landiolol
Landiolol to ultraselektywny, krótkodziałający beta-bloker stosowany głównie w leczeniu tachyarytmii nadkomorowych. Charakteryzuje się wyjątkowo wysoką kardioselektywnością (stosunek blokady β1 do β2 wynosi 255:1), co minimalizuje ryzyko niekorzystnego wpływu na drogi oddechowe.
Lek wyróżnia się bardzo krótkim okresem półtrwania (3-4 minuty) oraz szybkim początkiem działania, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii i szybkie ustąpienie efektów po zakończeniu infuzji. Landiolol jest metabolizowany przez esterazy osoczowe i tkankowe, co uniezależnia jego eliminację od funkcji wątroby i nerek.
W praktyce klinicznej landiolol jest wykorzystywany w kontroli częstości rytmu serca w migotaniu przedsionków, trzepotaniu przedsionków oraz w zapobieganiu tachyarytmiom w okresie okołooperacyjnym. Ze względu na profil bezpieczeństwa, może być stosowany u pacjentów z niewydolnością serca oraz z chorobami płuc, gdzie tradycyjne beta-blokery mogą być przeciwwskazane.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Landiolol, selektywny antagonista receptorów beta1-adrenergicznych, wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W badaniu klinicznym z udziałem 32 pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu, podanie 200 µg/kg masy ciała landiololu podczas indukcji znieczulenia skutkowało zmniejszeniem hemodynamicznej odpowiedzi na intubację bez zgłoszonych działań niepożądanych. Wyniki noworodków oceniane w skali Apgar po 1 i 5 minutach nie różniły się od grupy placebo, a lek nie wpływał na skurcze macicy, co potwierdza jego wysoką selektywność i względne bezpieczeństwo. Badania przedkliniczne nie wykazały istotnego wpływu na reprodukcję, jednak brak jest jednoznacznych danych klinicznych, co wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet ciężarnych. Potencjalne ryzyko dla płodu obejmuje hipoglikemię, niedociśnienie tętnicze oraz bradykardię, dlatego konieczne jest monitorowanie maciczno-łożyskowego przepływu krwi, rozwoju płodu oraz stanu noworodka po porodzie.
antagonista receptorów beta1-adrenergicznych, beta-adrenolityk, bradykardia, cesarskie cięcie, dane farmakodynamiczne, hipoglikemia, indukcja znieczulenia, intubacja dotchawicza, karmienie piersią, landiolol, maciczno-łożyskowy przepływ krwi, niedociśnienie tętnicze, odpowiedź hemodynamiczna, podjęcie decyzji terapeutycznej, receptor beta1-adrenergiczny, skala Apgar, skurcz macicy, zdarzenie niepożądane - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Wskazania do stosowania
Landiolol (Runrapiq) jest selektywnym antagonistą receptorów β-adrenergicznych o krótkim czasie działania, stosowanym do szybkiej kontroli częstości akcji serca u dorosłych pacjentów w stanach nagłych, takich jak częstoskurcz nadkomorowy oraz migotanie lub trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór. Preparat dostępny jest w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierającego 300 mg landiololu chlorowodorku (280 mg landiololu) w fiolce, co po rekonstytucji daje roztwór o stężeniu 6 mg landiololu chlorowodorku/ml. Landiolol jest szczególnie użyteczny w okresie około- i pooperacyjnym, gdy konieczna jest szybka i precyzyjna kontrola rytmu serca, a także w innych sytuacjach klinicznych wymagających krótkotrwałej interwencji farmakologicznej.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz zatokowy, dawkowanie, landiolol, migotanie przedsionków, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, okres okołooperacyjny, okres pooperacyjny, podanie dożylne, roztwór do infuzji, tachyarytmia nadkomorowa, tachykardia, trzepotanie przedsionków, zaburzenia hemodynamiczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Runrapiq 300 mg
Produkt leczniczy Runrapiq, zawierający 300 mg landiololu chlorowodorku w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji, jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem medycznym. W związku z tym kwestia wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn formalnie „nie dotyczy”, gdyż pacjenci podczas terapii nie mają możliwości samodzielnego wykonywania tych czynności. Landiolol podawany jest w dawce odpowiadającej 280 mg substancji czynnej w fiolce, a jego działanie jest krótkotrwałe, co dodatkowo ogranicza potencjalny wpływ na funkcje psychofizyczne pacjenta w trakcie infuzji.
- Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Runrapiq, zawierający 300 mg chlorowodorku landiololu (280 mg landiololu w fiolce), jest podawany w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji dożylnej, gdzie każdy ml roztworu zawiera 6 mg chlorowodorku landiololu. Ze względu na dożylną drogę podania oraz stosowanie wyłącznie w warunkach szpitalnych pod nadzorem personelu medycznego, ocena wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn została określona jako „nie dotyczy” w Charakterystyce Produktu Leczniczego. Pacjenci otrzymujący infuzję nie mają możliwości prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn podczas terapii, co eliminuje konieczność szczegółowego informowania o tym aspekcie w procesie edukacji pacjenta.
W praktyce klinicznej personel medyczny powinien skupić się na monitorowaniu potencjalnych działań niepożądanych, interakcji lekowych oraz specjalnych ostrzeżeń związanych ze stosowaniem landiololu w formie dożylnej. Ze względu na kontrolowane warunki podawania i hospitalizację pacjentów, kwestie dotyczące zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn nie stanowią priorytetu w komunikacji terapeutycznej. Tym samym, bezpieczeństwo terapii landiololem (Runrapiq) jest zapewnione przez ścisły nadzór medyczny i odpowiednie warunki podania, co minimalizuje ryzyko związane z ewentualnym wpływem na funkcje psychomotoryczne pacjenta.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Runrapiq 300 mg
Landiolol, substancja czynna leku Runrapiq 300 mg, jest wysoce selektywnym beta1-adrenolitykiem (selektywność 255-krotnie wyższa względem beta2), stosowanym w leczeniu tachyarytmii nadkomorowych. Mechanizm działania polega na hamowaniu dodatniego efektu chronotropowego katecholamin, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, spowolnieniem przewodzenia w układzie bodźco-przewodzącym oraz wydłużeniem okresu refrakcji w węźle przedsionkowo-komorowym. Landiolol charakteryzuje się szybkim początkiem i krótkim czasem działania, co potwierdzono w badaniach klinicznych obejmujących ponad 4400 pacjentów, w tym 1369 z tachyarytmiami nadkomorowymi oraz 3039 w profilaktyce okołooperacyjnego migotania przedsionków i kontroli hemodynamiki podczas procedur inwazyjnych. Efektywność leczenia oceniano na podstawie redukcji częstości akcji serca i konwersji do rytmu zatokowego, a także stabilizacji ciśnienia tętniczego.
adrenalina i noradrenalina, amina katecholowa, antagonista receptorów beta1-adrenergicznych, beta-adrenolityk, blokada receptorów beta2, bradykardia, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz zatokowy, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwniedokrwienne, ektopowy częstoskurcz węzłowy, hipoglikemia, landiolol, migotanie przedsionków, niedociśnienie tętnicze, ognisko ektopowe, Runrapiq, rytm zatokowy, tachyarytmia nadkomorowa, tachyarytmia pooperacyjna, układ bodźco-przewodzący serca, układ współczulny, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Działania niepożądane
Landiolol, substancja czynna leku Runrapiq, wykazuje profil działań niepożądanych, w którym dominują zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak niedociśnienie tętnicze i bradykardia, obserwowane z częstością od ≥1% do <10%. Dane z badań klinicznych (2382 pacjentów) oraz po wprowadzeniu leku do obrotu (1257 pacjentów) potwierdzają, że objawy te ustępują samoistnie lub po przerwaniu terapii. Ciężkie działania niepożądane, w tym nagłe zatrzymanie krążenia, całkowity blok przedsionkowo-komorowy, zahamowanie zatokowe oraz wstrząs, występowały głównie u pacjentów w podeszłym wieku oraz z chorobami współistniejącymi, zwłaszcza nadciśnieniem tętniczym i chorobą serca. W badaniu LANDI-SEP u pacjentów z posocznicą odnotowano niedociśnienie tętnicze u 5,1% oraz bradykardię u 2,0% pacjentów, a także inne poważne zaburzenia hemodynamiczne i metaboliczne, w tym zespół małego rzutu serca i wzrost enzymów wątrobowych.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, częstoskurcz komorowy, enzymy wątrobowe, hiperbilirubinemia, hiperglikemia, hiponatremia, kwas mlekowy, landiolol, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nagłe zatrzymanie krążenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, obrzęk płuc, ostre uszkodzenie nerek, posocznica, Runrapiq, skąpomocz, skurcz oskrzeli, udar mózgu, wstrząs, zahamowanie zatokowe, zapalenie płuc, zapalenie śródpiersia, zawał mięśnia sercowego, zawał mózgu, zespół małego rzutu serca - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Przedawkowanie
Landiolol, ultraszybko działający kardioselektywny beta-bloker o bardzo krótkim okresie półtrwania, stosowany w formie chlorowodorku (np. w preparacie Runrapiq 300 mg), może w przypadku przedawkowania wywołać poważne działania niepożądane, głównie ze strony układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Objawy te obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, nagłe zatrzymanie krążenia, skurcz oskrzeli, niewydolność oddechową, utratę przytomności, drgawki, hipoglikemię oraz hiperkaliemię. Ze względu na farmakokinetykę landiololu, objawy mogą ustępować stosunkowo szybko po zaprzestaniu podawania, choć w niektórych przypadkach efekt bradykardii może utrzymywać się ponad 30 minut. Czas ustąpienia objawów zależy od wielkości dawki przedawkowania.
adrenalina, aminofilina, atropina, beta-bloker selektywny, beta-sympatykomimetyk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chlorowodorek, dobutamina, dopamina, drgawki, działanie inotropowe dodatnie, elektrostymulacja serca, hiperkaliemia, hiperkapnia, hipoglikemia, hipoperfuzja mózgowa, jon wapnia, landiolol, lek sympatykomimetyczny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, noradrenalina, obrzęk płuc, okres półtrwania, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, wazopresor, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie krążenia - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa landiololu, substancji czynnej produktu Runrapiq, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Testy farmakologiczne, toksyczności ostrej i przewlekłej oraz genotoksyczności nie ujawniły istotnych zagrożeń dla człowieka. W badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych nie stwierdzono toksycznego wpływu przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym, a wartość NOAEL dla toksyczności zarodkowo-płodowej u szczurów wyniosła 25 mg/kg mc./min, co stanowi 100-krotność maksymalnej dawki stosowanej u ludzi. Wyniki te potwierdzają selektywność landiololu wobec receptorów β-adrenergicznych oraz jego bezpieczeństwo w kontekście działania na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy i ośrodkowy układ nerwowy.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dane niekliniczne, dawka terapeutyczna, landiolol, NOAEL, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, podanie w bolusie, potencjał mutagenny, przenikanie do mleka, receptor β-adrenergiczny, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Runrapiq 300 mg
Lek Runrapiq zawiera 300 mg landiololu chlorowodorku (odpowiadającego 280 mg landiololu) w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji, przeznaczony do krótkotrwałej kontroli częstości rytmu serca u dorosłych pacjentów. Główne wskazania obejmują częstoskurcz nadkomorowy oraz szybkie opanowanie czynności skurczowej komór u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, zwłaszcza w okresie około- i pooperacyjnym. Lek jest również stosowany w niewyrównanym częstoskurczu zatokowym, gdy szybka interwencja farmakologiczna jest konieczna. Ze względu na farmakokinetykę i brak danych dotyczących długotrwałego stosowania, landiolol nie jest wskazany do terapii przewlekłej, a decyzja o jego podaniu powinna być indywidualna, uwzględniająca stan kliniczny pacjenta oraz bilans korzyści i ryzyka.
Runrapiq jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do infuzji, gdzie po rekonstytucji każdy ml roztworu zawiera 6 mg landiololu chlorowodorku. Podanie dożylne wymaga przygotowania roztworu przez wykwalifikowany personel oraz prowadzenia terapii w warunkach szpitalnych z ciągłym monitorowaniem parametrów hemodynamicznych, w tym ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca. Ze względu na krótki czas działania i specyfikę leku, leczenie powinno być prowadzone przez specjalistów z zakresu kardiologii, anestezjologii lub intensywnej terapii, którzy mogą szybko reagować na ewentualne działania niepożądane i ocenić skuteczność terapii.
ciśnienie tętnicze, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz zatokowy, czynność skurczowa komór, infuzja dożylna, interwencja farmakologiczna, kontrola rytmu serca, landiolol, migotanie przedsionków, okres okołooperacyjny, okres pooperacyjny, parametry hemodynamiczne, podanie dożylne, rekonstytucja leku, roztwór do infuzji, trzepotanie przedsionków - Leksykon leków
Interakcje leku – Runrapiq 300 mg
Landiolol, selektywny beta-adrenolityk, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi grupami leków, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z antagonistami wapnia (np. nifedypina), które zwiększają ryzyko niedociśnienia tętniczego i niewydolności serca, oraz z lekami przeciwarytmicznymi (werapamil, diltiazem, amiodaron, glikozydy naparstnicy), które mogą prowadzić do nadmiernego zahamowania czynności serca i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. W przypadku jednoczesnego stosowania z insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi istnieje ryzyko maskowania objawów hipoglikemii, co wymaga regularnego monitorowania glikemii. Podczas indukcji i zakończenia znieczulenia landiolol zmniejsza ryzyko arytmii, jednak może nasilać hipotensję, zwłaszcza w połączeniu ze środkami znieczulającymi i lekami zwalniającymi czynność serca, takimi jak chlorek suksametonium, który zwiększa stężenie landiololu w osoczu o około 20% i wydłuża blokadę nerwowo-mięśniową.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, blokada beta-adrenergiczna, blokada nerwowo-mięśniowa, chlorek suksametonium, działanie addytywne, glikozyd naparstnicy, landiolol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek sympatykomimetyczny, lek wypłukujący aminy katecholowe, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, pochodna dihydropirydyny, receptor beta-adrenergiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zahamowanie czynności serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Runrapiq 300 mg
Landiolol, krótko działający i wysoce selektywny beta1-adrenolityk, stosowany w formie chlorowodorku do infuzji, wykazuje korzystny profil farmakodynamiczny w kontekście zastosowania u kobiet w ciąży. W badaniu klinicznym z udziałem 32 pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu, dawka 200 µg/kg masy ciała skutecznie tłumiła hemodynamiczną odpowiedź na intubację, bez istotnych działań niepożądanych oraz bez wpływu na wyniki noworodków ocenianych skalą Apgar po 1 i 5 minutach. Landiolol nie wpływa na skurcze macicy, co jest istotne w ciąży, a badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na reprodukcję. Mimo to, ze względu na potencjalne ryzyko hipoglikemii, niedociśnienia tętniczego i bradykardii u płodu i noworodka, zaleca się ostrożność i unikanie stosowania leku w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, z zapewnieniem ścisłego monitorowania maciczno-łożyskowego przepływu krwi, rozwoju płodu oraz stanu noworodka po porodzie.
arytmia, beta-adrenolityk, bradykardia, cesarskie cięcie, chlorowodorek, czas półtrwania, działanie niepożądane, farmakodynamika, hipoglikemia, intubacja dotchawicza, landiolol, niedociśnienie tętnicze, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, roztwór do infuzji, Runrapiq, skala Apgar, skurcz macicy, stabilizacja hemodynamiczna