beprydil

Beprydil to lek z grupy antagonistów wapnia, który historycznie był stosowany w leczeniu dławicy piersiowej (anginy pectoris). Działa poprzez blokowanie kanałów wapniowych typu L w komórkach mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń wieńcowych i obwodowych, zmniejszając obciążenie serca i poprawiając przepływ krwi.

W przeciwieństwie do innych antagonistów wapnia, beprydil wykazuje również działanie blokujące kanały sodowe i potasowe, co nadaje mu właściwości antyarytmiczne. Ze względu na swój profil farmakologiczny był klasyfikowany jako antagonista wapnia klasy IV według Vaughana-Williamsa, z dodatkowymi właściwościami klasy I.

Stosowanie beprydilu zostało znacząco ograniczone lub wycofane w wielu krajach ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym wydłużenia odstępu QT, co może prowadzić do groźnych dla życia arytmii, takich jak torsade de pointes. Lek ten został zastąpiony przez nowsze, bezpieczniejsze antagonisty wapnia lub inne leki przeciwdławicowe.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Dasatinib Zentiva 50 mg

Dazatynib jest substratem enzymu CYP3A4 i wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, rytonawir, sok grejpfrutowy) znacząco zwiększają stężenie dazatynibu w osoczu, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest niewskazane. Z kolei silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny) obniżają ekspozycję na dazatynib nawet o 82% (ryfampicyna), co może prowadzić do utraty skuteczności terapii. Słabe induktory, takie jak deksametazon, zmniejszają AUC dazatynibu o około 25%, co nie jest uważane za klinicznie istotne. Ponadto, zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego przez inhibitory pompy protonowej (np. omeprazol) i antagonistów receptora H2 (np. famotydyna) obniża biodostępność dazatynibu odpowiednio o 43% i 61%, co wymaga rozważenia stosowania leków zobojętniających z zachowaniem odstępu czasowego (min. 2 godziny). Dodatkowo, jednoczesne podanie związków zawierających wodorotlenek aluminium i magnezu zmniejsza AUC i Cmax dazatynibu o ponad 50%, jeśli podawane są równocześnie.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora H2, antybiotyk makrolidowy, astemizol, AUC, beprydil, białka osocza, biodostępność, chinidyna, CYP3A4, cyzapryd, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, dziurawiec zwyczajny, ekspozycja na lek, ergotamina, erytromycyna, famotydyna, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, glikokortykosteroid, glitazon, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, lek zobojętniający, mielosupresja, omeprazol, pimozyd, ryfampicyna, rytonawir, supresja szpiku kostnego, symwastatyna, telitromycyna, terfenadyna, wodorotlenek aluminium
Leksykon leków
Interakcje leku – Dasatinib Zentiva 80 mg

Dazatynib jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 i wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~96%), co warunkuje liczne istotne klinicznie interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, rytonawir, telitromycyna) znacząco zwiększają ekspozycję na dazatynib, co może nasilać działania niepożądane, dlatego ich stosowanie jest przeciwwskazane. Z kolei silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital) obniżają stężenie dazatynibu nawet o 82% (AUC), co może prowadzić do utraty skuteczności terapeutycznej. Dodatkowo, leki wpływające na pH soku żołądkowego, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol 40 mg zmniejsza AUC dazatynibu o 43% i Cmax o 42%) oraz antagoniści receptora H2 (famotydyna zmniejsza ekspozycję o 61%), znacząco obniżają biodostępność dazatynibu, dlatego preferowane jest stosowanie leków zobojętniających z zachowaniem odstępu czasowego co najmniej 2 godzin od dawki dazatynibu.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora H2, antybiotyk makrolidowy, astemizol, beprydil, białko osocza, biodostępność leku, chinidyna, cytochrom P450, cyzapryd, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, działanie hepatotoksyczne, dziurawiec zwyczajny, ergotamina, erytromycyna, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kortykosteroid, kwasowość soku żołądkowego, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zobojętniający sok żołądkowy, omeprazol, pimozyd, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP2C8, symwastatyna, telitromycyna, terfenadyna, wodorotlenek aluminium, wodorotlenek magnezu
Leksykon leków
Interakcje leku – Dasatinib Viatris 80 mg

Dazatynib, będący substratem enzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, rytonawir, telitromycyna oraz sok grejpfrutowy) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na dazatynib, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub modyfikacji dawkowania. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (zmniejszająca AUC dazatynibu o 82%), fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i ziele dziurawca, mogą obniżać stężenie leku, co również wymaga rozważenia alternatywnych terapii. Deksametazon, będący słabym induktorem CYP3A4, zmniejsza AUC dazatynibu o około 25%, co jest klinicznie akceptowalne. Ponadto, leki podnoszące pH żołądka, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol) i antagoniści receptora H₂ (famotydyna), znacząco obniżają biodostępność dazatynibu (AUC odpowiednio o 43% i 61%), dlatego zaleca się stosowanie leków zobojętniających z zachowaniem co najmniej 2-godzinnego odstępu czasowego od dazatynibu.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora histaminowego H2, astemizol, beprydil, białko osocza, biodostępność, chinidyna, cytochrom P450, cyzapryd, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, ergotamina, erytromycyna, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, glitazon, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek zobojętniający, omeprazol, pimozyd, pole pod krzywą, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP2C8, symwastatyna, telitromycyna, terfenadyna, wodorotlenek aluminium, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Daruph 16 mg

Dazatynib, będący substratem enzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, rytonawir, sok grejpfrutowy) zwiększają stężenie dazatynibu w osoczu, co podnosi ryzyko działań niepożądanych i dlatego ich jednoczesne stosowanie jest niewskazane. Z kolei silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, dziurawiec) mogą obniżyć AUC dazatynibu nawet o 82%, co grozi utratą skuteczności terapii. Deksametazon, jako słaby induktor, zmniejsza AUC o około 25%, co jest klinicznie akceptowalne. Ponadto, leki wpływające na pH żołądka, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol) i antagoniści receptora H2, obniżają biodostępność dazatynibu (zmniejszenie AUC o 20-46%, Cmax o 38%), dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po dazatynibie. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą redukować AUC dazatynibu o 55% i Cmax o 58%, co wymaga zachowania 2-godzinnego odstępu między podaniami.
achlorhydria, alkaloid sporyszu, antagonista receptora H2, astemizol, beprydil, biodostępność dazatynibu, chinidyna, cyzapryd, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, działanie niepożądane, dziurawiec, ergotamina, erytromycyna, ezomeprazol, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, glitazon, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek zobojętniający sok żołądkowy, omeprazol, pantoprazol, pimozyd, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP2C8, substrat CYP3A4, symwastatyna, telitromycyna, terfenadyna, trombocytopenia, wiązanie z białkami osocza, wodorotlenek aluminium, wodorotlenek magnezu
Leksykon leków
Interakcje leku – Daruph 55 mg

Dazatynib, będący substratem enzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol czy erytromycyna, mogą znacząco zwiększać stężenie dazatynibu w osoczu, co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania. Z kolei silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, mogą obniżyć AUC dazatynibu nawet o 82%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapii. Słaby induktor, deksametazon, zmniejsza AUC o około 25%, co prawdopodobnie nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Ponadto, leki zmieniające pH żołądka, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol) i leki zobojętniające sok żołądkowy (wodorotlenek aluminium/magnezu), mogą obniżać biodostępność dazatynibu (zmniejszenie AUC o 20-46% i 55%, odpowiednio), dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po lub przed dazatynibem.
alkaloid sporyszu, alkohol etylowy, antagonista receptora H2, astemizol, beprydil, białko osocza, chinidyna, CYP2C8, CYP3A4, cyzapryd, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, dysfagia, dziurawiec zwyczajny, ergotamina, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, glitazon, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek zobojętniający, omeprazol, pimozyd, pioglitazon, rozyglitazon, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, symwastatyna, telitromycyna, terfenadyna, wodorotlenek magnezu
Leksykon leków
Interakcje leku – Dasatinib Zentiva 20 mg

Dazatynib jest substratem enzymu CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna czy rytonawir, mogą znacząco zwiększać stężenie dazatynibu w osoczu, co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania. Z kolei silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (zmniejszająca AUC dazatynibu o 82%), fenytoina czy ziele dziurawca, obniżają ekspozycję na lek i również są przeciwwskazane. Deksametazon, będący słabym induktorem, zmniejsza AUC dazatynibu o około 25%, co nie jest uważane za klinicznie istotne. Ponadto, leki modyfikujące pH żołądka, takie jak antagoniści receptora H2 (famotydyna) i inhibitory pompy protonowej (omeprazol), obniżają biodostępność dazatynibu odpowiednio o 61% i 43% (AUC), co wymaga rozważenia stosowania leków zobojętniających z zachowaniem 2-godzinnego odstępu czasowego.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora H2, antybiotyk makrolidowy, astemizol, beprydil, chinidyna, cytochrom CYP3A4, cyzapryd, Dasatinib Zentiva, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, działanie niepożądane, działanie supresyjne, ergotamina, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, glitazon, hepatotoksyczność, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor enzymu, inhibitor pompy protonowej, karbamazepina, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, neutropenia, omeprazol, pimozyd, pole pod krzywą, rozpuszczalność leku, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, symwastatyna, terfenadyna, trombocytopenia, wiązanie z białkami osocza, wodorotlenek aluminium/magnezu, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Dasatinib SUN 20 mg

Dazatynib jest substratem enzymu CYP3A4 i podlega licznym interakcjom farmakokinetycznym, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna czy sok grejpfrutowy, mogą zwiększać ekspozycję na dazatynib, co jest klinicznie istotne i dlatego ich jednoczesne stosowanie jest niewskazane. Z kolei silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (600 mg/dobę przez 8 dni), mogą obniżyć AUC dazatynibu nawet o 82%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapii. Deksametazon, jako słaby induktor, zmniejsza AUC dazatynibu o około 25%, co prawdopodobnie nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Ponadto, zmiany pH żołądka wywołane przez inhibitory pompy protonowej (omeprazol) lub antagonistów receptora H2 (famotydyna) mogą obniżać biodostępność dazatynibu odpowiednio o 43% i 61%, dlatego zaleca się stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy z zachowaniem odstępu czasowego co najmniej 2 godzin przed lub po podaniu dazatynibu.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora histaminowego H2, astemizol, beprydil, chinidyna, cytochrom P450, cyzapryd, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, ekspozycja na dazatynib, enzym CYP3A4, ergotamina, erytromycyna, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, glitazon, induktor CYP3A4, inhibitor enzymu CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek zobojętniający sok żołądkowy, omeprazol, pimozyd, pole pod krzywą stężenia, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, symwastatyna, telitromycyna, terfenadyna, wąski indeks terapeutyczny, wąski zakres dawek terapeutycznych, wiązanie z białkami osocza, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Daruph 79 mg

Dazatynib, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego ekspozycję. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) zwiększają stężenie dazatynibu, co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania. Z kolei silne induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, mogą obniżyć AUC dazatynibu nawet o 82%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapii. Deksametazon, będący słabym induktorem, zmniejsza AUC o około 25%, co prawdopodobnie nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Ponadto, leki podnoszące pH żołądka, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol 40 mg) i antagoniści receptora H2, obniżają biodostępność dazatynibu (zmniejszenie AUC o 20-46%, Cmax o 38%), dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po dazatynibie. Leki zobojętniające (wodorotlenek glinu/magnezu) mogą zmniejszyć AUC dazatynibu o 55% i Cmax o 58%, jeśli podawane jednocześnie, dlatego należy je stosować 2 godziny przed lub po dazatynibie.
achlorhydria, alkaloid sporyszu, alkohol etylowy, antagonista receptora H2, astemizol, beprydil, białko osocza, chinidyna, CYP3A4, cyzapryd, Daruph, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, dziurawiec, ergotamina, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, glitazony, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek zobojętniający, omeprazol, pimozyd, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP2C8, substrat CYP3A4, symwastatyna, telitromycyna, terfenadyna, wodorotlenek aluminium
Leksykon leków
Interakcje leku – Dasatinib Viatris 20 mg

Dazatynib, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu i tym samym na skuteczność oraz bezpieczeństwo terapii. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, rytonawir, sok grejpfrutowy) zwiększają ekspozycję na dazatynib, co może nasilać działania niepożądane, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest niewskazane. Z kolei silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, ziele dziurawca) mogą obniżać AUC dazatynibu nawet o 82%, co grozi zmniejszeniem skuteczności leczenia. Ponadto, leki modyfikujące pH soku żołądkowego, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol) i antagoniści receptora H₂ (famotydyna), znacząco obniżają biodostępność dazatynibu (zmniejszenie AUC odpowiednio o 43% i 61%), co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek aluminium/magnezu zmniejszają AUC dazatynibu o 55% i Cmax o 58%, jednak podanie ich z co najmniej 2-godzinnym odstępem czasowym minimalizuje interakcje.
alkaloid sporyszu, antagonista receptora histaminowego H2, astemizol, beprydil, biodostępność leku, chinidyna, cytochrom P450, cyzapryd, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, ergotamina, erytromycyna, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, glitazon, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek zobojętniający sok żołądkowy, omeprazol, pimozyd, pioglitazon, rozyglitazon, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, symwastatyna, telitromycyna, terfenadyna, wodorotlenek aluminium, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Daruph 40 mg

Dazatynib, aktywny składnik leku Daruph, jest substratem enzymu CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, rytonawir, sok grejpfrutowy) mogą znacząco zwiększać stężenie dazatynibu w osoczu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Z kolei silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, ziele dziurawca) mogą obniżać AUC dazatynibu nawet o 82%, co grozi zmniejszeniem skuteczności terapii. Słaby induktor deksametazon zmniejsza AUC o około 25%, co prawdopodobnie nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Ponadto, leki wpływające na pH żołądka, takie jak inhibitory pompy protonowej (omeprazol) i antagoniści receptora H2, mogą obniżać ekspozycję na dazatynib (AUC zmniejszone o 20-46%), dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po dawce Daruph. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać AUC dazatynibu o 55% i Cmax o 58%, jednak podanie ich 2 godziny przed lub po dazatynibie minimalizuje ten efekt.
achlorhydria, alkaloid sporyszu, antagonista receptora histaminowego H2, astemizol, beprydil, chinidyna, CYP3A4, cyzapryd, dazatynib, deksametazon, dihydroergotamina, ergotamina, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, glitazon, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek zobojętniający sok żołądkowy, omeprazol, pimozyd, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP2C8, substrat CYP3A4, telitromycyna, terfenadyna, wodorotlenek aluminium/magnezu, ziele dziurawca