metabolizm sufentanylu

Metabolizm sufentanylu to proces biochemiczny, podczas którego organizm przekształca ten silny opioidowy lek przeciwbólowy w formy umożliwiające jego eliminację. Sufentanyl jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez N-dealkilację i O-demetylację, z udziałem enzymu cytochromu P450 3A4.

Proces ten prowadzi do powstania metabolitów, które wykazują znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Metabolity sufentanylu są następnie wydalane głównie przez nerki, a w mniejszym stopniu z żółcią. Okres półtrwania sufentanylu wynosi około 2-3 godzin, co jest stosunkowo krótkim czasem w porównaniu do innych opioidów.

Ważnym aspektem klinicznym jest fakt, że na metabolizm sufentanylu mogą wpływać interakcje lekowe, szczególnie z inhibitorami lub induktorami CYP3A4. Zaburzenia czynności wątroby mogą prowadzić do wydłużonego działania leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Sufentanyl – Przeciwwskazania stosowania

Sufentanyl, silny syntetyczny opioid o działaniu analgetycznym, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Należą do nich nadwrażliwość na sufentanyl lub inne opioidy, nietolerancja składników preparatu, a także stany kliniczne związane z ryzykiem depresji ośrodka oddechowego. Szczególnie istotne jest unikanie podania dożylnego sufentanylu podczas porodu oraz przed zaciśnięciem pępowiny w trakcie cięcia cesarskiego ze względu na ryzyko zahamowania czynności oddechowej u noworodka. Dawkowanie zewnątrzoponowe do 30 μg nie wykazuje takiego wpływu na matkę i dziecko. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrą porfirią wątrobową oraz w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) lub leków agonistów-antagonistów morfiny (np. nalbufina, buprenorfina, pentazocyna).
agonista-antagonista opioidowy, agonista/antagonista morfiny, analog morfiny, anestezjologia, buprenorfina, choroba nerek, choroba wątroby, cięcie cesarskie, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie analgetyczne, działanie niepożądane, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja lekowa, koagulopatia, krwotok, leczenie przeciwzakrzepowe, metabolizm sufentanylu, morfinomimetyk, nadwrażliwość na opioidy, nadwrażliwość na sufentanyl, nalbufina, ostra porfiria wątrobowa, pentazocyna, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, podanie zewnątrzoponowe, posocznica, sufentanyl, trombocytopenia, wstrząs, zaburzenie hemostazy, znieczulenie regionalne
Leksykon leków
Interakcje leku – Sufentanil hameln 5 mcg/ml

Sufentanyl, jako silny opioid, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej, sedacji, a nawet zgonu. Szczególnie istotne są interakcje z benzodiazepinami, gabapentynoidami, barbituranami, innymi opioidami oraz lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), które wykazują addytywne działanie depresyjne na OUN. Metabolizm sufentanylu odbywa się głównie przez CYP3A4, co powoduje ryzyko przedłużonego działania depresyjnego przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów tego izoenzymu (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir). Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także leków serotoninergicznych (SSRI, SNRI, MAOI), które mogą wywołać zespół serotoninowy, oraz alkoholu, który nasila depresję oddechową i sedację. Warto zwrócić uwagę na interakcje hemodynamiczne z podtlenkiem azotu oraz kardiologiczne ze środkami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (wekuronium, suksametonium), szczególnie u pacjentów z bradykardią lub stosujących blokery kanału wapniowego i β-adrenolityki.
barbiturany, benzodiazepiny, beta-adrenolityki, blokery kanału wapniowego, bradykardia, cytochrom P450 CYP3A4, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie addytywne, działanie depresyjne alkoholu, działanie hipotensyjne, działanie przeciwbólowe, działanie uspokajające, gabapentynoidy, inhibitory CYP3A4, inhibitory MAO, interakcja hemodynamiczna, interakcja kardiologiczna, interakcja metaboliczna, ketokonazol, leki serotoninergiczne, metabolizm sufentanylu, obniżenie ciśnienia tętniczego, podtlenek azotu, przedawkowanie opioidów, SNRI, środki zwiotczające mięśnie, SSRI, stężenie osoczowe leku, sufentanyl, wekuronium, zespół serotoninowy, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Chiesi 50 mcg/ml, (250 mcg/5 ml, 1 mg/20 ml)

Sufentanyl Chiesi w stężeniu 50 mikrogramów/ml wykazuje wielofazową farmakokinetykę po dożylnym podaniu dawek od 250 do 1500 mikrogramów. Faza dystrybucji obejmuje szybki okres półtrwania 2,3-4,5 min oraz wolny 35-73 min, z objętością dystrybucji w kompartmencie centralnym 14,2 l i w stanie stacjonarnym 344 l. Lek wiąże się z białkami osocza w 92,5%, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 784 min (zakres 656-938 min), jednak jest zależny od dawki – przy 250 μg wynosi około 240 min, a przy 500-1500 μg wydłuża się do 10-16 godzin. Klirens sufentanylu wynosi 917 ml/min, co świadczy o efektywnej eliminacji.
biodostępność wolnej frakcji leku, centralny kompartment, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens leku, liniowa farmakokinetyka, metabolizm sufentanylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poziom subterapeutyczny, poziom terapeutyczny, proces biotransformacji, proces eliminacji, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w postaci niezmienionej

metabolizm sufentanylu

Powiązane wpisy

Sufentanyl – Przeciwwskazania stosowania

Interakcje leku – Sufentanil hameln 5 mcg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Chiesi 50 mcg/ml, (250 mcg/5 ml, 1 mg/20 ml)