agonista/antagonista morfiny
Agonista morfiny to substancja, która wiąże się z receptorami opioidowymi i wywołuje podobne efekty jak morfina, aktywując te receptory. Przykładami agonistów morfiny są m.in. fentanyl, oksykodon i hydromorfon. Leki te wykorzystywane są głównie w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu, szczególnie w przypadkach bólu nowotworowego, pooperacyjnego oraz w medycynie paliatywnej.
Antagonista morfiny to substancja, która wiąże się z receptorami opioidowymi, ale nie wywołuje aktywacji tych receptorów, blokując jednocześnie dostęp agonistów. Najważniejszym przedstawicielem tej grupy jest nalokson, stosowany w przypadkach przedawkowania opioidów. Antagoniści morfiny działają przez kompetycyjne wypieranie agonistów z receptorów opioidowych, co prowadzi do zniesienia ich działania analgetycznego, ale także zniesienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa.
Istnieją również substancje o mieszanym działaniu agonistyczno-antagonistycznym, takie jak buprenorfina i nalbufina. Buprenorfina jest częściowym agonistą receptorów μ i antagonistą receptorów κ, co daje jej unikalny profil działania z mniejszym ryzykiem depresji oddechowej i uzależnienia w porównaniu do czystych agonistów. Leki o takim profilu znajdują zastosowanie zarówno w leczeniu bólu, jak i w terapii uzależnienia od opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sufentanil hameln 5 mcg/ml
Produkt leczniczy Sufentanil hameln, dostępny w stężeniach 5 µg/ml oraz 50 µg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na sufentanyl, inne morfinomimetyki lub substancje pomocnicze. Nie należy go stosować u osób z zaburzeniami predysponującymi do depresji ośrodka oddechowego, ostrą porfirią wątrobową, podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami MAO (lub w ciągu ostatnich 14 dni), a także przy równoczesnym stosowaniu agonistów-antagonistów morfiny (np. nalbufina, buprenorfina, pentazocyna). Podawanie dożylne podczas porodu lub przed zaciśnięciem pępowiny w cięciu cesarskim jest również przeciwwskazane ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka. W przypadku podania drogą nadtwardówkową należy uwzględnić przeciwwskazania związane ze znieczuleniem regionalnym, takie jak aktywne zakażenie w miejscu wkłucia, zaburzenia krzepnięcia, anatomiczne nieprawidłowości kręgosłupa, choroby demielinizacyjne, niestabilność hemodynamiczną oraz wstrząs hipowolemiczny.
agonista/antagonista morfiny, buprenorfina, choroba sercowo-naczyniowa, cięcie cesarskie, demielinizacja, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, dieta niskosodowa, inhibitor MAO, leczenie przeciwzakrzepowe, morfinomimetyk, nadwrażliwość na substancję czynną, nalbufina, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność nerek, niewydolność serca, objawy odstawienia, pentazocyna, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, porfiria wątrobowa, przewlekłe schorzenie układu oddechowego, roztwór do wstrzykiwań, sufentanyl, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie świadomości, znieczulenie regionalne