ugrupowanie sulfonamidowe
Ugrupowanie sulfonamidowe to struktura chemiczna zawierająca atom siarki, do którego przyłączone są dwie grupy aminowe i dwa atomy tlenu. Stanowi kluczowy element strukturalny leków z grupy sulfonamidów, które były pierwszymi skutecznymi chemioterapeutykami stosowanymi w leczeniu zakażeń bakteryjnych.
Sulfonamidy działają bakteriostatycznie poprzez kompetycyjne hamowanie syntezy kwasu foliowego, niezbędnego do wzrostu i namnażania bakterii. Blokują one działanie enzymu – syntetazy dihydropteroinowej, co prowadzi do zahamowania syntezy kwasu tetrahydrofoliowego, kluczowego w procesie syntezy nukleotydów i białek bakteryjnych.
W praktyce klinicznej sulfonamidy stosowane są w leczeniu zakażeń układu moczowego, niektórych zakażeń przewodu pokarmowego, a także w terapii toksoplazmozy, malarii i innych chorób pasożytniczych. Często są łączone z trimetoprimem, co zwiększa ich skuteczność poprzez synergistyczne działanie na różnych etapach szlaku metabolicznego kwasu foliowego.
Ugrupowanie sulfonamidowe występuje również w innych klasach leków, takich jak niektóre leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika), diuretyki (furosemid), leki przeciwdrgawkowe czy przeciwzapalne. Warto pamiętać, że obecność tego ugrupowania może być związana z potencjalnymi reakcjami krzyżowymi u pacjentów uczulonych na sulfonamidy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Darunavir Accord
Podczas terapii produktem Darunavir Accord, zawierającym darunawir w skojarzeniu z rytonawirem, konieczna jest regularna ocena odpowiedzi wirologicznej, a w przypadku braku lub utraty odpowiedzi zaleca się badania oporności. Schemat z darunawirem i rytonawirem podawany raz na dobę nie jest zalecany u pacjentów z mutacjami DRV-RAM, wiremią HIV-1 RNA ≥100 000 kopii/mL lub liczbą komórek CD4+ <100 x 10⁶/L. U dzieci poniżej 3 lat lub o masie ciała <15 kg stosowanie jest niewskazane ze względu na brak danych. W ciąży darunawir z rytonawirem stosuje się tylko, gdy korzyści przewyższają ryzyko, z uwzględnieniem interakcji z innymi lekami. U osób powyżej 65. roku życia zaleca się ostrożność ze względu na częstsze współistniejące choroby i obniżoną czynność wątroby. W trakcie terapii obserwowano ciężkie reakcje skórne (0,4%), w tym zespół DRESS i Stevensa-Johnsona (<0,1%), które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z alergią na sulfonamidy, gdyż darunawir zawiera ugrupowanie sulfonamidowe.
alergia na sulfonamidy, AspAT AlAT, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba Gravesa-Basedowa, ciężka reakcja skórna, cytolityczne zapalenie wątroby, cytomegalowirusowe zapalenie siatkówki, czynnik VIII, darunawir, dehydrogenaza alkoholowa, glikoproteina p, hemofilia, hiperlipidemia, inhibitor CYP3A, inhibitor proteazy, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, marskość wątroby, martwica kości, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, mutacja DRV-RAM, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, odpowiedź wirologiczna, oporność na darunawir, ostra uogólniona osutka krostkowa, podwyższona aktywność transaminaz, przewlekłe czynne zapalenie wątroby, reaktywacja wirusa opryszczki, rytonawir, terapia przeciwretrowirusowa, ugrupowanie sulfonamidowe, wiremia HIV-1, wylew śródskórny, wysypka polekowa, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie płuc Pneumocystis, zapalenie wątroby indukowane lekiem, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół zapalnej reaktywacji immunologicznej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Brynzolamid – Przeciwwskazania stosowania
Brynzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej stosowany w oftalmologii w postaci kropli do oczu (stężenie 10 mg/ml w preparatach Brinzolamide Accord, Brinzolamide Genoptim, Optilamid), posiada szereg istotnych przeciwwskazań. Należą do nich nadwrażliwość na substancję czynną, substancje pomocnicze (w tym chlorek benzalkoniowy w stężeniach 0,1–0,15 mg/ml), a także na sulfonamidy, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, stosowanie brynzolamidu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ze względu na ryzyko kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, oraz u osób z kwasicą hiperchloremiczną, gdyż lek może nasilać zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej.
Brinzolamide Accord, Brinzolamide Genoptim, brynzolamid, chlorek benzalkoniowy, inhibitor anhydrazy węglanowej, krople do oczu, kwasica hiperchloremiczna, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na sulfonamidy, oftalmologia, Optilamid, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, równowaga kwasowo-zasadowa, toksyczna nekroliza naskórka, ugrupowanie sulfonamidowe, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona