Tramadol + Paracetamol
Tramadol + Paracetamol to złożona formulacja lekowa, która łączy działanie dwóch substancji o odmiennych mechanizmach przeciwbólowych. Tramadol jest słabym agonistą receptorów opioidowych μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, natomiast paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym.
Połączenie tych substancji wykazuje synergistyczne działanie przeciwbólowe, co pozwala na stosowanie mniejszych dawek poszczególnych składników przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej. Preparat jest wskazany w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do średnio ciężkiego, gdy monoterapia nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów.
Najczęstsze działania niepożądane związane z tą kombinacją obejmują nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zaparcia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek oraz u osób w podeszłym wieku. Istnieje również ryzyko uzależnienia związane z komponentem opioidowym (tramadolem), zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Preparat Tramadol Hydrochloride + Paracetamol Bristol Laboratories zawiera 37,5 mg tramadolu chlorowodorku oraz 325 mg paracetamolu w formie tabletek powlekanych. Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym działającym głównie na ośrodkowy układ nerwowy jako nieselektywny agonista receptorów μ, δ i κ, z przewagą powinowactwa do receptorów μ. Jego mechanizm obejmuje także hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz ułatwianie uwalniania serotoniny, co wzmacnia hamowanie przewodzenia bólu w rdzeniu kręgowym. W porównaniu do morfiny, tramadol cechuje się mniejszą siłą analgetyczną (1/10 do 1/6 siły morfiny) oraz korzystniejszym profilem bezpieczeństwa, nie powodując istotnej depresji oddechowej ani zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntazy prostaglandyn w OUN, modulację układu kannabinoidowego oraz wpływ na szlaki serotoninergiczne i receptory TRPV1, działając zarówno ośrodkowo, jak i obwodowo.
analgezja, depresja oddechowa, drabina analgetyczna WHO, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwkaszlowe, efekt synergistyczny, hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, mechanizm działania paracetamolu, motoryka przewodu pokarmowego, neuroprzekaźnik monoaminergiczny, nieselektywny agonista receptorów opioidowych, opioidowy lek przeciwbólowy, receptor TRPV1, szlak serotoninergiczny, tramadol, Tramadol + Paracetamol, układ kannabinoidowy, uwalnianie serotoniny -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Zaldiar Effervescent, zawierającego 37,5 mg tramadolu chlorowodorku i 325 mg paracetamolu w formie tabletek musujących, wykazały brak działania teratogennego przy dawkach terapeutycznych. W badaniach na szczurach podawanie dawki 50/434 mg/kg mc. (8,3-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej u człowieka) wywołało embriotoksyczność, objawiającą się zmniejszeniem masy ciała płodów oraz zwiększoną liczbą dodatkowych żeber, co wskazuje na opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego i zaburzenia kostne. Dawki niższe (10/87 i 25/217 mg/kg mc., odpowiednio 1,66x i 4,15x dawki terapeutycznej) nie wykazały szkodliwego wpływu na zarodek ani płód. Tramadol przenika przez barierę łożyskową, jednak nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność i rozwój potomstwa przy dawkach nietoksycznych. Paracetamol, stosowany w dawkach niehepatotoksycznych, nie wykazał działania teratogennego ani toksyczności reprodukcyjnej, co potwierdzają również dane kliniczne.
badanie mutagenności, bariera łożyskowa, chlorowodorek tramadolu, dawka niehepatotoksyczna, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt hepatotoksyczny, embriotoksyczność, model zwierzęcy, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, potencjał rakotwórczy, toksyczność ciążowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, Tramadol + Paracetamol, zaburzenia kostnienia, zaburzenia rozwoju kostnego, Zaldiar Effervescent -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Tramadol + Paracetamol Medreg zawiera tramadol (37,5 mg) i paracetamol (325 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Tramadol, będący mieszaniną racemicznych izomerów, osiąga maksymalne stężenia w surowicy odpowiednio 64,3 ng/ml (+) i 55,5 ng/ml (-) po 1,8 h, z okresem półtrwania 5,1/4,7 h. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 μg/ml po 0,9 h, z okresem półtrwania około 2,5 h. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po jednorazowej dawce doustnej, wzrastając do 90% przy długotrwałym stosowaniu, natomiast paracetamol wchłania się prawie całkowicie. Objętość dystrybucji tramadolu wynosi 203 ± 40 l, a paracetamolu około 0,9 l/kg, przy wiązaniu z białkami osocza na poziomie około 20% dla obu substancji. Spożycie posiłków nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu składników, co umożliwia ich podawanie niezależnie od posiłków.
biodostępność tramadolu, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, glutation, jelito cienkie, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, metabolit M1, mieszanina racemiczna, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, parametry kinetyczne, stężenie w surowicy, tkanka tłuszczowa, Tramadol + Paracetamol, wiązanie z białkami osocza
