umiarkowane zaburzenia czynności wątroby

Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby to stan pośredni między łagodnym uszkodzeniem a ciężką niewydolnością wątroby. Charakteryzują się podwyższonymi wartościami enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) zwykle 2-5 razy powyżej górnej granicy normy, umiarkowaną hiperbilirubinemią oraz często obniżonym stężeniem albumin i zaburzeniami układu krzepnięcia z wydłużonym czasem protrombinowym.

W klasyfikacji Child-Pugh pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zwykle klasyfikowani są w grupie B (7-9 punktów). Stan ten wymaga modyfikacji dawkowania wielu leków metabolizowanych w wątrobie, co jest istotne w praktyce klinicznej. Konieczna jest również okresowa kontrola parametrów wątrobowych oraz funkcji syntetycznej narządu.

Etiologia umiarkowanych zaburzeń funkcji wątroby jest zróżnicowana i obejmuje choroby wirusowe (WZW B, C), alkoholowe uszkodzenie wątroby, niealkoholową stłuszczeniową chorobę wątroby (NAFLD), uszkodzenia polekowe, choroby autoimmunologiczne oraz zaburzenia metaboliczne. Pacjenci wymagają diagnostyki przyczynowej i odpowiedniego leczenia choroby podstawowej, aby zapobiec progresji do niewydolności wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atirabo 60 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z proporcjonalną zależnością ekspozycji od dawki do 1260 mg. Po podaniu doustnym 90 mg na czczo, Cmax tikagreloru wynosi około 529 ng/ml, a AUC 3451 ng×h/ml, natomiast aktywny metabolit AR-C124910XX osiąga odpowiednio 28% i 42% tych wartości. W stanie stacjonarnym po dawce 60 mg mediana Cmax to 391 ng/ml, a AUC 3801 ng×h/ml, zaś po 90 mg wartości te wzrastają do 627 ng/ml i 6255 ng×h/ml. Tikagrelor charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax około 1,5 h), a metabolit osiąga tmax około 2,5 h. Biodostępność bezwzględna wynosi 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC tikagreloru o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax substancji macierzystej. Zarówno tikagrelor, jak i jego metabolit są substratami P-gp i silnie wiążą się z białkami osocza (>99%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a eliminacja następuje głównie drogą wątrobową, z okresem półtrwania około 7 h dla tikagreloru i 8,5 h dla metabolitu. Wydalanie nerkowe jest minimalne (<1% dawki).
AUC, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, glikoproteina p, hamowanie agregacji płytek, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolit AR-C124910XX, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, receptor P2Y12, stężenie w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie z żółcią, zawał serca, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bendamustine Kabi 2,5 mg/ml

Bendamustine Kabi (chlorowodorek bendamustyny) jest stosowany w leczeniu nowotworów hematologicznych, takich jak przewlekła białaczka limfocytowa (dawka 100 mg/m² pc. w dniach 1. i 2. co 4 tygodnie, do 6 cykli), chłoniak nieziarniczy oporny na rytuksymab (120 mg/m² pc. w dniach 1. i 2. co 3 tygodnie, co najmniej 6 cykli) oraz szpiczak mnogi (120-150 mg/m² pc. bendamustyny w dniach 1. i 2. oraz 60 mg/m² pc. prednizonu w dniach 1.-4. co 4 tygodnie, co najmniej 3 cykle). Infuzja dożylna trwa 30-60 minut i powinna być prowadzona pod nadzorem lekarza doświadczonego w terapii cytostatykami. Monitorowanie morfologii krwi jest obligatoryjne ze względu na ryzyko mielosupresji; leczenie nie powinno być rozpoczynane przy leukocytach <3000/μL lub płytkach <75 000/μL, a kontynuacja wymaga wartości odpowiednio >4000/μL i >100 000/μL. Najniższe wartości krwinek obserwuje się 14-20 dni po podaniu, z regeneracją po 3-5 tygodniach.
bilirubina, chłoniak nieziarniczy, chlorowodorek bendamustyny, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, Common Toxicity Criteria, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, lek cytostatyczny, leukocyty, mielosupresja, morfologia krwi, płytki krwi, przewlekła białaczka limfocytowa, rytuksymab, szpiczak mnogi, toksyczność 3. stopnia, toksyczność niehematologiczna, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Landulosin 0,5 mg + 0,4 mg

Preparat Landulosin, zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny), jest przeciwwskazany u kobiet, dzieci i młodzieży ze względu na ryzyko zaburzeń hormonalnych i wpływ na płód męski. Nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na dutasteryd, tamsulosynę, inne inhibitory 5-α-reduktazy, soję, orzeszki ziemne oraz substancje pomocnicze, w tym glikol propylenowy (299,46 mg/kapsułkę, co odpowiada 4,27 mg/kg). Przeciwwskazaniem jest również niedociśnienie ortostatyczne oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działań niepożądanych wynikających z metabolizmu wątrobowego obu substancji czynnych.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze krwi, dutasteryd i tamsulosyny chlorowodorek, glikol propylenowy, inhibitor 5-α-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lecytyna sojowa, lek hipotensyjny, metabolizm androgenów, metabolizm wątrobowy, niedociśnienie ortostatyczne, poziom PSA, swoisty antygen sterczowy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaćma, zespół wiotkiej tęczówki
Leksykon substancji czynnych
Daryfenacyna – Dawkowanie i sposób podawania

Daryfenacyna, stosowana w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, dostępna jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które należy przyjmować raz na dobę, niezależnie od posiłków, połykać w całości, aby zachować mechanizm uwalniania. Standardowa dawka początkowa u dorosłych i pacjentów ≥65 lat wynosi 7,5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 15 mg/dobę po 2 tygodniach terapii, jeśli objawy są nasilone i lek dobrze tolerowany. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh A) dawkowanie pozostaje bez zmian, natomiast u umiarkowanych zaburzeń (Child-Pugh B) dawkę ogranicza się do 7,5 mg/dobę, a stosowanie u ciężkich zaburzeń (Child-Pugh C) jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18. roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cymetydyna, Darifenacin Aristo, daryfenacyna, działanie niepożądane, erytromycyna, flukonazol, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, łagodne zaburzenia czynności wątroby, paroksetyna, pęcherz nadreaktywny, pole pod krzywą stężenia leku, sok grejpfrutowy, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terbinafina, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tigecycline TZF 50 mg

Tygecyklina, podawana wyłącznie dożylnie, charakteryzuje się 100% dostępnością biologiczną oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (71-89% przy stężeniach 0,1-1,0 μg/ml). Jej objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 500-700 l (7-9 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową, zwłaszcza do dobrze ukrwionych narządów, takich jak szpik kostny, ślinianki, tarczyca, śledziona i nerki. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) po dawce nasycającej 100 mg i dawkach podtrzymujących 50 mg co 12 godzin wynoszą odpowiednio 866±233 ng/ml (infuzja 30 min) i 634±97 ng/ml (infuzja 60 min), a pole pod krzywą (AUC0-12 h) osiąga 2349±850 ng•h/ml. Tygecyklina jest eliminowana głównie z żółcią i kałem (59% dawki), a w mniejszym stopniu przez nerki (33%), z okresem półtrwania około 42 godzin. Metabolizm jest ograniczony (<20%), a lek nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P-450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
AUC, bariera krew-mózg, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, Cmax, cytochrom P-450, dawka nasycająca, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, glikoproteina p, induktor P-gp, inhibitor P-gp, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, powinowactwo do białek osocza, rozległa dystrybucja, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tygecyklina, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wchłanianie
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ivohart 5 mg

Ivohart, zawierający iwabradynę, jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 7,5 mg, stosowanych doustnie dwa razy na dobę podczas posiłków. Dawkowanie jest ściśle uzależnione od wskazań klinicznych, wieku pacjenta oraz indywidualnej odpowiedzi na terapię, z koniecznością systematycznego monitorowania częstości akcji serca (HR) i EKG przed i w trakcie leczenia. U pacjentów poniżej 75 lat dawka początkowa wynosi 5 mg 2×/dobę, z możliwością zwiększenia do 7,5 mg 2×/dobę po 3-4 tygodniach, jeśli HR w spoczynku pozostaje >60/min i objawy dławicy utrzymują się. W przypadku HR <50/min lub objawów bradykardii (zawroty głowy, zmęczenie, niedociśnienie) dawkę należy zmniejszyć do 2,5 mg 2×/dobę. Maksymalna dawka podtrzymująca to 7,5 mg 2×/dobę. U pacjentów ≥75 lat zaleca się rozpoczęcie terapii od 2,5 mg 2×/dobę z możliwością stopniowego zwiększania dawki. W przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa to 5 mg 2×/dobę, z modyfikacją po 2 tygodniach w zależności od HR (zwiększenie do 7,5 mg 2×/dobę przy HR >60/min, zmniejszenie do 2,5 mg 2×/dobę przy HR <50/min lub objawach bradykardii).
24-godzinne monitorowanie, bradykardia, częstość akcji serca, EKG, iwabradyna, klirens kreatyniny, lekkie zaburzenia czynności wątroby, narażenie układowe, niedociśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, podanie doustne, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawroty głowy, zmęczenie
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aprepitant Teva 125 mg; 80 mg

Aprepitant Teva, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 125 mg i 80 mg, jest stosowany jako element schematu przeciwwymiotnego w terapii skojarzonej z kortykosteroidami oraz antagonistami receptora 5-HT3. U dorosłych pacjentów zalecany jest schemat 3-dniowy: 125 mg doustnie na godzinę przed chemioterapią w dniu 1., następnie 80 mg doustnie rano w dniach 2. i 3. Dawkowanie deksametazonu (12 mg w dniu 1., 8 mg w dniach 2.-4.) uwzględnia interakcje farmakokinetyczne i jest podawane 30 minut przed chemioterapią. W przypadku młodzieży (12-17 lat) stosuje się podobny schemat, z koniecznością redukcji dawki kortykosteroidu do 50% standardowej ze względu na interakcje międzylekowe. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat bez konsultacji z charakterystyką produktu leczniczego dla formy proszku do sporządzania zawiesiny.
antagonista receptora 5-HT3, charakterystyka produktu leczniczego, chemioterapia, chemioterapia o umiarkowanym ryzyku wymiotów, chemioterapia o wysokim ryzyku wymiotów, chemioterapia przeciwnowotworowa, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, deksametazon, hemodializa, interakcje między substancjami czynnymi, interakcje międzylekowe, kapsułka twarda, łagodne zaburzenia czynności wątroby, nudności i wymioty, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, schemat przeciwwymiotny, schyłkowa niewydolność nerek, terapia skojarzona, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Viatris 20 mg

Farmakokinetyka dazatynibu została szczegółowo zbadana u 229 zdrowych ochotników oraz 84 pacjentów, wykazując szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym 0,5-3 godziny oraz okres półtrwania u dorosłych około 5-6 godzin. Ekspozycja na lek (AUCτ) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Objętość dystrybucji jest duża (2505 l, CV% 93%), a wiązanie z białkami osocza wynosi około 96%. Dazatynib jest intensywnie metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, a metabolity nie mają istotnego wpływu na działanie farmakologiczne. Lek jest wydalany głównie z kałem (85% dawki), z niewielkim udziałem moczu (4%), przy czym postać niezmieniona stanowi 19% w kale i 0,1% w moczu. Obecność pokarmu wpływa na wzrost AUC o 14-21%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne.
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dazatynib, farmakokinetyka dazatynibu, farmakokinetyka populacyjna, klirens, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, pole pod krzywą stężenia, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adablok 5 mg

Adablok, zawierający solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg (3,8 mg solifenacyny) i 10 mg (7,5 mg solifenacyny), jest stosowany u dorosłych i osób w podeszłym wieku w dawce początkowej 5 mg raz na dobę. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę, po ocenie skuteczności i działań niepożądanych. Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Tabletki należy przyjmować doustnie, w całości, niezależnie od posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, dawkowanie leku, działanie niepożądane, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, nelfawir, pacjent pediatryczny, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyny bursztynian, tabletka powlekana, terapia ketokonazolem, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Darifenacin Aristo 7,5 mg

Daryfenacyna bromowodorek, dostępny w preparacie Darifenacin Aristo w dawkach 7,5 mg i 15 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany jest doustnie raz na dobę. Zalecana dawka początkowa u dorosłych oraz pacjentów ≥65 lat wynosi 7,5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 15 mg/dobę po 2 tygodniach, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh A) nie jest konieczna modyfikacja dawki, choć obserwuje się wzrost AUC. W przypadku umiarkowanych zaburzeń wątroby (Child-Pugh B) dawkę ogranicza się do 7,5 mg/dobę, a stosowanie leku jest wskazane tylko, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh C). Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Child-Pugh, chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cymetydyna, daryfenacyna, dawka początkowa, erytromycyna, flukonazol, inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, łagodne zaburzenia czynności wątroby, paroksetyna, podanie doustne, pole pod krzywą AUC, profil tolerancji, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, sok grejpfrutowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terbinafina, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doloxib 120 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Doloxib, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%) oraz farmakokinetyką liniową w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynosi średnio 3,6 μg/ml i osiągane jest około 1 godziny po podaniu dawki 120 mg na czczo, z polem pod krzywą AUC₀₋₂₄ₕ na poziomie 37,8 μg∙h/ml. Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych CYP (2D6, 2C9, 1A2, 2C19), prowadząc do powstania metabolitów nieaktywujących COX-2 ani COX-1. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm i wydalanie nerkowe, z klirensem osoczowym około 50 ml/min po podaniu dożylnym dawki 25 mg oraz okresem półtrwania fazy kumulacji około 22 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę, ze wskaźnikiem kumulacji około 2.
badania farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, ciężkie zaburzenia wątroby, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, cytochrom P450, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzymy, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg

Elestar HCT to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, dostępny w pięciu dawkach: 20 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 12,5 mg, 40 mg + 10 mg + 12,5 mg, 40 mg + 5 mg + 25 mg oraz 40 mg + 10 mg + 25 mg. Stosowany jest u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których monoterapia lub terapia dwuskładnikowa nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Dawkowanie to jedna tabletka na dobę, przyjmowana o stałej porze, z możliwością przyjmowania z posiłkiem lub bez. Maksymalna dawka wynosi 40 mg olmesartanu, 10 mg amlodypiny i 25 mg hydrochlorotiazydu na dobę. Dawkę dobiera się indywidualnie, w zależności od wcześniejszej terapii i odpowiedzi klinicznej pacjenta, z zaleceniem stopniowego dostosowywania dawek przed przejściem na terapię trójskładnikową.
cholestaza, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, leczenie skojarzone, monitorowanie ciśnienia tętniczego, niedrożność dróg żółciowych, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, produkt trójskładnikowy, schemat dawkowania, stężenie kreatyniny, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vesoligo 5 mg

Vesoligo (solifenacyny bursztynian) w dawkach 5 mg i 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (109 mg w dawce 5 mg i 104 mg w dawce 10 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenię oraz jaskrę z wąskim kątem przesączania. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów poddawanych hemodializie oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i upośledzone metabolizowanie leku. Szczególną ostrożność wymaga jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, które mogą zwiększać stężenie solifenacyny w osoczu.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ciśnienie śródgałkowe, hemodializa, inhibitor izoenzymu CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na solifenacynę, niedobór laktazy, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja galaktozy, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, toksyczne rozdęcie okrężnicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia mikcji, zaburzenie perystaltyki jelit, zaburzenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micalcet 60 mg

Cynakalcet, dostępny w dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane w 2-6 godzin po podaniu doustnym oraz biodostępnością na poziomie 20-25% na czczo, która wzrasta o 50-80% przy podaniu z posiłkiem. Objętość dystrybucji wynosi około 1000 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 97%. Okres półtrwania cynakalcetu jest dwufazowy: początkowo około 6 godzin, a końcowo 30-40 godzin, z osiągnięciem stanu równowagi w ciągu 7 dni. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP1A2, z nieaktywnymi metabolitami, a lek jest silnym inhibitorem CYP2D6. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (15%). W zakresie dawek 30-180 mg farmakokinetyka jest liniowa, a stężenie leku koreluje z obniżeniem parathormonu (PTH), którego najniższe wartości obserwuje się 2-6 godzin po podaniu dawki.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cynakalcet, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, hemodializa, indukcja metabolizmu, Micalcet, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parathormon, profil farmakokinetyczny, schyłkowa choroba nerek, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enplerasa 25 mg

Eplerenon, substancja czynna Enplerasy, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 69% (dla dawki 100 mg) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-100 mg, z Tmax wynoszącym 1,5-2 godziny. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%), głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną, oraz znaczną objętość dystrybucji (42-90 l). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja następuje głównie przez nerki (67% dawki) i kał (32%), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. W populacji pediatrycznej masa ciała wpływa na objętość dystrybucji, co wymaga dostosowania dawkowania, a schemat terapeutyczny u dzieci obejmuje dawki od 25 mg do 50 mg dwa razy na dobę, zapewniając ekspozycję porównywalną do dorosłych.
ADME, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450, dysfagia, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, Enplerasa, eplerenon, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, model farmakokinetyczny, niewydolność serca, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pozorna objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Crohnax 1000 mg

Lek Crohnax, dostępny w formie czopków zawierających 500 mg lub 1000 mg mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego), posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne oraz składniki preparatu. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Nie należy stosować Crohnaxu u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy oraz u osób z zaburzeniami krzepnięcia, gdyż mesalazyna może nasilać objawy i wpływać na hemostazę. Preparat jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
choroba wrzodowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, działanie niepożądane, koagulopatia, kwas 5-aminosalicylowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, mesalazyna, nadwrażliwość na kwas salicylowy, nadwrażliwość na salicylany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nieżyt żołądka, trombocytopenia, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia krzepnięcia
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zevesin 5 mg

Zevesin, zawierający solifenacyny bursztynian w dawkach 5 mg i 10 mg, stosowany jest u dorosłych i osób starszych z początkową dawką 5 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 10 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej i dobrej tolerancji. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) nie wymaga się modyfikacji dawki, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) zaleca się ostrożność i nie przekraczanie dawki 5 mg/dobę. Podobnie, u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów wg Child-Pugh) oraz podczas jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, nelfawir, itrakonazol) maksymalna dawka powinna być ograniczona do 5 mg raz na dobę. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, efekt terapeutyczny, GFR, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, kreatynina, metabolizm leku, nelfawir, populacja pediatryczna, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Sylodosyna – Właściwości farmakokinetyczne

Sylodosyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 32% i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96,6%). Po podaniu doustnym dawki 8 mg raz na dobę, Cmax wynosi średnio 87±51 ng/ml, tmax około 2,5 godziny, a AUC 433±286 ng•h/ml. Lek osiąga stan równowagi dynamicznej po 3 dniach, natomiast jego główny metabolit – glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) – po 5 dniach, z ekspozycją w osoczu około trzykrotnie wyższą niż substancji macierzystej. Sylodosyna jest substratem P-glikoproteiny, a obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC. Metabolizm sylodosyny zachodzi głównie przez glukuronidację (UGT2B7), redukcję (dehydrogenazy alkoholowa i aldehydowa) oraz utlenianie (CYP3A4), a lek nie wykazuje potencjału do indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, encefalopatia wątrobowa, enzym UGT2B7, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, izoenzym CYP3A4, klirens sylodosyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, liniowa farmakokinetyka, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexilant 30 mg

Deksalanzoprazol, dostępny w preparacie DEXILANT, charakteryzuje się unikatową farmakokinetyką dzięki technologii podwójnego opóźnionego uwalniania, co skutkuje dwoma szczytami stężenia w osoczu – pierwszym po 1-2 godzinach, a drugim po 4-5 godzinach od podania. Po doustnym podaniu dawek 30 mg i 60 mg u zdrowych ochotników wykazuje liniową farmakokinetykę z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC do dawki, a maksymalne stężenie osiągane jest zwykle w 4-6 godzinie. Lek cechuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (96,1-98,8%) oraz pozorną objętością dystrybucji około 40,3 l u pacjentów z GERD. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 i CYP3A4, a polimorfizm CYP2C19 wpływa na ekspozycję i profil metabolitów. Deksalanzoprazol nie jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem; eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (50,7%) i kałem (47,6%). Okres półtrwania wynosi około 1-2 godzin, co przekłada się na minimalną kumulację przy dawkowaniu raz na dobę.
AUC, choroba refluksowa przełyku, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, Cmax, dekslanzoprazol, GERD, klirens osoczowy, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolit sulfonowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podwójne opóźnione uwalnianie, polimorfizm CYP2C19, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ticatrom 60 mg

Tikagrelor, aktywny składnik leku Ticatrom dostępnego w dawkach 60 mg i 90 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 90 mg na czczo u zdrowych ochotników, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/ml, a AUC 3451 ng*h/ml, natomiast dla aktywnego metabolitu AR-C124910XX odpowiednio 28% i 42% wartości tikagreloru. Mediana tmax tikagreloru to około 1,5 godziny, a metabolitu 2,5 godziny. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax tikagreloru. Zarówno tikagrelor, jak i jego metabolit są substratami P-gp i metabolizowane głównie przez CYP3A4. Okres półtrwania tikagreloru wynosi około 7 godzin, a metabolitu 8,5 godziny. U pacjentów z OZW farmakokinetyka jest podobna do populacji zdrowych, a u osób starszych (≥75 lat) narażenie wzrasta o około 25%, bez istotnego znaczenia klinicznego.
agregacja płytek krwi, AR-C124910XX, biodostępność tikagreloru, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, farmakokinetyka tikagreloru, farmakologia kliniczna, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, receptor płytkowy P2Y12, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abirateron Aristo 250 mg

Octan abirateronu w dawce 250 mg (Abirateron Aristo) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (116,1 mg/tabletkę) oraz sód (5,8 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie u kobiet w ciąży lub potencjalnie ciężarnych ze względu na ryzyko teratogenności, a także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) z powodu zaburzonej farmakokinetyki i zwiększonego ryzyka hepatotoksyczności. Ponadto, terapia skojarzona z prednizonem/prednizolonem i dichlorkiem radu-223 (Ra-223) jest przeciwwskazana z uwagi na podwyższone ryzyko złamań i zwiększoną śmiertelność u chorych na raka prostaty.
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dichlorek radu-223, dieta niskosodowa, hepatotoksyczność, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nowotwór gruczołu krokowego, octan abirateronu, parametry wątrobowe, prednizon, rak prostaty, reakcja alergiczna, ryzyko złamań, skala Child-Pugh, teratogenność, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vanatex 160 mg

Przed zastosowaniem walsartanu (Vanatex) konieczna jest szczegółowa ocena kliniczna pacjenta w celu wykluczenia przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (113 mg w tabletce 160 mg, 56,5 mg w tabletce 80 mg). Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby oraz cholestazą, a także w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu. Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić parametry wątrobowe oraz wykluczyć ciążę u kobiet w wieku rozrodczym. Zaleca się również unikanie stosowania walsartanu w pierwszym trymestrze ciąży oraz rozważenie alternatywnych terapii u pacjentek planujących ciążę.
aliskiren, cholestaza, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cukrzyca, enzymy wątrobowe, hiperkaliemia, hipotonia, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, marskość wątroby żółciowa, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, substancja czynna, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie płodu, walsartan, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności nerek, zaburzenie przepływu żółci, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doloxib 60 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Doloxib, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynosi średnio 3,6 μg/ml i osiągane jest po około 1 godzinie (Tₘₐₓ), a pole pod krzywą stężenia (AUC₀₋₂₄h) wynosi 37,8 μg∙h/ml. Etorykoksyb wiąże się z białkami osocza w około 92%, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19), prowadząc do powstania metabolitów o słabym lub braku działania na COX-2 i bez wpływu na COX-1. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z mniej niż 1% leku wydalanego w postaci niezmienionej. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, biodostępność doustna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, COX-1, COX-2, CYP3A4, cytochrom P450, Doloxib, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, kwas 6′-karboksylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna 6′-hydroksymetylowa, proces metaboliczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aderolio 1 mg

Ewerolimus, substancja czynna leku Aderolio, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w 1-2 godziny po podaniu doustnym oraz proporcjonalnością stężenia do dawki w zakresie 0,25-15 mg u pacjentów po przeszczepach. Biodostępność względna tabletki do sporządzania zawiesiny wynosi około 0,90 w porównaniu do tabletek. Spożycie leku z bogatotłuszczowym posiłkiem obniża Cmax o 60% i AUC o 16%, co wymaga konsekwentnego stosowania leku z lub bez jedzenia. Ewerolimus wiąże się z białkami osocza w 74%, a jego objętość dystrybucji (Vz/F) u pacjentów po przeszczepie nerki wynosi 342 ± 107 l. Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i glikoproteinę P, a eliminacja odbywa się głównie drogą kałową (80%), z całkowitą biotransformacją substancji macierzystej. W stanie stacjonarnym, osiąganym przed 4. dniem leczenia, Cmax wynosi od 11,1 ± 4,6 ng/ml (0,75 mg 2x/dobę) do 20,3 ± 8,0 ng/ml (1,5 mg 2x/dobę), a AUC od 75 ± 31 do 131 ± 59 ng·h/ml. Okres półtrwania wynosi około 28 ± 7 godzin, a klirens (CL/F) 8,8 l/h z 27% zmiennością międzyosobniczą.
biodostępność, biopsja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklosporyna w mikroemulsji, CYP3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, ewerolimus, farmakokinetyka leku, glikoproteina p, hydroliza, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens po podaniu doustnym, lekkie zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie we krwi, małopłytkowość, odrzucanie przeszczepu, okno terapeutyczne, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tertensif Bi-Kombi 10 mg + 2,5 mg

Tertensif Bi-Kombi to lek zawierający 10 mg peryndoprylu z argininą (odpowiadające 6,79 mg peryndoprylu) oraz 2,5 mg indapamidu, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Standardowa dawka to 1 tabletka na dobę, przyjmowana rano przed posiłkiem, co zapewnia optymalną skuteczność terapeutyczną. U pacjentów w podeszłym wieku konieczne jest skorygowanie stężenia kreatyniny w osoczu z uwzględnieniem wieku, masy ciała i płci, a terapia powinna być wdrażana wyłącznie u osób z prawidłową czynnością nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie wymaga się modyfikacji dawki. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży z powodu braku danych klinicznych.
biodostępność substancji czynnych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie krwi, ciśnienie tętnicze, czynność nerek, indapamid, klirens kreatyniny, peryndopryl z argininą, stężenie kreatyniny, stężenie kreatyniny w osoczu, stężenie potasu, Tertensif Bi-Kombi, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia elektrolitowe
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Sandoz 250 mg

Abiraterone Sandoz jest wskazany w leczeniu przerzutowego hormonowrażliwego (mHSPC) oraz opornego na kastrację raka gruczołu krokowego (mCRPC), stosowany w dawce 1000 mg (4 tabletki po 250 mg) raz na dobę, wyłącznie na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Terapia powinna być skojarzona z prednizonem lub prednizolonem – odpowiednio 5 mg/dobę w mHSPC oraz 10 mg/dobę w mCRPC. U pacjentów bez chirurgicznej kastracji konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie kliniczne i laboratoryjne obejmuje aktywność aminotransferaz (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu oraz ocenę zastojów płynów (co miesiąc), z częstszą kontrolą u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca. W przypadku hipokaliemii należy utrzymywać stężenie potasu ≥ 4,0 mM.
AlAT, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, AspAT, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, kortykosteroid, mineralokortykosteroid, nadciśnienie, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, potas w surowicy, prednizon, rak gruczołu krokowego, skala Child-Pugh, testy czynnościowe wątroby, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Sandoz 1000 mg

Abiraterone Sandoz jest wskazany w leczeniu raka gruczołu krokowego, zarówno w hormonowrażliwym (HSPC) jak i przerzutowym opornym na kastrację (mCRPC) stadium choroby, zawsze w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem oraz terapią supresji androgenowej. Zalecana dawka abirateronu wynosi 1000 mg (1 tabletka) raz na dobę, przyjmowana na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Dawkowanie kortykosteroidów zależy od wskazania: 5 mg prednizonu/prednizolonu na dobę w HSPC oraz 10 mg w mCRPC. Terapia trwa do progresji choroby, wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności lub maksymalnie 2 lata w przypadku HSPC wysokiego ryzyka bez przerzutów. U pacjentów niepoddanych kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH.
abirateron, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, gonadoliberyna, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, HSPC z przerzutami, kastracja chirurgiczna, nadciśnienie, obrzęk, prednizon, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację z przerzutami, skala Child-Pugh, stężenie potasu, supresja androgenowa, terapia abirateronem, testy czynnościowe wątroby, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Solifenacin Medreg 10 mg

Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna preparatu Solifenacin Medreg (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg), posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania. Lekarz powinien wykluczyć u pacjenta zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądka i jelit (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenię, jaskrę z wąskim kątem przesączania, ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz hemodializoterapię. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność laktozy jednowodnej w dawkach 55,25 mg (tabletka 5 mg) i 110,5 mg (tabletka 10 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Wymienione stany kliniczne stanowią przeciwwskazania ze względu na ryzyko nasilenia retencji moczu, pogorszenia objawów neurologicznych i okulistycznych oraz upośledzonego metabolizmu leku prowadzącego do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, hemodializa, inhibitory CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, retencja moczu, Solifenacin Medreg, solifenacyna bursztynianu, toksyczne rozdęcie okrężnicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądka i jelit, zatrzymanie moczu
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pirfenidon Zentiva 801 mg

Pirfenidon Zentiva, dostępny w dawkach 267 mg i 801 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (około 40 mg w tabletce 267 mg i 120 mg w tabletce 801 mg). Należy unikać stosowania u osób z historią obrzęku naczynioruchowego podczas terapii pirfenidonem oraz u pacjentów przyjmujących fluwoksaminę ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakokinetycznych. Ponadto lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz krańcową niewydolnością wątroby, a także u osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub dializowanych, ze względu na ryzyko kumulacji leku i metabolitów oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dializoterapia, fluwoksamina, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, nadwrażliwość na pirfenidon, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, pirfenidon, Pirfenidon Zentiva, reakcja alergiczna na leki, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kostarox 60 mg

Lek Kostarox (etorykoksyb) powinien być stosowany zgodnie z indywidualnym wskazaniem klinicznym oraz cechami pacjenta, z naciskiem na minimalizację dawki i czasu terapii ze względu na ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych. W chorobie zwyrodnieniowej stawów dawka początkowa wynosi 30 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 60 mg/dobę przy niedostatecznej skuteczności. W reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa zalecana dawka to 60 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 90 mg/dobę, a po stabilizacji stanu klinicznego – redukcji do 60 mg/dobę. W ostrym zapaleniu stawów w przebiegu dny moczanowej stosuje się 120 mg/dobę maksymalnie przez 8 dni, natomiast w bólu po stomatologicznym zabiegu chirurgicznym – 90 mg/dobę przez maksymalnie 3 dni. Wyższe dawki niż zalecane nie wykazują większej skuteczności i nie były badane klinicznie.
analgezja pooperacyjna, ból po zabiegu stomatologicznym, choroba zwyrodnieniowa stawów, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dna moczanowa, etorykoksyb, klirens kreatyniny, leczenie przeciwbólowe, lekkie zaburzenia czynności wątroby, ostry zespół bólowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, reumatoidalne zapalenie stawów, skala Childa-Pugha, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Soreca 5 mg

Produkt leczniczy Soreca, zawierający bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (139,35 mg w tabletce 5 mg i 134,35 mg w tabletce 10 mg). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów poddawanych hemodializie oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, zwłaszcza jeśli są jednocześnie leczeni silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem), ze względu na ryzyko kumulacji solifenacyny i nasilonych działań niepożądanych.
bursztynian solifenacyny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, hemodializa, inhibitory CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, płytka komora przednia oka, powiększony gruczoł krokowy, przeszkoda podpęcherzowa, toksyczne rozdęcie okrężnicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenia żołądka i jelit, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone G.L. Pharma 500 mg

Abiraterone G.L. Pharma, po doustnym podaniu na czczo, osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 2 godzinach. Obecność pokarmu, zwłaszcza tłuszczów, znacząco zwiększa biodostępność leku, powodując wzrost AUC do 10-krotnego i Cmax do 17-krotnego w porównaniu do podania na czczo, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku. Abirateron wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,8%) oraz dużą pozorną objętość dystrybucji (~5630 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydrolizę, sulfuryzację, hydroksylację i utlenianie, z dominującymi metabolitami w osoczu – siarczanem abirateronu i siarczanem N-tlenku abirateronu (po około 43% całkowitej radioaktywności każdy). Średni okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 15 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (88% dawki, w tym 55% niezmienionego abirateronu octanu i 22% abirateronu) oraz w niewielkim stopniu przez nerki (5% dawki).
biodostępność leku, Child-Pugh C, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroksylacja, inhibitor biosyntezy androgenów, krańcowe stadium choroby nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, octan abirateronu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, sulfuryzacja, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidon Medical Valley 801 mg

Pirfenidon Medical Valley, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 267 mg, 534 mg i 801 mg, charakteryzuje się istotnym wpływem podania z pokarmem na farmakokinetykę leku. Podanie z posiłkiem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40% dla tabletek i 50% dla kapsułek, przy zachowaniu około 80-85% wartości AUC w porównaniu do podania na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom po 267 mg podawanym na czczo, natomiast po posiłku spełnia kryteria biorównoważności dla AUC, choć 90% przedział ufności dla Cmax (108,26%-125,60%) nieznacznie przekracza standardowy limit. Zaleca się podawanie pirfenidonu podczas posiłku w celu zmniejszenia częstości działań niepożądanych, zwłaszcza nudności i zawrotów głowy. Pirfenidon wiąże się z białkami osocza (50-58%), ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP1A2 (70-80%), z udziałem innych izoenzymów CYP. Metabolit 5-karboksy-pirfenidonu wykazuje aktywność farmakologiczną, szczególnie istotną u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których jego ekspozycja jest zwiększona.
5-karboksy-pirfenidon, AUC0-∞, biorównoważność, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dializoterapia, działanie niepożądane, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor izoenzymu CYP1A2, izoenzym CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pirfenidon, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Qsiva 15 mg + 92 mg

Produkt leczniczy Qsiva, stosowany w terapii otyłości, wymaga nadzoru lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 7,5 mg+46 mg raz dziennie rano, po początkowym okresie 14 dni przyjmowania dawki 3,75 mg+23 mg. Po 3 miesiącach terapii należy ocenić skuteczność – brak redukcji masy ciała o co najmniej 5% wskazuje na konieczność przerwania leczenia. U pacjentów z BMI ≥30 kg/m² i odpowiedzią na leczenie możliwe jest zwiększenie dawki do maksymalnie 15 mg+92 mg, jednak ze względu na wyższą częstość działań niepożądanych wymaga to dokładnej oceny korzyści i ryzyka. Odstawianie dawki maksymalnej powinno odbywać się stopniowo, z dawkami co drugi dzień przez minimum tydzień, aby zminimalizować ryzyko drgawek. Pominięcie dawki rano wymaga przyjęcia leku do południa lub pominięcia dawki i kontynuacji następnego dnia, bez podwójnej dawki uzupełniającej.
ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dawka podtrzymująca, drgawki, farmakoterapia, hemodializa, klirens kreatyniny, kobieta w wieku rozrodczym, łagodna niewydolność nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, niewydolność nerek, pacjent w podeszłym wieku, program redukcji masy ciała, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stosunek korzyści do ryzyka, suplementacja multiwitaminowa, terapia otyłości, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pazopanib STADA 200 mg

Leczenie pazopanibem w terapii raka nerkowokomórkowego (RCC) oraz mięsaka tkanek miękkich (STS) powinno być inicjowane wyłącznie przez lekarza doświadczonego w stosowaniu leków przeciwnowotworowych. Zalecana dawka wynosi 800 mg raz na dobę, podawana o stałej porze, na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Modyfikacje dawki, w odpowiedzi na działania niepożądane, powinny być dokonywane stopniowo o 200 mg, nie przekraczając dawki maksymalnej 800 mg. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (bilirubina całkowita prawidłowa, podwyższona AlAT lub bilirubina bezpośrednia do 1,5 x GGN) dawka pozostaje na poziomie 800 mg, natomiast przy umiarkowanych zaburzeniach (bilirubina >1,5 do 3 x GGN) zaleca się redukcję do 200 mg/dobę. Pazopanibu nie stosuje się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby (bilirubina >3 x GGN). U pacjentów z klirensem kreatyniny >30 ml/min nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast przy klirensie <30 ml/min należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ograniczone dane kliniczne.
aminotransferaza alaninowa, badanie farmakokinetyczne, bilirubina bezpośrednia, bilirubina całkowita, biodostępność leku, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, górna granica normy, klirens kreatyniny, lek przeciwnowotworowy, mięsak tkanek miękkich, parametry wątrobowe, pazopanib, podawanie doustne, profil bezpieczeństwa, rak nerkowokomórkowy, stężenie bilirubiny, tolerancja leczenia, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wchłanianie leku, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Roxiper 10 mg + 4 mg + 1,25 mg

Produkt leczniczy Roxiper stosuje się w dawce jednej tabletki na dobę, najlepiej rano przed posiłkiem. Nie jest wskazany do terapii początkowej; pacjenci powinni być wcześniej leczeni stałymi dawkami poszczególnych składników. Dawkowanie Roxiper dobiera się na podstawie dotychczas stosowanych dawek składników złożonych. W przypadku konieczności modyfikacji dawkowania któregokolwiek składnika (np. z powodu chorób współistniejących lub interakcji lekowych) zaleca się powrót do stosowania poszczególnych substancji czynnych oddzielnie. U pacjentów w podeszłym wieku konieczna jest ocena czynności nerek i ciśnienia tętniczego przed rozpoczęciem terapii. Roxiper jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens 30-60 ml/min) w dawkach 10 mg/8 mg/2,5 mg i 20 mg/8 mg/2,5 mg. Zaleca się indywidualne dostosowanie dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny <60 ml/min oraz monitorowanie stężenia kreatyniny i potasu.
białka transportujące, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie krwi, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, czynność nerek, ekspozycja ogólnoustrojowa, indapamid, inhibitory proteazy, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, peryndopryl, pochodzenie azjatyckie, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna wapniowa, rytonawir, skala Childa-Pugha, stężenie kreatyniny, terapia skojarzona, typranawir, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib Viatris 200 mg

Pazopanib Viatris, dostępny w tabletkach powlekanych 200 mg i 400 mg, wykazuje po podaniu doustnym dawki 800 mg u pacjentów z guzami litymi maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 19 ± 13 µg/mL oraz mediana czasu do osiągnięcia Cmax (tmax) wynoszącą 3,5 godziny. Pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC0-∞) wynosi około 650 ± 500 µg·h/mL, a kumulacja leku przy wielokrotnym podawaniu zwiększa AUC0-T od 1,23 do 4 razy. Wchłanianie pazopanibu jest istotnie zwiększone przez pokarm, co podwaja AUC i Cmax, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo (co najmniej godzinę przed lub dwie godziny po posiłku). Rozkruszenie tabletki 400 mg zwiększa AUC(0-72) o 46% i podwaja Cmax, skracając tmax o około 2 godziny. Pazopanib wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C8. Metabolity stanowią jedynie 6% ekspozycji i mają ograniczoną aktywność biologiczną, co wskazuje, że efekt terapeutyczny zależy głównie od niezmienionego leku. Eliminacja jest powolna, z okresem półtrwania około 30,9 godziny, głównie przez kał, a wydalanie nerkowe stanowi mniej niż 4% dawki.
aminotransferaza alaninowa, AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność, chlorowodorek pazopanibu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, Cmax, CYP1A2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hamowanie proliferacji, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalna tolerowana dawka, okres półtrwania leku, stan stacjonarny, tabletka powlekana, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Valsartan HCT Fair-Med 160 mg + 25 mg

Valsartan HCT Fair-Med, zawierający walsartan i hydrochlorotiazyd w dawkach 160 mg + 25 mg, 320 mg + 12,5 mg oraz 320 mg + 25 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pochodne sulfonamidów, a także w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. Nie należy stosować leku u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (marskość żółciowa, cholestaza) oraz nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) i bezmoczem. Przeciwwskazania obejmują także oporną hipokaliemię, hiponatremię, hiperkalcemię oraz objawową hiperurykemię, które mogą być nasilone przez hydrochlorotiazyd i prowadzić do poważnych zaburzeń elektrolitowych i metabolicznych.
antagonista receptora angiotensyny II, bezmocz, cholestaza, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dna moczanowa, elektrolity surowicy, enzymy wątrobowe, GFR, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, marskość żółciowa wątroby, metabolizm walsartanu, metabolizm węglowodanów, nadwrażliwość na składniki aktywne, nadwrażliwość na sulfonamidy, parametry funkcji nerek, parametry funkcji wątroby, reakcja krzyżowa, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, walsartan z hydrochlorotiazydem, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca
Leksykon substancji czynnych
L-glutaminowy kwas – Przeciwwskazania stosowania

Kwas L-glutaminowy, będący aminokwasem endogennym, jest składnikiem preparatów do żywienia pozajelitowego, takich jak Vamin 18 Electrolyte-Free (5,6 g/l) oraz Vaminolact (7,1 g/l). Jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu aminokwasów, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz ciężką mocznicą bez dostępu do dializy. W tych stanach podanie egzogennych aminokwasów może prowadzić do kumulacji toksycznych metabolitów, nasilając encefalopatię wątrobową lub objawy mocznicy, co znacząco pogarsza rokowanie kliniczne. Wskazane jest zatem unikanie preparatów zawierających kwas L-glutaminowy w wymienionych sytuacjach, aby zapobiec powikłaniom metabolicznym i neurologicznym.
ciężka mocznica, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dializa, encefalopatia wątrobowa, kwas glutaminowy, kwas L-glutaminowy, metody dializacyjne, niewydolność nerek, objawy neurologiczne, równowaga elektrolitowa, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, Vamin 18 Electrolyte-Free, Vaminolact, wrodzone zaburzenia metabolizmu aminokwasów, zaburzenia metabolizmu aminokwasów, zaburzenia świadomości, żywienie kliniczne, żywienie pozajelitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olmesartan LEK-AM 40 mg

Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do aktywnego metabolitu olmesartanu, głównie dzięki esterazom jelitowym i krwi żyły wrotnej. Biodostępność olmesartanu wynosi średnio 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz stosunkowo niewielką objętością dystrybucji (16-29 l). Klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu. U osób starszych (65-75 lat i >75 lat) AUC wzrasta o około 35% i 44%, co może być związane z pogorszeniem funkcji nerek.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg

Lek Ranlosin Duo, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne lub składniki pomocnicze. Nie należy stosować leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, poddawanych hemodializie, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu) oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przy jednoczesnym stosowaniu tych inhibitorów. Ponadto, Ranlosin Duo jest przeciwwskazany u chorych z ciężkimi zaburzeniami żołądka lub jelit (w tym toksycznym rozszerzeniem okrężnicy), jaskrą z wąskim kątem przesączania, miastenią oraz u osób z hipotonią ortostatyczną w wywiadzie ze względu na ryzyko nasilenia objawów i działań niepożądanych.
działanie antycholinergiczne, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipotonia ortostatyczna, IFIS, inhibitor CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, miastenia, nadwrażliwość, polipragmazja, przeszkoda podpęcherzowa, reakcja alergiczna, solifenacyna bursztynian, tamsulosyna chlorowodorek, toksyczne rozszerzenie okrężnicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia funkcji poznawczych, zaćma, zatrzymanie moczu, zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej, zwężenie szyi pęcherza moczowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

Lesinelle to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 76-85%), osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania pojedynczej dawki, z końcowym okresem półtrwania 31 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Klirens wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i kałem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Etynyloestradiol wykazuje biodostępność około 60%, maksymalne stężenie 33 pg/ml po 1-2 godzinach, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 24 godziny. Wiąże się w 98,5% z albuminą, indukując wzrost stężenia SHBG i CBG, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację pierścienia aromatycznego. Klirens etynyloestradiolu wynosi około 5 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią (stosunek 4:6) z okresem półtrwania około 24 godzin. Kumulacja etynyloestradiolu w surowicy wynosi 2,0-2,3, a stan stacjonarny ustala się w drugiej połowie cyklu stosowania.
biodostępność, CBG, Cmax, CYP3A4, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens kreatyniny, kumulacja leku, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, SHBG, skala Childa-Pugha, spironolakton, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, współczynnik kumulacji
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tilobrastil 90 mg

Tilobrastil (tikagrelor) stosowany jest w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego (≥1 rok) i wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych. W OZW zaleca się dawkę nasycającą 180 mg (2 tabletki po 90 mg) jednorazowo, następnie 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę, o ile nie ma przeciwwskazań. U pacjentów po zawale serca dawka podtrzymująca wynosi 60 mg dwa razy na dobę, stosowana do 2 lat po zdarzeniu lub jako kontynuacja początkowego leczenia. W przypadku zmiany terapii na Tilobrastil, pierwszą dawkę podaje się 24 godziny po ostatniej dawce poprzedniego leku przeciwpłytkowego. Pominięcie dawki wymaga przyjęcia tylko jednej tabletki zgodnie z harmonogramem. Długotrwałe stosowanie tikagreloru powyżej 3 lat posiada ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dawka nasycająca, dysfagia, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenia czynności wątroby, leczenie skojarzone, lek przeciwpłytkowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, tikagrelor, Tilobrastil, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ezetrol 10 mg

Ezetrol (ezetymib) jest lekiem hipolipemizującym dostępnym w dawce 10 mg w postaci białych tabletek o grubości około 2,60 mm. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, którą można przyjmować niezależnie od posiłków. Terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą obniżającą stężenie lipidów. W przypadku terapii skojarzonej ze statyną, stosuje się dawkę statyny zgodnie z zaleceniami, a przy jednoczesnym podawaniu leków wiążących kwasy żółciowe, Ezetrol należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po tych lekach. U pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym wykazano dodatkową redukcję incydentów sercowo-naczyniowych przy stosowaniu ezetymibu ze statyną o udokumentowanych korzyściach sercowo-naczyniowych.
choroba wieńcowa, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dieta zmniejszająca stężenie lipidów, ezetymib, incydent sercowo-naczyniowy, korzyści sercowo-naczyniowe, łagodne zaburzenia czynności wątroby, lek wiążący kwasy żółciowe, lekarz specjalista, ostry zespół wieńcowy, skala Child-Pugh, statyna, terapia skojarzona, terapia zaburzeń lipidowych, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia lipidowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Viatris 50 mg

Mykafungina, substancja czynna leku Micafungin Viatris, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek od 12,5 mg do 200 mg (3-8 mg/kg mc.), z osiąganiem stanu stacjonarnego po 4-5 dniach podawania. Po dożylnym podaniu wykazuje dwufazowy spadek stężenia w surowicy, z wysokim (>99%) wiązaniem z albuminami, stabilnym w zakresie stężeń 10-100 µg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 18-19 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm prowadzi do powstania metabolitów M-1, M-2 i M-5, z których jedynie M-5 jest obecny w znaczących ilościach (około 6,5% dawki). Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a całkowity klirens 0,15-0,3 ml/min/kg mc., z eliminacją głównie pozanerkową (71% z kałem, 11,6% z moczem). Nie obserwuje się kumulacji leku podczas terapii wielokrotnej.
albumina, analiza farmakokinetyczna, badanie farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450, droga pozanerkowa, izoenzym CYP3A, klirens całkowity, kumulacja leku, mykafungina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia leku, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wlew dożylny, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zakażenie Candida
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin Vivanta 5 mg

Solifenacyna bursztynian, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (5-40 mg), z wysoką biodostępnością około 90%. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin (tmax niezależny od dawki), a okres półtrwania wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z udziałem alternatywnych szlaków metabolicznych. W osoczu wykryto cztery metabolity, z których 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywnym farmakologicznie metabolitem. Eliminacja jest powolna, z wydalaniem około 70% dawki w moczu i 23% w kale, głównie w postaci metabolitów.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, bursztynian solifenacyny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dostosowanie dawki, farmakokinetyka solifenacyny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, maksymalne stężenie substancji, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr Cmax, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Doxylamina Polpharma 25 mg

Doxylamina Polpharma w dawce 25 mg (1 tabletka) jest zalecana u dorosłych (≥18 lat) na 30 minut przed snem, z maksymalną dawką dobową 25 mg. W przypadku senności w ciągu dnia można zmniejszyć dawkę do 12,5 mg lub przyjąć lek wcześniej, zapewniając co najmniej 8-godzinny odstęp do przebudzenia. U osób powyżej 65 lat początkowa dawka to 12,5 mg, którą można zwiększyć do 25 mg przy niedostatecznej skuteczności, z koniecznością redukcji dawki w przypadku działań niepożądanych. Terapia powinna trwać maksymalnie 7 dni, a stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Lek podaje się doustnie, z możliwością przyjmowania z jedzeniem, jednak należy unikać spożywania alkoholu podczas terapii ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.
akumulacja substancji czynnej, bezsenność, biodostępność leku, choroby współistniejące, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, doksylamina wodorobursztynian, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, niewydolność nerek, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Pazopanib – Właściwości farmakokinetyczne

Pazopanib, inhibitor kinazy tyrozynowej stosowany w terapii onkologicznej, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 19 ± 13 µg/ml osiągane po medianie 3,5 godziny po podaniu pojedynczej dawki 800 mg. AUC0-∞ wynosi około 650 ± 500 µg·h/ml, z istotnym wzrostem ekspozycji przy podawaniu wielokrotnym (AUC0-T wzrasta 1,23-4-krotnie). Podanie leku z posiłkiem zwiększa AUC i Cmax około dwukrotnie, dlatego zaleca się przyjmowanie pazopanibu na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Rozkruszenie tabletki 400 mg powoduje wzrost AUC(0-72) o 46% i podwojenie Cmax, co wskazuje na zwiększoną biodostępność i szybsze wchłanianie. Pazopanib wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstawaniem czterech metabolitów o niskiej aktywności farmakologicznej. Eliminacja jest powolna, z okresem półtrwania około 30,9 godziny, głównie przez przewód pokarmowy (kał), z wydalaniem nerkowym poniżej 4% dawki.
aminotransferaza alaninowa, białko oporności raka piersi, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450, czynnik wzrostu śródbłonka naczyniowego, dawkowanie, eliminacja leku, farmakokinetyka, forma farmaceutyczna, glikoproteina p, inhibitor kinazy tyrozynowej, interakcje z pokarmem, izoenzym CYP3A4, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalna tolerowana dawka, maksymalne stężenie w osoczu, modelowanie farmakokinetyczne, okres półtrwania, stan stacjonarny, trudność w połykaniu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Fresenius Kabi 50 mg

Kaspofungina charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką, obejmującą wielofazową eliminację z osocza oraz umiarkowanie nieliniowy profil. Lek wykazuje wysokie wiązanie z albuminami osocza (frakcja wolna 3,5-7,6%), a dystrybucja do tkanek jest intensywna, z 92% dawki przenikającej do tkanek w ciągu 1,5-2 dni. Metabolizm kaspofunginy przebiega przez samoistny rozpad, hydrolizę peptydu i N-acetylację, z tworzeniem nieodwracalnych kompleksów białkowych. Kaspofungina nie wpływa na izoenzymy CYP450 ani nie jest ich substratem, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja jest powolna, z klirensem 10-12 ml/min i wielofazowym spadkiem stężenia: faza beta z t½ 9-11 h oraz faza gamma z t½ 45 h. Wydalanie zachodzi głównie przez mocz (41%) i kał (34%), przy czym tylko 1,4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka wykazuje umiarkowaną nieliniowość i kumulację przy wyższych dawkach.
AUC0-24h, dane farmakokinetyczne, dystrybucja kaspofunginy, eliminacja kaspofunginy, hemodializa, hydroliza peptydu, inhibitor izoenzymów cytochromu P450, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, kandydoza, kandydoza przełyku, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, pole pod krzywą, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z albuminami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ivohart 7,5 mg

Iwabradyna w postaci tabletek powlekanych (5 mg i 7,5 mg) stosowana jest w leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej niewydolności serca. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 5 mg dwa razy na dobę u pacjentów poniżej 75 lat, z możliwością zwiększenia do 7,5 mg dwa razy na dobę po 3-4 tygodniach, jeśli częstość akcji serca (HR) w spoczynku pozostaje powyżej 60 uderzeń/min i lek jest dobrze tolerowany. U pacjentów ≥ 75 lat dawka początkowa wynosi 2,5 mg dwa razy na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania. W przypadku niewydolności serca dawkę modyfikuje się po 2 tygodniach na podstawie HR: zwiększa do 7,5 mg 2×/dobę przy HR > 60/min, utrzymuje przy HR 50-60/min lub zmniejsza do 2,5 mg 2×/dobę przy HR < 50/min lub objawach bradykardii. Monitorowanie HR i EKG jest niezbędne przed i w trakcie terapii, a leczenie należy przerwać, jeśli HR spoczynkowa utrzymuje się poniżej 50 uderzeń/min lub występują objawy bradykardii pomimo zmniejszenia dawki. Ocena skuteczności powinna nastąpić po 3 miesiącach, a brak poprawy lub klinicznie istotnego zmniejszenia HR jest wskazaniem do odstawienia leku.
24-godzinne monitorowanie, badanie EKG, bradykardia, ciężka niewydolność wątroby, częstość akcji serca, farmakokinetyka leku, iwabradyna, klirens kreatyniny, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy dławicy piersiowej, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności wątroby, zawroty głowy