bortezomib
Bortezomib to lek przeciwnowotworowy należący do grupy inhibitorów proteasomu. Mechanizm jego działania polega na selektywnym i odwracalnym hamowaniu aktywności proteasomu 26S, co prowadzi do zakłócenia wielu szlaków sygnałowych wewnątrz komórki nowotworowej i w konsekwencji do jej apoptozy.
Substancja ta jest stosowana głównie w leczeniu szpiczaka mnogiego, zarówno w terapii pierwszego rzutu u pacjentów niekwalifikujących się do przeszczepu szpiku, jak i w leczeniu nawrotowych lub opornych postaci choroby. Bortezomib znalazł również zastosowanie w terapii chłoniaka z komórek płaszcza.
Do najczęstszych działań niepożądanych bortezomibu należą neuropatia obwodowa, trombocytopenia, neutropenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zmęczenie. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów pod kątem rozwoju neuropatii, która może wymagać modyfikacji dawki lub czasowego wstrzymania leczenia.
Lek może być podawany drogą dożylną lub podskórną, przy czym administracja podskórna wiąże się z mniejszym ryzykiem neuropatii obwodowej przy zachowaniu podobnej skuteczności terapeutycznej. Najczęściej stosowane schematy dawkowania obejmują podawanie leku w dniach 1, 4, 8 i 11 w cyklach 21-dniowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bendamustine Zentiva 2,5 mg/ml
Bendamustine Zentiva, chlorowodorek bendamustyny w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml, jest wskazany w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej (stadium B lub C wg Bineta), chłoniaków nieziarniczych o powolnym przebiegu z progresją po terapii rytuksymabem oraz szpiczaka mnogiego w stadium II z progresją lub stadium III wg Durie-Salmona. W PBL jest stosowana jako terapia pierwszego rzutu u pacjentów z przeciwwskazaniami do fludarabiny, w chłoniakach nieziarniczych jako monoterapia u pacjentów z szybkim nawrotem po leczeniu rytuksymabem, a w szpiczaku mnogim w skojarzeniu z prednizonem u pacjentów powyżej 65 roku życia, niekwalifikujących się do autologicznego przeszczepu komórek macierzystych oraz z istotną neuropatią uniemożliwiającą stosowanie talidomidu lub bortezomibu. Preparat dostępny jest w fiolkach 25 mg i 100 mg, a po rekonstytucji 1 ml zawiera 2,5 mg bendamustyny. Podanie dożylne wymaga specjalistycznego nadzoru i odpowiedniego zaplecza medycznego.
autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, bendamustyna, bortezomib, chłoniak nieziarniczy, fludarabina, infuzja dożylna, klasyfikacja Bineta, klasyfikacja Durie-Salmona, leczenie pierwszego rzutu, lek przeciwnowotworowy, neuropatia, nowotwór hematologiczny, prednizon, profil bezpieczeństwa leku, przeciwciało monoklonalne, przewlekła białaczka limfocytowa, rytuksymab, szpiczak mnogi, talidomid - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lenalidomide Grindeks 15 mg
Lenalidomid jest stosowany w leczeniu szpiczaka mnogiego, zespołów mielodysplastycznych oraz chłoniaka z komórek płaszcza, jednak jego profil bezpieczeństwa jest zróżnicowany i zależy od wskazania oraz schematu terapii. W leczeniu podtrzymującym po autologicznym przeszczepieniu komórek macierzystych u pacjentów ze szpiczakiem mnogim najczęstsze działania niepożądane to neutropenia (60,8-79%), trombocytopenia (23,5-72,3%), biegunka (38,9-54,5%) oraz zapalenie płuc (5,7-10,6%). W schemacie RVd obserwowano wysoką częstość neuropatii obwodowej (71,8%), zmęczenia (73,7%) i hipokalcemii (50%). U pacjentów z zespołami mielodysplastycznymi dominowały neutropenia 3./4. stopnia (76,8%) i trombocytopenia (46,4%), a u chorych na chłoniaka z komórek płaszcza – neutropenia (50,9%), niedokrwistość (28,7%) i biegunka (22,8%). W badaniu MCL-002 odnotowano zwiększone ryzyko wczesnych zgonów (20% vs 7% w grupie kontrolnej) u pacjentów z dużym rozmiarem guza.
alergiczne zapalenie skóry, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, bortezomib, chłoniak grudkowy, chłoniak z komórek płaszcza, dysfagia, gorączka neutropeniczna, hipokalcemia, lenalidomid, leukopenia, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność nerek, rytuksymab, szpiczak mnogi, trombocytopenia, zakażenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zapalenie płuc, zatorowość płucna, zespół mielodysplastyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vortemyel 3,5 mg
Vortemyel 3,5 mg to preparat zawierający bortezomib w postaci proszku do sporządzania roztworu do iniekcji, dostępny do podawania dożylnego oraz podskórnego. Substancja czynna występuje jako ester mannitolu i kwasu boronowego, a każda fiolka zawiera 3,5 mg bortezomibu. Po rekonstytucji roztwór do iniekcji dożylnej zawiera 1 mg/ml bortezomibu (rozpuszczony w 3,5 ml 0,9% NaCl), natomiast roztwór do podania podskórnego ma stężenie 2,5 mg/ml (rozpuszczony w 1,4 ml 0,9% NaCl). Preparat jest cytotoksyczny, dlatego wymaga stosowania środków ochrony osobistej przez personel medyczny oraz zachowania aseptyki podczas przygotowania. Podanie dooponowe jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zgonu. Prawidłowo przygotowany roztwór jest przezroczysty, bezbarwny, o pH 4-7, a stabilność fizykochemiczna wynosi 8 godzin w warunkach 25°C/60% RH w zaciemnionym miejscu. Stabilność mikrobiologiczna pozwala na przechowywanie do 24 godzin w temperaturze 2-8°C pod warunkiem aseptycznych warunków przygotowania.
bortezomib, ester mannitolu i kwasu boronowego, fiolka ze szkła typu I, iniekcja dożylna, korek z gumy bromobutylowej, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, podanie dooponowe, precypitat, produkt cytotoksyczny, proszek do sporządzania roztworu, proszek liofilizowany, rekonstytucja, roztwór chlorku sodu, stabilność fizyko-chemiczna, technika aseptyczna, Vortemyel, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bortezomib Zentiva 1 mg
Bortezomib Zentiva jest dostępny w postaci liofilizowanego proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań dożylnych, zawierającego 1 mg bortezomibu w formie estru mannitolu i kwasu boronowego na fiolkę o objętości nominalnej 6 ml. Po rozpuszczeniu w 1 ml 0,9% roztworu chlorku sodu, roztwór zawiera 1 mg bortezomibu/ml, ma pH w zakresie 4-7 i powinien być bezbarwny oraz przezroczysty. Produkt jest cytotoksyczny, wymaga aseptycznego przygotowania przez wykwalifikowany personel z użyciem rękawiczek i odzieży ochronnej. Podawanie dooponowe jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zgonów. Fiolki należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, bez specjalnych wymagań temperaturowych, z okresem ważności 3 lat.
bortezomib, chlorek sodu do wstrzykiwań, ester mannitolu i kwasu boronowego, fiolka, guma bromobutylowa, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, podanie dooponowe, podanie dożylne, precypitat, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, proszek liofilizowany, roztwór chlorku sodu, substancja cytotoksyczna, technika aseptyczna, uszczelnienie aluminiowe, wilgotność względna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bortezomib MSN 3,5 mg
Bortezomib MSN to proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, zawierający 3,5 mg bortezomibu w postaci estru kwasu koronowego z mannitolem, który jest jedyną substancją pomocniczą. Po rozpuszczeniu w 0,9% roztworze chlorku sodu stężenie bortezomibu wynosi 1 mg/ml dla podania dożylnego (rozpuszczalnik 3,5 ml) oraz 2,5 mg/ml dla podania podskórnego (rozpuszczalnik 1,4 ml). Roztwór powinien być przezroczysty, bezbarwny, o pH 4-7 i przygotowany aseptycznie przez wykwalifikowany personel, z zachowaniem środków ochrony osobistej ze względu na cytotoksyczność leku. Podanie dooponowe jest przeciwwskazane z powodu ryzyka zgonu. Po przygotowaniu roztwór zachowuje stabilność chemiczną i fizyczną przez 8 godzin w 25°C, a wszelkie zmiany w wyglądzie roztworu dyskwalifikują go do użycia.
bortezomib, cytotoksyczność, guma bromobutylowa, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, podanie dooponowe, proszek do sporządzania roztworu, roztwór chlorku sodu, skażenie mikrobiologiczne, środek ochrony osobistej, stabilność chemiczno-fizyczna, technika aseptyczna, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bortezomib Glenmark 1 mg
Ocena wpływu bortezomibu (substancja czynna w leku Bortezomib Glenmark, dawka 1 mg proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa ze względu na bezpieczeństwo pacjentów. Lek ten, stosowany w terapii przeciwnowotworowej, może wywoływać działania niepożądane o istotnym znaczeniu klinicznym dla sprawności psychomotorycznej, takie jak zmęczenie (bardzo często), zawroty głowy (często), omdlenia (niezbyt często), niedociśnienie ortostatyczne (niezbyt często) oraz niewyraźne widzenie (często). Objawy te mogą prowadzić do obniżenia koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń koordynacji, a w przypadku omdleń i niedociśnienia ortostatycznego – do bezpośredniego zagrożenia wypadkiem. Charakterystyka produktu leczniczego wskazuje na umiarkowany wpływ bortezomibu na zdolność prowadzenia pojazdów, co wymaga od pacjentów zachowania szczególnej ostrożności i rezygnacji z prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.
bezpieczeństwo farmakoterapii, bortezomib, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, działanie niepożądane, lek przeciwnowotworowy, niedociśnienie ortostatyczne, niewyraźne widzenie, obniżenie koncentracji, omdlenie, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, sprawność psychomotoryczna, szpiczak mnogi, układ krążenia, układ nerwowy, utrata świadomości, zaburzenie koordynacji, zaburzenie percepcji wzrokowej, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vortemyel 3,5 mg
Lek Vortemyel (bortezomib) w dawce 3,5 mg, stosowany do wstrzykiwań, posiada bezwzględne przeciwwskazania obejmujące nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze oraz ostrą rozlaną naciekową chorobę płuc i osierdzia. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergicznego oraz wykluczenie obecności tych stanów chorobowych, gdyż ich wystąpienie może prowadzić do poważnych powikłań i zagrożenia życia pacjenta. W przypadku podejrzenia tych przeciwwskazań podanie leku należy odroczyć do czasu przeprowadzenia pełnej diagnostyki różnicowej.
bortezomib, choroba osierdzia, diagnostyka różnicowa, naciek płucny, nadwrażliwość na substancję czynną, ostra nadwrażliwość, ostra rozlana naciekowa choroba płuc, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, schemat wielolekowy, substancja pomocnicza, terapia skojarzona, Vortemyel, wywiad alergiczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bortezomib medac 3,5 mg
Bortezomib medac jest lekiem cytotoksycznym dostępnym w postaci liofilizowanego proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, zawierającym 3,5 mg bortezomibu (ester kwasu boronowego z mannitolem) w każdej fiolce 10R o objętości nominalnej 10 ml. Preparat wymaga rozpuszczenia w roztworze chlorku sodu 0,9% (9 mg/ml) przed podaniem. Stężenie bortezomibu w roztworze wynosi 1 mg/ml przy podaniu dożylnym (rozpuszczenie w 3,5 ml roztworu) oraz 2,5 mg/ml przy podaniu podskórnym (rozpuszczenie w 1,4 ml roztworu). Roztwór powinien być przezroczysty, bezbarwny, o pH 4–7, a wszelkie zmętnienia lub osady dyskwalifikują go do podania. Lek nie może być podawany dooponowo ze względu na ryzyko zgonu. Preparat jest przeznaczony do jednorazowego użytku, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z przepisami dotyczącymi leków cytotoksycznych.
bortezomib, ester kwasu boronowego, iniekcja dożylna, iniekcja podskórna, lek cytotoksyczny, liofilizacja, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, podanie dooponowe, podanie dożylne, podanie podskórne, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, roztwór chlorku sodu, substancja czynna, substancja pomocnicza, technika aseptyczna, warunki aseptyczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bortezomib Krka 1 mg
Przedawkowanie bortezomibu (produkt leczniczy Bortezomib Krka) definiowane jest jako podanie dawki przekraczającej ponad dwukrotnie zalecane dawkowanie terapeutyczne. Klinicznie manifestuje się nagłym wystąpieniem objawowego niedociśnienia tętniczego, objawiającego się zawrotami głowy, omdleniami i zaburzeniami świadomości, oraz małopłytkowością, co znacząco zwiększa ryzyko krwawień. W najcięższych przypadkach przedawkowanie może prowadzić do zgonu. Każda fiolka zawiera 1 mg bortezomibu (w postaci estru kwasu boronowego z mannitolem), a po rozpuszczeniu 1 ml roztworu do wstrzykiwań dożylnych zawiera 1 mg substancji czynnej, co jest istotne przy ocenie stopnia przedawkowania.
antidotum, bortezomib, ciśnienie tętnicze krwi, ester kwasu boronowego, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lek inotropowy, małopłytkowość, monitorowanie czynności życiowych, niedociśnienie tętnicze, normotermia, omdlenie, parametr życiowy, płyn dożylny, płytka krwi, produkt presyjny, układ sercowo-naczyniowy, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie świadomości, zawrót głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bortezomib Reddy 3,5 mg
Produkt leczniczy Bortezomib Reddy (3,5 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań) wykazuje umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co wynika z profilu działań niepożądanych leku. Do najczęstszych objawów wpływających na sprawność psychomotoryczną należą zmęczenie (bardzo często, >10%), zawroty głowy i niewyraźne widzenie (często, 1-10%), a także omdlenia, niedociśnienie związane z pozycją ciała oraz niedociśnienie ortostatyczne (niezbyt często, 0,1-1%). Wystąpienie tych objawów może znacząco obniżyć zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o ryzyku oraz konieczności zachowania ostrożności lub całkowitego powstrzymania się od tych czynności w przypadku pojawienia się objawów niepożądanych.
bortezomib, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, farmakoterapia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niewyraźne widzenie, omdlenie, profil bezpieczeństwa, prowadzenie pojazdów, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychomotoryczna, wpływ na zdolności psychomotoryczne, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib Adamed 3,5 mg
Bortezomib, inhibitor proteasomu 26S stosowany w terapii szpiczaka mnogiego, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania i stanu pacjenta. Po dożylnym podaniu bolusowym dawek 1,0 mg/m² i 1,3 mg/m² maksymalne stężenia osoczowe wynosiły odpowiednio 57 i 112 ng/ml, a podczas kontynuacji leczenia Cmax wahało się od 67 do 120 ng/ml. Porównanie podania dożylnego i podskórnego (1,3 mg/m²) wykazało równoważność całkowitej ekspozycji (AUClast około 0,99), przy czym Cmax po podaniu SC była istotnie niższa (20,4 ng/ml vs 223 ng/ml). Bortezomib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim, stałym wiązaniem z białkami osocza (średnio 82,9%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, z deboronacją jako kluczowym szlakiem, prowadzącym do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny (40-193 h), a klirens całkowity po pierwszej dawce jest wyższy (102-112 l/h) niż po kolejnych (15-32 l/h).
Badania farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wykazały, że u osób z łagodnymi zaburzeniami nie ma istotnych zmian w AUC, natomiast u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami AUC wzrasta o około 60%, co wymaga redukcji dawki i monitorowania klinicznego. W przypadku zaburzeń czynności nerek, w tym u pacjentów dializowanych, parametry farmakokinetyczne (AUC, Cmax) pozostają porównywalne niezależnie od stopnia niewydolności nerek (CrCL od ≥60 do <20 ml/min/1,73 m²), co wskazuje, że modyfikacja dawki bortezomibu nie jest konieczna u tej grupy pacjentów. Podsumowując, farmakokinetyka bortezomibu jest stabilna przy różnych stopniach niewydolności nerek, natomiast w przypadku zaburzeń wątroby konieczne jest dostosowanie dawki.
AUC, biodostępność, bortezomib, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, deboronacja, dystrybucja do tkanek, farmakokinetyka, inhibitor proteasomu, izoenzym cytochromu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie podskórne, stężenie osoczowe, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib MSN 3,5 mg
Bortezomib, stosowany głównie w terapii szpiczaka mnogiego, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po dożylnym podaniu dawki 1,0-1,3 mg/m² maksymalne stężenia osoczowe wynoszą od 57 do 120 ng/ml, natomiast po podskórnym podaniu dawki 1,3 mg/m² całkowite narażenie (AUClast) jest równoważne z dożylnym, choć Cmax jest istotnie niższe (20,4 ng/ml vs. 223 ng/ml). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~83%). Metabolizm bortezomibu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, a głównym szlakiem jest deboronacja prowadząca do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i wynosi od 40 do 193 godzin, z wyraźnie szybszą eliminacją po pierwszej dawce (klirens 102-112 l/h) w porównaniu do kolejnych (15-32 l/h), co sugeruje nasycenie enzymatyczne lub zmiany w wiązaniu białkowym.
AUC, białko osocza, bortezomib, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, deboronacja, farmakokinetyka, inhibitor proteasomu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosom wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie dożylne, podanie podskórne, powierzchnia ciała, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, szpiczak mnogi, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bortezomib TZF 3,5 mg
Podczas stosowania Bortezomibu TZF (3,5 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań) u kobiet i mężczyzn w wieku rozrodczym, kluczowe jest zapewnienie skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii oraz przez 3 miesiące po jej zakończeniu. Brak jest danych klinicznych dotyczących ekspozycji na bortezomib w ciąży u ludzi, a potencjalne działanie teratogenne nie zostało w pełni zbadane. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na rozwój zarodków i płodów, jednak brak jest danych dotyczących wpływu na przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. Z tego względu Bortezomib TZF nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści kliniczne przewyższają ryzyko, a pacjentka musi być szczegółowo poinformowana o potencjalnym zagrożeniu dla płodu.
antykoncepcja, bortezomib, charakterystyka produktu leczniczego, dawka tolerowana, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, kobieta w wieku rozrodczym, Program Zapobiegania Ciąży, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, talidomid, terapia skojarzona, wada wrodzona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bendamustine Eugia 2,5 mg/ml
Bendamustine Eugia to cytotoksyczny lek w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml bendamustyny chlorowodorku. Preparat dostępny jest w fiolkach 25 mg lub 100 mg i stosowany jest w leczeniu hematologicznych nowotworów złośliwych, w tym przewlekłej białaczki limfocytowej (stadium B lub C wg Bineta) u pacjentów, u których chemioterapia z fludarabiną jest przeciwwskazana, indolentnych chłoniaków nieziarniczych z progresją podczas lub do 6 miesięcy po terapii rytuksymabem oraz szpiczaka mnogiego (stadium II z progresją lub III wg Durie-Salmona) u pacjentów powyżej 65 lat, niekwalifikujących się do autologicznego przeszczepu szpiku i z kliniczną neuropatią uniemożliwiającą stosowanie talidomidu lub bortezomibu. W szpiczaku bendamustyna podawana jest w skojarzeniu z prednizonem. Lek wymaga przygotowania w warunkach szpitalnych i podawany jest pod nadzorem specjalisty onkologa lub hematologa.
Decyzja o zastosowaniu Bendamustine Eugia powinna opierać się na dokładnej ocenie klinicznej i spełnieniu specyficznych kryteriów dla każdego wskazania, w tym stadium choroby i przeciwwskazań do standardowych terapii. Lek wykazuje działanie mielosupresyjne, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego. W przewlekłej białaczce limfocytowej stosowany jest jako monoterapia, podobnie jak w indolentnych chłoniakach nieziarniczych, natomiast w szpiczaku mnogim jest elementem terapii skojarzonej. Bendamustine Eugia stanowi ważną alternatywę terapeutyczną w sytuacjach, gdy standardowe schematy leczenia są przeciwwskazane lub zawiodły, zwłaszcza u pacjentów z ograniczeniami wynikającymi ze współistniejących schorzeń lub toksyczności wcześniejszych terapii.
bendamustyna chlorowodorek, bortezomib, chłoniak nieziarniczy indolentny, chłoniak nieziarniczy o powolnym przebiegu, fludarabina, immunochemioterapia, klasyfikacja Bineta, klasyfikacja Durie-Salmona, lek cytotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, mielosupresja, niewydolność nerek, prednizon, przewlekła białaczka limfocytowa, rytuksymab, szpiczak mnogi, talidomid, zaburzenie czynności szpiku kostnego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bortezomib Glenmark 1 mg
Bortezomib Glenmark to lek cytotoksyczny dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, zawierający 1 mg bortezomibu w każdej fiolce. Preparat wymaga rozpuszczenia w 1 ml roztworu chlorku sodu 0,9% przed podaniem dożylnym. Roztwór powinien być bezbarwny, przezroczysty, o pH 4-7, a jego stabilność chemiczna i fizyczna utrzymuje się do 8 godzin w temperaturze 25°C i 60% wilgotności względnej, pod warunkiem przechowywania w ciemności. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy stosować natychmiast po przygotowaniu lub przechowywać maksymalnie 24 godziny w 2-8°C, jeśli przygotowanie odbyło się w kontrolowanych warunkach aseptycznych. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku i nie wolno go podawać drogą dooponową ze względu na ryzyko zgonów.
Przygotowanie leku wymaga zachowania ścisłej aseptyki oraz stosowania środków ochrony osobistej, takich jak rękawiczki i odzież ochronna, ze względu na cytotoksyczny charakter bortezomibu. Produkt nie zawiera substancji konserwujących, dlatego kontrola wizualna roztworu pod kątem obecności cząstek stałych lub zmiany zabarwienia jest obligatoryjna przed podaniem. Fiolka o objętości nominalnej 6 ml jest zamknięta korkiem bromobutylowym i zabezpieczona nakładką typu flip-off. Nie należy mieszać Bortezomibu Glenmark z innymi lekami poza roztworem chlorku sodu 0,9%. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z przepisami dotyczącymi odpadów cytotoksycznych.
bortezomib, chlorek sodu, fiolka szklana, korek bromobutylowy, lek cytotoksyczny, leki cytotoksyczne, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, ocena mikrobiologiczna, okres ważności leku, podanie dooponowe, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, stabilność chemiczna i fizyczna, substancja konserwująca, technika aseptyczna, warunki aseptyczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bortezomib Reddy 3,5 mg
Bortezomib Reddy, stosowany w leczeniu szpiczaka mnogiego, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które zostały zidentyfikowane na podstawie danych od 5476 pacjentów, z czego 3996 otrzymywało dawkę 1,3 mg/m² powierzchni ciała. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zaburzenia hematologiczne, takie jak trombocytopenia, niedokrwistość i neutropenia, które występują bardzo często (≥1/10). Neuropatia obwodowa, zarówno czuciowa, jak i ruchowa, jest istotnym problemem klinicznym, a rzadziej obserwuje się neuropatię autonomiczną. Inne często występujące objawy to zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, wymioty, zaparcia), zmęczenie, gorączka oraz wysypka i półpasiec. Ciężkie, choć niezbyt częste działania niepożądane obejmują niewydolność serca, zespół rozpadu guza, nadciśnienie płucne, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) oraz ostre rozlane naciekowe choroby płuc.
bortezomib, dysfagia, hiperglikemia, hipokaliemia, hiponatremia, kardiomiopatia, leukoencefalopatia wieloogniskowa postępująca, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, nadciśnienie płucne, neuropatia autonomiczna, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostre rozlane naciekowe choroby płuc, pancytopenia, parestezje, półpasiec, posocznica, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, śródmiąższowe zapalenie płuc, szpiczak mnogi, trombocytopenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zakrzepowa mikroangiopatia, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, zespół rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adabonib 3,5 mg
Leczenie bortezomibem (Adabonib, 3,5 mg proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań) wymaga wykluczenia przeciwwskazań takich jak nadwrażliwość na bortezomib, boron oraz substancje pomocnicze. Szczególnie istotne jest wykluczenie ostrych rozlanych naciekowych chorób płuc oraz ostrej naciekowej choroby osierdzia, ze względu na ryzyko ciężkich powikłań, w tym niewydolności oddechowej i tamponady serca. Preparat może być podawany podskórnie (2,5 mg/ml) lub dożylnie (1 mg/ml), co wpływa na profil bezpieczeństwa i ryzyko działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić stan kliniczny pacjenta, zwłaszcza u osób z historią reakcji alergicznych na leki lub związki boru.
bortezomib, droga dożylna, droga podskórna, hematolog, interakcje lekowe, nadwrażliwość na bortezomib, niewydolność oddechowa, onkolog kliniczny, ostra rozlana naciekowa choroba płuc, przeciwwskazania do terapii, reakcja alergiczna, tamponada serca, terapia skojarzona, zaburzenia hemodynamiczne, związki boru - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vortemyel 3,5 mg
Przedawkowanie bortezomibu (substancja czynna leku Vortemyel) powyżej dawki zalecanej 3,5 mg, szczególnie przy dawce przekraczającej 7 mg (>200% dawki standardowej), wiąże się z ryzykiem ciężkich powikłań, takich jak nagłe objawowe niedociśnienie tętnicze oraz małopłytkowość, które mogą prowadzić do zgonu. Objawowe niedociśnienie tętnicze manifestuje się gwałtownym spadkiem ciśnienia tętniczego z objawami neurologicznymi (zawroty głowy, omdlenia, zaburzenia świadomości), natomiast małopłytkowość zwiększa ryzyko krwawień i wybroczyn. Brak swoistego antidotum wymaga leczenia objawowego i podtrzymującego, a przedawkowanie stanowi bezpośrednie zagrożenie życia, wymagające natychmiastowej hospitalizacji i intensywnego monitorowania.
antidotum, bortezomib, ciśnienie tętnicze krwi, funkcje życiowe, hospitalizacja, krwawienie, leki inotropowe, małopłytkowość, niedociśnienie tętnicze objawowe, niewydolność serca, normotermia, omdlenie, parametry życiowe, płyny infuzyjne, płytki krwi, produkty presyjne, przedawkowanie bortezomibu, roztwór do wstrzykiwań, temperatura ciała, układ sercowo-naczyniowy, wazopresor, wolemia, wybroczynę, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vortemyel 1 mg
Vortemyel, zawierający bortezomib, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, z których najczęstsze to zaburzenia hematologiczne (trombocytopenia, niedokrwistość, neutropenia), neurologiczne (obwodowa neuropatia, ból głowy, parestezje), żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, zaparcia, wymioty) oraz ogólne (zmęczenie, gorączka). Neuropatia obwodowa występuje bardzo często (>1/10), z różnym nasileniem w zależności od schematu leczenia; np. w badaniu IFM-2005-01 częstość neuropatii obwodowej stopnia ≥2 wynosiła od 1% do 31% w zależności od kombinacji leków, a w badaniu LYM-3002 u pacjentów z chłoniakiem z komórek płaszcza (MCL) częstość neuropatii stopnia ≥2 wynosiła 18% w schemacie BR-CAP i 9% w R-CHOP. Rzadziej obserwuje się poważne działania niepożądane, takie jak niewydolność serca, zespół rozpadu guza, nadciśnienie płucne, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii oraz ostre rozlane naciekowe choroby płuc. Profilaktyka przeciwwirusowa jest kluczowa w zapobieganiu zakażeniom HBV, szczególnie u pacjentów z MCL, gdzie stosowanie profilaktyki zmniejsza częstość półpaśca z 10,7% do 3,6%.
biegunka, ból głowy, bortezomib, chłoniak z komórek płaszcza, duszność, działanie niepożądane, małopłytkowość, nadciśnienie płucne, neuropatia autonomiczna, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość, niewydolność serca, nudności, ostra rozlana naciekowa choroba płuc, parestezja, półpasiec, profilaktyka przeciwwirusowa, przedawkowanie leku, szpiczak mnogi, trombocytopenia, wymioty, WZW B, zaparcie, zespół rozpadu guza, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bortezomib Adamed
Bortezomib, stosowany dożylnie lub podskórnie w dawce 2,5 mg, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na specyficzny profil toksyczności. Należy unikać podania dooponowego, które wiąże się z ryzykiem zgonu. Terapia często powoduje toksyczność hematologiczną, w tym małopłytkowość, neutropenię i niedokrwistość, z najniższym poziomem płytek i neutrofili w 11. dniu cyklu. Spadek liczby płytek poniżej 25 000/μl (lub ≤30 000/μl przy terapii skojarzonej z melfalanem i prednizonem) wymaga wstrzymania leczenia i rozważenia przetoczenia płytek. W badaniu LYM-3002 u pacjentów z chłoniakiem z komórek płaszcza (MCL) trombocytopenia stopnia ≥3 wystąpiła u 56,7% leczonych schematem BR-CAP, w porównaniu do 5,8% w grupie R-CHOP. Profilaktyka przeciwwirusowa jest wskazana ze względu na ryzyko reaktywacji wirusa półpaśca, które wynosiło 14% w grupie bortezomib+melfalan+prednizon oraz 6,7% u pacjentów z MCL w schemacie BR-CAP.
amyloidoza, ból neuropatyczny, bortezomib, chłoniak z komórek płaszcza, choroba posurowicza, drgawki, frakcja wyrzutowa lewej komory serca, hiperbilirubinemia, hiperestezja, hipoestezja, inhibitor CYP3A4, małopłytkowość, morfologia krwi, naciek w płucach, neuropatia cukrzycowa, neuropatia obwodowa, neuropatia układu autonomicznego, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, ostra białaczka szpikowa, parestezja, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, proliferacyjne kłębuszkowe zapalenie nerek, reaktywacja wirusa półpaśca, śródmiąższowe zapalenie płuc, substrat CYP3A4, szpiczak mnogi, trombocytopenia, uczucie pieczenia, wirus Johna Cunninghama, wirus WZW typu B, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie OUN, zakażenie wirusem półpaśca, zastoinowa niewydolność serca, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zespół rozpadu guza, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bortezomib Zentiva 3,5 mg
Produkt leczniczy Bortezomib Zentiva dostępny jest w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, zawierającego 3,5 mg bortezomibu w każdej fiolce. Substancja czynna występuje jako ester mannitolu i kwasu boronowego, a jedyną substancją pomocniczą jest mannitol (E421), pełniący funkcję stabilizatora. Roztwór przygotowuje się aseptycznie, rozpuszczając proszek w 0,9% roztworze chlorku sodu: do podania dożylnego w 3,5 ml rozpuszczalnika (stężenie 1 mg/ml), a do podania podskórnego w 1,4 ml (stężenie 2,5 mg/ml). Roztwór powinien być przezroczysty, bezbarwny, o pH 4-7, a czas rozpuszczania nie przekracza 2 minut. Ze względu na cytotoksyczność bortezomibu, podczas przygotowania konieczne jest stosowanie środków ochrony osobistej. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z przepisami dotyczącymi leków cytotoksycznych.
bortezomib, ester mannitolu, fiolka, guma bromobutylowa, lek cytotoksyczny, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, personel medyczny, podanie dooponowe, podanie dożylne, podanie podskórne, precypitat, roztwór chlorku sodu, stabilność chemiczna, technika aseptyczna, właściwość cytotoksyczna, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne