Vesoligo
Vesoligo (INN: enfortumab vedotin) to koniugat przeciwciało-lek stosowany w leczeniu nowotworów układu moczowego, w szczególności zaawansowanego raka urotelialnego. Substancja została opracowana przez firmy Astellas i Seagen i zatwierdzona do użytku klinicznego przez FDA w 2019 roku, a następnie przez EMA w 2022 roku.
Mechanizm działania Vesoligo polega na łączeniu przeciwciała monoklonalnego, skierowanego przeciwko białku nektynie-4 (obecnemu w dużej ilości na komórkach nowotworowych), z cytotoksycznym lekiem monometyloaurystatyną E (MMAE). Po związaniu z receptorem, kompleks jest internalizowany do komórki nowotworowej, gdzie następuje uwolnienie MMAE, co prowadzi do zahamowania podziałów komórkowych i apoptozy.
Lek ten jest wskazany dla pacjentów z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem urotelialnym, którzy wcześniej otrzymali chemioterapię zawierającą platynę oraz leczenie inhibitorem PD-1 lub PD-L1. W badaniach klinicznych wykazano, że Vesoligo znacząco poprawia wskaźnik obiektywnych odpowiedzi oraz wydłuża przeżycie całkowite w tej grupie pacjentów.
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Vesoligo obejmują neuropatię obwodową, zmęczenie, wysypkę, utratę apetytu, zaburzenia smaku, biegunkę, nudności oraz hyperglykemię. Ze względu na profil bezpieczeństwa, pacjenci przyjmujący ten lek wymagają regularnego monitorowania parametrów biochemicznych krwi oraz oceny neurologicznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vesoligo 5 mg
Bursztynian solifenacyny, stosowany w preparacie Vesoligo w dawkach 5 mg i 10 mg, ze względu na swoje działanie cholinolityczne, może wpływać na zdolności psychofizyczne pacjentów, co ma istotne znaczenie podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych wpływających na bezpieczeństwo należą niewyraźne widzenie (zaburzenia akomodacji), senność oraz uczucie zmęczenia, które mogą upośledzać funkcje poznawcze i koordynację wzrokowo-ruchową. Wyższa dawka 10 mg wiąże się z większym ryzykiem nasilenia tych efektów. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami neurologicznymi lub oftalmologicznymi oraz u osób stosujących jednocześnie inne leki o działaniu ośrodkowym.
akomodacja oka, bursztynian solifenacyny, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane solifenacyny, działanie sedatywne, funkcja poznawcza, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek cholinolityczny, lek o działaniu ośrodkowym, niewyraźne widzenie, pacjent geriatryczny, preparat Vesoligo, prowadzenie pojazdów mechanicznych, senność, solifenacyna, sprawność psychomotoryczna, Vesoligo, zaburzenie widzenia, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vesoligo 10 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej preparatu Vesoligo, może prowadzić do nasilonych działań cholinolitycznych, zarówno ośrodkowych, jak i obwodowych. W literaturze opisano przypadek przyjęcia 280 mg leku w ciągu 5 godzin, skutkujący zmianami stanu psychicznego, jednak bez konieczności hospitalizacji. Objawy przedawkowania obejmują omamy, nadmierne pobudzenie, drgawki, zaburzenia oddechowe i rytmu serca (tachykardia), zatrzymanie moczu, mydriazę oraz zaburzenia świadomości i dezorientację. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z predyspozycją do wydłużenia odstępu QT w EKG, zwłaszcza przy hipokaliemii, bradykardii, stosowaniu innych leków wydłużających QT oraz współistniejących chorobach sercowo-naczyniowych, takich jak niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu czy zastoinowa niewydolność serca.
agonista receptora muskarynowego, benzodiazepina, bradykardia, cewnikowanie pęcherza moczowego, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, karbachol, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, pilokarpina, płukanie żołądka, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynianu, sztuczna wentylacja, tachykardia, Vesoligo, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vesoligo 5 mg
Vesoligo (bursztynian solifenacyny) wykazuje działania niepożądane głównie o charakterze cholinolitycznym, z częstością i nasileniem zależnym od dawki. Najczęstszym efektem jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę i 22% przy 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Inne często obserwowane działania to zakażenia układu moczowego i zapalenie pęcherza moczowego (≥1/10), reakcje anafilaktyczne (≥1/100 do <1/10), zmniejszony apetyt oraz hiperkaliemia (≥1/100 do <1/10), które wymagają monitorowania elektrolitów, zwłaszcza u pacjentów z chorobami nerek. Objawy neurologiczne i psychiatryczne, takie jak omamy, splątanie, majaczenie, senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy i ból głowy, występują niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) i mogą wymagać modyfikacji terapii.
ból brzucha, bursztynian solifenacyny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, dysfonia, działanie cholinolityczne, hiperkaliemia, jaskra, kołatanie serca, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudności, omamy, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, splątanie, suchość jamy ustnej, tachykardia, torsade de pointes, Vesoligo, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zakażenie układu moczowego, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vesoligo 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesoligo, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Ocena toksyczności po wielokrotnym podaniu, badania nad rozrodczością, rozwojem zarodkowo-płodowym oraz genotoksycznością i potencjałem rakotwórczym nie ujawniły szczególnych ryzyk dla człowieka. W badaniach tych monitorowano parametry kliniczne, biochemiczne, hematologiczne oraz histopatologiczne, potwierdzając bezpieczeństwo stosowania solifenacyny w dawkach terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie histopatologiczne, badanie prenatalne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja w osoczu, farmakokinetyka solifenacyny, genotoksyczność, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, solifenacyna bursztynian, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa, układ sercowo-naczyniowy, Vesoligo