farmakokinetyka epirubicyny

Farmakokinetyka epirubicyny to zespół procesów opisujących los leku w organizmie, obejmujący wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie. Epirubicyna, należąca do antracyklin, po podaniu dożylnym szybko dystrybuuje się w tkankach, osiągając wysoki stopień wiązania z białkami osocza (77%).

Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu poprzez reakcje redukcji i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest 13-hydroksypochodna epirubicyny (epirubicinol), który wykazuje niższą aktywność cytotoksyczną. Farmakokinetyka epirubicyny charakteryzuje się trójfazowym spadkiem stężenia w osoczu, ze średnim okresem półtrwania w fazie końcowej wynoszącym około 30-40 godzin.

Eliminacja epirubicyny zachodzi głównie poprzez wydzielanie do żółci (40%), a w mniejszym stopniu przez nerki (9-10%). Klirens systemowy wynosi około 33-48 l/h/m². U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania leku, co może wymagać modyfikacji dawkowania, aby zapobiec toksyczności. Farmakokinetyka epirubicyny ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ wpływa na skuteczność terapii i ryzyko działań niepożądanych, w tym kardiotoksyczności.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Farmorubicin PFS 2 mg/ml (10 mg/5 ml, 50 mg/25 ml, 200 mg/100 ml)

Farmakokinetyka epirubicyny wykazuje liniowość w zakresie dawek 60-150 mg/m², z klirensem osoczowym niezależnym od czasu infuzji i schematu podawania, co umożliwia przewidywalność stężeń leku. Po dożylnym podaniu lek szybko dystrybuuje się do tkanek, wiążąc się w około 77% z albuminami osocza, a kumuluje w erytrocytach, osiągając stężenia dwukrotnie wyższe niż w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania czterech głównych metabolitów, z których epirubicynol jest głównym, wykazującym około dziesięciokrotnie niższą aktywność cytotoksyczną in vitro. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (około 34% dawki) i mocz (27%), co potwierdzają badania z izotopem radioaktywnym.
aglikon doksorubicyny, aktywność cytotoksyczna, eliminacja epirubicyny, epirubicyna chlorowodorek, epirubicynol, farmakokinetyka epirubicyny, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, kwas glukuronowy, metabolizm epirubicyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obstrukcja dróg żółciowych, pacjent dializowany, podwyższony AspAT, podwyższony poziom bilirubiny, stężenie kreatyniny w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epirubicin-EBEWE 2 mg/ml

Epirubicyna chlorowodorek, podawana dożylnie w dawkach terapeutycznych 60-150 mg/m² pc., wykazuje farmakokinetykę opartą na funkcji trójwykładniczej z szybkim początkiem i powolną fazą eliminacji, której średni okres półtrwania wynosi około 40 godzin. W zakresie dawek 60-120 mg/m² pc. farmakokinetyka jest liniowa, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia leku w osoczu wraz ze wzrostem dawki, natomiast dawka 150 mg/m² pc. znajduje się na granicy liniowości. Epirubicyna podlega intensywnemu metabolizmowi, głównie do epirubicynolu (13-OH-epirubicyna) oraz glukuronidów, z charakterystyczną glukuronidacją w pozycji 4′-O, co odróżnia ją od doksorubicyny i przyczynia się do szybszej eliminacji oraz zmniejszonej toksyczności. Klirens osoczowy wynosi około 0,9 l/min, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową, a lek nie przenika przez barierę krew-mózg, ograniczając ryzyko neurotoksyczności.
bariera krew-mózg, czynność wątroby i nerek, dystrybucja w tkankach, działanie neurotoksyczne, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja epirubicyny, epirubicyna chlorowodorek, epirubicynol, farmakokinetyka epirubicyny, funkcja trójwykładnicza, glukuronidacja, glukuronidy epirubicyny, klirens osocza, koncentrat do sporządzania roztworu, metabolizm w organizmie, niezmieniona substancja czynna, okres półtrwania, podanie dopęcherzowe, rak in situ pęcherza, stan zapalny pęcherza, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, wydalanie drogami żółciowymi, wydalanie nerkowe

farmakokinetyka epirubicyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Farmorubicin PFS 2 mg/ml (10 mg/5 ml, 50 mg/25 ml, 200 mg/100 ml)

Właściwości farmakokinetyczne – Epirubicin-EBEWE 2 mg/ml