centralny kompartment
Centralny kompartment (kompartment centralny) to termin farmakologiczny oznaczający hipotetyczną przestrzeń w organizmie, do której lek dostaje się bezpośrednio po podaniu i z której jest dystrybuowany do tkanek oraz narządów. W modelach farmakokinetycznych centralny kompartment najczęściej obejmuje krew i narządy dobrze ukrwione, takie jak serce, wątroba, nerki i płuca.
Koncepcja centralnego kompartmentu jest kluczowa w modelowaniu farmakokinetycznym, gdzie organizm traktowany jest jako układ jedno-, dwu- lub wielokompartmentowy. W takim ujęciu, lek po podaniu dożylnym natychmiast trafia do kompartmentu centralnego, skąd następnie przechodzi do kompartmentów peryferyjnych. Parametry farmakokinetyczne takie jak objętość dystrybucji, klirens czy półokres eliminacji często odnoszą się właśnie do stężenia leku w kompartmencie centralnym.
Zrozumienie kinetyki leku w centralnym kompartmencie ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ pozwala na optymalizację dawkowania, przewidywanie interakcji lekowych oraz dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, szczególnie u osób z zaburzeniami funkcji narządów odpowiedzialnych za metabolizm i eliminację leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Iloprost – Właściwości farmakokinetyczne
Iloprost, podawany w formie nebulizacji w stężeniu 10 µg/ml (dawka w ustniku 5 µg), osiąga maksymalne stężenia w surowicy na poziomie 100–200 pg/ml z okresem półtrwania od 5 do 25 minut, a po 30–120 minutach stężenie staje się niewykrywalne (<25 pg/ml). Po dożylnym podaniu u zdrowych osób objętość dystrybucji wynosi 0,6–0,8 l/kg, a całkowite wiązanie z białkami osocza to około 60%, głównie z albuminami (75%). Metabolizm iloprostu odbywa się głównie przez β-oksydację łańcucha karboksylowego, z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu tetranor-iloprostu, wydalanego z moczem i kałem. Klirens całkowity wynosi około 20 ml/kg/min, a okresy półtrwania metabolitów w osoczu i moczu wynoszą odpowiednio około 2 i 5 godzin oraz 2 i 18 godzin. Farmakokinetyka po inhalacji jest proporcjonalna do dawki, a nebulizator Breelib wykazuje wyższe wartości Cmax i AUC w porównaniu do I-Neb AAD, mieszczące się jednak w zakresie obserwowanym w innych badaniach klinicznych.
beta-oksydacja, białko osocza krwi, biotransformacja leku, centralny kompartment, Cmax, cytochrom CYP 450, dystrybucja leku, ekspozycja systemowa, eliminacja leku, iloprost, inhalacja, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, marskość wątroby, nadciśnienie płucne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil dwufazowy, przerywana dializa, radioizotop, stężenie leku w surowicy, tetranor-iloprost, wchłanianie leku