N-desmetylodiazepam
N-desmetylodiazepam, znany również jako nordiazepam lub desmetylodiazepam, jest aktywnym metabolitem wielu leków z grupy benzodiazepin, takich jak diazepam, chlordiazepoksyd i klorazepat. Związek ten powstaje w wyniku procesów metabolicznych zachodzących głównie w wątrobie, gdzie dochodzi do N-demetylacji związków macierzystych.
Pod względem farmakologicznym N-desmetylodiazepam wykazuje działanie anksjolityczne, przeciwdrgawkowe, uspokajające i miorelaksacyjne. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym od 50 do 120 godzin, co powoduje kumulację przy długotrwałym stosowaniu leków ulegających przekształceniu do tego metabolitu.
W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie obecności N-desmetylodiazepamu przy stosowaniu benzodiazepin u pacjentów z zaburzoną funkcją wątroby, u osób starszych oraz przy przewlekłej terapii. Podwyższone stężenie tego metabolitu może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, takich jak nadmierna sedacja, zaburzenia koordynacji i upośledzenie funkcji poznawczych.
W diagnostyce toksykologicznej oznaczanie stężenia N-desmetylodiazepamu jest istotnym elementem oceny intoksykacji benzodiazepinami oraz monitorowania terapii. Związek ten może być wykrywany w próbkach biologicznych znacznie dłużej niż leki macierzyste ze względu na jego długi okres półtrwania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tranxene 5 mg
Produkt leczniczy Tranxene (klorazepat soli dwupotasowej) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na klorazepat lub inne benzodiazepiny oraz na substancje pomocnicze zawarte w kapsułkach. Należy unikać stosowania u osób z ciężką niewydolnością oddechową oraz zespołem bezdechu sennego, ze względu na ryzyko pogłębienia hipoksemii i hiperkapnii wynikające z depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy i miorelaksacji mięśni gardła. Ponadto, klorazepat jest przeciwwskazany u pacjentów z miastenią gravis, gdyż może nasilać osłabienie mięśniowe i prowadzić do zaburzeń oddychania. U chorych z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie leku jest zabronione ze względu na ryzyko kumulacji leku i metabolitów oraz encefalopatii wątrobowej, wynikające z wydłużonego okresu półtrwania klorazepatu i N-desmetylodiazepamu.
benzodiazepiny, bezdech senny, depresja ośrodka oddechowego, dostosowanie dawki, działanie miorelaksacyjne, encefalopatia wątrobowa, epizod bezdechu, hipoksemia i hiperkapnia, klorazepat dwupotasowy, miastenia, N-desmetylodiazepam, nadwrażliwość na benzodiazepiny, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, osłabienie mięśniowe, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja anafilaktyczna, wymiana gazowa, zaburzenia oddychania, zaburzenia połykania - Leksykon leków
Interakcje leku – Diazepam Grindeks 5 mg
Diazepam, będący benzodiazepiną, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie diazepamu z opioidami, alkoholem etylowym, lekami nasennymi oraz lekami do znieczulenia ogólnego, co prowadzi do addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), nasilonej sedacji, depresji oddechowej, zaburzeń hemodynamicznych, a nawet ryzyka śpiączki i zgonu. W przypadku opioidów i alkoholu zaleca się ścisłe ograniczenie dawki i czasu stosowania lub całkowite unikanie kojarzenia. Interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwdrgawkowymi oraz przeciwhistaminowymi również nasilają działanie uspokajające, co wymaga modyfikacji dawkowania i monitorowania pacjenta.
amnezja następcza, benzodiazepina, cymetydyna, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A, cyzapryd, depresja oddechowa, diazepam, działanie uspokajające, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpsychotyczny, N-desmetylodiazepam, oksazepam, omeprazol, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, temazepam, zaburzenie świadomości, znieczulenie ogólne