objawami alergicznymi.
azotan sertakonazolu, Departament Monitorowania Niepożądanych, działanie niepożądane, farmakoterapia, globulka dopochwowa, klasyfikacja układów i narządów, lek przeciwgrzybiczny, MedDRA, miejscowa nietolerancja, monitorowanie działań niepożądanych, personel medyczny, pochodna imidazolu, reakcja nadwrażliwości, reakcja uczuleniowa, sertakonazol, spektrum przeciwgrzybicze, terapia przeciwgrzybicza, uczucie pieczenia, Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, zaburzenia skóry, zaburzenia układu immunologicznego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pirolam Intima Vag
Produkt leczniczy Pirolam Intima Vag w postaci tabletek dopochwowych zawiera 500 mg klotrymazolu, substancji przeciwgrzybiczej z grupy pochodnych imidazolu. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności konsultacji w przypadku pierwszego wystąpienia zakażenia grzybiczego pochwy, zakażenia w pierwszym trymestrze ciąży, nawracających infekcji (≥4 epizody w ciągu roku), gorączki ≥38°C, bólu w dolnej części brzucha lub pleców, obecności cuchnących upławów, nudności, krwawienia z pochwy i/lub bólu w ramionach. Takie objawy mogą wskazywać na poważniejsze schorzenia lub rozszerzenie infekcji, wymagające dalszej diagnostyki i leczenia.
antykoncepcja, cuchnące upławy, gorączka, infekcja bakteryjna, infekcja grzybicza, klotrymazol, krążek dopochwowy, krwawienie miesiączkowe, lateksowa prezerwatywa, nawracające zakażenie, pierwszy trymestr ciąży, pochodna imidazolu, reinfekja, środek plemnikobójczy, stan zapalny, substancja przeciwgrzybicza, tabletka dopochwowa, zakażenie dróg rodnych, zakażenie grzybicze pochwy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clotrimazolum GSK 100 mg
Clotrimazolum GSK, zawierający 100 mg klotrymazolu w tabletce dopochwowej, jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego i przeciwbakteryjnego, stosowanym w ginekologii. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu biosyntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błon komórkowych grzybów, a także na inhibicji syntezy białek, tłuszczów, DNA i polisacharydów, co skutkuje zahamowaniem wzrostu i podziału komórek grzybiczych. Klotrymazol wykazuje działanie zarówno grzybostatyczne, jak i grzybobójcze, a jego skuteczność kliniczna jest porównywalna do innych imidazoli, takich jak ekonazol i ketokonazol. Substancja działa na szerokie spektrum patogenów, w tym dermatofity (np. Trichophyton rubrum, Microsporum canis), drożdżaki (Candida spp., Cryptococcus neoformans), grzyby dimorficzne oraz wybrane bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, nie wpływając przy tym na korzystną florę Lactobacillus pochwy.
amfoterycyna B, azole przeciwgrzybicze, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, biosynteza steroli, Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwpierwotniakowe, flora bakteryjna pochwy, gryzeofulwina, grzyb dimorficzny, grzybnia, klotrymazol, kwas nukleinowy, Lactobacillus, lek przeciwzakaźny, nystatyna, pochodna imidazolu, synteza białek, Trichomonas vaginalis, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gyno-Pevaryl 150 150 mg
Azotan ekonazolu, substancja czynna globulek Gyno-Pevaryl 150, należy do pochodnych imidazolu i jest klasyfikowany w grupie leków przeciwzakaźnych i antyseptycznych (kod ATC: G01AF05). Charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmującym dermatofity, drożdżaki (w tym Candida) oraz grzyby pleśniowe. Ponadto wykazuje skuteczność kliniczną wobec bakterii Gram-dodatnich, co rozszerza jego profil przeciwdrobnoustrojowy. Mechanizm działania polega na uszkadzaniu błon komórkowych grzybów, prowadząc do zwiększenia ich przepuszczalności oraz zaburzenia funkcji błon cytoplazmatycznych, co skutkuje śmiercią komórki grzyba.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, azotan ekonazolu, bakteria Gram-dodatnia, błona cytoplazmatyczna, błona komórkowa grzyba, Candida, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, fosfolipid błony komórkowej, grzyb patogenny, grzyb pleśniowy, leki przeciwzakaźne i antyseptyczne, nienasycony kwas tłuszczowy, patogen grzybicy, pochodna imidazolu