pochodna 19-nortestosteronu
Pochodne 19-nortestosteronu to grupa związków steroidowych wywodzących się z nortestosteronu, który jest zmodyfikowaną formą naturalnego hormonu testosteronu, pozbawioną grupy metylowej w pozycji C19. Do tej grupy należą zarówno substancje stosowane w medycynie jako leki, jak i środki wykorzystywane w dopingu sportowym.
W praktyce klinicznej pochodne 19-nortestosteronu są wykorzystywane głównie jako składniki doustnych środków antykoncepcyjnych (np. noretysteron), w terapii zastępczej u kobiet w okresie menopauzy oraz w leczeniu endometriozy i mięśniaków macicy. Niektóre z tych związków, jak nandrolon, znajdują także zastosowanie w leczeniu osteoporozy, anemii i w stanach wyniszczenia organizmu.
Z punktu widzenia farmakologii, pochodne 19-nortestosteronu wykazują zróżnicowaną aktywność androgenną i anaboliczną. Charakteryzują się zazwyczaj silniejszym działaniem anabolicznym przy mniejszej aktywności androgennej w porównaniu do testosteronu. Ta właściwość spowodowała, że związki te stały się przedmiotem nadużyć w sporcie jako steroidy anaboliczno-androgenne.
Stosowanie pochodnych 19-nortestosteronu wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych typowych dla steroidów anaboliczno-androgennych, takich jak zaburzenia gospodarki lipidowej, uszkodzenie wątroby, zaburzenia hormonalne, zmiany nastroju i zachowania, a u kobiet – objawy wirylizacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet zawiera 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, uwalniając odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg tych hormonów na dobę przez 3 tygodnie. Circlet to elastyczny pierścień o średnicy 54 mm i przekroju 4 mm, klasyfikowany jako dopochwowy środek antykoncepcyjny z progestagenem i estrogenem (kod ATC: G02BB01). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji, dzięki wysokiemu powinowactwu etonogestrelu do receptorów progesteronowych oraz działaniu estrogenu etynyloestradiolu. Skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych na kobietach w wieku 18-40 lat, z współczynnikiem Pearla wynoszącym 0,96 (95% CI: 0,64–1,39) w analizie ITT oraz 0,64 (95% CI: 0,35–1,07) w analizie PP, co jest porównywalne do doustnych środków antykoncepcyjnych.
dopochwowy środek antykoncepcyjny, działanie hormonalne, etonogestrel, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hamowanie owulacji, kod ATC, krwawienie śródcykliczne, lek ginekologiczny, lewonorgestrel, pochodna 19-nortestosteronu, powinowactwo do receptorów, progestagen i estrogen, rak endometrium, rak jajnika, system terapeutyczny dopochwowy, wkładka wewnątrzmaciczna, współczynnik Pearla, złożony doustny środek antykoncepcyjny