kapmatynib
Kapmatynib to drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy tyrozynowej, który selektywnie blokuje kinazę MET (receptora czynnika wzrostu hepatocytów). Jest stosowany w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca z mutacją prowadzącą do pominięcia eksonu 14 w genie MET (METex14).
Lek ten działa poprzez hamowanie przekazywania sygnału szlaku MET, który jest aktywowany w wielu typach nowotworów i przyczynia się do ich wzrostu, inwazyjności i przerzutowania. Kapmatynib wykazuje wysoką skuteczność u pacjentów z nowotworami zależnymi od MET, zarówno u wcześniej nieleczonych, jak i po niepowodzeniu wcześniejszej chemioterapii.
W badaniach klinicznych kapmatynib wykazał obiektywny wskaźnik odpowiedzi (ORR) wynoszący około 40-70% u pacjentów z METex14 NDRP. Najczęstsze działania niepożądane obejmują obrzęki obwodowe, nudności, wymioty, zmęczenie oraz zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych. Lek jest podawany doustnie, zwykle dwa razy dziennie, a leczenie kontynuuje się do momentu progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ridlip 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Ridlip, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez wpływ na białka transportujące OATP1B1 i BCRP, co może prowadzić do istotnego zwiększenia ekspozycji na lek i ryzyka miopatii. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony i nieistotny dla enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji na tym poziomie. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7-krotne zwiększenie AUC), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotne zwiększenie AUC i Cmax), gemfibrozylem (2-krotne zwiększenie Cmax i AUC) oraz innymi lekami wpływającymi na transportery, co wymaga dostosowania dawki rozuwastatyny, zwykle rozpoczynając od 5 mg/dobę, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej bez interakcji. Przeciwwskazane jest łączenie rozuwastatyny z cyklosporyną oraz fibratami w dawce 40 mg, a także z kwasem fusydowym ze względu na ryzyko rabdomiolizy.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, baicalin, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fosamprenawir, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, itrakonazol, kapmatynib, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, lopinawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sylimaryna, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje związane z tym układem enzymatycznym. Silne inhibitory, takie jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC) czy darolutamid (5,2-krotne zwiększenie AUC), są przeciwwskazane lub wymagają znacznego zmniejszenia dawki rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, gemfibrozyl (2-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hipolipemizujące mogą zwiększać ryzyko miopatii, co wymaga ograniczenia dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10-20 mg w zależności od interakcji. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie.
antagonista witaminy K, atazanawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, ekspozycja na rozuwastatynę, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, INR, kapmatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te białka, co prowadzi do znacznego wzrostu stężenia rozuwastatyny w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych. Najważniejsze klinicznie interakcje dotyczą leków takich jak cyklosporyna (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodują 3,1-krotny wzrost AUC), gemfibrozyl (1,9-krotny wzrost AUC i Cₘₐₓ, przeciwwskazane dawki 30 i 40 mg rozuwastatyny), a także innych leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, gdzie konieczne jest dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy może zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a z erytromycyną o 20-30%.
antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, baikalina, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kapmatynib, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir parytaprewir rytonawir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, wychwyt wątrobowy