N-desmetylosertalina

N-desmetylosertalina (N-desmethylsertraline) to główny metabolit sertraliny, selektywnego inhibitora zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) stosowanego w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych i zespołu stresu pourazowego. Powstaje w wyniku N-demetylacji sertraliny, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4.

Pod względem farmakologicznym N-desmetylosertalina wykazuje znacznie słabsze działanie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny niż związek macierzysty, jednak jej stężenie w osoczu może być 1,5-2 razy wyższe niż sertraliny. Metabolit ten charakteryzuje się długim okresem półtrwania (62-104 godziny), co przyczynia się do efektu kumulacyjnego podczas przewlekłego leczenia oraz do przedłużonego działania terapeutycznego.

W praktyce klinicznej obecność N-desmetylosertaliny może mieć znaczenie przy interpretacji badań toksykologicznych oraz w kontekście interakcji lekowych. Badanie stężenia tego metabolitu wraz z sertraliną może dostarczyć pełniejszego obrazu w monitorowaniu terapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie metabolizm sertraliny może być zmieniony.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl