leki imidazolowe
Leki imidazolowe to grupa związków chemicznych zawierających w swojej strukturze pierścień imidazolowy. W medycynie znajdują zastosowanie głównie jako leki przeciwgrzybicze, które hamują syntezę ergosterolu – kluczowego składnika błony komórkowej grzybów. Do najczęściej stosowanych przedstawicieli tej grupy należą: klotrimazol, mikonazol, ketokonazol, flukonazol i itrakonazol.
Mechanizm działania leków imidazolowych polega na hamowaniu aktywności enzymu 14-α-demetylazy, co prowadzi do zaburzenia syntezy ergosterolu i gromadzenia się toksycznych steroli w komórce grzyba. Poszczególne leki z tej grupy różnią się spektrum działania, farmakokinetyką oraz drogą podania. Mogą być stosowane miejscowo (kremy, maści, roztwory) lub ogólnoustrojowo (tabletki, kapsułki).
Leki imidazolowe wykazują skuteczność wobec dermatofitów, drożdżaków (w tym Candida spp.) oraz niektórych pleśni. Poza działaniem przeciwgrzybiczym, niektóre z nich (np. ketokonazol) wykazują również aktywność przeciwandrogenową, co bywa wykorzystywane w leczeniu łysienia androgenowego czy trądziku. Warto pamiętać, że systemowe leki imidazolowe mogą wchodzić w istotne interakcje z innymi lekami poprzez hamowanie enzymów cytochromu P450.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Ketokonazol – Przeciwwskazania stosowania
Ketokonazol, pochodna imidazolu, dostępny jest w postaci doustnej (np. Ketokonazol Polfarmex 200 mg), szamponów leczniczych (Nizax Activ, Nizoral, Sinazol, Zoxin-med, wszystkie 20 mg/g lub 20 mg/ml) oraz kremu (Nizoral 20 mg/g). Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich form jest nadwrażliwość na ketokonazol lub składniki preparatu, a w przypadku postaci doustnej także na inne leki imidazolowe ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Dodatkowo, preparaty zawierają substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (Ketokonazol Polfarmex) czy czerwień koszenilowa (E 124) i alergeny zapachowe (Nizax Activ), które mogą wywoływać reakcje alergiczne u predysponowanych pacjentów. Postaci doustne są przeciwwskazane u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością wątroby z powodu hepatotoksyczności oraz u dzieci poniżej 2 lat z powodu niedojrzałości metabolicznej wątroby.
czerwień koszenilowa, depresja oddechowa, efekt hepatotoksyczny, enzym CYP3A4, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek neuroleptyczny, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, leki imidazolowe, nadwrażliwość na ketokonazol, niewydolność wątroby, pochodna benzodiazepiny, pochodna imidazolu, postać farmaceutyczna, rabdomioliza, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, sedacja, substancja pomocnicza, torsade de pointes, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca