fostamatinib
Fostamatinib to lek immunomodulujący, będący inhibitorem kinazy tyrozynowej śledzionowej (SYK). Mechanizm jego działania polega na blokowaniu transdukcji sygnału receptorów komórek B i receptorów Fc, co hamuje aktywację komórek odpornościowych zaangażowanych w procesy autoimmunologiczne.
Głównym wskazaniem do stosowania fostamatinibu jest przewlekła pierwotna małopłytkowość immunologiczna (ITP) u dorosłych pacjentów, którzy wykazali niewystarczającą odpowiedź na wcześniejsze terapie. Lek został zatwierdzony przez FDA w 2018 roku pod nazwą handlową Tavalisse, a przez EMA w 2020 roku jako Tavlesse.
Najczęstsze działania niepożądane fostamatinibu obejmują biegunkę, nadciśnienie tętnicze, nudności, zawroty głowy, podwyższenie poziomu aminotransferaz oraz zwiększone ryzyko infekcji. Ze względu na profil bezpieczeństwa, podczas terapii konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia tętniczego, morfologii krwi oraz funkcji wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon chorób i schorzeń
Hidradenitis suppurativa (trądzik odwrócony) – Leczenie
Hidradenitis suppurativa (HS) to przewlekła, zapalna dermatoza charakteryzująca się bolesnymi guzkami, ropnymi przetokami i bliznowaceniem. Leczenie wymaga indywidualnego podejścia, uwzględniającego stopień zaawansowania choroby według klasyfikacji Hurleya. W terapii stosuje się antybiotyki miejscowe (np. klindamycyna 1% dwa razy dziennie) i doustne (doksycyklina, klindamycyna 300 mg x2/d, ryfampicyna 300 mg x2/d), retinoidy (acytretyna, izotretynoina), leki hormonalne (spironolakton, doustne środki antykoncepcyjne, finasteryd 5-10 mg/d, metformina 500-1500 mg/d), a także biologiczne inhibitory TNF-α (adalimumab, infliksymab) i IL-17 (sekukinumab, bimekizumab). Adalimumab, zatwierdzony dla pacjentów ≥12 lat, wykazał w badaniach PIONEER I i II odpowiedź HiSCR u 41,8-58,9% chorych. Bimekizumab, zatwierdzony w 2024 r., poprawia objawy już po 16 tygodniach terapii. Dodatkowo stosuje się iniekcje triamcynolonu (0,05-0,25 ml zawiesiny 2,5-10 mg/ml) oraz leczenie laserowe (CO2, Nd:YAG) i fototerapię.
acytretyna, adalimumab, antagonista receptora IL-1, bimekizumab, blizna włóknista, dapson, finasteryd, fostamatinib, hidradenitis suppurativa, infliksymab, inhibitor TNF-alfa, inhibitory JAK, izotretynoina, klasyfikacja Hurleya, klindamycyna, laser CO2, laser Nd:YAG, metformina, metronidazol, moksyfloksacyna, prednizolon, przetoki skórne, remibrutinib, rezorcynol, ryfampicyna, sekukinumab, spironolakton, terapia fotodynamiczna, trądzik odwrócony, triamcynolon, ustekinumab - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Crosuvo, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami białek transportujących OATP1B1 i BCRP, które mogą zwiększać ekspozycję na lek nawet do 7-krotnego wzrostu AUC (np. cyklosporyna, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir). Wysokie ryzyko miopatii i rabdomiolizy wymaga przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z cyklosporyną oraz ostrożności i dostosowania dawki przy stosowaniu inhibitorów proteaz (np. atazanawir/rytonawir) i fibratów (gemfibrozyl, fenofibrat). Dawkowanie należy modyfikować tak, aby ekspozycja na rozuwastatynę nie przekraczała tej uzyskiwanej przy dawce 40 mg bez interakcji, rozpoczynając od 5 mg/dobę przy spodziewanym ≥2-krotnym wzroście AUC. Interakcje z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, erytromycyną czy tikagrelorem mogą zmniejszać lub zwiększać stężenie rozuwastatyny, co wymaga monitorowania parametrów klinicznych, w tym czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej (CPK).
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, roksadustat, rozuwastatyna, sofosbuwir, tafamidis, teryflunomid, tikagrelor, tipranawir, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Interakcje leku – Ridlip 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Ridlip, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez wpływ na białka transportujące OATP1B1 i BCRP, co może prowadzić do istotnego zwiększenia ekspozycji na lek i ryzyka miopatii. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony i nieistotny dla enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji na tym poziomie. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7-krotne zwiększenie AUC), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotne zwiększenie AUC i Cmax), gemfibrozylem (2-krotne zwiększenie Cmax i AUC) oraz innymi lekami wpływającymi na transportery, co wymaga dostosowania dawki rozuwastatyny, zwykle rozpoczynając od 5 mg/dobę, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej bez interakcji. Przeciwwskazane jest łączenie rozuwastatyny z cyklosporyną oraz fibratami w dawce 40 mg, a także z kwasem fusydowym ze względu na ryzyko rabdomiolizy.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, baicalin, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fosamprenawir, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, itrakonazol, kapmatynib, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, lopinawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sylimaryna, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej metabolizm nie jest istotnie zależny od cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z tym układem enzymatycznym. Jednakże, inhibitory transporterów, takie jak cyklosporyna (7-krotny wzrost AUC) oraz inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotny wzrost AUC i 7-krotny wzrost Cₘₐₓ), znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Gemfibrozyl podwaja Cₘₐₓ i AUC rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie dawki 40 mg z fibratami jest przeciwwskazane. Kwas fusydynowy i tikagrelor również zwiększają ryzyko działań niepożądanych mięśniowych i nefrotoksyczności, co wymaga monitorowania kinazy kreatynowej i funkcji nerek. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cₘₐₓ o 30%, co należy uwzględnić w planowaniu terapii.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, ezetymib, fibrat, fostamatinib, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, kampatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydynowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, mialgia, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, ombitaswir, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir, teryflunomid, tikagrelor, welpataswir, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Przykładowo, cyklosporyna powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC około 3-krotnie i Cmax 7-krotnie, wymagając dostosowania dawki. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, a jednoczesne stosowanie fibratów z rozuwastatyną w dawce 40 mg jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu mogą zmniejszać jej stężenie o około 50%. Antagoniści witaminy K (np. warfaryna) mogą powodować zmiany INR podczas terapii rozuwastatyną, co wymaga monitorowania. Ponadto, tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny i powikłań nerkowych. Metabolizm rozuwastatyny nie jest istotnie zależny od cytochromu P450, co ogranicza interakcje na tym poziomie.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, baicalin, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, flukonazol, fosamprenawir, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, itrakonazol, kampatynib, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, roksadustat, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir, sylimaryna, tafamidis, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu, woksylaprewir, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje związane z tym układem enzymatycznym. Silne inhibitory, takie jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC) czy darolutamid (5,2-krotne zwiększenie AUC), są przeciwwskazane lub wymagają znacznego zmniejszenia dawki rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, gemfibrozyl (2-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hipolipemizujące mogą zwiększać ryzyko miopatii, co wymaga ograniczenia dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10-20 mg w zależności od interakcji. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie.
antagonista witaminy K, atazanawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, ekspozycja na rozuwastatynę, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, INR, kapmatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7,1-krotny wzrost AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki rozuwastatyny do 5-10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny), natomiast leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może wymagać zachowania odstępu czasowego między podaniami.
atazanawir, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, dasabuwir, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor białka transporterowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kampatynib, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, stężenie maksymalne, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, welpataswir - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te białka, co prowadzi do znacznego wzrostu stężenia rozuwastatyny w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych. Najważniejsze klinicznie interakcje dotyczą leków takich jak cyklosporyna (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodują 3,1-krotny wzrost AUC), gemfibrozyl (1,9-krotny wzrost AUC i Cₘₐₓ, przeciwwskazane dawki 30 i 40 mg rozuwastatyny), a także innych leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, gdzie konieczne jest dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy może zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a z erytromycyną o 20-30%.
antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, baikalina, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kapmatynib, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir parytaprewir rytonawir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii i rabdomiolizy. Kluczowe mechanizmy interakcji obejmują hamowanie wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do wzrostu ekspozycji na lek (AUC wzrost do 7,4-krotnego w przypadku cyklosporyny). Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną oraz konieczność dostosowania dawki przy kojarzeniu z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir/rytonawir, 3-krotny wzrost AUC), gemfibrozylem (1,9-krotny wzrost AUC) oraz innymi lekami zwiększającymi ekspozycję rozuwastatyny. Zaleca się rozpoczynanie terapii od dawki 5 mg w przypadku przewidywanego ≥2-krotnego wzrostu AUC i nieprzekraczanie dawki 20 mg, aby uniknąć toksyczności.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, baikalina, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, działanie farmakodynamiczne, eltrombopag, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, febuksostat, fibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, itrakonazol, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, nadkwaśność soku żołądkowego, norgestrel, pole pod krzywą stężenia, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir rytonawir, warfaryna, zaburzenie żołądkowo-jelitowe