biodostępność produktu
Biodostępność produktu to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część substancji aktywnej zawartej w leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępna w miejscu działania. Wyrażana jest jako procent podanej dawki, który osiąga krążenie systemowe w formie niezmienionej.
W praktyce klinicznej biodostępność wpływa na skuteczność terapeutyczną preparatu oraz na jego profil bezpieczeństwa. Na wartość tego parametru wpływają różne czynniki: postać leku, droga podania, właściwości fizykochemiczne substancji czynnej, jak również indywidualne cechy pacjenta (wiek, choroby współistniejące, przyjmowane jednocześnie inne leki).
Biodostępność bezwzględna jest mierzona w porównaniu do podania dożylnego (przyjmowanego jako 100%), natomiast biodostępność względna określa się przez porównanie z inną postacią leku lub produktem referencyjnym. Znajomość biodostępności jest kluczowa przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym, oraz przy ocenie biorównoważności leków generycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Inhibitor C1-esterazy – Właściwości farmakokinetyczne
Inhibitor C1-esterazy, stosowany w preparatach Berinert w dawkach 500, 1500, 2000 i 3000 j.m., wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu dożylnym (i.v.) maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest szybko, w około 0,8 godziny, a okres półtrwania wynosi od 36,1 do 91,4 godzin, co wskazuje na długi czas działania leku. Biodostępność jest pełna (100%), a średni wzrost aktywności inhibitora C1-esterazy wynosi 2,3%/j.m./kg masy ciała. W badaniach u pacjentów z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) wykazano, że okres półtrwania jest nieco krótszy u dzieci (32,9 h) oraz u pacjentów z ciężkimi atakami (30,9 h) w porównaniu do dorosłych i pacjentów z łagodniejszym przebiegiem choroby. In vivo recovery (IVR) średnio wynosi 86,7%, z wyższymi wartościami u dzieci (98,2%) i pacjentów z ciężkimi atakami (101,4%).
analiza populacyjna, bezprzedziałowa analiza farmakokinetyczna, biodostępność produktu, biodostępność względna, dostępność biologiczna, HAE, in vivo recovery, inhibitor C1-esterazy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, stężenie w stanie równowagi, wrodzony obrzęk naczynioruchowy