biodostępność względna

Biodostępność względna to parametr farmakokinetyczny określający stopień, w jakim substancja aktywna z danej postaci leku dociera do krążenia ogólnego w porównaniu do referencyjnej postaci tego samego leku (najczęściej formy dożylnej lub innej o znanej biodostępności). Wyrażana jest jako stosunek pola pod krzywą stężenia leku we krwi (AUC) dla badanej postaci leku do AUC dla postaci referencyjnej, przy zachowaniu tej samej dawki.

W praktyce klinicznej biodostępność względna ma kluczowe znaczenie przy ocenie biorównoważności leków generycznych w porównaniu do leków oryginalnych. Parametr ten pozwala na porównanie różnych postaci farmaceutycznych tego samego leku (np. tabletki vs. zawiesina) lub różnych dróg podania (np. doustna vs. doodbytnicza), co umożliwia optymalizację terapii i dostosowanie dawkowania.

Czynniki wpływające na biodostępność względną obejmują właściwości fizykochemiczne substancji leczniczej, postać farmaceutyczną, obecność substancji pomocniczych, warunki fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, przepływ krwi, motylność jelit) oraz interakcje z pożywieniem czy innymi lekami. Znajomość biodostępności względnej ma istotne znaczenie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie nawet niewielkie różnice w biodostępności mogą prowadzić do istotnych klinicznie zmian w skuteczności i bezpieczeństwie terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Synoptis 800 mg

Darunawir wykazuje zwiększoną ekspozycję u pacjentów zakażonych HIV-1 w porównaniu do zdrowych ochotników, co jest związane z wyższym stężeniem kwaśnej glikoproteiny α1 (AAG) i silniejszym wiązaniem z białkami osocza (~95%). Metabolizm darunawiru odbywa się głównie przez CYP3A4, a stosowanie inhibitorów tego enzymu, takich jak kobicystat lub rytonawir, znacząco zwiększa jego stężenie w osoczu. Po podaniu doustnym dawki 600 mg darunawiru, biodostępność wynosi około 37%, wzrastając do 82% przy jednoczesnym podaniu rytonawiru 100 mg dwa razy na dobę, co skutkuje około 14-krotnym wzrostem ekspozycji (AUC). Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w 2,5–4 godziny. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (79,5% dawki, z czego 41,2% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (13,9%). Okres półtrwania darunawiru wynosi około 15 godzin przy stosowaniu z rytonawirem. Farmakokinetyka u dzieci i młodzieży jest porównywalna do dorosłych przy odpowiednim dostosowaniu dawki do masy ciała.
biodostępność darunawiru, biodostępność względna, CYP3A, CYP3A4, darunawir, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens wewnątrznaczyniowy, kobicystat, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, metabolity darunawiru, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, terapia przeciwretrowirusowa, utlenianie enzymatyczne, wiązanie z białkami osocza, wiremia HIV-1, wolna frakcja leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie HIV
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Accordeon 20 mg

Oksykodon charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością po podaniu doustnym, sięgającą do 87%, co jest znacząco wyższe niż w przypadku morfiny (~30%). Okres półtrwania oksykodonu wynosi około 3-6 godzin, zależnie od formy podania (szybkie lub przedłużone uwalnianie). Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (dawki 5-80 mg) wykazują liniową farmakokinetykę i równoważność biologiczną, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 3 godzinach. Oksykodon wiąże się z białkami osocza w 38-45%, a jego objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4 (N-demetylacja do nieaktywnego noroksykodonu) oraz CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego oksymorfonu, którego stężenia są jednak niskie i klinicznie nieistotne). Polimorfizm genetyczny CYP2D6 oraz interakcje lekowe modulujące aktywność CYP3A4 i CYP2D6 mają istotny wpływ na skuteczność i bezpieczeństwo terapii oksykodonem.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność względna, dysfagia, działanie antynocyceptywne, działanie przeciwbólowe, faza eliminacji, glukuronidacja, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyczna, metabolizm leku, N-demetylacja, noroksymorfon, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksymorfon, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, receptor opioidowy, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alfabax 10 mg

Alfuzosyna chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, umożliwiający stabilne i długotrwałe działanie terapeutyczne przy jednorazowym podaniu dobowym. Względna biodostępność wynosi średnio 104,4% w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg trzy razy dziennie). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 9 godzinach (13,6 ± 5,6 ng/ml), a pozorny okres półtrwania wynosi 9,1 godziny. Stałe stężenie terapeutyczne utrzymuje się od 3 do 14 godzin po podaniu, przekraczając wartość 8,1 ng/ml przez 11 godzin. Alfuzosyna charakteryzuje się wysokim (około 90%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez enzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Wydalanie odbywa się głównie drogą kałową (75-91% metabolitów), natomiast jedynie 11% dawki jest usuwane przez nerki w postaci niezmienionej.
alfuzosyna chlorowodorek, AUC, biodostępność względna, biotransformacja, Cmax, Ctrough, cytochrom CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka, faza eliminacji, interakcja lekowa, lek o natychmiastowym uwalnianiu, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benfogamma 50 mg

Benfotiamina, aktywny składnik Benfogamma 50 mg w formie tabletek drażowanych, wykazuje znacząco lepszą biodostępność (około 25%) w porównaniu do standardowych, rozpuszczalnych w wodzie pochodnych witaminy B1, których biodostępność wynosi około 7%. Lepsze wchłanianie benfotiaminy wynika z unikalnego mechanizmu farmakokinetycznego – po doustnym podaniu ulega defosforylacji w jelitach do S-benzylotiaminy, która charakteryzuje się wyższą absorpcją. Maksymalne stężenie (Cmax) benfotiaminy jest 2-3 razy większe niż w przypadku chlorowodorku lub azotanu tiaminy, co potwierdza jej efektywność metaboliczną i potencjalnie lepsze działanie terapeutyczne.
azotan tiaminy, benfotiamina, biodostępność względna, chlorowodorek tiaminy, dwufosforan tiaminy, faza dystrybucji, faza eliminacji, faza wchłaniania, kinaza tiaminowa, kokarboksylaza, maksymalne stężenie, okres półtrwania, pochodna witaminy B1, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fampridine Teva 10 mg

Famprydyna, zawarta w preparacie Fampridine Teva 10 mg o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością względną wynoszącą 95% w porównaniu z roztworem wodnym. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu powodują opóźnienie wchłaniania, skutkując niższym i późniejszym osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax), które przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem wzrasta o 15-23%, podczas gdy pole pod krzywą (AUC0-∞) zmniejsza się o 2-7%. Ze względu na związek między Cmax a działaniami niepożądanymi, zaleca się podawanie leku na czczo. Famprydyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (3-7%), objętość dystrybucji około 2,6 l/kg masy ciała oraz łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Nie jest substratem P-glikoproteiny, co ogranicza potencjalne interakcje na poziomie transportu komórkowego.
3-hydroksy-4-aminopirydyna, bariera krew-mózg, biodostępność względna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2E1, cytochrom P450 2E1, famprydyna, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, indukcja izoenzymów, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opóźnienie wchłaniania, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja lipofilna, substrat P-glikoproteiny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter kationów organicznych, transporter OCT2, wąski wskaźnik terapeutyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Accordeon 10 mg

Oksykodon, substancja czynna leku Accordeon, charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością po podaniu doustnym, sięgającą do 87%, co jest znacząco wyższe niż w przypadku morfiny (~30%). Okres półtrwania oksykodonu wynosi około 3-6 godzin, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 (N-demetylacja do nieaktywnego noroksykodonu) oraz CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego oksymorfonu). Biodostępność tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna z formą o szybkim uwalnianiu, z Tmax odpowiednio około 3 godzin i 1-1,5 godziny. Wskazane jest zachowanie integralności tabletki, aby uniknąć szybkiego uwalniania substancji czynnej. Oksykodon wykazuje wiązanie z białkami osocza na poziomie 38-45%, objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg, a klirens osoczowy 0,8 l/min. W farmakokinetyce istotne są polimorfizmy genetyczne CYP2D6 oraz interakcje lekowe wpływające na metabolizm i skuteczność przeciwbólową.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biodostępność oksykodonu, biodostępność względna, działanie antynocyceptywne, glukuronidacja, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, metabolity oksykodonu, N-demetylacja, O-demetylacja, okres półtrwania, oksykodon, polimorfizm genetyczny CYP2D6, równoważność biologiczna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crinone 80 mg/g

Produkt leczniczy Crinone zawiera progesteron w stężeniu 80 mg/g i charakteryzuje się unikalnym systemem o opóźnionym uwalnianiu opartym na polimerach karbomeru i polikarbofilu, co umożliwia stałe uwalnianie substancji czynnej przez 72 godziny oraz skuteczne przyleganie do błony śluzowej pochwy. Względna biodostępność progesteronu z Crinone wynosi około 20% w porównaniu z podaniem domięśniowym. Po pojedynczej dawce obserwuje się maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) na poziomie 11-15 ng/ml osiągane po około 7 godzinach (Tmax). Przy podawaniu raz na dobę stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24 godzin, a średnie stężenie progesteronu utrzymuje się na poziomie około 9 ng/ml, co zapewnia stabilne działanie farmakologiczne. Długi okres półtrwania eliminacyjnego (34-48 godzin) umożliwia dawkowanie raz na dobę.
biodostępność względna, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hydroksylacja, metabolit, metabolizm progesteronu, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pregnandiol, progesteron, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, system dopochwowy, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żel dopochwowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Librexa 11,25 mg

Librexa to implant zawierający 10,72 mg leuproreliny (odpowiadające 11,25 mg octanu leuproreliny) o przedłużonym uwalnianiu, zapewniający stałe działanie terapeutyczne przez 3 miesiące. Implant ma postać białego cylindrycznego pręcika (ok. 17,8 mm długości i 1,5 mm średnicy) i uwalnia substancję czynną z biodegradowalnej matrycy polimerowej, podobnej do materiałów stosowanych w szwach chirurgicznych. Po podskórnym podaniu u mężczyzn stężenie leuproreliny w osoczu osiąga 2,39 ± 1,15 ng/ml po 3 dniach i utrzymuje się przez cały okres działania implantu. Objętość dystrybucji wynosi 36 l, a całkowity klirens 139,6 ml/min. Wielokrotne podanie powoduje trwałe obniżenie testosteronu do poziomu kastracji bez przejściowego wzrostu, co stanowi korzystny profil w porównaniu z innymi analogami GnRH.
analog GnRH, biodegradacja, biodostępność względna, implant podskórny, kastracyjny poziom testosteronu, klirens całkowity, matryca polimerowa, nośnik polimerowy, objętość dystrybucji, octan leuproreliny, pole pod krzywą stężenia, przewlekła choroba nerek, stężenie leuproreliny, szew chirurgiczny, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicloziaja 11,6 mg/g

Diklofenak dietyloamoniowy, aktywny składnik żelu Dicloziaja (11,6 mg/g), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym po miejscowej aplikacji. Biodostępność względna diklofenaku wynosi około 6% w porównaniu z podaniem doustnym. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, co wpływa na jej dystrybucję. Po trzech dniach stosowania miejscowego stężenia diklofenaku w osoczu krwi wynoszą 40 ng/ml, a w płynie maziówkowym leczonego stawu kolanowego 26 ng/ml, co potwierdza skuteczną penetrację do struktur stawowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując hydroksylację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity fenolowe wykazują mniejszą aktywność biologiczną. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, co ułatwia stosowanie preparatu w tych grupach.
albuminy, biodostępność względna, diklofenak dietyloamoniowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z organizmu, farmakodynamika leku, farmakologia kliniczna, kwas glukuronowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, płyn maziówkowy, pochodna fenolowa, schorzenie reumatologiczne, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etodal 100mg/g

Etodal w postaci żelu zawiera 100 mg etofenamatu na 1 g preparatu, będącego niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym miejscowo. Wchłanianie etofenamatu przez skórę jest niezależne od rodzaju podłoża i stężenia, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 12-24 godzinach od aplikacji. Po stosowaniu żelu 5% (3 g) trzy razy dziennie przez 7 dni, stężenia etofenamatu w tkankach wynosiły: skóra 3313 ng/g, tkanka podskórna 192 ng/g, mięsień 114 ng/g, torebka stawowa 105 ng/g, a aktywny metabolit kwas flufenamowy osiągał stężenia do 470 ng/g w skórze i 22,1 ng/ml w osoczu. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (98%), a jego metabolit – kwas flufenamowy – wiąże się z białkami w ponad 99%. Biodostępność ogólnoustrojowa etofenamatu po aplikacji miejscowej wynosi do 20%, z dużą zmiennością zależną od miejsca aplikacji i warunków skóry.
biodostępność, biodostępność względna, chromatografia gazowa i spektrofotometria masowa, etofenamat, hydroksylacja, kwas flufenamowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, płyn maziowy, powinowactwo do białek osocza, przenikanie leku, reakcje utleniania, torebka stawowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Predasol 20 mg

Prednizolon, będący glikokortykosteroidem, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 253,9 ng/ml (dla dawki 20 mg) w czasie 1,83 godziny (tmax). Lek wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i sulfatację (30%), a metabolity nie wykazują aktywności hormonalnej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku. Okres półtrwania wynosi około 3 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby, jednak u osób z niewydolnością wątroby ulega wydłużeniu, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Czas biologicznej aktywności prednizolonu wynosi od 18 do 36 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albuminy osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, glikokortykosteroid, glukuronidacja, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, prednizolon, przedział ufności, przewód pokarmowy, stężenie leku w surowicy, sulfatacja, Tmax, transkortyna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atacand 16 mg

Kandesartan cyleksetylu, prolek Atacandu, po podaniu doustnym ulega konwersji do aktywnego kandesartanu, którego bezwzględna biodostępność wynosi około 14% po podaniu w formie tabletki. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Lek charakteryzuje się wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza oraz niską pozorną objętością dystrybucji (0,1 l/kg), co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni naczyniowej. Kandesartan jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej z moczem (26%) i kałem (56%), z niewielkim udziałem metabolizmu wątrobowego przez CYP2C9, bez wpływu na aktywność izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania wynosi około 9 godzin, a przy wielokrotnym podawaniu nie dochodzi do kumulacji leku.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, Cmax, CYP2C9, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzymy CYP, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berinert 3000 3000 j.m.

Farmakokinetyka ludzkiego inhibitora C1-esterazy w preparacie Berinert 3000 po podaniu podskórnym charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z medianą tmax około 59 godzin (95% CI: 23-134 h) oraz względną biodostępnością około 43% (95% CI: 35,2-50,2%). Pozorny okres półtrwania wynosi średnio 69 godzin (95% CI: 24-250 h), co umożliwia utrzymanie terapeutycznych stężeń przy dawkowaniu 60 j.m./kg masy ciała dwa razy w tygodniu. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 tygodniach, z średnim stężeniem inhibitora C1-esterazy na poziomie 48% (95% CI: 25,1-102%) w osoczu. Klirens leku wynosi średnio 83 ml/godz. (95% CI: 72,7-94,2 ml/godz.), a objętość dystrybucji 4,33 l (95% CI: 3,51-5,15 l), z korelacją klirensu z masą ciała pacjenta, co sugeruje konieczność uwzględnienia masy ciała przy ocenie farmakokinetyki.
analiza populacyjna, biodostępność, biodostępność względna, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, farmakokinetyka, inhibitor C1-esterazy, jednostka międzynarodowa, klirens, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, podanie podskórne, rekonstytucja, stan stacjonarny, Tmax, woda do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fampridine Sandoz 10 mg

Famprydyna, substancja czynna Fampridine Sandoz 10 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością względną około 95% w porównaniu do roztworu wodnego. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania około 6 godzin i niskim wiązaniem z białkami osocza (3-7%). Objętość dystrybucji wynosi około 2,6 L/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg. Famprydyna jest metabolizowana głównie przez CYP2E1 do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (90% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym 370 mL/min, co przekracza filtrację kłębuszkową i wskazuje na aktywne wydzielanie przez transporter OCT2. Podanie leku z posiłkiem powoduje wzrost Cmax o 15-23% i niewielkie zmniejszenie AUC o 2-7%, dlatego zaleca się przyjmowanie na czczo, aby ograniczyć ryzyko działań niepożądanych związanych z wysokim stężeniem maksymalnym.
3-hydroksy-4-aminopirydyna, badanie kontrolowane placebo, badanie randomizowane podwójnie zaślepione, bariera krew-mózg, biodostępność względna, biotransformacja, cytochrom P450 2E1, dysfunkcja nerek, famprydyna, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, indeks terapeutyczny, izoenzym CYP1A2, kanał potasowy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą, potencjał czynnościowy, przedłużone uwalnianie, przepływ jonowy, przewodzenie impulsów, stężenie leku w osoczu, stwardnienie rozsiane, transporter OCT2, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candepres HCT 32 mg + 25 mg

Produkty lecznicze zawierające kandesartan cyleksetylu i hydrochlorotiazyd charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które nie ulegają wzajemnemu klinicznie istotnemu wpływowi, co zapewnia przewidywalność efektu terapeutycznego. Kandesartan cyleksetylu po podaniu doustnym wykazuje biodostępność bezwzględną około 40% (roztwór) i względną około 34% (tabletka), z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Charakteryzuje się wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, pozorną objętością dystrybucji 0,1 l/kg oraz okresem półtrwania około 9 godzin. Hydrochlorotiazyd cechuje się biodostępnością około 70%, wiązaniem z białkami osocza na poziomie 60%, pozorną objętością dystrybucji 0,8 l/kg oraz okresem półtrwania około 8 godzin. Metabolizm kandesartanu jest minimalny (CYP2C9), natomiast hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej z moczem (około 70% dawki w ciągu 48 godzin).
biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, całkowita biodostępność, Candepres HCT, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen MAX 20 mg/g

Olfen Max, zawierający diklofenak dietyloamoniowy 23,2 mg/g (odpowiadający 20 mg diklofenaku sodowego), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne przy miejscowym stosowaniu. Wchłanianie diklofenaku przez skórę zależy od czasu kontaktu, powierzchni aplikacji, dawki oraz nawilżenia skóry, przy czym biodostępność względna po 7 dniach stosowania wynosi jedynie 4,5% w porównaniu z podaniem doustnym. Stężenia diklofenaku w osoczu są niskie, co wskazuje, że efekt terapeutyczny wynika z wysokich lokalnych stężeń w tkankach zapalnych, które mogą być nawet do 20-krotnie wyższe niż w osoczu. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami), charakteryzuje się niską objętością dystrybucji oraz krótkim okresem półtrwania w osoczu (1-2 godziny). Absorpcja nie jest modyfikowana przez wilgotność skóry ani stosowanie przepuszczalnych bandaży.
absorpcja substancji czynnej, biodostępność względna, diklofenak dietyloamoniowy, diklofenak sodowy, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens nerkowy, metabolit fenolowy, niewyrównana marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, Olfen MAX, przewlekłe zapalenie wątroby, sprzęganie z glukuronidami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caramlo 16 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Caramlo zawiera 16 mg kandesartanu cyleksetylu oraz 5 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu) i wykazuje farmakokinetykę typową dla obu substancji bez wzajemnego wpływu na ich parametry. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, wiąże się w 97,5% z białkami osocza, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kandesartan po podaniu doustnym w formie tabletki ma biodostępność około 14%, osiąga Cmax po 3-4 godzinach, wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego okres półtrwania wynosi około 9 godzin. Objętość dystrybucji amlodypiny wynosi około 21 l/kg masy ciała, natomiast kandesartanu 0,1 l/kg. Obie substancje nie wykazują istotnego wpływu pokarmu na wchłanianie, a eliminacja amlodypiny odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, natomiast kandesartan jest wydalany z moczem i żółcią w postaci niezmienionej.
amlodypina bezylan, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dostępność biologiczna, eliminacja nerkowa, enzym CYP2C9, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, kandesartan cyleksetylu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, obniżenie ciśnienia tętniczego, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężeń, pozorna objętość dystrybucji, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie maksymalne w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auroverin MR 200 mg

Chlorowodorek mebeweryny zawarty w leku Auroverin MR (200 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia stosowanie dwukrotnie na dobę. Produkt nie wykazuje istotnej kumulacji po podaniu wielokrotnym, co minimalizuje ryzyko nasilenia działań niepożądanych podczas długotrwałej terapii. Głównym metabolitem obecnym w osoczu jest demetylowany kwas karboksylowy (DMAC), którego okres półtrwania wynosi 5,77 godziny. Po podaniu dawki 200 mg dwa razy na dobę maksymalne stężenie DMAC (Cmax) osiąga 804 ng/ml, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 3 godziny. Względna biodostępność kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu wynosi 97%.
alkohol mebeweryny, Auroverin MR, biodostępność względna, biotransformacja, chlorowodorek mebeweryny, Cmax, demetylowany kwas karboksylowy, esteraza, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kumulacja leku, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, równowaga dynamiczna, Tmax, wchłanianie całkowite, właściwości farmakokinetyczne, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atmina 4,6 mg/24 h

Rywastygmina w systemie transdermalnym Atmina charakteryzuje się powolnym wchłanianiem, z osiągnięciem Cmax po 18-32 godzinach (zwykle 24-28 h) i utrzymywaniem stężenia przez do 4 dni. W stanie stacjonarnym, przy dawkowaniu co 4 dni, Cmin stanowi około 40% Cmax, co różni się od podania doustnego, gdzie stężenia spadają do zera między dawkami. Ekspozycja na rywastygminę jest zależna od masy ciała: u pacjentów 35 kg stężenie jest dwukrotnie wyższe, a u 100 kg o połowę niższe w porównaniu do osoby 65 kg. Biodostępność jest większa przy aplikacji na górną część pleców, klatkę piersiową lub ramię (AUC∞ o 20-30% wyższe niż na brzuchu lub udzie). Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w 40%, ma objętość dystrybucji 1,8-2,7 L/kg, a jej pozorny okres półtrwania po usunięciu plastra wynosi 8,06 h, co jest dłuższe niż po podaniu doustnym (1,4-1,7 h) z powodu farmakokinetyki typu „flip-flop”. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę cholinesterazy do metabolitu NAP226-90, który ma minimalne działanie hamujące acetylocholinesterazę (<10%).
bariera krew-mózg, biodostępność względna, biorównoważność, choroba Alzheimera, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka populacyjna, hamowanie acetylocholinesterazy, hydroliza cholinesterazy, izoenzymy cytochromu, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit NAP226-90, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otępienie typu alzheimerowskiego, pole powierzchni pod krzywą, rywastygmina, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, system transdermalny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Prednizolon – Właściwości farmakokinetyczne

Prednizolon, glikokortykosteroid o szerokim zastosowaniu w stanach zapalnych i immunologicznych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 106% w porównaniu z podaniem dożylnym (zakres 86-134%). Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a okres półtrwania w osoczu wynosi 2-4 godziny, z biologicznym okresem półtrwania 12-36 godzin, co wynika z długotrwałego wiązania z receptorami cytoplazmatycznymi. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność w tkankach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i sulfatację (30%), a metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane przez nerki. Wchłanianie przezskórne prednizolonu, stosowanego miejscowo (np. Alpicort, Alpicort E), jest zwiększone w stanach zapalnych skóry oraz pod wpływem kwasu salicylowego, który poprawia przenikanie leku i może zwiększać jego dostępność ogólnoustrojową.
benzoesan estradiolu, białko wiążące kortykosteroidy, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, dystrybucja w organizmie, erytrodermia łuszczycowa, glikokortykosteroid, glukuronidacja, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, stan zapalny skóry, stężenie w surowicy, sulfatacja, transkortyna, wchłanianie przezskórne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symkinet MR 10 mg

Symkinet MR to preparat zawierający metylofenidat w formie chlorowodorku, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów d- i l-metylofenidatu w stosunku 1:1. Dostępny jest w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawkach 10 mg, 20 mg, 30 mg i 40 mg, co umożliwia podanie leku raz na dobę z profilem dwufazowego uwalniania i dwoma szczytami stężenia w osoczu oddalonymi o około 4 godziny. Biodostępność leku o zmodyfikowanym uwalnianiu jest porównywalna z podawaniem metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu dwa razy dziennie, przy czym preparat MR charakteryzuje się mniejszą amplitudą wahań stężenia, co przekłada się na stabilniejszy efekt terapeutyczny. Lek można podawać z posiłkiem lub na czczo, a zawartość kapsułek można wysypać na miękki pokarm bez wpływu na farmakokinetykę. Metylofenidat wykazuje dobrą penetrację do OUN, a jego metabolizm zachodzi głównie przez karboksyloesterazę CES1A1, z powstaniem głównego metabolitu – kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie w osoczu jest 30-50-krotnie wyższe niż substancji macierzystej, ale nie wykazuje on istotnego działania farmakologicznego.
bariera krew-mózg, biodostępność względna, chlorowodorek metylofenidatu, dysfagia, enancjomer d-metylofenidatu, hydroksymetylofenidat, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, karboksyloesteraza CES1A1, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, kwas rytalinowy, metabolit hydroksylowany, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, metylofenidat o zmodyfikowanym uwalnianiu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, zespół ADHD, zespół hiperkinetyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reltebon 40 mg

Reltebon, zawierający chlorowodorek oksykodonu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się biodostępnością porównywalną do formy o szybkim uwalnianiu, z czasem osiągania maksymalnego stężenia (Tmax) około 3 godzin. Maksymalne stężenia (Cmax) i wahania stężeń są podobne przy równoważnych dawkach dobowych (przy podawaniu co 12 godzin dla formy o przedłużonym uwalnianiu). Oksykodon wykazuje objętość dystrybucji 2,6 l/kg, wiązanie z białkami osocza na poziomie 38-45%, okres półtrwania 4-6 godzin oraz klirens osoczowy 0,8 l/min. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A i CYP2D6, prowadząc do powstania noroksykodonu i oksymorfonu, przy czym oksymorfon nie odgrywa istotnej roli klinicznej ze względu na niskie stężenia w osoczu. Lek jest wydalany z moczem i kałem, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących.
aktywność przeciwbólowa, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność całkowita, biodostępność względna, biorównoważność, chlorowodorek oksykodonu, cytochrom P450, działanie farmakologiczne, faza eliminacji leku, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A, klirens osoczowy, metabolizm jelitowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksymorfon, pochodna glukuronidowa, pole pod krzywą, posiłek bogaty w tłuszcze, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xancodal 40 mg

Produkt leczniczy Xancodal zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku (35,9 mg oksykodonu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujących się dwufazowym wchłanianiem: początkowy okres półtrwania wynosi 0,6 godziny dla mniejszej części substancji, a późniejszy 6,9 godziny dla większości leku. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest około 3 godziny po podaniu, co umożliwia szybkie i długotrwałe działanie terapeutyczne. Biodostępność oksykodonu wynosi około 2/3 w porównaniu do podania pozajelitowego, a lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg. Oksykodon wiąże się z białkami osocza w 38-45%, ma objętość dystrybucji 2,6 l/kg masy ciała, okres półtrwania eliminacji 4-6 godzin oraz klirens osoczowy 0,8 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest średnio po 1 dobie regularnego stosowania. Tabletki należy przyjmować w całości, aby uniknąć ryzyka szybkiego uwolnienia toksycznej dawki.
bariera łożyskowa, biodostępność względna, całkowita biodostępność, chinidyna, cymetydyna, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, noroksykodon, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, parametry farmakokinetyczne, stan równowagi dynamicznej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie oksykodonu, związki glukuronidowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reltebon 80 mg

Oksykodon w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Reltebon) wykazuje biodostępność porównywalną z formą o szybkim uwalnianiu, jednak czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi około 3 godziny (w porównaniu do 1-1,5 godziny w formie szybkiego uwalniania). Maksymalne stężenia i wahania stężeń są podobne przy równoważnych dawkach dobowych (co 12 godzin dla formy o przedłużonym uwalnianiu i co 6 godzin dla formy szybkiego uwalniania). Spożycie posiłków bogatych w tłuszcze nie wpływa na farmakokinetykę oksykodonu, jednak tabletki Reltebon nie mogą być kruszone, dzielone ani rozgryzane ze względu na ryzyko szybkiego uwalniania i potencjalnie śmiertelnej dawki. Kluczowe parametry farmakokinetyczne obejmują objętość dystrybucji 2,6 l/kg, wiązanie z białkami osocza na poziomie 38-45%, okres półtrwania 4-6 godzin oraz klirens osoczowy 0,8 l/min. Oksykodon jest metabolizowany głównie przez CYP3A i CYP2D6 do noroksykodonu i oksymorfonu, z których ten drugi nie odgrywa istotnej roli klinicznej.
AUC, bariera łożyskowa, biodostępność oksykodonu, biodostępność względna, biorównoważność, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, faza eliminacji, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon o przedłużonym uwalnianiu, oksymorfon, pochodne glukuronidu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calipra 10 mg

Atorwastatyna, substancja czynna Calipra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny. Biodostępność względna tabletek wynosi 95-99%, jednak bezwzględna dostępność biologiczna jest niska (~12%) z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie i śluzówce jelit. Dostępność układowa aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA wynosi około 30%. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji ~381 l) i bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, tworząc aktywne metabolity (orto- i parahydroksylowe), które odpowiadają za około 70% aktywności hamującej enzym. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 14 godzin, natomiast okres działania hamującego reduktazę HMG-CoA jest wydłużony do 20-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
aktywny metabolit, białko oporności raka piersi, biodostępność, biodostępność względna, Calipra, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, glikoproteina p, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens atorwastatyny, krążenie jelitowo-wątrobowe, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poalkoholowa choroba wątroby, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib Zentiva 3,5 mg

Bortezomib Zentiva wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla optymalizacji terapii szpiczaka mnogiego. Po dożylnym podaniu dawki 1,3 mg/m² Cmax wynosi 223 ng/ml, natomiast po podskórnym podaniu jest znacznie niższe (20,4 ng/ml), przy czym całkowita ekspozycja (AUClast) jest porównywalna (99%, 90% CI: 80,18%-122,80%). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (średnio 82,9%). Metabolizm bortezomibu odbywa się głównie przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, a jego metabolity deboronowane są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi od 40 do 193 godzin, a klirens całkowity ulega znacznemu zmniejszeniu po pierwszej dawce (z 112 l/h do 18-32 l/h dla dawki 1,3 mg/m²), co wskazuje na nasycenie szlaków metabolicznych lub dystrybucyjnych.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, biodostępność, biodostępność względna, bortezomib, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, deboronacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, inhibitor proteasomu, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka eliminacji, klirens całkowity, klirens kreatyniny, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie podskórne, szlak metaboliczny, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Leuprorelina – Właściwości farmakokinetyczne

Leuprorelina wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od formy farmaceutycznej i schematu dawkowania, co wpływa na wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Preparaty o przedłużonym uwalnianiu, takie jak Eligard (22,5 mg i 45 mg), Leuprostin (3,6 mg), Librexa (11,25 mg) oraz Lutrate Depot (22,5 mg), zapewniają utrzymanie terapeutycznych stężeń leku w surowicy przez okres od 1 miesiąca do 3 miesięcy. Maksymalne stężenia (Cmax) po pierwszym podaniu wynoszą od 0,676 ng/ml (Leuprostin) do 127 ng/ml (Eligard 22,5 mg), a czas do osiągnięcia Cmax (tmax) mieści się w zakresie od około 1 godziny do 4,6 godziny. Po fazie początkowego wzrostu stężenia, plateau utrzymuje się na poziomie 0,2-2 ng/ml (Eligard) lub około 2,39 ± 1,15 ng/ml (Librexa). Klirens ogólnoustrojowy leuproreliny wynosi około 7,6-8,34 l/godz., a objętość dystrybucji waha się między 27 a 36 litrami, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie 43-49%. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 3 godziny, a brak kumulacji leku po wielokrotnym podaniu potwierdza stabilność farmakokinetyczną terapii.
biodostępność względna, farmakokinetyka, implant leku, klirens ogólnoustrojowy, kontrolowane uwalnianie leku, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, octan leuproreliny, okres półtrwania w fazie eliminacji, preparat o przedłużonym uwalnianiu, profil farmakokinetyczny, przewlekła choroba nerek, rak gruczołu krokowego, stężenie leuproreliny, stężenie terapeutyczne leku, stężenie testosteronu, system o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xancodal 80 mg

Xancodal w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 80 mg oksykodonu chlorowodorku (71,8 mg oksykodonu) i charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym: początkowy okres półtrwania wynosi 0,6 godziny, a druga faza 6,9 godziny. Tabletki muszą być przyjmowane w całości, bez dzielenia czy kruszenia, aby uniknąć szybkiego uwolnienia i potencjalnie śmiertelnej dawki. Biodostępność oksykodonu wynosi około 67% w porównaniu do podania pozajelitowego, a Tmax dla formy o przedłużonym uwalnianiu to około 3 godziny (w porównaniu do 1-1,5 godziny dla form szybkiego uwalniania). Maksymalne stężenia (Cmax) i wahania stężeń są porównywalne przy równoważnych dawkach i odpowiednich odstępach dawkowania (12 godzin dla Xancodal). Spożycie posiłku bogatotłuszczowego nie wpływa na farmakokinetykę oksykodonu.
bariera łożyskowa, biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, biodostępność względna, biotransformacja, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga eliminacji, droga metabolizmu, glukuronid, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, początkowy okres półtrwania, przebieg dwufazowy, stan równowagi dynamicznej, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olamide 10 mg

Metoklopramid, substancja czynna leku Olamide, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym (60-100%) oraz szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin. Lek charakteryzuje się objętością dystrybucji 2-3 l/kg oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (13-22%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznie aktywnej frakcji. Metoklopramid jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem siarkowym i glukuronowym, a jego okres półtrwania wynosi 5-6 godzin niezależnie od drogi podania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów.
ADME, biodostępność, biodostępność względna, ciężka niewydolność nerek, Cmax, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit glukuronidowy, metoklopramid, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atacand 8 mg

Kandesartan cyleksetylu, prolek przekształcany po podaniu doustnym do aktywnego kandesartanu, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 14% po podaniu w formie tabletki. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki w zakresie terapeutycznym. Lek cechuje się wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza oraz ograniczoną dystrybucją (objętość dystrybucji 0,1 l/kg). Metabolizm wątrobowy jest minimalny, głównie przez CYP2C9, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (klirens nerkowy 0,19 ml/min/kg) jak i żółć, z okresem półtrwania około 9 godzin. Nie obserwuje się kumulacji po wielokrotnym podaniu, a podawanie leku niezależnie od posiłków nie wpływa na biodostępność ani AUC.
biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, hemodializa, interakcje metaboliczne, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężeń, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen APTEO MED 50 mg/g

Ibuprofen w postaci żelu o stężeniu 50 mg/g wykazuje ograniczoną biodostępność względną na poziomie 5%, co jest niższe w porównaniu do podania doustnego (7,4%). Po przeniknięciu przez barierę skórną i wchłonięciu do krążenia ogólnoustrojowego, ibuprofen wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, głównie z albuminą, co skutkuje niewielką objętością dystrybucji. Metabolizm leku zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie za pośrednictwem izoenzymów CYP2C9 i CYP2C8, prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów – 2-hydroksy-ibuprofenu oraz karboksy-ibuprofenu, które ulegają glukuronidacji.
2-hydroksy-ibuprofen, albumina, bariera skórna, białka osocza, biodostępność względna, biotransformacja, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, eliminacja ibuprofenu, farmakokinetyka, glukuronidacja, ibuprofen w postaci żelu, karboksy-ibuprofen, kwas glukuronowy, metabolizm leku, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xancodal 60 mg

Oksykodon chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu Xancodal 60 mg (zawierających 60 mg oksykodonu chlorowodorku, odpowiadających 53,9 mg oksykodonu) charakteryzuje się dwufazowym profilem wchłaniania: początkowy okres półtrwania 0,6 godziny dla mniejszej części substancji oraz późniejszy 6,9 godziny dla większości leku, co zapewnia szybki początek i długotrwały efekt terapeutyczny. Tmax wynosi około 3 godziny, a biodostępność doustna to około 67% w stosunku do podania pozajelitowego. Lek powinien być przyjmowany w całości, bez dzielenia czy kruszenia, aby uniknąć szybkiego uwalniania i potencjalnie toksycznych stężeń. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego nie wpływa na farmakokinetykę oksykodonu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
bariera łożyskowa, biodostępność, biodostępność względna, chinidyna, cymetydyna, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, interakcja lekowa, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, profil wchłaniania, równowaga dynamiczna, śmiertelna dawka, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakodynamiczna, związek glukuronidowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Accordeon 80 mg

Oksykodon, substancja czynna leku Accordeon, charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością doustną na poziomie 87%, znacznie przewyższającą morfinę (~30%). Okres półtrwania oksykodonu wynosi około 3 godziny, a w formie o przedłużonym uwalnianiu wydłuża się do 4-5 godzin, z osiągnięciem stanu równowagi dynamicznej po około dobie. Metabolizm oksykodonu odbywa się głównie przez N-demetylację (CYP3A4) do nieaktywnego noroksykodonu oraz O-demetylację (CYP2D6) do aktywnego oksymorfonu, którego stężenia w osoczu są jednak niskie i klinicznie nieistotne. Biodostępność względna tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna z formą o szybkim uwalnianiu, przy czym Tmax wynosi odpowiednio około 3 godziny i 1-1,5 godziny. Spożycie tłustego posiłku nie wpływa na farmakokinetykę, natomiast tabletki należy przyjmować w całości, aby uniknąć szybkiego uwalniania substancji czynnej.
bariera krew-mózg, bezwzględna biodostępność, biodostępność względna, całkowita biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, działanie przeciwbólowe, glukuronidacja, klirens osoczowy, N-demetylacja, noroksykodon, noroksymorfon, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksymorfon, pole powierzchni pod krzywą, polimorfizm genetyczny, receptor opioidowy, równoważność biologiczna, stężenie osoczowe, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Accord 150 mg

Darunawir, podawany w skojarzeniu z kobicystatem lub rytonawirem, wykazuje zwiększoną ekspozycję u pacjentów z HIV-1 w porównaniu do zdrowych ochotników, co wiąże się z wyższym stężeniem kwaśnej glikoproteiny α1 (AAG) i większym wiązaniem z białkami osocza (ok. 95%). Metabolizm darunawiru odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a rytonawir znacząco hamuje ten enzym, zwiększając stężenie darunawiru w osoczu nawet 14-krotnie. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie osiągane jest w 2,5-4 godziny, a biodostępność wzrasta z 37% do około 82% w obecności rytonawiru (100 mg dwa razy na dobę). Zaleca się podawanie darunawiru z rytonawirem podczas posiłku, gdyż podanie na czczo obniża biodostępność o 30%. Okres półtrwania darunawiru wynosi około 15 godzin przy jednoczesnym stosowaniu rytonawiru, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie z kałem (79,5%) oraz moczem (13,9%).
biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, CYP3A, farmakokinetyka darunawiru, klirens kreatyniny, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, metabolizm wątrobowy, mutacje DRV-RAM, okres półtrwania darunawiru, oksydacja, schemat dawkowania darunawiru, schemat przeciwretrowirusowy, skala Child-Pugh, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, wolna frakcja darunawiru, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketonal 25 mg/g (2,5%)

Ketoprofen w postaci 2,5% żelu (25 mg/g) charakteryzuje się bardzo wolnym wchłanianiem przez skórę, co skutkuje niską biodostępnością ustrojową na poziomie około 5% w porównaniu do podania doustnego. Taki profil farmakokinetyczny ogranicza kumulację leku w organizmie oraz minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Preparat zawiera 271,32 mg etanolu na gram żelu, który działa jako promotor wchłaniania, wspomagając przenikanie ketoprofenu przez skórę, jednak nie zwiększa znacząco biodostępności systemowej, co pozwala zachować przewagę działania miejscowego nad ogólnoustrojowym.
biodostępność ustrojowa, biodostępność względna, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, ketoprofen w żelu, kumulacja w organizmie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, podanie miejscowe, preparat żelowy, profil farmakokinetyczny, promotor wchłaniania, przenikanie przezskórne, szybkość wchłaniania, uwalnianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caramlo 8 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Caramlo zawiera amlodypinę oraz kandesartan cyleksetylu, które wykazują odmienne właściwości farmakokinetyczne. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, a jej objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg masy ciała. Substancja ta wiąże się z białkami osocza w 97,5%, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową (10% w postaci niezmienionej, 60% jako metabolity). Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny, a u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC o 40-60%. U osób starszych oraz z niewydolnością serca zwiększa się AUC i okres półtrwania, natomiast dializa nie usuwa amlodypiny z organizmu.
amlodypina, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, cytochrom P450, dializa, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP2C9, izoenzymy cytochromu P450, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja substancji, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w surowicy, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candepres 32 mg

Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna Candepres, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Stężenia kandesartanu rosną liniowo w zakresie dawek terapeutycznych, a podawanie leku niezależnie od posiłków nie wpływa istotnie na AUC. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza i ograniczoną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 0,1 l/kg). Metabolizm wątrobowy jest minimalny, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. Kandesartan jest eliminowany zarówno przez nerki (klirens nerkowy 0,19 ml/min/kg), jak i drogą wątrobowo-żółciową, z okresem półtrwania około 9 godzin i brakiem kumulacji po wielokrotnym dawkowaniu.
biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP2C9, kandesartan, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zentasta 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Zentasta, zawierający ezetymib i atorwastatynę, wykazuje biorównoważność z jednoczesnym podawaniem oddzielnych tabletek obu substancji. Ezetymib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w ciągu 4-12 godzin, natomiast jego aktywny metabolit, glukuronid ezetymibu, osiąga Cmax w 1-2 godziny. Biodostępność ezetymibu nie została precyzyjnie określona ze względu na jego niską rozpuszczalność w wodzie, jednakże nie jest ona modyfikowana przez obecność pokarmu, niezależnie od jego zawartości tłuszczu. Ezetymib i jego glukuronid wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza, odpowiednio 99,7% i 88-92%.
bezwzględna biodostępność, biodostępność względna, biorównoważność, całkowita biodostępność, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, ezetymib i atorwastatyna, glukuronid ezetymibu, glukuronid fenolowy, liniowa zależność farmakokinetyczna, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, przewód pokarmowy, reduktaza HMG-CoA, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Accordeon 40 mg

Oksykodon, substancja czynna preparatu Accordeon, charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością doustną na poziomie 87%, znacznie przewyższającą morfinę (~30%). Okres półtrwania oksykodonu wynosi około 3–6 godzin, zależnie od formy podania (szybkie vs. przedłużone uwalnianie). Metabolizm oksykodonu odbywa się głównie przez CYP3A4 (N-demetylacja do nieaktywnego noroksykodonu) oraz CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego oksymorfonu), przy czym udział oksymorfonu w działaniu przeciwbólowym jest klinicznie nieistotny ze względu na niskie stężenia i ograniczone przenikanie przez barierę krew-mózg. W farmakokinetyce istotne jest umiarkowane wiązanie z białkami osocza (38–45%) oraz objętość dystrybucji około 2,6 l/kg. Formy o przedłużonym uwalnianiu wykazują porównywalną biodostępność i wahania stężeń do form szybkiego uwalniania przy odpowiednim schemacie dawkowania (co 12 h vs. co 6 h). Spożycie posiłku bogatego w tłuszcze nie wpływa na absorpcję oksykodonu, natomiast tabletki nie powinny być kruszone ani rozgryzane, aby uniknąć szybkiego uwalniania substancji czynnej.
bariera krew-mózg, bezwzględna biodostępność, biodostępność względna, dysfagia, działanie antynocyceptywne, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm oksykodonu, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, noroksykodon, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon, oksymorfon, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny CYP2D6, receptor opioidowy, równoważność biologiczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symkinet MR 20 mg

Symkinet MR to preparat zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, z równomolową mieszaniną enancjomerów d- i l-metylofenidatu (1:1). Po podaniu doustnym obserwuje się szybkie wchłanianie oraz dwufazowy profil stężenia w osoczu z dwoma szczytami oddzielonymi około 4-godzinnym odstępem. Biodostępność formy MR podawanej raz na dobę jest porównywalna z formą o natychmiastowym uwalnianiu podawaną dwukrotnie. Wahania stężeń maksymalnych i minimalnych są mniejsze przy stosowaniu formy MR. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, a zawartość kapsułki można wymieszać z miękkim pokarmem (np. musem jabłkowym) w przypadku trudności z połknięciem. Metylofenidat wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (10-33%) i dystrybuuje się między osocze (57%) a erytrocyty (43%), z objętością dystrybucji 2,65±1,1 L/kg dla d-metylofenidatu i 1,8±0,9 L/kg dla l-metylofenidatu. Substancja łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co jest kluczowe dla działania terapeutycznego.
ADHD, bariera krew-mózg, biodostępność względna, biotransformacja, chlorowodorek metylofenidatu, dysfagia, działanie terapeutyczne, eliminacja nerkowa, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, karboksyloesteraza CES1A1, klirens ogólnoustrojowy, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez barierę, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zespół hiperkinetyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg

Ranlosin Duo to lek zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg, odpowiadający 4,5 mg solifenacyny) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadający 0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po podaniu wielokrotnym, farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania oddzielnych tabletek. Tmax dla solifenacyny wynosi od 4,27 do 4,76 godziny, a dla tamsulosyny od 3,47 do 5,65 godziny. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5-32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56-13,3 ng/ml. AUC dla solifenacyny wynosi 528-601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1-222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70-79%. Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5-53,0 godziny, a tamsulosyny 12,8-14,0 godziny.
AUC, biodostępność, biodostępność względna, Cmax, ekspozycja na substancje czynne, farmakokinetyka populacyjna, gamma-glutamylotranspeptydaza, parametry farmakokinetyczne, solifenacyna bursztynian, stężenie w osoczu, T1/2, tamsulosyna chlorowodorek, Tmax, wysokotłuszczowy posiłek, zmienność osobnicza, zmodyfikowane uwalnianie, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sorafenib Sandoz 200 mg

Sorafenib, podawany doustnie w formie tabletek powlekanych zawierających 200 mg substancji czynnej, charakteryzuje się biodostępnością względną na poziomie 38-49% w porównaniu z roztworem doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po około 3 godzinach, a przyjmowanie leku z wysokotłuszczowym posiłkiem zmniejsza jego wchłanianie o 30%. Sorafenib wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,5%) oraz znaczną kumulację przy wielokrotnym podawaniu (2,5-7-krotny wzrost stężenia w stanie stacjonarnym osiąganym po 7 dniach). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 25-48 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i UGT1A9, a głównym aktywnym metabolitem jest pirydyno-N-tlenek, stanowiący 9-16% krążących substancji. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (77% dawki, w tym 51% w formie niezmienionej) oraz z moczem (19%, głównie metabolity). Nie stwierdzono istotnego wpływu wieku (do 65 lat), płci, masy ciała ani rasy na farmakokinetykę sorafenibu.
biodostępność względna, cytochrom P450, dializoterapia, działanie niepożądane, glukuronidacja, glukuronidaza bakteryjna, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, okres półtrwania, pirydyno-N-tlenek, rak wątrobowokomórkowy, sorafenib tozylan, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia przeciwnowotworowa, UDP-glukuronozylotransferaza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Predasol 5 mg

Prednizolon po podaniu doustnym wykazuje niemal całkowitą i szybką absorpcję z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 1-2 godzin. Lek wiąże się odwracalnie z białkami transportowymi, głównie transkortyną i albuminami. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie dominuje glukuronidacja (ok. 70%) oraz sulfatacja (ok. 30%), a metabolity nie wykazują aktywności hormonalnej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 3 godzin u osób z prawidłową funkcją wątroby, jednak czas biologicznej aktywności prednizolonu wynosi od 18 do 36 godzin przy dawkach średnich. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywność hormonalna, albumina, białko transportowe, biodostępność bezwzględna, biodostępność prednizolonu, biodostępność względna, biorównoważność, biotransformacja, bursztynian prednizolonu, eliminacja metabolitów, glukuronidacja, metabolizm prednizolonu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą AUC, prednizolon, stężenie w osoczu, sulfatacja, transkortyna, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finjuve 2,275 mg/ml

Finjuve, zawierający finasteryd w stężeniu 2,275 mg/ml w postaci aerozolu na skórę, charakteryzuje się minimalnym układowym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w osoczu poniżej 50 pg/ml po aplikacji do 200 µl raz dziennie, co stanowi ponad 100-krotnie niższe stężenie niż po doustnym podaniu 1 mg finasterydu (około 7000 pg/ml). Względna biodostępność po miejscowym stosowaniu wynosi jedynie 2-3% w porównaniu z formą doustną, co przekłada się na ograniczoną ekspozycję ogólnoustrojową i zmniejszone ryzyko działań niepożądanych. Finasteryd wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a eliminacja następuje głównie z kałem (57%) i moczem (39% w postaci metabolitów). Po zaprzestaniu stosowania około 95% leku jest wydalane w ciągu 24-46 godzin. Brak konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby wynika z niskiego wchłaniania ogólnoustrojowego. W badaniach klinicznych III fazy Finjuve wykazał istotne statystycznie zwiększenie liczby włosów po 12 i 24 tygodniach (średnia zmiana odpowiednio 19,4 i 16,3 włosów vs. placebo 7,4 i 6,3; p<0,001 i p=0,012), z efektywnością porównywalną do doustnego finasterydu.
biodostępność względna, cytochrom CYP3A4, dihydrotestosteron, dystrybucja leku, działanie fotouczulające, działanie niepożądane, eliminacja finasterydu, genotoksyczność i karcynogenność, łysienie androgenowe, metabolity osocza, NOAEL, objętość dystrybucji, reakcja fotouczuleniowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność skórna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie układowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Ewerolimus – Właściwości farmakokinetyczne

Ewerolimus wykazuje szybkie i proporcjonalne do dawki wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w 1-2 godziny. Biodostępność względna tabletek do sporządzania zawiesiny wynosi około 90%. Spożycie pokarmu, zwłaszcza bogatotłuszczowego, znacząco obniża Cmax (o 60%) i AUC (o 16%), co wymaga konsekwentnego przyjmowania leku z lub bez jedzenia. Objętość dystrybucji (Vz/F) u pacjentów po przeszczepieniu nerki wynosi około 342 ± 107 l, a u chorych z zaawansowanymi guzami litymi Vd w kompartmencie centralnym i obwodowym wynosi odpowiednio 191 l i 517 l. Ewerolimus jest silnie wiązany z białkami osocza (~74%) i metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz glikoproteinę P. Okres półtrwania wynosi około 28-30 godzin, a klirens po podaniu doustnym (CL/F) waha się od 8,8 l/h u biorców przeszczepów do 24,5 l/h u pacjentów onkologicznych. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2-4 dni, z kumulacją stężenia 2-3-krotnie wyższą niż po pierwszej dawce.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność względna, cyklosporyna w mikroemulsji, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, ewerolimus, faza eliminacji, fosfatydylocholina, glikoproteina p, grupa etniczna, guz lity, klirens leku, kompartment centralny, kompartment obwodowy, małopłytkowość, metabolit ewerolimusu, niewydolność nerek, objętość dystrybucyjna, odrzucenie przeszczepu, parametr farmakokinetyczny, półokres biologiczny, posiłek bogatotłuszczowy, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, substancja lecznicza, substrat CYP3A4, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sorafenib Stada 200 mg

Sorafenib Stada w dawce 200 mg wykazuje biodostępność względną na poziomie 38-49% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 3 godziny po podaniu. Wchłanianie leku jest istotnie obniżone (o 30%) przy podaniu z wysokotłuszczowym posiłkiem, co ma znaczenie kliniczne przy ustalaniu schematu dawkowania. Farmakokinetyka sorafenibu jest nieliniowa przy dawkach powyżej 400 mg dwa razy na dobę, a lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,5%). Po 7 dniach stosowania obserwuje się kumulację leku (2,5- do 7-krotna) i osiągnięcie stanu stacjonarnego z wskaźnikiem Cmax/Cmin <2, co wskazuje na stabilne stężenia w trakcie terapii. Sorafenib jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP3A4 i UGT1A9, a jego metabolit pirydyno-N-tlenek stanowi 9-16% krążących substancji aktywnych, wykazując podobną aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 25-48 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (77%) i moczem (19%), przy czym 51% dawki jest wydalane z żółcią w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność sorafenibu, biodostępność względna, Cmax, cykl wątrobowo-jelitowy, cytochrom CYP3A4, dializoterapia, eliminacja sorafenibu, glukuronidacja, glukuronidaza bakteryjna, klasyfikacja Childa-Pugha, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pirydyno-N-tlenek, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, przemiany oksydacyjne, rak nerkowokomórkowy, rak wątrobowokomórkowy, stan stacjonarny, tozylan sorafenibu, transferaza UGT1A9, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidon Vipharm 2 mg

Rysperydon, substancja czynna leku Risperidon Vipharm, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z bezwzględną biodostępnością na poziomie 70% (CV=25%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu). Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całkowitej czynnej frakcji około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową, z wydalaniem około 70% dawki z moczem i 14% z kałem. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu.
9-hydroksyrysperydon, alfa-1-glikoproteina kwaśna, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylacja, izoenzym CYP 2D6, klirens, metabolizm intensywny, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, wolna frakcja leku, zależność proporcjonalna do dawki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aglan 15 mg

Meloksykam, podawany domięśniowo w dawce 15 mg (Aglan, 15 mg/1,5 ml), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) w porównaniu do podania doustnego, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania przy zmianie drogi podania. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 1,6-1,8 µg/ml i osiągane jest w czasie 1-6 godzin po iniekcji. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminami) oraz stosunkowo małą objętość dystrybucji (11 l po podaniu domięśniowym lub dożylnym, wzrastającą do 16 l po wielokrotnym podaniu doustnym w dawkach 7,5-15 mg). Meloksykam ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP 2C9, z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów, z których 5′-karboksymeloksykam stanowi 60% dawki. Okres półtrwania leku wynosi 13-25 godzin, a całkowity klirens osoczowy mieści się w zakresie 7-12 ml/min, niezależnie od drogi podania.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, biodostępność względna, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 3A4, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doodbytnicze, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carzap 8 mg

Kandesartan cyleksetylu, substancja czynna leku Carzap, charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki, z osiąganiem szczytowego stężenia (Cmax) po 3-4 godzinach. Farmakokinetyka wykazuje liniowy wzrost stężenia w surowicy wraz ze wzrostem dawki, bez istotnych różnic płciowych. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99%) i ma ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,1 l/kg). Metabolizm jest minimalny, z eliminacją głównie w postaci niezmienionej przez nerki i żółć, a okres półtrwania wynosi około 9 godzin. Kandesartan nie kumuluje się po podaniu wielokrotnym, co jest korzystne w terapii długoterminowej. Wydalanie nerkowe obejmuje filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe, a całkowity klirens osoczowy wynosi około 0,37 ml/min/kg.
AUC kandesartanu, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, CYP2C9, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowy wzrost stężenia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan FAST 15 mg/1,5 ml

Meloksykam, podawany domięśniowo w dawce 15 mg (Opokan FAST), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z biodostępnością bliską 100% w porównaniu z podaniem doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1,6–1,8 µg/ml, osiągane w czasie 1–6 godzin (Tmax). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminami) oraz małą objętość dystrybucji około 11 litrów po podaniu domięśniowym lub dożylnym, która wzrasta do około 16 litrów po wielokrotnym podaniu doustnym w dawkach 7,5–15 mg. Meloksykam przenika do mazi stawowej, osiągając stężenie około połowy stężenia osoczowego, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych i nie wymaga korekty dawki przy zmianie drogi podania.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, biodostępność substancji czynnej, biodostępność względna, biotransformacja, Cmax, CYP 2C9, CYP 3A4, dawka terapeutyczna, działanie przeciwzapalne, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, izoenzym, klirens leku, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peroksydaza, podanie domięśniowe, pole pod krzywą stężenia leku, roztwór do wstrzykiwań, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie leku z białkami, wiązanie z białkami osocza