metabolit naproksenu
Metabolit naproksenu to produkt przemiany metabolicznej tego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) w organizmie. Głównym metabolitem naproksenu jest demetylonaproksen (6-O-demetylonaproksen), który powstaje w wyniku reakcji O-demetylacji katalizowanej przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP1A2 i CYP2C9.
Metabolizm naproksenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie lek podlega reakcjom I fazy (utlenianie, redukcja) oraz II fazy (sprzęganie z kwasem glukuronowym). Oprócz demetylacji, naproksen ulega również glukuronidacji, tworząc metabolity, które są wydalane z moczem. Metabolity naproksenu wykazują znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty.
Znajomość metabolitów naproksenu jest istotna klinicznie ze względu na możliwe interakcje lekowe oraz ocenę bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Metabolity mogą być również wykrywane w badaniach toksykologicznych i monitorowaniu terapeutycznym leku. U pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów naproksenu, co wymaga dostosowania dawkowania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Przedawkowanie leku Frimig Duo, zawierającego sumatryptan (85 mg) oraz naproksen sodowy (500 mg), może prowadzić do różnorodnych objawów klinicznych, głównie związanych z toksycznym działaniem naproksenu. Objawy te obejmują nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, zaburzenia świadomości, biegunkę, krwawienia z przewodu pokarmowego, drgawki, zaburzenia czynności wątroby, hipotrombinemię, niewydolność nerek, bezdech oraz kwasicę metaboliczną. W przypadku sumatryptanu, nawet dawki doustne przekraczające 400 mg oraz podskórne powyżej 16 mg nie wykazują dodatkowych działań niepożądanych poza znanymi efektami terapeutycznymi, co wskazuje na relatywnie wysoki profil bezpieczeństwa tego składnika.
6-O-demetylonaproksen, antagonista receptora H2, bezdech, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, gazometria krwi, hemodializa, hipotrombinemia, inhibitor pompy protonowej, krążenie jelitowo-wątrobowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwasica metaboliczna, metabolit naproksenu, monitoring biochemiczny, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ostre uszkodzenie nerek, przedawkowanie naproksenu, przedawkowanie sumatryptanu, sumatryptan, węgiel aktywowany, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej, zawrót głowy -
Leksykon leków
Lek Naproxen Genoptim należy stosować zgodnie z zasadą minimalnej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas, aby ograniczyć ryzyko działań niepożądanych. U dorosłych dawki różnią się w zależności od wskazania: w reumatoidalnym zapaleniu stawów, chorobie zwyrodnieniowej stawów i zesztywniającym zapaleniu kręgosłupa zalecane jest 500 mg do 1 g na dobę, podawane w dwóch dawkach co 12 godzin lub jednorazowo, z dawką nasycającą 750 mg lub 1 g w stanach ostrych. W ostrym napadzie dny moczanowej stosuje się początkowo 750 mg, następnie 500 mg po 8 godzinach i 250 mg co 8 godzin do ustąpienia objawów. W ostrych zaburzeniach mięśniowo-szkieletowych i bolesnym miesiączkowaniu dawka początkowa to 500 mg jednorazowo, a następnie 250 mg co 6-8 godzin, maksymalnie do 1250 mg na dobę po pierwszym dniu. U dzieci powyżej 5 lat i masie ciała >25 kg, lek jest wskazany wyłącznie w młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniu stawów w dawce 10 mg/kg mc./dobę podzielonej na dwie dawki co 12 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek, z przeciwwskazaniem przy klirensie kreatyniny <30 ml/min ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów.
bolesne miesiączkowanie, choroba zwyrodnieniowa stawów, dawka nasycająca, dawka podzielona, dna moczanowa, działanie niepożądane, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, laktoza jednowodna, metabolit naproksenu, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, nietolerancja cukru, niewydolność nerek, NLPZ, pacjent dializowany, podanie doustne, podrażnienie przewodu pokarmowego, reumatoidalne zapalenie stawów, wskazanie kliniczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie mięśniowo-szkieletowe, zesztywniające zapalenie kręgosłupa
