maksymalne stężenie olmesartanu
Maksymalne stężenie olmesartanu (Cmax) to parametr farmakokinetyczny określający najwyższe stężenie leku we krwi po podaniu pojedynczej dawki. W przypadku olmesartanu medoksomilu, który jest prolekiem, po podaniu doustnym ulega on szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu – olmesartanu.
Po podaniu doustnym maksymalne stężenie olmesartanu w osoczu osiągane jest zwykle po 1-2 godzinach. Wartość Cmax zwiększa się proporcjonalnie do dawki w zakresie 10-40 mg. Pokarm ma niewielki wpływ na biodostępność olmesartanu, co czyni go wygodnym w stosowaniu niezależnie od posiłków.
Znajomość wartości maksymalnego stężenia olmesartanu ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby oraz u osób starszych. Monitorowanie Cmax może być również pomocne w ocenie skuteczności terapii oraz ryzyka wystąpienia działań niepożądanych zależnych od stężenia leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 20 mg + 25 mg
Olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 25,6% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) i jest eliminowany zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%), z okresem półtrwania 10-15 godzin. Hydrochlorotiazyd, podawany w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68% i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej z moczem, z okresem półtrwania również 10-15 godzin. Wspólne podanie obu substancji powoduje umiarkowane, nieklinicznie istotne zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC olmesartanu, biodostępność olmesartanu, Cmax, dostępność ogólnoustrojowa, esteraza błony śluzowej, faza eliminacji, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens olmesartanu, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie olmesartanu, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby