toksyczność prylokainy

Prylokaina to lek z grupy amidowych środków znieczulających miejscowo, stosowany w stomatologii, anestezjologii oraz dermatologii. Pomimo korzystnego profilu bezpieczeństwa w porównaniu do innych leków z tej grupy, prylokaina może wykazywać działania toksyczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej.

Głównym objawem toksyczności prylokainy jest methemoglobinemia, powstająca na skutek utleniania hemoglobiny przez metabolit leku – o-toluidynę. Stan ten charakteryzuje się sinicą, która nie reaguje na podanie tlenu, a także objawami niedotlenienia tkanek takimi jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, tachykardia i duszność. W ciężkich przypadkach może prowadzić do kwasicy metabolicznej, arytmii serca, drgawek i śpiączki.

Ryzyko toksyczności prylokainy wzrasta przy dawkach przekraczających 8 mg/kg masy ciała, a także u pacjentów z określonymi czynnikami ryzyka, takimi jak: wiek poniżej 3 miesięcy, niedokrwistość, choroby serca lub płuc, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz jednoczesne stosowanie innych leków indukujących methemoglobinemię (np. dapson, nitrofurantoina, sulfonamidy).

W leczeniu methemoglobinemii wywołanej prylokainą stosuje się błękit metylenowy w dawce 1-2 mg/kg dożylnie. Lek ten działa jako kofaktor dla enzymu NADPH-methemoglobinoreduktazy, przyspieszając redukcję methemoglobiny do hemoglobiny. W przypadkach opornych na leczenie lub gdy błękit metylenowy jest przeciwwskazany (np. u pacjentów z niedoborem G6PD), można rozważyć terapię kwasem askorbinowym lub transfuzję wymienną.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Prylokaina – Właściwości farmakokinetyczne

Prylokaina, stosowana miejscowo często w połączeniu z lidokainą, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od drogi podania, powierzchni i stanu skóry oraz dawki. Po aplikacji na nieuszkodzoną skórę u dorosłych (np. 60 g kremu na 400 cm² przez 3 godziny) wchłanianie wynosi około 5%, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga średnio 0,07 μg/ml w ciągu 2-6 godzin. Na błonę śluzową pochwy (10 g przez 10 minut) stężenie maksymalne wynosi około 0,15 μg/ml, osiągane po 20-45 minutach. W przypadku owrzodzeń kończyn dolnych stężenia prylokainy w osoczu wahają się od 0,02 do 0,28 μg/ml w zależności od powierzchni i czasu ekspozycji, bez obserwowanej kumulacji przy wielokrotnym stosowaniu. Po powtarzanym stosowaniu 10 g kremu na owrzodzenia o powierzchni 62-160 cm² przez 10 dni maksymalne stężenie sumaryczne lidokainy i prylokainy wynosiło 0,6 μg/ml, zależne istotnie od powierzchni owrzodzenia (wzrost Cmax o 7,2 ng/ml na 1 cm²). Prylokaina wykazuje większą objętość dystrybucji i szybszy klirens niż lidokaina, co skutkuje niższymi stężeniami w osoczu (20-60% niższymi). Metabolizowana jest głównie w wątrobie do orto-toluidyny, wydalanej z moczem.
błona śluzowa pochwy, dystrybucja, eliminacja, klirens, lidokaina, metabolizm, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, orto-toluidyna, owrzodzenie kończyny dolnej, owrzodzenie przewlekłe, przeszczep skóry, reakcja toksyczna, środek znieczulający, toksyczność prylokainy, wchłanianie, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – EMLA 25 mg/g + 25 mg/g

Przedawkowanie kremu EMLA, zawierającego 25 mg/g lidokainy i 25 mg/g prylokainy, może prowadzić do poważnych objawów toksyczności systemowej, zwłaszcza methemoglobinemii, która stanowi najpoważniejsze ryzyko. Methemoglobinemia objawia się zwiększonym stężeniem methemoglobiny we krwi, co zaburza transport tlenu i może powodować sinicę centralną. Szczególnie narażone są noworodki i niemowlęta poniżej 12 miesiąca życia, osoby z wrodzoną predyspozycją oraz pacjenci stosujący leki indukujące powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina, fenobarbital). W diagnostyce należy uwzględnić, że pulsoksymetria może zawyżać wysycenie hemoglobiny tlenem przy podwyższonym poziomie methemoglobiny, dlatego zaleca się stosowanie co-oksymetrii.
błękit metylenowy, bradykardia, co-oksymetria, depresja oddechowa, fenobarbital, fenytoina, hipoksemia, hipotensja, krem EMLA, lek przeciwdrgawkowy, methemoglobinemia, niewydolność krążenia, nitrofurantoina, ośrodkowy układ nerwowy, parestezje okołoustne, postępowanie resuscytacyjne, pulsoksymetr, sinica centralna, sulfonamid, toksyczność lidokainy, toksyczność prylokainy, toksyczność systemowa, układ sercowo-naczyniowy, wrodzona methemoglobinemia, zaburzenia rytmu serca

toksyczność prylokainy

Powiązane wpisy

Prylokaina – Właściwości farmakokinetyczne

Przedawkowanie – EMLA 25 mg/g + 25 mg/g