kwas flufenamowy

Kwas flufenamowy (flufenamic acid) to związek należący do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z klasy fenamatów. Pod względem chemicznym jest pochodną kwasu N-fenyloantranilowego. Jego działanie opiera się głównie na hamowaniu aktywności enzymu cyklooksygenazy (COX), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn – mediatorów stanu zapalnego i bólu.

Kwas flufenamowy wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe. Stosowany jest w leczeniu stanów zapalnych różnego pochodzenia, bólu o umiarkowanym nasileniu oraz w terapii dysmenorrhea (bolesne miesiączkowanie). Podobnie jak inne NLPZ, może powodować działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, w tym owrzodzenia i krwawienia.

W praktyce klinicznej kwas flufenamowy jest rzadziej stosowany niż nowsze generacje NLPZ, głównie ze względu na profil bezpieczeństwa. Jego zastosowanie wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami układu pokarmowego, nerek, wątroby oraz zaburzeniami krzepnięcia. Lek ten może wchodzić w interakcje z innymi lekami, szczególnie z antykoagulantami, lekami przeciwnadciśnieniowymi i diuretykami.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lixim 70 mg

Produkt leczniczy Lixim zawiera 70 mg etofenamatu w formie plastra o wymiarach 10 cm x 14 cm. Biodostępność etofenamatu wykazuje znaczne zmienności między pacjentami oraz u tego samego pacjenta, co jest związane z miejscem aplikacji, wilgotnością skóry i innymi czynnikami wpływającymi na przenikanie przez skórę. W badaniach klinicznych, przy aplikacji plastra co 12 godzin przez 7 dni na okolice kostek, średnie maksymalne stężenia (Cmax) w osoczu wynosiły 0,36 ng/ml dla etofenamatu oraz 14,94 ng/ml dla jego aktywnego metabolitu, kwasu flufenamowego. Etofenamat charakteryzuje się bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (98-99%), co wpływa na jego farmakodynamikę i farmakokinetykę.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, etofenamat, hydroksylacja, hydroliza estru, koniugat, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas flufenamowy, metabolit aktywny, okres półtrwania, plaster leczniczy, podanie domięśniowe, podanie doustne, przenikanie przezskórne, rozszczepienie eteru, stężenie maksymalne, substancja macierzysta
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Etoxam 100 mg/g

Żel Etoxam zawierający 100 mg/g etofenamatu jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym miejscowo, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na etofenamat, kwas flufenamowy, inne NLPZ oraz substancje pomocnicze, w tym glikol propylenowy (30 mg/g). Przeciwwskazania obejmują także trzeci trymestr ciąży ze względu na ryzyko zahamowania syntezy prostaglandyn u płodu, co może prowadzić do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, nadciśnienia płucnego, zaburzeń czynności nerek oraz wydłużenia czasu krwawienia i hamowania czynności skurczowej macicy. Lek nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży z powodu braku danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej populacji.
bariera skórna, czas krwawienia, czynność skurczowa macicy, etofenamat, Etoxam, glikol propylenowy, kwas flufenamowy, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, proces zapalny, przewód tętniczy, reakcja fotoalergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja podrażnieniowa, trzeci trymestr ciąży, wchłanianie systemowe, wywiad alergologiczny, wywiad ginekologiczny, zahamowanie syntezy prostaglandyn
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Traumon 100 mg/g

Analiza toksykologiczna etofenamatu stosowanego miejscowo wykazała wysoki margines bezpieczeństwa, z współczynnikiem bezpieczeństwa przekraczającym 100, co oznacza, że dawki kliniczne są znacznie niższe niż dawki toksyczne w badaniach na zwierzętach. W badaniach subchronicznych i przewlekłych, przy dawkach do 100 mg/kg mc./dobę u szczurów i naczelnych, odnotowano działania niepożądane takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia, spadek masy ciała, zmniejszenie masy grasicy oraz obniżenie stężenia hemoglobiny. Testy mutagenności in vitro i in vivo były negatywne, a badania kariogenezy na szczurach i myszach (dawki do 140 mg/kg mc./dobę) nie wykazały potencjału rakotwórczego etofenamatu.
absorpcja przezskórna, badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, dawka toksyczna, efekt toksyczny, etofenamat, guz nowotworowy, karmienie piersią, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas flufenamowy, margines bezpieczeństwa, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, owrzodzenie, postać farmaceutyczna, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność, spadek masy ciała, stężenie hemoglobiny, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, współczynnik bezpieczeństwa, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Traumon 100 mg/ml

Analiza toksykologiczna etofenamatu stosowanego miejscowo wykazała bardzo niski margines ryzyka ostrej toksyczności, z wartością współczynnika bezpieczeństwa przekraczającą 100. Badania subchroniczne na szczurach i ssakach naczelnych, przy dawkach do 100 mg/kg mc./dobę, ujawniły poważne działania niepożądane, takie jak krwawienia i owrzodzenia przewodu pokarmowego u szczurów oraz zmniejszenie masy ciała, masy grasicy i hemoglobiny u naczelnych. Testy mutagenności in vitro i in vivo były negatywne, a badania rakotwórczości na szczurach (7, 21, 63 mg/kg mc./dobę) i myszach (15, 45, 140 mg/kg mc./dobę) nie wykazały właściwości kancerogennych etofenamatu.
absorpcja przez skórę, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, etofenamat, guz nowotworowy, karmienie piersią, kwas flufenamowy, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, owrzodzenie, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał rakotwórczy, stężenie hemoglobiny, test in vitro, test in vivo, toksyczność ostra, toksyczność subchroniczna, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etodal 100mg/g

Etodal w postaci żelu zawiera 100 mg etofenamatu na 1 g preparatu, będącego niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym miejscowo. Wchłanianie etofenamatu przez skórę jest niezależne od rodzaju podłoża i stężenia, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 12-24 godzinach od aplikacji. Po stosowaniu żelu 5% (3 g) trzy razy dziennie przez 7 dni, stężenia etofenamatu w tkankach wynosiły: skóra 3313 ng/g, tkanka podskórna 192 ng/g, mięsień 114 ng/g, torebka stawowa 105 ng/g, a aktywny metabolit kwas flufenamowy osiągał stężenia do 470 ng/g w skórze i 22,1 ng/ml w osoczu. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (98%), a jego metabolit – kwas flufenamowy – wiąże się z białkami w ponad 99%. Biodostępność ogólnoustrojowa etofenamatu po aplikacji miejscowej wynosi do 20%, z dużą zmiennością zależną od miejsca aplikacji i warunków skóry.
biodostępność, biodostępność względna, chromatografia gazowa i spektrofotometria masowa, etofenamat, hydroksylacja, kwas flufenamowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, płyn maziowy, powinowactwo do białek osocza, przenikanie leku, reakcje utleniania, torebka stawowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Difortan 100 mg/g

Etofenamat, substancja czynna leku Difortan, wykazuje dobrą biodostępność zarówno po podaniu doustnym, jak i przezskórnym, z wyraźnym powinowactwem do gromadzenia się w tkance zapalnej. Po aplikacji 6 g żelu (300 mg etofenamatu) na skórę pleców maksymalne stężenie w osoczu wynosi 150 μg/l i osiągane jest po 2 godzinach, co wskazuje na ograniczone przenikanie przezskórne w porównaniu do podania doustnego, gdzie stężenie osiąga 10 mg/l. Etofenamat w formie niezmienionej jest obecny w płynie maziowym, co ma istotne znaczenie w terapii schorzeń stawowych. Okres półtrwania po aplikacji przezskórnej wynosi około 3,3 godziny, co jest dłuższe niż po podaniu doustnym (1,6 godziny), co może sprzyjać dłuższemu utrzymaniu efektu terapeutycznego miejscowo.
absorpcja przezskórna, aktywność przeciwzapalna, aplikacja przezskórna, aplikacja zewnętrzna, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, etofenamat, kwas flufenamowy, metabolizm miejscowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, osocze, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, podanie doustne, przenikanie przezskórne, schorzenie stawowe, tkanka zapalna, wydalanie z moczem
Leksykon substancji czynnych
Etofenamat – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Etofenamat, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) stosowany miejscowo, wykazuje wysoki margines bezpieczeństwa przy aplikacji na skórę, z współczynnikiem bezpieczeństwa przekraczającym 100. Badania toksyczności ostrej i przewlekłej na zwierzętach (szczury, myszy, ssaki naczelne) wykazały, że dawki do 100 mg/kg mc./dobę mogą powodować poważne powikłania przy podaniu doustnym, takie jak krwawienia i owrzodzenia przewodu pokarmowego u szczurów oraz zmniejszenie masy ciała, grasicy i hemoglobiny u ssaków naczelnych. Miejscowe stosowanie charakteryzuje się mniejszą toksycznością ze względu na ograniczone wchłanianie przezskórne. Badania mutagenności i rakotwórczości (dawki do 140 mg/kg mc./dobę) nie wykazały działania mutagennego ani zdolności do indukcji nowotworów. Tolerancja miejscowa u królików wskazuje na odwracalne reakcje, nasilające się przy uszkodzonej skórze.
absorpcja przezskórna, bariera łożyskowa, dodatkowa para żeber, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, etofenamat, hemoglobina, karmienie piersią, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas flufenamowy, mutacja genowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, opóźnienie porodu, owrzodzenie, poszerzenie miedniczek nerkowych, teratogenność, toksyczność dla płodu, wchłanianie przezskórne, zamknięcie przewodu tętniczego, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lixim 70 mg

Etofenamat, substancja czynna plastrów leczniczych Lixim 70 mg, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) stosowanym miejscowo, co skutkuje mniejszą akumulacją ogólnoustrojową w porównaniu do postaci doustnych. Mimo to, mechanizm działania polegający na hamowaniu syntezy prostaglandyn niesie ryzyko dla ciąży, w tym zwiększone ryzyko poronień oraz wad wrodzonych, zwłaszcza malformacji serca i wytrzewienia. Ryzyko malformacji układu sercowo-naczyniowego wzrasta z mniej niż 1% do około 1,5%, zależnie od dawki i czasu stosowania. W I i II trymestrze ciąży etofenamat powinien być stosowany wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, w najmniejszej skutecznej dawce i przez najkrótszy możliwy czas. W III trymestrze stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ krążenia i oddechowy płodu (m.in. przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek oraz powikłania u matki i noworodka, takie jak zaburzenia krzepnięcia i zahamowanie skurczów macicy.
działanie antyagregacyjne, etofenamat, inhibitor syntezy prostaglandyn, kwas flufenamowy, malformacja serca, malformacja układu sercowo-naczyniowego, małowodzie, nadciśnienie płucne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, organogeneza, plaster leczniczy, śmiertelność zarodków, synteza prostaglandyn, utrata poimplantacyjna, wada wrodzona, wytrzewienie, zaburzenie krzepnięcia, zamknięcie przewodu tętniczego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Traumuscol 100 mg/g

Traumuscol (żel 100 mg/g) zawiera etofenamat, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) stosowany miejscowo, charakteryzujący się zdolnością penetracji i dystrybucji do tkanek docelowych. Po aplikacji 300 mg etofenamatu w różnych formach farmaceutycznych, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 12-24 godzinach, niezależnie od podłoża i stężenia. W badaniu z 5% żelem (3 g, 3x/dobę przez 7 dni) stężenia etofenamatu w tkankach po 18-24 godzinach od ostatniej aplikacji wynosiły: skóra 3313 ng/g, tkanka podskórna 192 ng/g, mięsień 114 ng/g, torebka stawowa 105 ng/g, a stężenia aktywnego metabolitu kwasu flufenamowego odpowiednio: skóra 470 ng/g, tkanka podskórna 56,1 ng/g, mięsień 27,4 ng/g, torebka stawowa 10 ng/g, osocze 22,1 ng/ml i płyn maziowy 17,7 ng/ml. Etofenamat wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98%), a jego metabolit kwas flufenamowy ponad 99%.
biodostępność leku, chromatografia gazowa i spektrofotometria masowa, eliminacja leku, etofenamat, hydroksyetofenamat, kwas flufenamowy, metabolit aktywny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania leku, penetracja tkankowa, płyn maziowy, przemiana metaboliczna, tkanka podskórna, torebka stawowa, transformacja metaboliczna, wiązanie z białkami osocza, żel farmaceutyczny
Leksykon substancji czynnych
Etofenamat – Właściwości farmakokinetyczne

Etofenamat, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, obejmującą dobre wchłanianie zarówno po podaniu doustnym, jak i przezskórnym, z wyraźnym gromadzeniem się w tkance zapalnej. Po aplikacji 300 mg etofenamatu na skórę (np. żel 5% lub 10%) maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 150 μg/l po 2 godzinach, co jest znacznie niższe niż po podaniu doustnym (10 mg/l). Wchłanianie przezskórne jest niezależne od rodzaju podłoża i stężenia, a biodostępność względna wynosi do 20%. Po 7-dniowej aplikacji plastra co 12 godzin stężenia w osoczu wynosiły 0,36 ng/ml dla etofenamatu i 14,94 ng/ml dla aktywnego metabolitu – kwasu flufenamowego. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98%), a jego metabolit – ponad 99%. Etofenamat i kwas flufenamowy gromadzą się w tkankach: skóra (3313 ng/g i 470 ng/g), tkanka podskórna (192 ng/g i 56,1 ng/g), mięsień (114 ng/g i 27,4 ng/g), torebka stawowa (105 ng/g i 10 ng/g) oraz w płynie maziowym (17,7 ng/ml).
aplikacja przezskórna, biodostępność, chromatografia gazowa, dystrybucja tkankowa, etofenamat, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas flufenamowy, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, plaster leczniczy, płyn maziowy, podanie domięśniowe, tkanka zapalna, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoxam 100 mg/g

Etofenamat, substancja czynna żelu Etoxam (100 mg/g), jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym miejscowo. Po aplikacji na skórę wchłania się do krążenia ogólnego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 12-24 godzinach. Biodostępność względna wynosi do 20%, z dużymi wahaniami międzyosobniczymi zależnymi od miejsca aplikacji i stanu skóry. Dystrybucja wykazuje najwyższe stężenia etofenamatu w skórze (3313 ng/g) i stopniowo niższe w tkance podskórnej (192 ng/g), mięśniach (114 ng/g) oraz torebce stawowej (105 ng/g). Aktywny metabolit, kwas flufenamowy, obecny jest w niższych stężeniach, m.in. 470 ng/g w skórze i 22,1 ng/mL w osoczu. Etofenamat wiąże się silnie z białkami osocza (98%), a jego metabolit jeszcze silniej (>99%), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, chromatografia gazowa, etofenamat, hydroksyetofenamat, kwas flufenamowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn ustrojowy, tkanka podskórna, torebka stawowa, utlenianie, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem
Leksykon substancji czynnych
Etofenamat – Przeciwwskazania stosowania

Etofenamat, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) stosowany miejscowo w formie żeli, aerozoli i plastrów, wymaga starannej oceny przeciwwskazań przed zastosowaniem. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na etofenamat, inne NLPZ (w tym kwas flufenamowy) oraz substancje pomocnicze. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ, zwłaszcza przy stosowaniu plastra Lixim. Stosowanie w ciąży jest ograniczone – większość preparatów jest przeciwwskazana w III trymestrze, a żel Difortan w całym okresie ciąży. Preparaty takie jak Etoxam, Traumon i Traumuscol nie są zalecane u dzieci i młodzieży z powodu braku danych klinicznych, a żel Difortan jest przeciwwskazany u dzieci bez dodatkowych wyjaśnień.
astma, błona śluzowa, działanie niepożądane, etofenamat, glikol propylenowy, kwas acetylosalicylowy, kwas flufenamowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nieżyt błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy, plaster leczniczy, podrażnienie skóry, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, substancja pomocnicza, trymestr ciąży, wysiękowe zapalenie skóry
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Traumon 100 mg/g

Produkt leczniczy Traumon w postaci żelu zawiera 100 mg/g etofenamatu i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na etofenamat, kwas flufenamowy, inne NLPZ oraz składniki pomocnicze, w tym glikol propylenowy (30 mg/g). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie u kobiet w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko dla płodu i powikłania okołoporodowe, wynikające z hamowania syntezy prostaglandyn. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży z powodu braku danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Ponadto, stosowanie na uszkodzoną skórę, otwarte rany, infekcje lub wypryski jest odradzane ze względu na ryzyko nasilenia stanu zapalnego i zwiększonego wchłaniania systemowego etofenamatu.
astma oskrzelowa, etofenamat, glikol propylenowy, kwas flufenamowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, objaw niepożądany, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, schorzenie przewodu pokarmowego, schorzenie układu oddechowego, stan zapalny, synteza prostaglandyn, Traumon, trzeci trymestr ciąży, wchłanianie systemiczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Traumuscol 100 mg/g

Etofenamat w postaci żelu o stężeniu 100 mg/g (Traumuscol) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na etofenamat, kwas flufenamowy oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość reakcji alergicznych na substancje pomocnicze preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie leku w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko negatywnego wpływu na układ krążenia płodu oraz przebieg porodu. Ponadto, brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność stosowania Traumuscol u dzieci i młodzieży, co stanowi podstawę do odradzenia jego stosowania w tej grupie wiekowej.
absorpcja substancji czynnej, anafilaksja, działanie niepożądane, etofenamat, kwas flufenamowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, patologia skóry, populacja pediatryczna, rana skórna, reakcja alergiczna, Traumuscol, trzeci trymestr ciąży, układ krążenia płodu, uszkodzenie bariery skórnej, wywiad alergologiczny
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Etoxam 100 mg/g

Analiza toksykologiczna etofenamatu stosowanego miejscowo wykazała niski potencjał toksyczności ostrej, z marginesem bezpieczeństwa przekraczającym 100 przy zalecanym stosowaniu u ludzi. Badania subchroniczne na szczurach i ssakach naczelnych wykazały toksyczność przy dawkach 100 mg/kg/dobę, objawiającą się krwawieniami z przewodu pokarmowego, owrzodzeniami oraz zmniejszeniem masy ciała i hemoglobiny. Testy mutagenności in vitro i in vivo były negatywne, a badania kancerogenności na szczurach i myszach nie wykazały wzrostu liczby guzów, co potwierdza brak działania rakotwórczego etofenamatu.
absorpcja, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, efekt teratogenny, etofenamat, kancerogenność, karmienie piersią, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas flufenamowy, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, mutagenność, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał rakotwórczy, poziom hemoglobiny, śmiertelność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność subchroniczna, wpływ na reprodukcję, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Etodal 100mg/g

Analiza toksykologiczna etofenamatu stosowanego miejscowo w postaci żelu (100 mg/g) wykazała wysoki margines bezpieczeństwa (współczynnik >100) w badaniach toksyczności ostrej na różnych gatunkach zwierząt. W badaniach subchronicznych (12-miesięcznych) podawanie doustne etofenamatu w dawkach do 100 mg/kg mc./dobę u szczurów i ssaków naczelnych ujawniło działania niepożądane przy najwyższych dawkach, takie jak krwawienia i owrzodzenia przewodu pokarmowego u szczurów oraz zmniejszenie masy ciała, masy grasicy i poziomu hemoglobiny u naczelnych. Testy mutagenności in vitro i in vivo były negatywne, a badania rakotwórczości na szczurach (7, 21, 63 mg/kg mc./dobę) i myszach (15, 45, 140 mg/kg mc./dobę) nie wykazały potencjału kancerogennego.
badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, etofenamat, karmienie piersią, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas flufenamowy, margines bezpieczeństwa, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżenie hemoglobiny, owrzodzenie, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał rakotwórczy, toksyczność subchroniczna, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Traumon 100 mg/ml

Traumon w postaci aerozolu (roztwór 100 mg/ml) zawiera etofenamat, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), stosowany miejscowo na skórę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na etofenamat, inne pochodne kwasu flufenamowego oraz NLPZ, a także u osób uczulonych na substancje pomocnicze, w tym glikol propylenowy (E 1520) w dawce 40 mg/ml, który może wywoływać reakcje skórne. Traumon jest bezwzględnie przeciwwskazany w III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko dla płodu oraz niezalecany u dzieci i młodzieży z powodu braku danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Lek nie powinien być stosowany na uszkodzoną skórę, otwarte rany lub aktywne stany zapalne, aby uniknąć zwiększonego wchłaniania systemowego i potencjalnych działań niepożądanych.
astma aspirynowa, działanie niepożądane, etofenamat, glikol propylenowy, kwas flufenamowy, nadwrażliwość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, otwarta rana, pierwszy trymestr ciąży, pokrzywka, reakcja niepożądana, reakcja skórna, stan zapalny skóry, substancja pomocnicza, trzeci trymestr ciąży, uszkodzenie skóry, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Traumuscol 100 mg/g

Analiza toksykologiczna etofenamatu stosowanego miejscowo w postaci żelu (Traumuscol 100 mg/g) wykazała wysoki margines bezpieczeństwa, przekraczający wartość 100, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa przy aplikacji na skórę. Badania ostrej toksyczności na różnych gatunkach zwierząt (szczury, myszy, świnki morskie, króliki) oraz subchronicznej toksyczności doustnej (dawki do 100 mg/kg/dobę przez rok) wykazały, że dawki 100 mg/kg/dobę u szczurów powodowały poważne działania niepożądane, takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i zapalenie otrzewnej, skutkujące zwiększoną śmiertelnością. U ssaków naczelnych przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszenie masy ciała, masy grasicy oraz poziomu hemoglobiny. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, a długoterminowe badania rakotwórczości na szczurach i myszach (dawki do 140 mg/kg/dobę) nie potwierdziły potencjału kancerogennego etofenamatu.
absorpcja przezskórna, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, etofenamat, grasica, hemoglobina, karmienie piersią, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas flufenamowy, mleko matki, mutacja genowa, owrzodzenie, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał rakotwórczy, toksyczność ostra, toksyczność subchroniczna, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Traumon 100 mg/ml

Farmakokinetyka etofenamatu, substancji czynnej aerozolu Traumon, charakteryzuje się specyficznym profilem wchłaniania i dystrybucji po aplikacji miejscowej. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 12-24 godzinach, a biodostępność względna wynosi do 20%, z istotnymi wahaniami indywidualnymi zależnymi od miejsca aplikacji i stanu skóry. Badania wykazały, że różne formy preparatu (żel 5%, żel 10%, krem, lotion, aerozol) dostarczają porównywalne ilości etofenamatu do krwiobiegu. Etofenamat przenika efektywnie do tkanek docelowych, osiągając najwyższe stężenia w skórze (3313 ng/g), a następnie w tkance podskórnej (192 ng/g), mięśniach (114 ng/g) i torebce stawowej (105 ng/g). Aktywny metabolit, kwas flufenamowy, wykazuje podobny rozkład, z najwyższym stężeniem w skórze (470 ng/g) i obecnością w osoczu (22,1 ng/ml) oraz płynie maziowym (17,7 ng/ml).
aerozol na skórę, biodostępność, biodostępność względna, biotransformacja, chromatografia gazowa, dystrybucja tkankowa, etofenamat, glukuronidacja, kwas flufenamowy, metabolit aktywny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, okres półtrwania, płyn maziowy, stężenie maksymalne, tkanka podskórna, torebka stawowa, utlenianie, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Traumon 100 mg/g

Etofenamat, substancja czynna żelu Traumon (100 mg/g), po miejscowej aplikacji w dawce 300 mg wykazuje maksymalne stężenie w osoczu po 12-24 godzinach, niezależnie od postaci farmaceutycznej (żel, krem, lotion, aerozol) oraz stężenia leku. Badania in vitro z użyciem błony STRAT-M® wykazały, że szybkość przenikania etofenamatu z żelu Traumon jest wyższa niż innych NLPZ stosowanych miejscowo, takich jak naproksen, diklofenak, ketoprofen czy ibuprofen. Po 7-dniowej aplikacji żelu 5% (3 g, 3x/dobę) stężenia etofenamatu w tkankach wynosiły: skóra 3313 ng/g, tkanka podskórna 192 ng/g, mięsień 114 ng/g, torebka stawowa 105 ng/g, a aktywnego metabolitu kwasu flufenamowego: skóra 470 ng/g, tkanka podskórna 56,1 ng/g, mięsień 27,4 ng/g, torebka stawowa 10 ng/g, osocze 22,1 ng/ml i płyn maziowy 17,7 ng/ml. Etofenamat wiąże się z białkami osocza w 98%, a kwas flufenamowy w ponad 99%. Biodostępność względna po aplikacji miejscowej sięga do 20%, z dużą zmiennością zależną od miejsca aplikacji i indywidualnych cech pacjenta.
aplikacja miejscowa, biodostępność leku, biotransformacja, chromatografia gazowa, droga jelitowa, droga nerkowa, etofenamat, kwas flufenamowy, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, płyn maziowy, postać farmaceutyczna, przenikanie leku, reakcja utleniania, substancja aktywna, torebka stawowa, wiązanie z białkami osocza