tetranor-iloprost
Tetranor-iloprost to metabolit prostacykliny (PGI2), który powstaje w wyniku przemian iloprostów w organizmie. Iloprost jest syntetycznym analogiem prostacykliny, stosowanym w terapii nadciśnienia płucnego, choroby Raynauda oraz krytycznego niedokrwienia kończyn.
W medycynie tetranor-iloprost służy jako biomarker aktywności prostacykliny w organizmie. Jego oznaczanie w moczu może być wykorzystywane do oceny produkcji endogennej prostacykliny oraz monitorowania terapii iloprostem. Poziom tetranor-iloprostów odzwierciedla nasilenie stresu oksydacyjnego oraz procesów zapalnych w organizmie.
Tetranor-iloprost jest badany w kontekście chorób sercowo-naczyniowych, nadciśnienia płucnego oraz stanów zapalnych. Jego oznaczanie wykonuje się najczęściej metodami chromatografii cieczowej sprzężonej ze spektrometrią mas (LC-MS/MS), co zapewnia wysoką czułość i specyficzność pomiaru tego metabolitu.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Iloprost – Właściwości farmakokinetyczne
Iloprost, podawany w formie nebulizacji w stężeniu 10 µg/ml (dawka w ustniku 5 µg), osiąga maksymalne stężenia w surowicy na poziomie 100–200 pg/ml z okresem półtrwania od 5 do 25 minut, a po 30–120 minutach stężenie staje się niewykrywalne (<25 pg/ml). Po dożylnym podaniu u zdrowych osób objętość dystrybucji wynosi 0,6–0,8 l/kg, a całkowite wiązanie z białkami osocza to około 60%, głównie z albuminami (75%). Metabolizm iloprostu odbywa się głównie przez β-oksydację łańcucha karboksylowego, z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu tetranor-iloprostu, wydalanego z moczem i kałem. Klirens całkowity wynosi około 20 ml/kg/min, a okresy półtrwania metabolitów w osoczu i moczu wynoszą odpowiednio około 2 i 5 godzin oraz 2 i 18 godzin. Farmakokinetyka po inhalacji jest proporcjonalna do dawki, a nebulizator Breelib wykazuje wyższe wartości Cmax i AUC w porównaniu do I-Neb AAD, mieszczące się jednak w zakresie obserwowanym w innych badaniach klinicznych.
beta-oksydacja, białko osocza krwi, biotransformacja leku, centralny kompartment, Cmax, cytochrom CYP 450, dystrybucja leku, ekspozycja systemowa, eliminacja leku, iloprost, inhalacja, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, marskość wątroby, nadciśnienie płucne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil dwufazowy, przerywana dializa, radioizotop, stężenie leku w surowicy, tetranor-iloprost, wchłanianie leku