amsakryna
Amsakryna (nazwa handlowa Amsidine) to lek przeciwnowotworowy należący do grupy leków interkalujących DNA. Substancja ta działa poprzez wbudowywanie się między pary zasad DNA oraz hamowanie aktywności topoizomerazy II, co prowadzi do zaburzenia replikacji DNA i transkrypcji, a w konsekwencji do śmierci komórki nowotworowej.
Głównym wskazaniem do stosowania amsakryny jest ostra białaczka szpikowa (AML), szczególnie w przypadkach opornych na standardowe leczenie lub w nawrotach choroby. Lek ten może być również stosowany w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL). Amsakryna podawana jest dożylnie w cyklach chemioterapii, zazwyczaj w połączeniu z innymi cytostatykami.
Do najczęstszych działań niepożądanych amsakryny należą: supresja szpiku kostnego (neutropenia, trombocytopenia, anemia), nudności, wymioty, zaburzenia pracy serca (w tym arytmie), uszkodzenie wątroby, zapalenie błon śluzowych oraz żółte zabarwienie skóry i moczu. Lek może powodować również tzw. zespół lizy guza, dlatego pacjenci wymagają odpowiedniego nawodnienia i monitorowania parametrów biochemicznych.
Amsakryna, choć obecnie rzadziej stosowana ze względu na dostępność nowszych leków, pozostaje wartościową opcją terapeutyczną w wybranych przypadkach ostrych białaczek, szczególnie u pacjentów z opornością na leczenie pierwszej linii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Produkt leczniczy Amsidyl, zawierający amsakrynę w stężeniu 50 mg/ml, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii onkologicznej. Do najczęstszych należą nudności, wymioty, niedokrwistość, gorączka oraz zakażenia, wynikające głównie z mielosupresji. Charakterystyczna jest dynamika zahamowania czynności szpiku kostnego z nadirem leukocytów i płytek krwi między 5. a 12. dniem po podaniu, z odbudową do dnia 25. Istotnym zagrożeniem jest kardiotoksyczność manifestująca się zaburzeniami rytmu serca, zastoinową niewydolnością serca, a także rzadziej migotaniem przedsionków, tachykardią zatokową, migotaniem komór, kardiomiopatią, bradykardią i zmniejszeniem frakcji wyrzutowej. Często obserwuje się również niedociśnienie tętnicze oraz hepatotoksyczność, w tym zapalenie wątroby, żółtaczkę i niewydolność wątroby, co wymaga monitorowania funkcji wątroby podczas leczenia.
amsakryna, bezmocz, białkomocz, bradykardia, duszność, granulocytopenia, hepatotoksyczność, hiperurykemia, hipokaliemia, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, krwiomocz, krwotok, leukopenia, mielosupresja, migotanie komór, migotanie przedsionków, nadir leukocytów, napad padaczkowy grand mal, neuropatia obwodowa, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność wątroby, nudności i wymioty, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, plamica, reakcja anafilaktyczna, tachykardia zatokowa, trombocytopenia, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie płytek krwi, zahamowanie szpiku kostnego, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby, zapalenie żyły, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie frakcji wyrzutowej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Amsidyl (amsakryna) jest lekiem cytostatycznym stosowanym wyłącznie przez doświadczonych onkologów lub pod ich nadzorem, w terapii skojarzonej z innymi cytotoksynami. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest skorygowanie stężenia potasu w surowicy do wartości >4 mEq/l. Standardowa dawka w jednym cyklu wynosi 300-650 mg/m² powierzchni ciała, podawana w dawkach podzielonych przez 3-7 dni, z maksymalną dawką całkowitą 750 mg/m². W fazie konsolidacji stosuje się dawki porównywalne lub nieco mniejsze niż w fazie indukcji. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się redukcję dawki początkowej o 20-30%, z dalszym dostosowaniem w zależności od toksyczności klinicznej. Lek nie jest zarejestrowany do stosowania u dzieci i młodzieży, a dane dotyczące wpływu wieku na farmakokinetykę i tolerancję są ograniczone.
amsakryna, cytostatyki, EKG, farmakokinetyka, faza podtrzymująca, indukcja remisji, infuzja dożylna, jony chlorkowe, konsolidacja remisji, leki cytotoksyczne, masa erytrocytarna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezgodność farmaceutyczna, parametry laboratoryjne, płytki krwi, potas w surowicy, roztwór glukozy, toksyczność kliniczna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Amsidyl
Produkt leczniczy Amsidyl zawierający amsakrynę (75 mg/1,5 ml koncentratu do infuzji) wymaga stosowania pod ścisłą kontrolą onkologa, najlepiej w wyspecjalizowanych ośrodkach. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest ciężka mielosupresja, dlatego konieczne są regularne badania morfologii krwi w celu monitorowania ryzyka leukopenii i trombocytopenii. W przypadku znacznego spadku leukocytów lub płytek krwi może być konieczne przerwanie terapii lub redukcja dawki. Zaleca się dostępność preparatów krwiopochodnych oraz środków wspomagających leczenie zahamowania czynności szpiku. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z uprzednio uszkodzonym szpikiem kostnym.
aminotransferaza, amsakryna, Amsidyl, bilirubina, depresja szpiku kostnego, fosfataza zasadowa, hiperurykemia, koncentrat erytrocytów, krwotok, kwas moczowy, mielosupresja, morfologia krwi, niewydolność wątroby, onkolog, płytki krwi, potas w surowicy, preparat krwiopochodny, terapia przeciwnowotworowa, zespół lizy guza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ceftriaxon-MIP i.v. 2 g 2 g
Produkt leczniczy Ceftriaxon-MIP dostępny jest w dwóch dawkach: 1 g i 2 g ceftriaksonu sodowego (odpowiednio 1,193 g i 2,386 g substancji czynnej) w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Każda fiolka zawiera odpowiednio 83 mg (3,6 mmol) lub 166 mg (7,2 mmol) sodu. Preparat nie zawiera substancji pomocniczych i jest dostępny w opakowaniach od 1 do 25 fiolek. Roztwory do infuzji należy przygotować w 40 ml płynów infuzyjnych bez wapnia, takich jak woda do wstrzykiwań, roztwory chlorku sodu, glukozy, dekstranu lub płyny ze skrobią hydroksyetylowaną. Infuzja dożylna powinna trwać minimum 30 minut. Do bezpośredniego wstrzyknięcia dożylnego 1 g ceftriaksonu rozpuszcza się w 10 ml wody do wstrzykiwań, natomiast do podania domięśniowego 1 g preparatu rozpuszcza się w 3,5 ml 1% roztworu chlorowodorku lidokainy, podając w głębokie mięśnie. Dawkę powyżej 1 g należy podzielić na kilka miejsc iniekcji.
amsakryna, antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk glikopeptydowy, ceftriakson, ceftriakson sodowy, chlorowodorek lidokainy, cytostatyk, flukonazol, infuzja dożylna, jon wapnia, lek przeciwgrzybiczy, niezgodność farmaceutyczna, płyn infuzyjny, proszek do sporządzania roztworu, rekonstytucja, roztwór chlorku sodu, roztwór dekstranu, roztwór glukozy, roztwór Hartmanna, roztwór Ringera, skrobia hydroksyetylowana, wankomycyna, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Amsidyl (amsakryna), cytostatyk z grupy pochodnych akrydyny, wykazuje działanie teratogenne i toksyczne na układ rozrodczy, co potwierdzają badania przedkliniczne. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania u kobiet ciężarnych, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży, lek jest przeciwwskazany w tym okresie. Konieczne jest przeprowadzenie testu ciążowego przed rozpoczęciem terapii oraz szczegółowe omówienie z pacjentką potencjalnego ryzyka dla płodu. W trakcie leczenia i przez 3 miesiące po jego zakończeniu kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję, natomiast mężczyźni przez okres terapii i 6 miesięcy po jej zakończeniu. Karmienie piersią jest bezwzględnie przeciwwskazane podczas całego okresu leczenia ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych u niemowląt.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne amsakryny wykazały jej silne właściwości mielosupresyjne, genotoksyczne i cytotoksyczne, co stanowi istotne ograniczenie w terapii. W modelach zwierzęcych obserwowano istotne działania niepożądane w układzie krwiotwórczym, przewodzie pokarmowym oraz błonach śluzowych. Amsakryna zakłóca syntezę DNA, co potwierdza jej działanie genotoksyczne na komórki ssaków, w tym ludzkie. WHO oraz IARC sklasyfikowały amsakrynę jako substancję rakotwórczą klasy 2B, wskazując na potencjalne ryzyko kancerogenne u ludzi. Badania na szczurach wykazały zwiększoną częstość gruczolakoraka jelita cienkiego oraz guzów gruczołu mlekowego u samic.
amsakryna, aneuploidia, błona śluzowa, cytotoksyczność, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, fetotoksyczność, genotoksyczność, gruczolakorak jelita cienkiego, guz gruczołu mlekowego, kancerogenność, metoda antykoncepcyjna, mielosupresja, poradnictwo genetyczne, potencjał kancerogenny, potencjał teratogenny, przewód pokarmowy, spermatogonia, substancja rakotwórcza, synteza DNA, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Przedawkowanie amsakryny (Amsidyl), stosowanej w terapii onkologicznej, prowadzi do ciężkiej mielotoksyczności, manifestującej się hipoplazją lub aplazją szpiku kostnego. Substancja czynna w koncentracie wynosi 75 mg na fiolkę (50 mg/ml), a po rozpuszczeniu 5 mg/ml. Brak swoistego antidotum wymusza leczenie objawowe i podtrzymujące funkcje życiowe. Najczęstsze powikłania to małopłytkowość z krwotokami, neutropenia z ciężkimi infekcjami, niedokrwistość, zapalenie błon śluzowych, wymioty i biegunka. Patomechanizm opiera się na toksycznym uszkodzeniu szpiku kostnego i nabłonka o szybkim cyklu proliferacyjnym.
amsakryna, antagonista receptora 5-HT3, antagonista receptora NK1, aplazja szpiku kostnego, erytopoeza, hematolog, hemoglobina, infekcja bakteryjna, koncentrat do infuzji, koncentrat krwinek czerwonych, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwymiotny, małopłytkowość, mielotoksyczność, neutropenia, niedokrwistość, oddział intensywnej terapii, odtrutka swoista, ośrodek wymiotny, płyn infuzyjny, przedawkowanie leku, przetaczanie krwi, skaza krwotoczna, terapia hemostatyczna, terapia onkologiczna, zapalenie błony śluzowej - Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Przedawkowanie
Amsakryna, substancja czynna leku Amsidyl (75 mg/1,5 ml), jest lekiem przeciwnowotworowym, którego przedawkowanie nie posiada swoistej odtrutki i stanowi poważne zagrożenie dla życia pacjenta. W przypadku przedawkowania konieczne jest leczenie objawowe i podtrzymujące, ze szczególnym uwzględnieniem powikłań hematologicznych, takich jak mielosupresja prowadząca do hipoplazji lub aplazji szpiku kostnego. Powikłania te skutkują neutropenią, małopłytkowością i anemią, co wymaga przetaczania preparatów krwi (erytrocyty, granulocyty, płytki) oraz stosowania antybiotykoterapii empirycznej o szerokim spektrum i czynników wzrostu granulocytów. Monitorowanie pacjenta powinno obejmować parametry życiowe, morfologię krwi z rozmazem, parametry biochemiczne, stan nawodnienia oraz objawy zakażeń.
amsakryna, Amsidyl, anemia, antybiotyk, antybiotykoterapia, antybiotykoterapia empiryczna, aplazja szpiku kostnego, biegunka, czynnik wzrostu granulocytów, czynniki wzrostu, hipoplazja szpiku kostnego, krwotok, leczenie objawowe, lek przeciwbiegunkowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwymiotny, małopłytkowość, mielosupresja, morfologia krwi, neutropenia, odtrutka, parametry życiowe, przetaczanie płytek krwi, świeżo mrożone osocze, wymioty, zakażenie, zapalenie błon śluzowych, żywienie parenteralne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Amsakryna (produkt leczniczy Amsidyl) wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które mogą znacząco wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Do najistotniejszych należą napady padaczkowe typu grand mal (częstość: często), które całkowicie wykluczają możliwość bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Rzadziej występujące objawy neurologiczne, takie jak bóle głowy, niedoczulica, zawroty głowy czy neuropatia obwodowa, mogą obniżać sprawność psychomotoryczną. Zaburzenia psychiczne, w tym wahania nastroju (często), letarg i splątanie (rzadko), wpływają na koncentrację, ocenę sytuacji i czas reakcji. Rzadkie zaburzenia wzroku oraz częste objawy kardiologiczne, takie jak zaburzenia rytmu serca i niewydolność serca, a także bardzo częste niedociśnienie tętnicze, duszność i nudności/wymioty, dodatkowo zwiększają ryzyko podczas prowadzenia pojazdów.
amsakryna, Amsidyl, ból głowy, duszność, działanie niepożądane, kardiotoksyczność, letarg, napad padaczkowy typu grand mal, neuropatia obwodowa, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niewydolność serca, nudności i wymioty, omdlenie, splątanie, sprawność psychomotoryczna, wahanie nastroju, zaburzenie naczyniowe, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie psychiczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie układu oddechowego, zaburzenie wzroku, zaburzenie żołądka i jelit, zawrót głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Amsidyl to cytotoksyczny preparat onkologiczny dostępny w formie koncentratu (75 mg amsakryny w 1,5 ml) oraz rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do infuzji. Koncentrat zawiera 50 mg amsakryny/ml oraz dimetyloacetamid, natomiast rozpuszczalnik to roztwór kwasu (S)-mlekowego w wodzie do wstrzykiwań. Po rozpuszczeniu koncentratu rozpuszczalnikiem uzyskuje się roztwór o stężeniu 5 mg/ml amsakryny, który następnie należy rozcieńczyć w co najmniej 500 ml 5% roztworu glukozy. Preparat wykazuje niezgodność z jonami chlorkowymi, dlatego bezwzględnie zabrania się stosowania roztworów NaCl do rozcieńczania. Do przenoszenia stężonych roztworów amsakryny należy używać wyłącznie szklanych strzykawek. Produkt ma okres ważności 2 lata w temperaturze do 25°C, a po rozcieńczeniu zachowuje stabilność chemiczną i fizyczną przez 48 godzin w 2–25°C, jednak roztwór należy zużyć natychmiast lub przechowywać maksymalnie 24 godziny w 2–8°C, jeśli rekonstytucja odbyła się w warunkach aseptycznych.
amsakryna, Amsidyl, cytostatyk, dimetyloacetamid, jon chlorkowy, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kwas (S)-mlekowy, lecznictwo onkologiczne, lek cytotoksyczny, niezgodność farmaceutyczna, podanie pozanaczyniowe, preparat cytotoksyczny, rozpuszczalnik, roztwór glukozy, roztwór sodu chlorku, stężony roztwór, szklana strzykawka, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań - Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Wskazania do stosowania
Amsakryna, dostępna w preparacie Amsidyl (75 mg/1,5 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji), jest lekiem przeciwnowotworowym stosowanym wyłącznie w terapii ratunkowej opornej ostrej białaczki szpikowej (AML) oraz w leczeniu nawrotów AML u pacjentów dorosłych. Lek ten powinien być podawany wyłącznie w schematach wielolekowych, w połączeniu z innymi cytostatykami, co zwiększa skuteczność terapii i zmniejsza ryzyko oporności. Preparat ma postać przezroczystego, jasnopomarańczowego/czerwonego płynu o pH 3,50-4,50, a po rozpuszczeniu stężenie amsakryny wynosi 5 mg/ml. Wskazania do stosowania są ściśle ograniczone do AML, bez rejestracji dla innych typów białaczek czy populacji pediatrycznej.
AML, amsakryna, Amsidyl, białaczka oporna, działanie niepożądane, działanie przeciwnowotworowe, funkcja nerek, funkcja wątroby, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, lek cytostatyczny, monoterapia, onkohematologia, ostra białaczka szpikowa, remisja, schemat wielolekowy, szpik kostny, terapia skojarzona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Lek Amsidyl, zawierający amsakrynę w dawce 75 mg/1,5 ml (50 mg/ml koncentratu), posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na amsakrynę lub inne pochodne akrydyny oraz na substancje pomocnicze preparatu. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom z wyraźnym zahamowaniem czynności szpiku kostnego, zwłaszcza po wcześniejszym leczeniu cytostatykami lub radioterapii, ze względu na ryzyko nasilonej mielosupresji. Stosowanie Amsidylu jest również przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią, gdyż amsakryna przenika do mleka matki i może powodować działania niepożądane u dziecka.
amsakryna, Amsidyl, chemioterapia, cytostatyki, działanie niepożądane, koncentrat do sporządzania roztworu, kwalifikacja pacjenta, laktacja, mielosupresja, modyfikacja dawkowania, monitorowanie stanu klinicznego, pochodna akrydyny, radioterapia, reakcja alergiczna, roztwór do infuzji, układ krwiotwórczy, zaburzenie czynności szpiku, zahamowanie czynności szpiku kostnego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ceftriaxone TZF 1 g
Ceftriaxone TZF to preparat zawierający 1 g ceftriaksonu sodowego w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Produkt charakteryzuje się niską higroskopijnością i brakiem substancji pomocniczych, jednak istotne jest, że każdy gram leku zawiera około 83 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Preparat wykazuje liczne niezgodności farmaceutyczne, zwłaszcza z lekami takimi jak amsakryna, wankomycyna, flukonazol oraz antybiotyki aminoglikozydowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do mieszania ceftriaksonu z roztworami zawierającymi wapń (np. roztwór Ringera, Hartmanna), ze względu na ryzyko wytrącania nierozpuszczalnych kompleksów, co może prowadzić do poważnych powikłań klinicznych. W przypadku terapii skojarzonej, podawanie różnych antybiotyków w tym samym roztworze lub strzykawce jest niewskazane.
amsakryna, antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk glikopeptydowy, ceftriakson, ceftriakson sodowy, dieta niskosodowa, działanie przeciwdrobnoustrojowe, fiolka ze szkła, flukonazol, guma bromobutylowa, infuzja dożylna, leczenie skojarzone, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwnowotworowy, lidokaina, niezgodność farmaceutyczna, okres noworodkowy, proszek do sporządzania roztworu, sól wapniowa ceftriaksonu, stabilność fizykochemiczna, wankomycyna, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ceftriaxone Kabi 2 g
Ceftriaxone Kabi 2 g to proszek do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 2 g ceftriaksonu sodowego w fiolce o pojemności 50 ml, z istotną zawartością sodu wynoszącą 164,6 mg (7,2 mmol). Produkt nie zawiera substancji pomocniczych ani konserwantów, a proszek ma barwę od białej do żółtawej. Roztwór przygotowuje się poprzez rozpuszczenie w 40 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy, uzyskując stężenie końcowe 50 mg/ml. Infuzję dożylną należy podawać przez minimum 30 minut, a po sporządzeniu roztwór musi być przezroczysty i wolny od cząstek stałych. Produkt jest przeznaczony do jednorazowego użycia, a niewykorzystane resztki należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Okres ważności nieotwartego produktu wynosi 3 lata, a stabilność chemiczna i fizyczna roztworu po sporządzeniu to 12 godzin w 25°C oraz 48 godzin w 2–8°C, przy czym z mikrobiologicznego punktu widzenia zaleca się natychmiastowe użycie.
amsakryna, antybiotyk aminoglikozydowy, ceftriakson, ceftriakson sodowy, chlorek sodu, flukonazol, glukoza, infuzja dożylna, labetalol, niezgodność farmaceutyczna, roztwór do infuzji, roztwór Hartmanna, roztwór Ringera, stabilność chemiczna i fizyczna, substancja czynna, wankomycyna, żywienie pozajelitowe - Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Amsakryna, wykazując silne właściwości cytotoksyczne i genotoksyczne, przede wszystkim indukuje mielosupresję poprzez hamowanie syntezy DNA, co potwierdzono w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych. Wielokrotne podawanie substancji prowadzi do istotnego zahamowania czynności szpiku kostnego oraz działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego i błon śluzowych. Ze względu na mechanizm działania i potwierdzony potencjał mutagenny, WHO i IARC sklasyfikowały amsakrynę jako substancję rakotwórczą klasy 2B, co potwierdzają badania wykazujące genotoksyczność na komórkach ssaków, w tym ludzkich. Długoterminowe badania na szczurach wykazały zwiększoną częstość występowania gruczolakoraka jelita cienkiego oraz guzów gruczołu mlekowego u samic.
amsakryna, aneuploidia, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, gruczolakorak jelita cienkiego, guz gruczołu mlekowego, lek przeciwnowotworowy, Międzynarodowa Agencja Badań nad Rakiem, mielosupresja, poradnictwo genetyczne, potencjał mutagenny, przewód pokarmowy, roztwór do infuzji, substancja rakotwórcza, Światowa Organizacja Zdrowia, synteza DNA, szpik kostny, toksyczność przewlekła, układ krwiotwórczy, właściwości cytotoksyczne - Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Właściwości farmakokinetyczne
Amsakryna, substancja aktywna preparatu Amsidyl (75 mg/1,5 ml), po dożylnym podaniu w dawce 90 mg/m² osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 4,8 µg/ml. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz dużą objętością dystrybucji (70-110 l/m²), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolizm amsakryny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega utlenianiu do aktywnego metabolitu diiminochinonu, który następnie sprzęga się z glutationem (GSH) w pozycjach C-5′ i C-6′ pierścienia anilinowego. Eliminacja leku przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 6-9 godzin i całkowitym klirensem osoczowym 200-300 ml/min/m². Wydalanie odbywa się głównie z żółcią (metabolity 5′- i 6′-GSH) oraz z moczem, gdzie około 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a w ciągu 72 godzin wykrywa się około 40% dawki w moczu (niezmieniona substancja i metabolity).
amsakryna, Amsidyl, biotransformacja w wątrobie, diiminochinon, dysfunkcja wątroby, infuzja dożylna, klirens osoczowy, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z glutationem, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Amsakryna, substancja czynna leku Amsidyl (75 mg/1,5 ml), wymaga ścisłego nadzoru specjalistycznego ze względu na ryzyko ciężkiej depresji szpiku kostnego, co może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zakażenia i krwotoki. Konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi, zwłaszcza u pacjentów z uprzednio uszkodzonym szpikiem, oraz dostępność preparatów do transfuzji krwi. Ponadto, terapia amsakryną może indukować hiperurykemię, dlatego zaleca się kontrolę stężenia kwasu moczowego i profilaktyczne stosowanie leków hipourykemizujących, aby zapobiec uszkodzeniu nerek. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, monitorując parametry biochemiczne, takie jak bilirubina, AlAT, AspAT i fosfataza zasadowa, przed każdym podaniem leku i w trakcie terapii.
aminotransferazy, amsakryna, Amsidyl, bilirubina w surowicy, czynność wątroby, depresja szpiku kostnego, erytrocyty, fosfataza zasadowa, gospodarka elektrolitowa, hiperurykemia, krwotok, kwas moczowy, lek przeciwnowotworowy, morfologia krwi, niewydolność narządów, onkolog, powikłanie kardiologiczne, przetoczenie płytek krwi, różnicowanie komórek krwi, rozpad komórek nowotworowych, stężenie potasu, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie szpiku kostnego - Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Działania niepożądane
Amsakryna, stosowana w dawce 75 mg/1,5 ml w preparacie Amsidyl do infuzji, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z których najistotniejsze klinicznie to mielosupresja prowadząca do niedokrwistości, trombocytopenii, leukopenii oraz zwiększonego ryzyka zakażeń i krwotoków. Nadir liczby leukocytów przypada na 5-12 dzień terapii, z regeneracją około 25 dnia. Wśród innych często obserwowanych działań niepożądanych znajdują się nudności, wymioty, gorączka, zapalenie żyły w miejscu wkłucia oraz hipokaliemia. Szczególną uwagę należy zwrócić na kardiotoksyczność manifestującą się zaburzeniami rytmu serca, zastoinową niewydolnością serca oraz niedociśnieniem tętniczym, a także na poważne powikłania ze strony wątroby (zapalenie, żółtaczka, niewydolność) i nerek (krwiomocz, bezmocz, ostra niewydolność). Działania niepożądane neurologiczne obejmują napady padaczkowe typu grand mal oraz neuropatię obwodową.
amsakryna, Amsidyl, bezmocz, białkomocz, bradykardia, duszność, dysfunkcja nerek, frakcja wyrzutowa, granulocytopenia, hiperurykemia, hipokaliemia, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiomocz, leukopenia, łysienie, mielosupresja, migotanie komór, migotanie przedsionków, nadir leukocytów, napady padaczkowe, neuropatia obwodowa, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność wątroby, nudności i wymioty, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, plamica, płytki krwi, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, tachykardia zatokowa, trombocytopenia, zaburzenia rytmu serca, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby, zapalenie żyły, zastoinowa niewydolność serca, żółtaczka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ceftriaxon AptaPharma 1 g
Produkt leczniczy Ceftriaxon AptaPharma zawiera ceftriakson sodowy w dawkach 1 g i 2 g, dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Każda fiolka 1 g zawiera około 82,8 mg (3,6 mmol) sodu, a fiolka 2 g – 165,6 mg (7,2 mmol) sodu. Preparat nie zawiera substancji pomocniczych i po rekonstytucji wykazuje zmienne parametry fizykochemiczne w zależności od rozpuszczalnika, z pH około 6,77–6,83 i osmolalnością od 213 do 1027 mOsm/kg. Ceftriaxon AptaPharma może być podawany dożylnie (wstrzyknięcie lub infuzja) oraz domięśniowo, z zaleceniem stosowania świeżo przygotowanych roztworów i jednorazowego użycia. Wstrzyknięcie dożylne 1 g wymaga rozpuszczenia w 10 ml wody do wstrzykiwań i podania w czasie >5 minut, natomiast domięśniowo 1 g rozpuszcza się w 3,5 ml 1% roztworu lidokainy. Infuzje dożylne 1 g i 2 g przygotowuje się w odpowiednio 20 ml i 40 ml rozpuszczalników (woda do wstrzykiwań, roztwory chlorku sodu, glukozy, dekstranu lub hydroksyetyloskrobii), z czasem podania co najmniej 30 minut dla dawki 2 g. U noworodków zaleca się podawanie dożylne w czasie >60 minut, aby zmniejszyć ryzyko encefalopatii bilirubinowej.
amsakryna, antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk glikopeptydowy, ceftriakson, chlorowodorek lidokainy, cytostatyk, dekstran, encefalopatia bilirubinowa, flukonazol, glukoza, hydroksyetyloskrobia, infuzja dożylna, lek przeciwgrzybiczy, niezgodność farmaceutyczna, rekonstytucja, roztwór do wstrzykiwań, roztwór Hartmanna, roztwór Ringera, wankomycyna, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon leków
Interakcje leku – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Amsakryna, jako lek cytotoksyczny, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Farmakodynamicznie, amsakryna osłabia odpowiedź immunologiczną na szczepionki przeciw grypie i pneumokokom oraz jest przeciwwskazana z żywymi szczepionkami ze względu na ryzyko rozwoju chorób zakaźnych u pacjentów immunosupresyjnych. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami cytotoksycznymi zwiększa ryzyko mielosupresji, kardiotoksyczności i hepatotoksyczności, co wymaga ścisłego monitorowania. Ponadto, amsakryna może nasilać toksyczność leków hepatotoksycznych, kardiotoksycznych oraz przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych, zwiększając ryzyko krwawień i zaburzeń rytmu serca. Zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii ze względu na potencjalne nasilenie hepatotoksyczności, neurotoksyczności, kardiotoksyczności oraz ryzyka krwawień.
amsakryna, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwpłytkowe, induktor enzymów, inhibitor enzymów, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kardiotoksyczność, lek cytotoksyczny, lek hepatotoksyczny, lek kardiotoksyczny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, mielosupresja, napad padaczkowy typu grand mal, niewydolność wątroby, szczepionka przeciw pneumokokom, szczepionka żywa, toksyczność wątrobowa, trombocytopenia, układ odpornościowy, zaburzenie rytmu serca, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Przeciwwskazania stosowania
Amsakryna, substancja czynna leku Amsidyl (75 mg/1,5 ml koncentratu, stężenie 50 mg/ml, po rozcieńczeniu 5 mg/ml), jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na amsakrynę lub pochodne akrydyny oraz na substancje pomocnicze preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest wyraźne zahamowanie czynności szpiku kostnego, zwłaszcza po wcześniejszym leczeniu cytostatykami lub radioterapii, ze względu na ryzyko pogłębienia mielosupresji i poważnych powikłań hematologicznych. Ponadto, amsakryna nie powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią z uwagi na potencjalne przenikanie substancji czynnej do mleka i ryzyko działań niepożądanych u dziecka. Preparat ma pH w zakresie 3,50-4,50, a rozpuszczalnik o pH 2,50-3,50 jest integralną częścią roztworu do infuzji.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Ceftriaxon-MIP i.v./i.m 1 g 1 g
Ceftriaxon-MIP to antybiotyk z grupy cefalosporyn III generacji, dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, w dawkach 1 g (ceftriakson sodowy 1,193 g, zawartość sodu 83 mg/3,6 mmol) oraz 2 g (ceftriakson sodowy 2,386 g, zawartość sodu 166 mg/7,2 mmol). Preparat nie zawiera substancji pomocniczych, a roztwory po przygotowaniu mają charakterystyczne żółtawe zabarwienie, które nie wpływa na skuteczność ani tolerancję leku. Ceftriaxon-MIP można podawać dożylnie (infuzja co najmniej 30 minut lub bezpośrednie wstrzyknięcie dożylne dla dawki 1 g) oraz domięśniowo (1 g rozpuszczone w 3,5 ml 1% roztworu chlorowodorku lidokainy, dawki powyżej 1 g należy podzielić na więcej niż jedno miejsce podania). Do rozpuszczania stosuje się wyłącznie płyny infuzyjne bez wapnia, takie jak woda do wstrzykiwań, roztwory chlorku sodu, glukozy, dekstranu czy skrobi hydroksyetylowanej.
amsakryna, antybiotyk aminoglikozydowy, aseptyka, cefalosporyna III generacji, ceftriakson, chlorowodorek lidokainy, działanie przeciwbakteryjne, flukonazol, infuzja dożylna, korek bromobutylowy, niezgodność farmaceutyczna, płyn infuzyjny, roztwór dekstranu, roztwór Hartmanna, roztwór Ringera, skrobia hydroksyetylowana, substancja czynna, wankomycyna, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne, żywienie pozajelitowe - Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Amsakryna, stosowana w preparacie Amsidyl (75 mg/1,5 ml), wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które mogą znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najistotniejszych należą zaburzenia neurologiczne (napady padaczkowe typu grand mal, ból głowy, niedoczulica, zawroty głowy, neuropatia obwodowa), psychiatryczne (wahania nastroju, letarg, splątanie) oraz kardiologiczne (kardiotoksyczność, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, tachykardia zatokowa, bradykardia, niedociśnienie tętnicze). Dodatkowo, często występujące objawy takie jak duszność, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha oraz gorączka mogą obniżać koncentrację i komfort prowadzenia pojazdów. Znaczące są także hematologiczne działania niepożądane, w tym zahamowanie czynności szpiku kostnego, trombocytopenia, pancytopenia, niedokrwistość, granulocytopenia i leukopenia, które mogą prowadzić do osłabienia, zmęczenia i zawrotów głowy, zwiększając ryzyko podczas prowadzenia pojazdów.
amsakryna, biegunka, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane, granulocytopenia, kardiotoksyczność, leczenie onkologiczne, leukopenia, migotanie przedsionków, nadir leukocytów, napad padaczkowy grand mal, neuropatia obwodowa, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niedokrwistość, nudności i wymioty, opieka onkologiczna, pancytopenia, prowadzenie pojazdów, roztwór do infuzji, tachykardia zatokowa, trombocytopenia, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia psychiatryczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia układu krążenia, zaburzenia wzroku, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zastoinowa niewydolność serca, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Amsidyl, zawierający amsakrynę w dawce 75 mg/1,5 ml (stężenie 50 mg/ml w koncentracie), jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z ostrą białaczką szpikową (AML) oporną na standardowe schematy leczenia lub w przypadku nawrotu choroby. Lek dostępny jest jako koncentrat i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do infuzji, gdzie po rozpuszczeniu stężenie amsakryny wynosi 5 mg/ml. Preparat ma zastosowanie wyłącznie w terapii skojarzonej z innymi cytostatykami i nie jest przeznaczony do monoterapii. Jego podawanie wymaga ścisłego nadzoru specjalistów w ośrodkach hematologicznych, ze względu na specyfikę wskazań i potencjalne ryzyko powikłań.
- Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Dawkowanie i sposób podawania
Amsakryna (Amsidyl) jest lekiem cytostatycznym dostępnym w postaci koncentratu 75 mg/1,5 ml, zawierającym 50 mg amsakryny/ml koncentratu. Po rozpuszczeniu stężenie wynosi 5 mg/ml. Leczenie wymaga precyzyjnego dawkowania i monitorowania, szczególnie stężenia potasu w surowicy (zalecane >4 mEq/l) oraz parametrów czynności wątroby i nerek. W fazie indukcji remisji stosuje się 300-650 mg/m² amsakryny w dawkach podzielonych przez 3-7 dni, z maksymalną dawką 750 mg/m² na cykl. W fazach konsolidacji i podtrzymującej dawki są porównywalne lub nieco mniejsze. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się redukcję dawki początkowej o 20-30%, z dalszymi modyfikacjami w zależności od toksyczności klinicznej. Nie ma danych dotyczących stosowania u dzieci ani wpływu wieku na farmakokinetykę i tolerancję leku.
amsakryna, Amsidyl, EKG, farmakokinetyka, faza podtrzymująca, indukcja remisji, infuzja dożylna, jony chlorkowe, koncentrat płytek krwi, konsolidacja remisji, lek cytostatyczny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, populacja pediatryczna, roztwór glukozy, stężenie potasu, toksyczność kliniczna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Biotrakson 2 g
Biotrakson to preparat zawierający ceftriakson sodowy, dostępny w dawkach 1 g i 2 g jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Każdy gram produktu zawiera 83 mg sodu (3,6 mmol), co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej. Preparat nie zawiera substancji pomocniczych i wymaga odpowiedniego przygotowania roztworu, który powinien być przezroczysty, bez nierozpuszczalnych cząstek. Dawkowanie i sposób rozpuszczania różnią się w zależności od drogi podania: domięśniowo (3,5 ml rozpuszczalnika dla 1 g, 7 ml dla 2 g), dożylnie bolusowo (10 ml dla 1 g, 20 ml dla 2 g) oraz w infuzji dożylnej (40-50 ml rozpuszczalnika dla obu dawek). Roztwór do podania domięśniowego można sporządzić z wodą do wstrzykiwań lub 1% roztworem lidokainy, jednak roztworu z lidokainą nie wolno podawać dożylnie. Dawkę powyżej 1 g należy podzielić na więcej niż jedno miejsce podania, a dawki powyżej 2 g podawać wyłącznie dożylnie.
amsakryna, antybiotyki aminoglikozydowe, ceftriakson, ceftriakson sodowy, dieta niskosodowa, flukonazol, guma bromobutylowa, infuzja dożylna, lidokainy chlorowodorek, niezgodność fizyczna, proszek do sporządzania roztworu, roztwór chlorku sodu, roztwór dekstranu, roztwór glukozy, roztwór Hartmanna, roztwór lidokainy, roztwór Ringera, sól wapniowa ceftriaksonu, wankomycyna, właściwości higroskopijne, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie i infuzja, żywienie pozajelitowe - Leksykon substancji czynnych
Amsakryna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Amsakryna (Amsidyl, 75 mg/1,5 ml) wykazuje działanie teratogenne i toksyczne na układ rozrodczy, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych. Ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, preparat jest przeciwwskazany w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. W przypadku konieczności terapii u kobiet ciężarnych należy przeprowadzić szczegółową analizę korzyści i ryzyka, uwzględniając stan kliniczny oraz dostępność alternatywnych metod leczenia. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia oraz przez 3 miesiące po jego zakończeniu, natomiast mężczyźni – podczas terapii i przez 6 miesięcy po jej zakończeniu. Karmienie piersią jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko dla dziecka, a pacjentki należy poinformować o konieczności przerwania laktacji przed rozpoczęciem terapii.
alternatywne metody terapeutyczne, amsakryna, azoospermia odwracalna, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, krioprezerwacja nasienia, pierwszy trymestr ciąży, przeciwwskazanie do karmienia piersią, przenikanie do mleka kobiecego, skuteczna antykoncepcja, toksyczność reprodukcyjna, upośledzenie płodności