farmakokinetyka olmesartanu
Farmakokinetyka olmesartanu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego antagonisty receptora angiotensyny II. Po podaniu doustnym olmesartan medoksomil, który jest prolekiem, ulega szybkiej hydrolizie do aktywnej postaci olmesartanu podczas wchłaniania w przewodzie pokarmowym.
Biodostępność olmesartanu wynosi około 26%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach od podania. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na biodostępność leku. Olmesartan wiąże się z białkami osocza w około 99%, głównie z albuminami i kwaśną glikoproteiną α1.
Lek charakteryzuje się objętością dystrybucji wynoszącą 16-29 litrów i nie ulega istotnemu metabolizmowi przez enzymy cytochromu P450. Olmesartan jest wydalany głównie z żółcią (około 60%) i moczem (około 40%) w postaci niezmienionej. Okres półtrwania olmesartanu wynosi 10-15 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę.
U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby może dochodzić do zmian w farmakokinetyce olmesartanu, co może wymagać dostosowania dawki. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min), gdzie obserwuje się znaczące zwiększenie AUC.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Revival 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Revival, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania olmesartanu z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz aliskirenem ze względu na wysokie ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Suplementy potasu oraz leki moczopędne oszczędzające potas mogą powodować niebezpieczne zwiększenie stężenia potasu w surowicy, co wymaga monitorowania. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę i inhibitory COX-2, mogą obniżać skuteczność przeciwnadciśnieniową olmesartanu oraz zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, dlatego zaleca się kontrolę czynności nerek i odpowiednie nawodnienie pacjenta. Kolesewelam zmniejsza biodostępność olmesartanu, co wymaga podawania olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka olmesartanu, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kolesewelam, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający, narażenie ogólnoustrojowe, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżanie ciśnienia krwi, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, preparat litu, przesączanie kłębuszkowe, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie potasu w surowicy, substancja wiążąca kwasy żółciowe, suplement potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna i digoksyna, wodorotlenek glinowo-magnezowy, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do aktywnego metabolitu olmesartanu, głównie dzięki esterazom jelitowym i krwi żyły wrotnej. Biodostępność olmesartanu wynosi średnio 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz stosunkowo niewielką objętością dystrybucji (16-29 l). Klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu. U osób starszych (65-75 lat i >75 lat) AUC wzrasta o około 35% i 44%, co może być związane z pogorszeniem funkcji nerek.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Osaver 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna preparatu Osaver, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii przeciwnadciśnieniowej. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania olmesartanu z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz aliskirenem ze względu na wysokie ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas również zwiększają ryzyko hiperkaliemii, co wymaga monitorowania poziomu potasu i unikania kojarzenia tych leków. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), zwłaszcza kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę, mogą zmniejszać przesączanie kłębuszkowe i osłabiać działanie hipotensyjne olmesartanu, co wymaga monitorowania czynności nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, ciśnienie tętnicze krwi, cytochrom P450, digoksyna, działanie hipotensyjne, farmakokinetyka olmesartanu, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek zobojętniający kwas solny, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, Osaver, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, warfaryna, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Osaver 40 mg
Olmesartan medoksomil, aktywny składnik preparatu Osaver, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii nadciśnienia tętniczego. Szczególną uwagę należy zwrócić na podwójną blokadę układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas mogą podnosić stężenie potasu w surowicy, co wymaga regularnego monitorowania. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę, mogą osłabiać działanie hipotensyjne olmesartanu i zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, dlatego konieczne jest monitorowanie funkcji nerek i odpowiednie nawodnienie pacjenta. Kolesewelam chlorowodorek zmniejsza biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie wazodylatacyjne, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka olmesartanu, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, prawastatyna, przesączanie kłębuszkowe, suplement potasu, toksyczność, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna i digoksyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Olimestra 40 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Olimestra, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie olmesartanu z innymi lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), takimi jak inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II czy aliskiren, ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Ponadto, stosowanie olmesartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii, co wymaga unikania takiego skojarzenia lub ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym kwasem acetylosalicylowym w dawkach >3 g/dobę oraz inhibitorami COX-2, mogą prowadzić do obniżenia filtracji kłębuszkowej, zwiększonego ryzyka ostrej niewydolności nerek oraz osłabienia przeciwnadciśnieniowego działania olmesartanu, co wymaga monitorowania funkcji nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta.
antagonista receptora angiotensyny II, cytochrom P450, digoksyna, efekt hipotensyjny, farmakokinetyka olmesartanu, filtracja kłębuszkowa, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kolesewelam chlorowodorek, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, prawastatyna, sekwestrant kwasu żółciowego, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival 20 mg
Olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu przez esterazy jelitowe i wrotne, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością 25,6% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność do dawki 80 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), a jego objętość dystrybucji wynosi 16-29 l, co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/godz, z eliminacją zarówno nerkową (około 40%), jak i wątrobową (około 60%). Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów pediatrycznych klirens jest porównywalny do dorosłych po uwzględnieniu masy ciała. Posiłki nie wpływają istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od jedzenia.
AUC, biodostępność olmesartanu, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, interakcja olmesartanu z warfaryną, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwasy żółciowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil, jako antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, innych antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Również łączenie olmesartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu lub zamiennikami soli zawierającymi potas może prowadzić do hiperkaliemii, co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu i zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, dlatego konieczne jest monitorowanie czynności nerek i zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Chlorowodorek kolesewelamu zmniejsza ekspozycję olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność olmesartanu, chlorowodorek kolesewelamu, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakodynamika warfaryny, farmakokinetyka olmesartanu, hiperkaliemia, inhibitor ACE, izoenzym cytochromu P450, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, oporne nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, przesączanie kłębuszkowe, stężenie potasu w surowicy, terapia skojarzona, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wodorotlenek glinowo-magnezowy