pochodna dihydropirydyny
Pochodne dihydropirydyny to grupa związków chemicznych należących do blokerów kanałów wapniowych, które mają istotne zastosowanie w kardiologii i hipertensjologii. Ich struktura chemiczna opiera się na pierścieniu dihydropirydynowym, który jest odpowiedzialny za właściwości farmakologiczne tych leków.
Mechanizm działania pochodnych dihydropirydyny polega na selektywnym blokowaniu kanałów wapniowych typu L w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozszerzenia i obniżenia oporu obwodowego. W przeciwieństwie do innych blokerów kanałów wapniowych (werapamil, diltiazem), pochodne dihydropirydyny wykazują znacznie silniejsze działanie naczyniowe niż oddziaływanie na układ przewodzący serca.
Do najczęściej stosowanych pochodnych dihydropirydyny należą: amlodypina, felodypina, nifedypina, lacydypina, lerkanidypina i nitrendypina. Leki te różnią się między sobą właściwościami farmakokinetycznymi, czasem działania oraz profilem działań niepożądanych. Preparaty nowszej generacji (np. amlodypina) charakteryzują się dłuższym czasem półtrwania i mniejszą częstością występowania efektów ubocznych.
Główne wskazania do stosowania pochodnych dihydropirydyny obejmują nadciśnienie tętnicze, stabilną chorobę wieńcową (dławicę piersiową) oraz zespół Raynauda. Działania niepożądane związane są głównie z rozszerzeniem naczyń i obejmują zaczerwienienie twarzy, ból głowy, obrzęki obwodowe (szczególnie kostek) oraz zawroty głowy. Należy pamiętać, że krótkodziałające pochodne dihydropirydyny mogą powodować odruchową tachykardię i nie powinny być stosowane w ostrych zespołach wieńcowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Olmita 20 mg + 5 mg
Leczenie preparatem Olmita, zawierającym olmesartan medoksomil i amlodypinę, jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, w drugim i trzecim trymestrze ciąży, przy ciężkiej niewydolności wątroby oraz niedrożności dróg żółciowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z interakcją z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i pogorszenia funkcji nerek. Amlodypina jest przeciwwskazana w stanach takich jak ciężkie niedociśnienie, wstrząs (w tym kardiogenny), zwężenie drogi odpływu z lewej komory oraz niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po zawale.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, blok przedsionkowo-komorowy, cukrzyca, hiperkaliemia, hipowolemia, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, niewydolność wątroby, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, pochodna dihydropirydyny, przesączanie kłębuszkowe, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs kardiogenny, zawał serca, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lercan 10 mg
Lerkanidypina, będąca selektywnym antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn o dominującym działaniu naczyniowym (kod ATC: C08 CA13), wykazuje mechanizm działania polegający na hamowaniu przezbłonowego transportu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń i serca. Efekt hipotensyjny wynika z bezpośredniego rozkurczu naczyń, prowadząc do obniżenia całkowitego oporu obwodowego. Lek charakteryzuje się długotrwałym działaniem terapeutycznym mimo krótkiego okresu półtrwania w surowicy, co jest związane z wysokim powinowactwem do błon komórkowych i ich lipidową rozpuszczalnością. Istotne jest, że lerkanidypina nie wykazuje działania inotropowo ujemnego, a jej rozszerzające działanie na naczynia rozwija się stopniowo, co minimalizuje ryzyko ostrego niedociśnienia tętniczego z odruchową tachykardią. Główną aktywną formą jest (S)-enancjomer leku.
4-dihydropirydyny, antagonista wapnia, badanie kontrolowane placebo, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, działanie inotropowo ujemne, efekt hipotensyjny, enancjomer, inhibitor ACE, izolowane nadciśnienie skurczowe, mięśnie gładkie naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze pierwotne, okres półtrwania, opór naczyniowy, ostre niedociśnienie, pochodna 1, pochodna dihydropirydyny, rozszerzenie naczyń, tachykardia odruchowa, transport jonów wapnia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Prestozek Combi 8 mg + 10 mg
Prestozek Combi, zawierający peryndopryl z tert-butyloaminą i amlodypinę w dawkach 4 mg + 5 mg, 4 mg + 10 mg, 8 mg + 5 mg oraz 8 mg + 10 mg, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z właściwości obu składników. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na peryndopryl, inhibitory ACE, amlodypinę lub substancje pomocnicze, a także u osób z obrzękiem naczynioruchowym (w tym dziedzicznym i idiopatycznym) oraz w ciąży, szczególnie w II i III trymestrze ze względu na ryzyko teratogenne. Dodatkowo, nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aorty) oraz niestabilną niewydolnością serca po zawale mięśnia sercowego. Interakcje lekowe stanowią kolejne istotne przeciwwskazania, zwłaszcza jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m² oraz z sakubitrylem z walsartanem, gdzie konieczny jest odstęp co najmniej 36 godzin między terapiami.
amlodypina, cukrzyca, działanie teratogenne, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, hipotensja, idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, inhibitor ACE, lek złożony, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, peryndopryl, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, sakubitryl z walsartanem, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amlonor 5 mg
Amlodypina, będąca antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego i choroby wieńcowej, jednak jej stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na amlodypinę lub inne pochodne dihydropirydyny, ciężkie niedociśnienie tętnicze, stany wstrząsowe (zwłaszcza kardiogenny), zwężenie drogi odpływu lewej komory (np. ciężka stenoza aortalna) oraz niestabilną hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Warto podkreślić, że u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA), ciężką niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku z wielochorobowością, stosowanie amlodypiny wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i zmienioną farmakokinetykę leku.
alfa-bloker, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, beta-bloker, choroba wieńcowa, diltiazem, diuretyk, farmakokinetyka, hipoperfuzja, inhibitor ACE, interakcja lekowa, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na lek, niedociśnienie tętnicze, niestabilna niewydolność serca, niewydolność serca, niewydolność wątroby, okres półtrwania, perfuzja narządowa, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktyczna, stenoza aortalna, werapamil, wstrząs, wstrząs kardiogenny, zaburzenie hemodynamiczne, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lacipil 4 mg
Lacipil (lacydypina) w dawce 4 mg w formie tabletek powlekanych posiada istotne przeciwwskazania, które muszą być ściśle przestrzegane podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lacydypinę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (255,25 mg/tabletkę), co wyklucza stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u chorych z ciężką stenozą aortalną ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki i niedokrwienia mięśnia sercowego, wynikające z mechanizmu działania lacydypiny jako antagonisty wapnia z grupy dihydropirydyn. Tabletki o mocy 4 mg można dzielić na dwie równe dawki, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii, jednak u pacjentów z trudnościami w połykaniu należy rozważyć inne formy leków przeciwnadciśnieniowych.
antagonista wapnia, badanie echokardiograficzne, dysfagia, działanie naczyniorozszerzające, Lacipil, lacydypina, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadwrażliwość na substancję czynną, nagły zgon sercowy, niedobór laktazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, perfuzja wieńcowa, pochodna dihydropirydyny, stenoza aortalna, tabletka powlekana, terapia przeciwnadciśnieniowa, zaburzenie czynności wątroby, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Lernidum 10 mg
Lerkanidypina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna i klarytromycyna, powodują znaczące zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne Cmax dla S-lerkanidypiny), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory CYP3A4 (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, ryfampicyna) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny, dlatego zaleca się częstsze monitorowanie ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną jest przeciwwskazane ze względu na 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny i 21% wzrost AUC cyklosporyny. Spożywanie grejpfrutów i soku grejpfrutowego również jest przeciwwskazane, gdyż hamują metabolizm lerkanidypiny, zwiększając jej biodostępność i działanie hipotensyjne.
alfa-adrenolityk, beta-adrenolityk, beta-hydroksykwas, biodostępność ogólnoustrojowa, ciśnienie tętnicze, CYP3A4, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, eutomer S-lerkanidypiny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwprątkowy, lerkanidypina w osoczu, neuroleptyk, pochodna dihydropirydyny, populacja pediatryczna, przepływ krwi przez wątrobę, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie substancji w osoczu, substrat CYP3A4, Tmax, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lercanidipine Medreg 20 mg
Lerkanidypina, będąca selektywnym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazuje dominujące działanie naczyniowe poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego i skutecznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się przedłużonym działaniem mimo krótkiego okresu półtrwania, dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego, co umożliwia utrzymanie aktywnej substancji w błonach komórkowych. Istotną cechą jest brak ujemnego działania inotropowego, co jest korzystne u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Stopniowa wazodylatacja minimalizuje ryzyko gwałtownych spadków ciśnienia i odruchowej tachykardii, a aktywność farmakologiczna wynika głównie z (S)-enancjomeru lerkanidypiny.
4-dihydropirydyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, całkowity opór obwodowy, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, diuretyk, dysfunkcja skurczowa, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, enancjomer, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane skurczowe nadciśnienie tętnicze, leczenie skojarzone, lerkanidypina, mięsień sercowy, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, odruchowa tachykardia, okres półtrwania w osoczu, pierwotne nadciśnienie tętnicze, placebo, pochodna dihydropirydyny, pochodne 1, podwójnie ślepa próba, przezbłonowy napływ jonów wapnia, selektywność naczyniowa, wazodilatacja, współczynnik podziału błonowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elestar 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Elestar, zawierający olmesartan medoksomil i amlodypinę, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania. Należą do nich nadwrażliwość na olmesartan, amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub substancje pomocnicze, a także stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenne olmesartanu. Ponadto lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, niedrożnością dróg żółciowych, ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca oraz niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i pogorszenia funkcji nerek.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, choroba autoimmunologiczna, cukrzyca, hiperkaliemia, lek immunosupresyjny, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, niewydolność wątroby, olmesartan medoksomil, ostry zawał serca, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, trymestr ciąży, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zwężenie drogi odpływu z lewej komory, zwężenie zastawki aorty - Leksykon substancji czynnych
Lerkanidypina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lerkanidypina, jako bloker kanałów wapniowych, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi. W dawkach terapeutycznych nie wpływa na autonomiczny i ośrodkowy układ nerwowy ani na czynność przewodu pokarmowego, a jej działanie jest selektywne wobec układu sercowo-naczyniowego. Badania toksyczności długoterminowej na szczurach i psach wykazały działania niepożądane jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki stosowane u ludzi. Lerkanidypina nie wykazuje potencjału mutagennego ani rakotwórczego. W zakresie wpływu na reprodukcję, nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność szczurów ani działania teratogennego u szczurów i królików, choć wysokie dawki (np. 12 mg/kg/dobę) mogą powodować dystocję i utratę zarodków, co jest zgodne z mechanizmem blokowania kanałów wapniowych.
antagonista wapnia, autonomiczny układ nerwowy, badanie toksyczności, bloker kanału wapniowego, dystocja, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, enalapryl, genotoksyczność, indukcja nowotworu, inhibitor ACE, kurczliwość mięśni macicy, lerkanidypina, lerkanidypiny chlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna dihydropirydyny, potencjał mutagenny, rozwój embrionalno-płodowy, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ sercowo-naczyniowy, utrata zarodka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lernidum 20 mg
Lerkanidypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, dostępna w dawkach 10 mg i 20 mg (produkt leczniczy Lernidum), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego u zwierząt, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, a inne dihydropirydyny wykazały działanie teratogenne. W związku z tym lerkanidypiny nie należy stosować w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii, a lekarz powinien omówić z pacjentką najbardziej odpowiednie metody antykoncepcji, uwzględniając indywidualny profil ryzyka i preferencje.
antagonista wapnia, antykoncepcja, działanie teratogenne, główka plemnika, lerkanidypina, Lernidum, mleko kobiece, nadciśnienie, pochodna dihydropirydyny, przenikanie lerkanidypiny, tabletka powlekana, właściwość lipofilna, wspomagany rozród, zapłodnienie in vitro, zapłodnienie pozaustrojowe, zdolność do zapłodnienia - Leksykon leków
Interakcje leku – Lacipil 6 mg
Lacydypina, będąca pochodną dihydropirydyny i metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Współpodawanie z beta-adrenolitykami, lekami moczopędnymi oraz inhibitorami ACE może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga regularnego monitorowania ciśnienia tętniczego. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, zwiększają stężenie lacydypiny w osoczu, potencjalnie nasilając działania niepożądane, natomiast induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna) obniżają jej stężenie, osłabiając efekt terapeutyczny. Ponadto, lacydypina może przeciwdziałać nefrotoksycznemu działaniu cyklosporyny, poprawiając przesączanie kłębuszkowe i przepływ nerkowy u pacjentów po przeszczepie nerki. Należy unikać jednoczesnego spożywania soku grejpfrutowego, który zwiększa biodostępność leku, oraz zachować ostrożność przy stosowaniu kortykosteroidów i tetrakozaktydu, które mogą osłabiać jego działanie hipotensyjne.
albumina, alfa-1-glikoproteina, antykoagulant doustny, beta-adrenolityk, białko osocza, biodostępność leku, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, efekt hipotensyjny, gospodarka wodno-elektrolitowa, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kortykosteroid, lacydypina, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonylomocznika, przepływ nerkowy, przesączanie kłębuszkowe, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, terapia wielolekowa, tetrakozaktyd, tolbutamid, warfaryna, wazodylatacja - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bloxazoc 190 mg
Lek Bloxazoc zawierający metoprololu bursztynian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny jest w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg oraz 190 mg i stosowany jest raz na dobę, najlepiej rano. Tabletki należy popijać minimum pół szklanki wody, a obecność pokarmu nie wpływa na biodostępność leku. Tabletki 23,75 mg można dzielić na równe dawki, natomiast linia podziału w dawkach 47,5 mg, 95 mg i 190 mg służy jedynie ułatwieniu połknięcia, bez gwarancji równomiernego podziału dawki. Zaleca się unikanie żucia i kruszenia tabletek. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazań klinicznych, z uwzględnieniem ryzyka bradykardii. W nadciśnieniu tętniczym stosuje się dawki 47,5-95 mg, w dusznicy bolesnej i zaburzeniach rytmu serca 95-190 mg, a w profilaktyce po zawale mięśnia sercowego dawkę podtrzymującą 190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
azotany, beta-adrenolityk, biodostępność leku, bradykardia, diuretyk, dusznica bolesna, kołatanie serca, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, metoprolol bursztynian, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, NYHA IV, pochodna dihydropirydyny, profilaktyka migreny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespolenie żyły wrotnej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Primacor 10 mg
Primacor, zawierający chlorowodorek lerkanidypiny, jest antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn stosowanym w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych. Dostępny jest w dawkach 10 mg i 20 mg, co pozwala na indywidualizację terapii. Tabletki 10 mg zawierają 9,4 mg lerkanidypiny i 30 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 20 mg zawierają 18,8 mg lerkanidypiny i 60 mg laktozy jednowodnej. Ważne jest, że tabletka 10 mg ma rowek ułatwiający przełamanie, ale nie dzieli się na równe dawki, podczas gdy tabletka 20 mg może być dzielona na równe części. Laktoza jako substancja pomocnicza wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
antagonista wapnia, łagodne nadciśnienie tętnicze, laktoza jednowodna, lerkanidypina, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze samoistne, nietolerancja laktozy, pochodna dihydropirydyny, terapia nadciśnienia, umiarkowane nadciśnienie tętnicze, wtórne nadciśnienie, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amlozek 10 mg
Amlodypina (lek Amlozek) jest bezwzględnie przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne pochodne dihydropirydyny oraz na substancje pomocnicze preparatu. Ponadto, stosowanie amlodypiny jest niewskazane w ciężkim niedociśnieniu tętniczym, ze względu na ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia i powikłań układu sercowo-naczyniowego. Lek jest także przeciwwskazany we wszystkich stanach wstrząsu, szczególnie w wstrząsie kardiogennym, gdzie jego działanie wazodylatacyjne może pogorszyć perfuzję narządową i nasilić niedotlenienie tkanek. Kolejnym istotnym przeciwwskazaniem jest zwężenie drogi odpływu z lewej komory, zwłaszcza ciężka stenoza aortalna, gdyż rozszerzenie naczyń obwodowych może pogorszyć hemodynamikę i nasilić objawy kliniczne.
amlodypina, anafilaksja, ciężkie niedociśnienie tętnicze, destabilizacja hemodynamiczna, działanie wazodylatacyjne, gradient ciśnień, hemodynamika krążenia, konsultacja kardiologiczna, kurczliwość mięśnia sercowego, leczenie hipotensyjne, mechanizm działania leku, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie ciężkie, niedotlenienie tkanek, niestabilna niewydolność serca, obciążenie następcze, ostry zawał mięśnia sercowego, parametr hemodynamiczny, perfuzja narządowa, pochodna dihydropirydyny, powikłanie układu sercowo-naczyniowego, reakcja alergiczna, reakcja skórna, rozszerzenie naczyń obwodowych, stenoza aortalna, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie perfuzji narządowej, zaostrzenie niewydolności serca, zwężenie drogi odpływu z lewej komory - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Asbima 5 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Asbima zawiera amlodypinę (antagonistę kanałów wapniowych dihydropirydynowych) oraz walsartan (antagonistę receptora angiotensyny II). Stosowanie leku w ciąży wymaga szczególnej ostrożności: amlodypina może być stosowana jedynie, gdy brak jest bezpieczniejszej alternatywy, a nieleczone nadciśnienie stanowi większe ryzyko dla matki i płodu. Walsartan jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a w pierwszym trymestrze niezalecany ze względu na potencjalne ryzyko teratogenności i poważnych powikłań płodowych, takich jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz u noworodków niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. W przypadku ekspozycji na walsartan od drugiego trymestru zaleca się badania ultrasonograficzne oceniające funkcję nerek i rozwój czaszki płodu. Terapia powinna być natychmiast przerwana po potwierdzeniu ciąży, a w razie konieczności wdrożona alternatywna terapia przeciwnadciśnieniowa o ustalonym profilu bezpieczeństwa.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, dysfagia, działanie niepożądane leku, działanie teratogenne, ekspozycja na walsartan, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kostnienie czaszki, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, model zwierzęcy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, pochodna dihydropirydyny, walsartan - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Finamlox 5 mg
Amlodypina, będąca pochodną dihydropirydyny i substancją czynną preparatu Finamlox (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg), jest wskazana w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca. Jednakże jej stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub substancje pomocnicze, co może manifestować się reakcjami alergicznymi od wysypki i świądu po wstrząs anafilaktyczny. Ponadto, lek nie powinien być podawany u chorych z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. ciężką stenozą aortalną) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego, ze względu na ryzyko pogorszenia stanu hemodynamicznego i nasilenia objawów klinicznych.
amlodypina, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie skurczowe, dysfagia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niestabilna niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność serca, perfuzja narządowa, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktyczna, rzut serca, stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu z lewej komory - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Coripren 20 mg + 20 mg
Coripren to preparat złożony zawierający 20 mg enalaprylu maleinianu (15,29 mg enalaprylu) oraz 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku (18,88 mg lerkanidypiny), wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych. Produkt jest przeznaczony jako terapia zastępcza dla pacjentów, u których ciśnienie tętnicze jest już skutecznie kontrolowane dawkami 20 mg enalaprylu i 20 mg lerkanidypiny podawanymi oddzielnie. Enalapryl działa jako inhibitor ACE, hamując konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, co zmniejsza opór obwodowy, natomiast lerkanidypina, antagonista kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, powoduje rozkurcz naczyń przez blokadę napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń. Połączenie tych mechanizmów zapewnia synergistyczne działanie hipotensyjne, umożliwiając skuteczniejszą kontrolę ciśnienia tętniczego niż monoterapia.
antagonista kanału wapniowego, antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze, compliance, działanie hipotensyjne, enalapryl maleinian, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, lerkanidypina chlorowodorek, monoterapia, nadciśnienie tętnicze samoistne, pochodna dihydropirydyny, terapia skojarzona, terapia zastępcza, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vilpin Combi 5 mg + 10 mg
Vilpin Combi, zawierający peryndopryl tozylan (inhibitor ACE) oraz amlodypinę bezylan (antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn), posiada liczne przeciwwskazania, które należy skrupulatnie rozważyć przed rozpoczęciem terapii. Peryndopryl jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na inhibitory ACE, obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, dziedzicznym lub idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym, a także w II i III trymestrze ciąży. Dodatkowo, nie powinno się stosować go jednocześnie z aliskirenem u chorych z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m², ani z sakubitrylem i walsartanem bez 36-godzinnej przerwy. Amlodypina jest przeciwwskazana przy nadwrażliwości na dihydropirydyny, ciężkim niedociśnieniu, wstrząsie (w tym kardiogennym), zwężeniu drogi odpływu z lewej komory oraz hemodynamicznie niestabilnej niewydolności serca po ostrym zawale. Istotne jest także uwzględnienie zawartości izomaltu w dawkach: 86,6 mg w tabletkach 5+5 mg i 5+10 mg oraz 173,2 mg w dawkach 10+5 mg i 10+10 mg, co ma znaczenie u pacjentów z nietolerancją fruktozy.
amlodypina, antagonista wapnia, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, inhibitor ACE, metoda pozaustrojowa, nadwrażliwość, niedociśnienie, nietolerancja fruktozy, niewydolność krążenia, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktoidalna, sakubitryl, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ramlolan 5 mg + 10 mg
Leczenie preparatem Ramlolan, zawierającym ramipryl i amlodypinę, wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań wynikających z farmakologii obu składników. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ramipryl, amlodypinę, inne inhibitory ACE, pochodne dihydropirydyny oraz substancje pomocnicze. Ramipryl jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących jednocześnie aliskiren przy współistniejącej cukrzycy lub GFR < 60 ml/min/1,73 m², a także u osób leczonych sakubitrylem z walsartanem – terapia Ramlolanem powinna być rozpoczęta nie wcześniej niż 36 godzin po ostatniej dawce tych leków. Ponadto, przeciwwskazania obejmują obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, zabiegi pozaustrojowe z kontaktu krwi z powierzchniami o ładunku ujemnym, znaczne obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki, drugi i trzeci trymestr ciąży oraz niestabilność hemodynamiczną i niedociśnienie.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, ciąża, dializa, hemofiltracja, hiperkaliemia, inhibitor ACE, nadwrażliwość, niedociśnienie, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy dziedziczny, ostra niewydolność nerek, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktoidalna, sakubitryl z walsartanem, stenoza aortalna, wazodylatacja, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zwężenie drogi odpływu, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Nimotop S 0,2 mg/ml
Nimotop S to roztwór do infuzji zawierający nimodypinę w stężeniu 0,2 mg/ml, stosowany wyłącznie do ciągłego wlewu dożylnego do żyły centralnej z użyciem pompy infuzyjnej. Substancja czynna, nimodypina, jest antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, co czyni ją skuteczną w terapii stanów wymagających precyzyjnego blokowania tych kanałów. Preparat zawiera 10 mg nimodypiny w 50 ml roztworu, a także 23 mg sodu i 10 g etanolu 96% na butelkę, co jest istotne w kontekście pacjentów z dietą niskosodową lub chorobami wątroby i padaczką. Substancje pomocnicze to m.in. etanol 96% (23,7% obj.), makrogol 400 (17%), sód cytrynian, kwas cytrynowy oraz woda do wstrzykiwań.
adsorpcja, antagonista kanału wapniowego, choroba wątroby, ciągły wlew, cytrynian sodu, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, kwas cytrynowy, makrogol 400, nimodypina, Nimotop S, padaczka, pochodna dihydropirydyny, podanie dożylne, polichlorek winylu, pompa infuzyjna, roztwór do infuzji, żyła centralna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Telam 40 mg + 10 mg
Lek Telam, zawierający 40 mg telmisartanu i 10 mg amlodypiny, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub składniki pomocnicze, a także w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu. Ponadto, nie powinien być stosowany u osób z niedrożnością przewodów żółciowych oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, co może prowadzić do nieprzewidywalnych stężeń leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. W kardiologii przeciwwskazania obejmują wstrząs (w tym kardiogenny), zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie aorty) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego, gdzie stosowanie Telamu może pogorszyć stan pacjenta.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, hiperkaliemia, hipotensja, hipowolemia, interakcja lekowa, nadwrażliwość na substancje czynne, niedrożność przewodów żółciowych, niestabilna niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, pierwotny hiperaldosteronizm, pochodna dihydropirydyny, stabilna niewydolność serca, telmisartan, trymestr ciąży, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwężenie aorty, zwężenie drogi odpływu - Leksykon leków
Interakcje leku – Aerrane 100%
Izofluran, główny składnik Aerrane 100%, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne podczas znieczulenia ogólnego. Szczególną uwagę należy zwrócić na nieselektywne inhibitory MAO (np. fenelzyna, tranylcypromina), których stosowanie należy przerwać co najmniej 15 dni przed zabiegiem ze względu na ryzyko przełomu i niestabilności hemodynamicznej. β-sympatykomimetyki (izoprenalina) oraz alfa- i β-sympatykomimetyki (epinefryna, norepinefryna) zwiększają ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności. β-adrenolityki (propranolol, metoprolol) mogą nasilać niedociśnienie i negatywny efekt inotropowy izofluranu, jednak nie zaleca się ich odstawiania przed zabiegiem, a jedynie unikania gwałtownego zmniejszania dawki. Izoniazyd zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i powinien być przerwany na 7 dni przed operacją, z wznowieniem po 15 dniach. Epinefryna w iniekcjach podskórnych lub podśluzówkowych powinna być ograniczona do 0,1 mg na 10 minut lub 0,3 mg na godzinę u dorosłych, a dawka podśluzówkowa nie powinna przekraczać 5 μg/kg ze względu na ryzyko arytmii komorowych.
adrenalina, amfetamina, antagonista wapnia, benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, efedryna, efekt inotropowy, efekt inotropowy ujemny, epinefryna, fenelzyna, fentanyl, interakcja farmakodynamiczna, izofluran, izoniazyd, izoprenalina, komorowe zaburzenia rytmu serca, metoprolol, midazolam, minimalne stężenie pęcherzykowe, morfina, nadciśnienie tętnicze, neostygmina, niedepolaryzujący środek zwiotczający, niedociśnienie tętnicze, nieselektywny inhibitor MAO, niestabilność hemodynamiczna, norepinefryna, opioid, płytka nerwowo-mięśniowa, pochodna dihydropirydyny, podtlenek azotu, propranolol, środek zwiotczający mięśnie, tranylcypromina, znieczulenie ogólne, β-adrenolityk, β-sympatykomimetyk - Leksykon leków
Przedawkowanie – Karnidin 20 mg
Przedawkowanie lerkanidypiny, antagonisty wapnia z grupy dihydropirydyn, w dawkach od 30 mg do 800 mg, może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego. Dominującym mechanizmem toksycznym jest nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, skutkujące znacznym niedociśnieniem tętniczym (≥30 mg) oraz odruchową tachykardią (30-800 mg). Przy bardzo wysokich dawkach (>400 mg) obserwuje się utratę selektywności obwodowej leku, co manifestuje się bradykardią oraz ujemnym działaniem inotropowym. Objawy kliniczne obejmują również zawroty głowy, ból głowy i kołatanie serca, których nasilenie zależy od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta.
antagonista wapnia, ból głowy, bradykardia, działanie farmakologiczne przedłużone, działanie inotropowe ujemne, elektrokardiografia, hemodializa, kołatanie serca, lerkanidypina, niedociśnienie tętnicze, pochodna dihydropirydyny, rozszerzenie naczyń obwodowych, rzut serca, tachykardia odruchowa, układ sercowo-naczyniowy, wazodylatacja naczyń mózgowych, wiązanie z białkami osocza, wstrząs, zaburzenie rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Perindopril/Amlodipine Krka 8 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Perindopril/Amlodipine Krka jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego samoistnego oraz stabilnej choroby wieńcowej, stosowany jako terapia zastępcza u pacjentów wcześniej skutecznie leczonych perindoprylem i amlodypiną podawanymi osobno w identycznych dawkach. Dostępny jest w czterech kombinacjach dawek: 4 mg perindoprylu (3,34 mg substancji czynnej) + 5 mg amlodypiny, 4 mg + 10 mg, 8 mg (6,68 mg substancji czynnej) + 5 mg oraz 8 mg + 10 mg amlodypiny, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Tabletki różnią się wyglądem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację, a linia podziału w tabletkach 8 mg + 10 mg umożliwia podział na równe dawki. Preparat nie jest przeznaczony do inicjacji terapii, lecz do kontynuacji leczenia u pacjentów z potwierdzoną skutecznością i tolerancją obu składników w monoterapii.
adherencja do leczenia, amlodypina w postaci bezylanu, antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze, compliance, działanie synergistyczne, inhibitor konwertazy angiotensyny, kontrola ciśnienia tętniczego, monoterapia, nadciśnienie tętnicze samoistne, peryndopryl i amlodypina, peryndopryl z tert-butyloaminą, pochodna dihydropirydyny, preparat złożony, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, stabilna choroba wieńcowa, terapia zastępcza - Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lacydypina, jako antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia w układzie bodźco-przewodzącym serca, zwłaszcza u osób z dysfunkcją węzła zatokowo-przedsionkowego oraz przedsionkowo-komorowego. Lek może potencjalnie wpływać na wydłużenie odstępu QT, dlatego należy unikać jego stosowania u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem QT oraz u tych przyjmujących leki wydłużające QT, takie jak antyarytmiki klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, erytromycynę czy terfenadynę. Ponadto, lacydypina powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z graniczną wydolnością serca, niestabilną dławicą piersiową oraz po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego, z koniecznością ścisłego monitorowania stanu klinicznego. Nie zaleca się stosowania lacydypiny w nadciśnieniu złośliwym ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie chorych.
antagonista wapnia, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, kontrola cukrzycy, lacydypina, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie złośliwe, niedobór laktazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, pochodna dihydropirydyny, tolerancja glukozy, układ bodźco-przewodzący serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, węzeł zatokowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sartesta 5 mg + 160 mg
Lek Sartesta, zawierający amlodypinę (pochodną dihydropirydyny) oraz walsartan, jest preparatem hipotensyjnym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (w tym marskością żółciową i cholestazą), a także u osób z ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. kardiomiopatia przerostowa obturacyjna, zwężenie zastawki aorty dużego stopnia) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebytym ostrym zawale. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania Sartesty z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny, cholestaza, cukrzyca, działanie teratogenne, farmakokinetyka leku, farmakoterapia, hiperkaliemia, hipoperfuzja narządowa, interakcja lekowa, kardiomiopatia przerostowa obturacyjna, lek hipotensyjny, marskość żółciowa wątroby, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedorozwój nerek, niewydolność nerek, niewydolność serca, pochodna dihydropirydyny, przesączanie kłębuszkowe, trymestr ciąży, walsartan, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał serca, zwężenie drogi odpływu, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lercan
Lerkanidypina, stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (zwłaszcza bez rozrusznika serca), zaburzeniami czynności lewej komory serca oraz chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko nasilenia dławicy piersiowej i pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami nerek standardowa dawka 10 mg/dobę jest zwykle dobrze tolerowana, jednak zwiększanie dawki do 20 mg/dobę wymaga ostrożności. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby może wystąpić nasilone działanie przeciwnadciśnieniowe, co wymaga dostosowania dawki. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek (GFR < 30 ml/min) oraz u osób poddawanych hemodializoterapii. U pacjentów dializowanych otrzewnowo może wystąpić zmętnienie płynu otrzewnowego związane ze wzrostem stężenia trójglicerydów, które ustępuje po odstawieniu leku i nie powinno być mylone z bakteryjnym zapaleniem otrzewnej.
antybiotykoterapia, bakteryjne zapalenie otrzewnej, ból przedsercowy, choroba niedokrwienna serca, dializa otrzewnowa, dławica piersiowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, fenytoina, hemodializoterapia, induktor CYP3A4, karbamazepina, laktoza jednowodna, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypiny chlorowodorek, naczynie krwionośne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, pochodna dihydropirydyny, rozrusznik serca, ryfampicyna, zaburzenia czynności lewej komory, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmętnienie płynu otrzewnowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cilozek 50 mg
Cilozek (cylostazol) w dawce 100 mg jest stosowany w terapii, jednakże jego profil bezpieczeństwa wymaga szczególnej uwagi ze względu na częstość występowania działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane objawy to bóle głowy (>30% pacjentów), biegunka oraz nieprawidłowe stolce (>15%), zwykle o nasileniu od lekkiego do umiarkowanego, które mogą ustępować po redukcji dawki. Istotnym ryzykiem jest zwiększone ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwkrzepliwe oraz u chorych z cukrzycą, u których ryzyko krwawienia śródgałkowego jest podwyższone. U osób powyżej 70. roku życia częściej występują biegunka i kołatanie serca, co wymaga dostosowania schematu leczenia. Ponadto, współstosowanie cylostazolu z antagonistami kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn może nasilać działania wazodylatacyjne, prowadząc do kołatania serca i obrzęków obwodowych.
agranulocytoza, antagonista kanału wapniowego, bezsenność, biegunka, ból głowy, cylostazol, dławica piersiowa, dodatkowy skurcz komorowy, działanie wazodylatacyjne, granulocytopenia, hiperglikemia, kołatanie serca, kreatynina we krwi, krwawienie śródgałkowe, krwotok do oka, krwotok mózgowy, krwotok płucny, krwotok z przewodu pokarmowego, lek przeciwkrzepliwy, lek wazodylatacyjny, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niedowład, nieprawidłowy stolec, niestrawność, niewydolność nerek, nudności i wymioty, obrzęk obwodowy, omdlenie, pancytopenia, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, reakcja alergiczna, śródmiąższowe zapalenie płuc, szum uszny, tachykardia, tachykardia komorowa, tachykardia nadkomorowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, wybroczyna, zaburzenie rytmu serca, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Primacor 10 mg
Lerkanidypina, będąca pochodną dihydropirydyny i selektywnym antagonistą kanałów wapniowych o dominującym działaniu naczyniowym (kod ATC C08CA13), hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do ich rozkurczu i zmniejszenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Charakteryzuje się wysoką selektywnością naczyniową, brakiem ujemnego działania inotropowego oraz stopniowym rozwojem efektu wazodilatacyjnego, co minimalizuje ryzyko ostrego niedociśnienia i odruchowej tachykardii. Pomimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, lek wykazuje przedłużone działanie hipotensyjne dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego i utrzymywaniu się w błonach komórkowych. Efekt terapeutyczny jest stereoselektywny, dominujący (S)-enancjomer odpowiada za działanie przeciwnadciśnieniowe.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, ciężkie nadciśnienie tętnicze, działanie inotropowe, działanie wazodilatacyjne, efekt hipotensyjny, enancjomer, inhibitor ACE, izolowane nadciśnienie skurczowe, jony wapnia, lerkanidypina, nadciśnienie tętnicze pierwotne, niedociśnienie tętnicze, okres półtrwania, opór naczyniowy obwodowy, pochodna dihydropirydyny, Primacor, rozkurczowe ciśnienie tętnicze, ryzyko sercowo-naczyniowe, selektywność naczyniowa, skurczowe ciśnienie tętnicze, stereoselektywność, tachykardia odruchowa, współczynnik podziału błonowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adipine 10 mg
Adipine, zawierający amlodypinę w dawkach 5 mg i 10 mg, jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego i chorób układu krążenia. Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania amlodypiny obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub pochodne dihydropirydyny, ciężkie niedociśnienie, wstrząs (w tym kardiogenny), znaczące zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. ciężka stenoza aortalna) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. W tych stanach podanie amlodypiny może prowadzić do niebezpiecznego pogorszenia perfuzji narządowej, zapaści krążeniowej lub nasilenia objawów sercowych.
amlodypina, amlodypina bezylan, antagonista wapnia, lek hipotensyjny, niedociśnienie, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, perfuzja narządowa, perfuzja tkankowa, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktyczna, rzut serca, stenoza aortalna, wazodylatacja, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs kardiogenny, zapaść krążeniowa, zawał serca, zwężenie drogi odpływu lewej komory - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ramidilan HCT 10 mg + 5 mg + 25 mg
Ramidilan HCT to preparat złożony stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zawierający trzy substancje czynne: ramipryl (5 lub 10 mg), amlodypinę (5 lub 10 mg, podawaną jako 6,934 mg lub 13,868 mg amlodypiny bezylanu) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 lub 25 mg). Lek jest wskazany jako terapia zastępcza u pacjentów, którzy osiągnęli stabilną kontrolę ciśnienia tętniczego przy stosowaniu tych składników w oddzielnych tabletkach, w dawkach odpowiadających preparatowi złożonemu. Dostępny jest w czterech konfiguracjach dawek, co pozwala na indywidualizację terapii. Ramipryl działa jako inhibitor ACE, amlodypina jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, a hydrochlorotiazyd to diuretyk tiazydowy – ich synergistyczne działanie umożliwia skuteczne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów, u których monoterapia lub terapia dwoma lekami była niewystarczająca.
adherencja terapeutyczna, amlodypina, angiotensyna II, antagonista wapnia, bezylan amlodypiny, blokada kanałów wapniowych, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kontrola ciśnienia tętniczego, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, objętość krwi krążącej, pochodna dihydropirydyny, ramipryl, rozszerzenie naczyń krwionośnych, terapia dwulekowa, terapia zastępcza, wydalanie sodu - Leksykon substancji czynnych
Lerkanidypina – Właściwości farmakodynamiczne
Lerkanidypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, działa poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń i mięśnia sercowego, co prowadzi do rozkurczu naczyń i zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego. Charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe mimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, zapewniając skuteczną kontrolę ciśnienia tętniczego przy dawkowaniu 10-20 mg raz na dobę. Lerkanidypina wykazuje wysoką selektywność naczyniową, nie powodując ujemnego działania inotropowego ani odruchowej tachykardii, co jest korzystne u pacjentów z zaburzeniami funkcji lewej komory i chorobą niedokrwienną serca. W badaniach klinicznych potwierdzono jej skuteczność w obniżaniu zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia tętniczego, w tym u pacjentów z izolowanym skurczowym nadciśnieniem tętniczym (redukcja SSBP z 172,6 ± 5,6 mmHg do 140,2 ± 8,7 mmHg) oraz u osób z ciężkim nadciśnieniem (ciśnienie rozkurczowe 114,5 ± 3,7 mmHg), gdzie schemat dawkowania 10 mg dwa razy na dobę okazał się bardziej efektywny niż 20 mg raz na dobę (normalizacja ciśnienia u 56% vs. 40% pacjentów).
4-dihydropirydyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bradykinina, całkowity opór obwodowy, choroba niedokrwienna serca, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, diuretyk, enancjomer, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane nadciśnienie skurczowe, izolowane skurczowe nadciśnienie tętnicze, kanał wapniowy typu L, kurczliwość mięśnia sercowego, lipofilność, mięsień sercowy, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, monoterapia, nadciśnienie tętnicze pierwotne, obciążenie następcze lewej komory, odruchowa tachykardia, ostre niedociśnienie tętnicze, pochodna 1, pochodna dihydropirydyny, przepływ nerkowy, przezbłonowy napływ jonów wapnia, racemat, rozkurczowe ciśnienie tętnicze, selektywność naczyniowa, skurczowe ciśnienie tętnicze, terapia skojarzona, ujemne działanie inotropowe, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik podziału błonowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Alotendin 5 mg + 10 mg
Alotendin to lek złożony stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, łączący bisoprolol fumaran (selektywny beta-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn). Dostępny jest w czterech dawkach: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg (bisoprolol fumaran + amlodypina w postaci bezylanu). Tabletki różnią się kształtem i wymiarami (od 9,5 mm do 13 mm), a linia podziału służy wyłącznie ułatwieniu połykania, nie do dzielenia na równe dawki. Lek jest wskazany jako zamiennik dla pacjentów, którzy skutecznie kontrolowali nadciśnienie przy pomocy obu substancji podawanych oddzielnie, co może poprawić compliance i uprościć schemat dawkowania.
akcja serca, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk, bisoprolol, bisoprolol fumaran, ciśnienie tętnicze, compliance, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, nadciśnienie tętnicze, pochodna dihydropirydyny, preparat złożony, receptor beta-1, rozszerzenie naczyń tętniczych, skurcz mięśnia sercowego, terapia nadciśnienia tętniczego, terapia wielolekowa, wielochorobowość - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lernidum 20 mg
Lerkanidypina, będąca antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, działa poprzez hamowanie przezbłonowego napływu jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego i efektu hipotensyjnego. Lek Lernidum zawiera chlorowodorek lerkanidypiny w dawkach 10 mg (9,4 mg substancji czynnej) oraz 20 mg (18,8 mg substancji czynnej). Charakteryzuje się przedłużonym działaniem przeciwnadciśnieniowym mimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, dzięki wysokiemu współczynnikowi dyfuzji błonowej. Lerkanidypina wykazuje wysoką selektywność naczyniową, nie wywołując ujemnego działania inotropowego, a jej stopniowe rozszerzanie naczyń ogranicza ryzyko ostrego niedociśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii. Za działanie przeciwnadciśnieniowe odpowiada głównie enancjomer (S).
antagonista wapnia, badanie kliniczne, ciężkie nadciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie naczyniowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie rozkurczające, enancjomer S, izolowane nadciśnienie skurczowe, jon wapnia, kurczliwość mięśnia sercowego, lerkanidypiny chlorowodorek, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, obwodowy opór naczyniowy, odruchowa tachykardia, okres półtrwania w osoczu, ostre niedociśnienie tętnicze, pacjent z nadciśnieniem, pochodna dihydropirydyny, rozkurczowe ciśnienie krwi, selektywność naczyniowa, skurczowe ciśnienie krwi, tabletka powlekana, ujemne działanie inotropowe, wybiórczy antagonista wapnia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lernidum
Lerkanidypina, jako długodziałający antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego bez wszczepionego stymulatora serca oraz u osób z chorobą niedokrwienną serca i dławicą piersiową, ze względu na ryzyko nasilenia objawów sercowo-naczyniowych, w tym bólu przedsercowego, napadów dławicy czy nawet zawału mięśnia sercowego. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się ostrożność przy zwiększaniu dawki do 20 mg/dobę, natomiast u osób z umiarkowanymi zaburzeniami wątroby może wystąpić nasilone działanie przeciwnadciśnieniowe, co wymaga dostosowania dawkowania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (GFR <30 ml/min), w tym poddawanych hemodializoterapii. U pacjentów dializowanych otrzewnowo stosowanie lerkanidypiny może powodować mętnienie płynu otrzewnowego z powodu wzrostu stężenia trójglicerydów, co może być mylnie interpretowane jako zakaźne zapalenie otrzewnej.
antagonista wapnia, antybiotykoterapia, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dializa otrzewnowa, dławica piersiowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, fenytoina, hemodializoterapia, induktor enzymu CYP3A4, karbamazepina, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypina, pochodna dihydropirydyny, ryfampicyna, stymulator serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakaźne zapalenie otrzewnej, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Egiramlon 10 mg + 10 mg
Egiramlon, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (blokera kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn), posiada liczne przeciwwskazania wynikające z właściwości obu substancji. Ramipryl jest przeciwwskazany u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, znacznym obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, niestabilnością hemodynamiczną, niedociśnieniem, a także w ciąży (szczególnie w II i III trymestrze). Ponadto, nie należy stosować ramiprylu jednocześnie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR < 60 ml/min/1,73 m² oraz z sakubitrylem+walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Amlodypina jest przeciwwskazana w ciężkim niedociśnieniu tętniczym, wstrząsie (w tym kardiogennym), zwężeniu drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aorty) oraz niestabilnej niewydolności serca po zawale mięśnia sercowego.
afereza LDL, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkaliemia, hipotonia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor neprilizyny, kardiomiopatia przerostowa, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktoidalna, stenoza aortalna, toczeń rumieniowaty układowy, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 10 mg + 25 mg
Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed to lek złożony wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego jako terapia zastępcza u pacjentów, którzy osiągnęli kontrolę ciśnienia stosując indywidualnie ramipryl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd w dawkach odpowiadających preparatowi złożonemu. Substancje czynne działają synergistycznie: ramipryl jako inhibitor ACE obniża opór obwodowy, amlodypina blokuje kanały wapniowe w mięśniach gładkich naczyń, a hydrochlorotiazyd działa diuretycznie, zmniejszając objętość krwi krążącej. Produkt dostępny jest w sześciu wariantach dawkowania, m.in. 2,5 mg ramiprylu + 5 mg amlodypiny + 12,5 mg hydrochlorotiazydu oraz 10 mg ramiprylu + 10 mg amlodypiny + 25 mg hydrochlorotiazydu, co umożliwia indywidualizację terapii. Zastosowanie leku złożonego upraszcza schemat dawkowania, co może poprawić compliance i zmniejszyć ryzyko błędów w podawaniu leków.
amlodypina, antagonista wapnia, compliance, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, działanie synergistyczne, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, leczenie przewlekłe, nadciśnienie tętnicze, objętość krwi krążącej, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, preparat złożony, ramipryl, terapia trójlekowa, terapia zastępcza, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT 20 mg + 5 mg
Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT to preparat zawierający lizynopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn), dostępny w dawkach 10 mg+5 mg, 20 mg+10 mg oraz 20 mg+5 mg. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na lizynopryl, amlodypinę lub inne składniki preparatu, a także historię obrzęku naczynioruchowego indukowanego inhibitorami ACE. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenności i fetotoksyczności. Ponadto, stosowanie z aliskirenem jest zabronione u pacjentów z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m² z powodu ryzyka hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i niedociśnienia. Konieczne jest zachowanie co najmniej 36-godzinnego odstępu po terapii sakubitrylem z walsartanem, aby uniknąć obrzęku naczynioruchowego.
aliskiren, amlodypina, antagonista wapnia, cukrzyca, działanie fetotoksyczne, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lizynopryl, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obciążenie następcze, obrzęk naczynioruchowy, perfuzja narządowa, pochodna dihydropirydyny, sakubitryl z walsartanem, stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu