Mechanizm działania lerkanidypiny

Lerkanidypina jest antagonistą wapnia należącym do grupy pochodnych dihydropirydyny, który działa poprzez hamowanie przezbłonowego napływu jonów wapnia do komórek mięśnia serca i mięśni gładkich naczyń. Jej działanie hipotensyjne wynika z bezpośredniego efektu rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co w konsekwencji prowadzi do zmniejszenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego.¹

Z punktu widzenia klasyfikacji farmakoterapeutycznej, lerkanidypina należy do grupy wybiórczych antagonistów wapnia o dominującym działaniu naczyniowym, a dokładniej do pochodnych dihydropirydyny (kod ATC: C08CA13).²

Właściwości farmakodynamiczne produktu leczniczego

Lek Lernidum zawiera lerkanidypiny chlorowodorek w dawce 10 mg lub 20 mg, co odpowiada odpowiednio 9,4 mg i 18,8 mg lerkanidypiny.³

Charakterystyczną cechą lerkanidypiny jest jej przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe, które utrzymuje się pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania w osoczu. Ten efekt jest możliwy dzięki wysokiemu współczynnikowi dyfuzji błonowej substancji czynnej. Co istotne, lerkanidypina wykazuje wysoką selektywność naczyniową, dzięki czemu nie wywołuje ujemnego działania inotropowego (nie osłabia kurczliwości mięśnia sercowego).⁴

Istotną zaletą lerkanidypiny jest stopniowe rozszerzanie naczyń krwionośnych, co znacząco ogranicza ryzyko wystąpienia ostrego niedociśnienia tętniczego z towarzyszącą odruchową tachykardią u pacjentów z nadciśnieniem.⁵

Jak w przypadku innych asymetrycznych pochodnych 1,4-dihydropirydyny, za działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny odpowiada głównie enancjomer (S).⁶

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność w ciężkim nadciśnieniu tętniczym

Przeprowadzono niewielkie, niekontrolowane, randomizowane badanie kliniczne z udziałem pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym (średnia wartość rozkurczowego ciśnienia krwi 114,5 ± 3,7 mmHg). Wyniki wykazały, że:

• Dawkowanie raz dziennie: u 40% z 25 pacjentów przyjmujących lerkanidypiny chlorowodorek w dawce 20 mg raz na dobę ciśnienie krwi obniżyło się do wartości prawidłowych⁷
• Dawkowanie dwa razy dziennie: u 56% z 25 pacjentów przyjmujących lerkanidypiny chlorowodorek w dawce 10 mg dwa razy na dobę ciśnienie krwi obniżyło się do wartości prawidłowych⁸

Skuteczność w izolowanym nadciśnieniu skurczowym

Skuteczność lerkanidypiny została również potwierdzona w podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, które przeprowadzono u pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym. Lerkanidypiny chlorowodorek skutecznie obniżał skurczowe ciśnienie krwi z początkowych średnich wartości 172,6 ± 5,6 mmHg do wartości 140,2 ± 8,7 mmHg, co potwierdza jego istotną skuteczność w tej grupie pacjentów.⁹

Badania u dzieci i młodzieży

Należy podkreślić, że do tej pory nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny u dzieci i młodzieży.¹⁰ Dlatego brak jest danych na temat zastosowania tego leku w populacji pediatrycznej.

Postać farmaceutyczna produktu leczniczego

Produkt leczniczy Lernidum występuje w postaci tabletek powlekanych o dwóch różnych dawkach:

Poszczególne dawki produktu różnią się między sobą nie tylko zawartością substancji czynnej, ale także wyglądem i możliwością podziału na równe dawki.¹¹