bromowodorek eletryptanu
Bromowodorek eletryptanu to substancja czynna należąca do grupy tryptanów, selektywnych agonistów receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D. Jest stosowany w doraźnym leczeniu migreny z aurą lub bez aury u osób dorosłych.
Mechanizm działania eletryptanu polega na aktywacji receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D, co prowadzi do zwężenia rozszerzonych naczyń mózgowych, zahamowania uwalniania neuropeptydów prozapalnych oraz blokady transmisji bólu w obrębie nerwu trójdzielnego. Lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością (około 50%) i relatywnie długim okresem półtrwania (około 4 godzin) w porównaniu do innych tryptanów.
Bromowodorek eletryptanu wykazuje skuteczność w ustępowaniu bólu migrenowego w ciągu 2 godzin od podania. Dostępny jest najczęściej w postaci tabletek w dawce 20 mg i 40 mg. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty głowy, senność, parestezje, nudności oraz uczucie ucisku w gardle. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz u osób po przebytym udarze mózgu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Eletryptan, substancja czynna leku Relpax, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bromowodorek eletryptanu lub składniki preparatu, w tym laktozę (46 mg) i barwnik E 110, które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Kluczowe przeciwwskazania obejmują schorzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak choroba wieńcowa (w tym dławica piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego, bezobjawowe niedokrwienie), skurcz naczyń tętnicy wieńcowej, dławica Prinzmetala, istotne zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca oraz choroba naczyń obwodowych. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanym, ciężkim lub niekontrolowanym łagodnym nadciśnieniem tętniczym, a także u osób z przebytym udarem mózgu lub przemijającym niedokrwieniem mózgu (TIA).
agonista receptora 5-HT1, agonista receptorów serotoninowych, bromowodorek eletryptanu, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, dławica Prinzmetala, ergotamina, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedokrwienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ocena kardiologiczna, powikłanie naczyniowe, przemijające niedokrwienie mózgu, reakcja alergiczna, skurcz naczyń krwionośnych, TIA, tryptan, udar mózgu, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego -
Leksykon leków
Lek Relpax (eletryptan) 40 mg, będący agonistą receptorów 5-HT1, jest wskazany w leczeniu migreny, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na bromowodorek eletryptanu lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (46 mg) i lak żółcieni pomarańczowej (E 110, 0,072 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ciężką niewydolność wątroby i nerek, choroby układu sercowo-naczyniowego takie jak umiarkowanie ciężkie lub ciężkie nadciśnienie tętnicze, chorobę wieńcową, skurcz naczyń wieńcowych, istotne zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca oraz chorobę naczyń obwodowych. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z przebytym udarem mózgu lub przemijającym niedokrwieniem mózgu (TIA). Ze względu na ryzyko poważnych interakcji, Relpax nie powinien być stosowany jednocześnie z ergotaminą, jej pochodnymi ani innymi agonistami receptorów 5-HT1 w okresie 24 godzin przed i po podaniu eletryptanu.
agonista receptora 5-HT1, bromowodorek eletryptanu, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, cukrzyca, dławica piersiowa, dławica Prinzmetala, eletryptan, ergotamina, farmakokinetyka, hipercholesterolemia, migrena, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pochodna ergotaminy, przemijające niedokrwienie mózgu, reakcja alergiczna, Relpax, skurcz naczyń wieńcowych, tryptan, udar mózgu, wazokonstrykcja, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Leksykon substancji czynnych
Eletryptan, substancja czynna leku Relpax (dawka 40 mg), przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne obejmujące farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjalne działanie rakotwórcze oraz wpływ na funkcje rozrodcze i rozwój potomstwa. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych niekorzystnych efektów na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Analizy toksyczności długoterminowej potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa eletryptanu, bez istotnych zmian patologicznych w narządach i tkankach po wielokrotnym podaniu.
badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, bromowodorek eletryptanu, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja w ciąży, eletryptan, genotoksyczność, migrena, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał karcinogenny, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, terapia migreny, toksyczność wielokrotnego dawkowania, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy -
Leksykon substancji czynnych
Eletryptan, będący selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D, jest substancją czynną preparatu Relpax 40 mg, stosowanego w leczeniu ostrego napadu migrenowego bólu głowy zarówno z aurą, jak i bez aury. Lek ten działa interwencyjnie, podawany doraźnie w momencie wystąpienia napadu, a nie profilaktycznie. Migrena z aurą charakteryzuje się przemijającymi objawami neurologicznymi, najczęściej wzrokowymi, natomiast migrena bez aury przebiega bez tych objawów. Eletryptan w dawce 40 mg (w postaci bromowodorku eletryptanu) jest dostępny w formie tabletek powlekanych, które zawierają również 46 mg laktozy oraz 0,072 mg laku żółcieni pomarańczowej (E 110), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na barwniki.
agonista receptorów serotoninowych, bromowodorek eletryptanu, eletryptan, lek interwencyjny, lek profilaktyczny, migrena, migrena bez aury, migrena z aurą, nadwrażliwość na barwniki, napad migrenowy, nietolerancja laktozy, objawy neurologiczne, ostry napad migrenowy, tabletka powlekana, tryptan -
Leksykon leków
Bromowodorek eletryptanu, substancja czynna leku Relpax 40 mg, przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne, które potwierdziły jego bezpieczeństwo stosowania w dawkach terapeutycznych. Badania farmakologiczne wykazały brak istotnych klinicznie efektów niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Długotrwała toksyczność po podaniu wielokrotnym nie ujawniła patologicznych zmian w narządach wewnętrznych ani niekorzystnych zmian w parametrach biochemicznych i hematologicznych u zwierząt laboratoryjnych. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności, klastogenności ani indukcji aberracji chromosomowych, co potwierdza brak działania genotoksycznego bromowodorku eletryptanu.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, badanie toksycznego wpływu, badanie toksyczności, bromowodorek eletryptanu, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, efekt niepożądany, klastogenność, mutagenność, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, parametr hematologiczny, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, proces rozrodczy, profil bezpieczeństwa, Relpax, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, test in vitro, test in vivo, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy -
Leksykon substancji czynnych
Eletryptan, substancja czynna leku Relpax, wymaga ostrożnego stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwój embrionalny, przebieg ciąży ani rozwój noworodków, jednak stosowanie u kobiet ciężarnych jest zalecane jedynie w sytuacjach, gdy korzyść terapeutyczna dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Lekarz powinien szczegółowo omówić te aspekty z pacjentką, podkreślając brak danych dotyczących wpływu eletryptanu na płodność u ludzi, co jest istotne w przypadku planowania ciąży.
bromowodorek eletryptanu, dane farmakokinetyczne, eletryptan, karmienie piersią, kobieta w ciąży, lak żółcieni pomarańczowej, laktoza, migrena, nietolerancja cukru, przenikanie do mleka, przerwanie karmienia piersią, reakcja alergiczna, Relpax, rozwój embrionalny i płodowy -
Leksykon leków
Relpax w dawce 40 mg zawiera eletryptan w formie bromowodorku, będący substancją czynną o działaniu przeciwmigrenowym. Każda tabletka zawiera dokładnie 40 mg eletryptanu oraz 46 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają dwuwarstwową otoczkę, w tym barwnik E 110 (lak żółcieni pomarańczowej) w ilości 0,072 mg, który może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, wpływające na właściwości farmaceutyczne i rozpad tabletki.
barwnik E 110, bromowodorek eletryptanu, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, eletryptan, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, reakcja alergiczna, stearynian magnezu, tabletka powlekana, triacetyna, żółcień pomarańczowa -
Leksykon leków
Relpax, zawierający 40 mg bromowodorku eletryptanu, jest selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D z grupy tryptanów, stosowanym w doraźnym leczeniu ostrych napadów migreny u dorosłych, zarówno z aurą, jak i bez aury. Lek w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym pomarańczowym kolorze i oznaczeniach „REP 40” oraz „VLE” powinien być podawany możliwie najwcześniej po wystąpieniu bólu głowy, choć wykazuje skuteczność także w późniejszych fazach napadu. Relpax łagodzi objawy towarzyszące migrenie, takie jak ból głowy, nudności, fotofobia i fonofobia, jednak nie jest wskazany do stosowania profilaktycznego. W skład tabletki wchodzą również substancje pomocnicze, w tym 46 mg laktozy i 0,072 mg barwnika E 110, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na ten barwnik.
agonista receptora serotoninowego, aura migrenowa, ból głowy, ból głowy migrenowy, bromowodorek eletryptanu, fonofobia, fotofobia, leczenie profilaktyczne, migrena z aurą, migrenowy ból głowy, nadwrażliwość na barwniki, napad migrenowy, napad migreny, napady migreny, nietolerancja laktozy, objawy neurologiczne, tabletka powlekana, tryptany
