bursztynian solifenacyny
Bursztynian solifenacyny to lek przeciwcholinergiczny stosowany w leczeniu nadreaktywności pęcherza moczowego. Jego mechanizm działania polega na selektywnym blokowaniu receptorów muskarynowych M3 w obrębie pęcherza moczowego, co prowadzi do zmniejszenia mimowolnych skurczów mięśni wypieracza i poprawy kontroli nad oddawaniem moczu.
Preparat znajduje zastosowanie w objawowym leczeniu naglącego nietrzymania moczu, częstomoczu oraz parć naglących. Wykazuje skuteczność w redukcji liczby epizodów nietrzymania moczu oraz zmniejszeniu częstości mikcji, poprawiając jakość życia pacjentów.
Bursztynian solifenacyny charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-8 godzinach, a jego długi okres półtrwania (45-68 godzin) pozwala na dawkowanie raz na dobę. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450 3A4.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują typowe dla leków przeciwcholinergicznych efekty, takie jak suchość w jamie ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, senność i zaburzenia trawienia. Ze względu na selektywność względem receptorów M3 wykazuje mniej działań niepożądanych niż starsze leki antycholinergiczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Preparat Tamsunorm Combi zawiera 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, stosowany głównie u mężczyzn z objawami łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. W badaniach klinicznych najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były suchość w jamie ustnej (9,5%), zaparcia (3,2%), niestrawność (2,4%), zawroty głowy (1,4%), niewyraźne widzenie (1,2%), zmęczenie (1,2%) oraz zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny (1,5%). Najpoważniejszym działaniem niepożądanym było ostre zatrzymanie moczu, występujące niezbyt często (0,3%), szczególnie u pacjentów z przeszkodą podpęcherzową lub stosujących inne leki antycholinergiczne. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny podczas terapii do 1 roku, bez specyficznych działań związanych z długoterminowym stosowaniem.
bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, choroba refluksowa przełyku, dyspepsja, działanie antycholinergiczne, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, jaskra, łagodny rozrost prostaty, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność okrężnicy, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, priapizm, produkt leczniczy, przeszkoda podpęcherzowa, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, suchość jamy ustnej, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wytrysk wsteczny, zaburzenia ejakulacji, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół wiotkiej tęczówki - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Silamil 10 mg
Stosowanie solifenacyny bursztynianu (Silamil) u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo terapii w tych grupach. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego teratogennego wpływu na płodność, rozwój zarodka, płodu ani przebieg porodu, jednak potencjalne ryzyko dla człowieka pozostaje nieznane. W związku z tym nie zaleca się stosowania Silamilu w okresie ciąży. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz natychmiastowe zgłoszenie zajścia w ciążę. W przypadku planowania ciąży należy rozważyć przerwanie leczenia.
badanie przedkliniczne, bursztynian solifenacyny, charakterystyka produktu leczniczego, farmakoterapia, karmienie piersią, laktacja, metoda antykoncepcji, narażenie noworodka, planowanie ciąży, prawidłowy rozwój, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój zarodka i płodu, terapia solifenacyną, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, zaburzenia zależne od dawki - Leksykon leków
Skład i postać leku – Solifurin 5 mg
Solifurin jest dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających 5 mg bursztynianu solifenacyny, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny w postaci wolnej zasady. Tabletki mają jasnożółty kolor, są okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 5,8 mm. Rdzeń tabletki zawiera laktozę jednowodną (54,25 mg), skrobię kukurydzianą, skrobię żelowaną kukurydzianą oraz magnezu stearynian. Otoczka składa się z polimeru celulozowego (hypromeloza 5cP), tytanu dwutlenku (E171), makrogolu 8000, talku oraz żelaza tlenku żółtego (E172). Obecność laktozy wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją tego cukru.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Silamil
Przed rozpoczęciem terapii bursztynianem solifenacyny (Silamil) konieczne jest przeprowadzenie diagnostyki różnicowej objawów częstomoczu, ze szczególnym uwzględnieniem niewydolności serca oraz chorób nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego należy wdrożyć leczenie przeciwbakteryjne przed podaniem leku. Silamil wymaga ostrożności u pacjentów z istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min, maksymalna dawka 5 mg), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 pkt w skali Childa-Pugha, maksymalna dawka 5 mg), a także u osób leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4. Lek nie jest zalecany u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza neurogennego oraz u osób z nietolerancją laktozy (128 mg laktozy jednowodnej w tabletce).
bisfosfonian, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstomocz, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie przeciwbakteryjne, nadreaktywność wypieracza neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, niedobór laktazy, niedrożność dróg oddechowych, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Childa-Pugha, torsade de pointes, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Uronorm 10 mg
Przedawkowanie bursztynianu solifenacyny (np. dawka 280 mg w ciągu 5 godzin) może wywołać poważne objawy cholinolityczne, w tym zaburzenia neurologiczne (omamy, pobudzenie, drgawki), sercowo-naczyniowe (częstoskurcz, ryzyko wydłużenia QT) oraz zaburzenia układu oddechowego i moczowego. Mechanizm toksyczności opiera się na blokadzie receptorów muskarynowych, co prowadzi do ośrodkowych i obwodowych efektów cholinolitycznych. W przypadku ciężkich objawów ośrodkowych wskazane jest podanie fizostygminy lub karbacholu, a drgawki należy leczyć benzodiazepinami. Niewydolność oddechowa wymaga sztucznej wentylacji, a częstoskurcz – leków beta-adrenolitycznych. Zatrzymanie moczu leczy się cewnikowaniem, a rozszerzenie źrenic – pilokarpiną i ograniczeniem ekspozycji na światło.
acetylocholina, agonista receptorów muskarynowych, benzodiazepiny, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, częstoskurcz, działanie cholinolityczne, EKG, elektrolity, fizostygmina, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, karbachol, mydriaza, nerw błędny, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy cholinolityczne, ośrodkowy układ nerwowy, pilokarpina, płukanie żołądka, receptor beta-adrenergiczny, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, sztuczna wentylacja, układ cholinergiczny, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Solinco 5 mg
Produkt leczniczy Solinco dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dawkach 5 mg i 10 mg bursztynianu solifenacyny, odpowiadających odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg solifenacyny. Tabletki 5 mg mają jasnożółty kolor (oznaczenie „390”), natomiast tabletki 10 mg są jasnoróżowe (oznaczenie „391”), obie o średnicy około 8 mm. Substancje pomocnicze w rdzeniu obejmują laktozę jednowodną (109,0 mg w dawce 5 mg i 104,0 mg w dawce 10 mg), skrobię kukurydzianą, hypromelozę 6cP oraz stearynian magnezu. Otoczka zawiera hypromelozę, makrogol 8000, talk, tlenek tytanu (E 171) oraz tlenki żelaza: żółty (E 172) w dawce 5 mg i czerwony (E 172) w dawce 10 mg, nadające tabletkom charakterystyczne barwy.
bursztynian solifenacyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, solifenacyna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, talk, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Solinco 5 mg
Solinco, zawierający bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje działania niepożądane głównie o charakterze cholinolitycznym, z częstością zależną od dawki. Najczęściej zgłaszaną reakcją jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg i 22% przy dawce 10 mg, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Inne często obserwowane działania obejmują zaburzenia ze strony układu nerwowego (senność, zaburzenia smaku), układu pokarmowego (niestrawność, ból brzucha, refluks), skóry (suchość skóry) oraz układu moczowego (trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu). Szczególną uwagę należy zwrócić na poważne działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu, takie jak wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, migotanie przedsionków, niedrożność jelit, reakcje anafilaktyczne, poważne reakcje skórne (np. obrzęk naczynioruchowy) oraz zaburzenia psychiczne (omamy, dezorientacja, majaczenie).
arytmia typu torsade de pointes, bursztynian solifenacyny, dezorientacja, dysfonia, hiperkaliemia, jaskra, klasyfikacja MedDRA, kołatanie serca, majaczenie, mechanizm cholinolityczny, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, obrzęk naczynioruchowy, omam, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-jelitowy, rumień wielopostaciowy, suchość jamy ustnej, suchość skóry, tachykardia, torsade de pointes, trudność w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie psychiczne, zaburzenie rytmu serca, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, zatrzymanie moczu, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Solifurin 5 mg
Solifenacyna, zawarta w preparacie Solifurin 5 mg (bursztynian solifenacyny), jest lekiem o działaniu cholinolitycznym stosowanym w terapii zaburzeń układu moczowego, który może wpływać na zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych wpływających na tę zdolność należą niewyraźne widzenie, senność oraz uczucie zmęczenia. Te objawy mogą zaburzać percepcję wizualną, wydłużać czas reakcji i obniżać koncentrację, co stanowi istotne ryzyko w ruchu drogowym. Lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na prowadzenie pojazdów, zalecając ocenę indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu oraz ostrzegając przed jednoczesnym stosowaniem innych leków o działaniu ośrodkowym lub alkoholu.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vesisol 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Vesisol dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje działanie cholinolityczne, które może negatywnie wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, istotne dla bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych należą niewyraźne widzenie, senność oraz uczucie zmęczenia, które mogą wydłużać czas reakcji, obniżać koncentrację i zaburzać percepcję wzrokową. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest zależne od dawki leku oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta, co wymaga szczegółowej oceny klinicznej uwzględniającej wiek, współistniejące schorzenia oraz stosowanie innych leków o działaniu ośrodkowym.
bursztynian solifenacyny, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, farmakoterapia, lek cholinolityczny, lek o działaniu ośrodkowym, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja wzrokowa, senność, solifenacyna, sprawność psychomotoryczna, uczucie zmęczenia, Vesisol, wrażliwość pacjenta, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Belaristo 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Belaristo, wykazuje działanie antycholinergiczne, co wiąże się z występowaniem działań niepożądanych o różnym nasileniu, zależnym od dawki. Najczęstszym objawem jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz u 22% przy dawce 10 mg/dobę, podczas gdy w grupie placebo wynosiła 4%. Inne często obserwowane działania niepożądane to zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha oraz niewyraźne widzenie. Rzadziej pojawiają się poważne powikłania, takie jak zatrzymanie moczu, wydłużenie odstępu QT, Torsade de Pointes, reakcje anafilaktyczne, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy oraz złuszczające zapalenie skóry, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i interwencji medycznej. U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić zaburzenia OUN, takie jak majaczenie, dezorientacja i omamy. Monitorowanie pacjentów, zwłaszcza tych z czynnikami ryzyka (np. zaburzenia czynności wątroby, nerek, współistniejące leki antycholinergiczne), jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii.
bursztynian solifenacyny, dezorientacja, dysfonia, działanie antycholinergiczne, hiperkaliemia, jaskra, kołatanie serca, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omamy, osłabienie mięśni, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, suchość jamy ustnej, tachykardia, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia smaku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solinco 10 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne solifenacyny bursztynianu wykazały brak istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku SOLINCO u ludzi. Wielokrotne podawanie leku nie powodowało niekorzystnych zmian w parametrach biochemicznych, hematologicznych ani w badaniach histopatologicznych tkanek i narządów. Testy genotoksyczności nie wykazały potencjału do uszkodzeń DNA, a badania dotyczące karcynogenności nie wskazały na zwiększone ryzyko rozwoju nowotworów, co jest istotne w kontekście długotrwałej terapii. Wpływ na rozrodczość nie wykazał bezpośrednich zagrożeń dla człowieka, jednak obserwacje w badaniach prenatalnych i pourodzeniowych na myszach wskazały na dawkozależne zmniejszenie liczby żywych urodzeń, obniżenie masy urodzeniowej oraz opóźnienie rozwoju fizycznego potomstwa.
analiza histopatologiczna, badanie farmakologiczne, badanie prenatalne, badanie przedkliniczne, bursztynian solifenacyny, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, karcynogeneza, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna, test genotoksyczności, toksyczność wielokrotna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Beloflow 10 mg
Przedkliniczne badania bursztynianu solifenacyny, substancji czynnej preparatu Beloflow, wykazały brak istotnych zagrożeń toksykologicznych, genotoksycznych oraz karcynogennych przy stosowaniu terapeutycznych dawek u dorosłych organizmów. Ocena farmakologiczna i toksykologiczna nie ujawniła istotnych działań niepożądanych, a badania dotyczące wpływu na funkcje rozrodcze i rozwój płodu nie wykazały znaczącego ryzyka dla ludzi. Jednakże, w modelu myszy zaobserwowano dawkozależne zmniejszenie liczby żywych urodzeń, obniżoną masę urodzeniową oraz opóźnienia w rozwoju fizycznym potomstwa po ekspozycji matek na solifenacynę.
badania przedkliniczne, badanie farmakokinetyczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, bursztynian solifenacyny, działanie farmakologiczne, ekspozycja na solifenacynę, ekspozycja w osoczu, funkcja rozrodcza, obniżona masa urodzeniowa, ogólnoustrojowa ekspozycja, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, rozwój płodu, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna, toksyczność dawek wielokrotnych, toksyczność wielokrotnego podania, zmniejszenie żywych urodzeń - Leksykon leków
Działania niepożądane – Beloflow 10 mg
Lek Beloflow zawierający solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg i 10 mg wykazuje działania niepożądane typowe dla mechanizmu cholinolitycznego, z najczęstszym objawem suchości w jamie ustnej, występującym u 11% pacjentów przy dawce 5 mg oraz 22% przy dawce 10 mg (w porównaniu do 4% w grupie placebo). Działania te są zwykle łagodne lub umiarkowane, a terapia jest dobrze tolerowana, co potwierdza wysoka zgodność pacjentów (około 99%) i ukończenie 12-tygodniowego cyklu leczenia przez około 90% chorych. Należy jednak zwrócić uwagę na potencjalnie poważne działania niepożądane, takie jak zaburzenia sercowo-naczyniowe (Torsade de Pointes, wydłużenie QT, migotanie przedsionków), zaburzenia OUN (splątanie, majaczenie) oraz reakcje skórne (obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry), które mogą wystąpić po wprowadzeniu leku do obrotu i wymagają szczególnej uwagi klinicznej.
arytmia komorowa, bursztynian solifenacyny, dysgeuzja, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, hiperkaliemia, jaskra, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, pęcherz nadreaktywny, personel medyczny, pokrzywka, produkt leczniczy, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, splątanie, suchość jamy ustnej, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, zatrzymanie moczu, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solifenacin Vivanta 5 mg
Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna preparatu Solifenacin Vivanta, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego i łagodzenia objawów pęcherza nadreaktywnego. W badaniach klinicznych fazy III, obejmujących dawki 5 mg i 10 mg podawane raz na dobę, wykazano istotną statystycznie poprawę parametrów takich jak częstość mikcji, liczba incydentów parcia naglącego, nietrzymania moczu oraz objętość moczu oddawanego podczas mikcji. Efekt terapeutyczny pojawiał się już po tygodniu terapii i utrzymywał się przez co najmniej 12 miesięcy. W porównaniu z placebo, dawka 5 mg redukowała częstość mikcji o 19%, a dawka 10 mg o 23%, natomiast incydenty nietrzymania moczu zmniejszały się odpowiednio o 58% i 62% (p<0,001).
acetylocholina, antagonista kompetycyjny, antagonista receptora cholinergicznego, bursztynian solifenacyny, inhibitor receptora muskarynowego, kanał jonowy, mięsień wypieracz, mikcja, nietrzymanie moczu, nykturia, objętość moczu, parcie naglące, pęcherz nadreaktywny, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, tolterodyna, włókno nerwowe cholinergiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solifenacin Vivanta 10 mg
Przedawkowanie bursztynianu solifenacyny, substancji czynnej leku Solifenacin Vivanta, prowadzi do nasilenia objawów antycholinergicznych wynikających z blokady receptorów muskarynowych. Opisano przypadek przyjęcia dawki 280 mg w ciągu 5 godzin, skutkujący zaburzeniami stanu psychicznego bez konieczności hospitalizacji. W postępowaniu zaleca się podanie węgla aktywnego, płukanie żołądka (do 1 godziny od przedawkowania) oraz unikanie prowokowania wymiotów. Leczenie objawowe obejmuje podanie fizostygminy lub karbacholu przy ciężkich objawach ośrodkowych, benzodiazepin przy drgawkach, sztuczną wentylację w niewydolności oddechowej, beta-adrenolityków przy tachykardii, cewnikowanie pęcherza moczowego w zatrzymaniu moczu oraz pilokarpiny miejscowo przy rozszerzeniu źrenic.
benzodiazepiny, beta-adrenolityk, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, diazepam, drgawki, działanie cholinolityczne, efekt cholinolityczny, fizostygmina, fotofobia, halucynacje, hipokaliemia, hipoksja, karbachol, kwasica oddechowa, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, omamy, ośrodkowe objawy cholinolityczne, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, suchość błon śluzowych, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia akomodacji, zaburzenia elektrofizjologiczne, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vesicare 1 mg/ml
Solifenacyna, substancja czynna leku Vesicare, wykazuje działania niepożądane o charakterze cholinolitycznym, których częstość i nasilenie są zależne od dawki. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz u 22% przy dawce 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Inne często zgłaszane działania obejmują zaparcia, nudności, ból brzucha, zapalenie pęcherza moczowego oraz niewyraźne widzenie. W badaniach pediatrycznych (2-18 lat) z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego (NDO) najczęstsze działania niepożądane to zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból brzucha, senność, zakażenia dróg moczowych oraz wydłużenie odstępu QT w EKG, przy czym nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych. Profil bezpieczeństwa u dzieci jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych.
bursztynian solifenacyny, dysfonia, działanie cholinolityczne, hiperkaliemia, jaskra wąskiego kąta, majaczenie, migotanie przedsionków, nadreaktywność wypieracza neurogennego, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, obrzęk naczynioruchowy, przerost prostaty, przeszkoda podpęcherzowa, reakcja anafilaktyczna, receptor muskarynowy, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, splątanie, suchość jamy ustnej, tachykardia, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zatrzymanie moczu, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Uronorm 10 mg
Uronorm, zawierający bursztynian solifenacyny, jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg (jasnożółte, oznaczone „CC” i „31”) oraz 10 mg (jasnoróżowe, oznaczone „CC” i „32”), o średnicy 7,6 mm. Standardowa dawka początkowa u dorosłych i osób starszych wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) oraz umiarkowanych zaburzeń wątroby (Child-Pugh 7-9) zaleca się ostrożność i nieprzekraczanie dawki 5 mg raz na dobę.
bursztynian solifenacyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, nelfinawir, niewydolność nerek, rytonawir, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, Uronorm, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solifenacin Stada 10 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może prowadzić do ciężkich działań cholinolitycznych, obejmujących objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (omamy, pobudzenie psychoruchowe), drgawki, zaburzenia oddechowe, tachykardię, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic. W literaturze opisano przypadek przyjęcia 280 mg solifenacyny w ciągu 5 godzin, skutkujący zaburzeniami psychicznymi, jednak bez konieczności hospitalizacji. Postępowanie w przedawkowaniu obejmuje podanie węgla aktywowanego, ewentualne płukanie żołądka w ciągu pierwszej godziny oraz unikanie prowokowania wymiotów. Specyficzne leczenie objawowe obejmuje zastosowanie fizostygminy lub karbacholu w ciężkich objawach OUN, benzodiazepin przy drgawkach, beta-blokerów w tachykardii, cewnikowanie pęcherza przy zatrzymaniu moczu oraz pilokarpiny w przypadku midriazy.
benzodiazepiny, beta-bloker, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, drgawki, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, lek antycholinergiczny, midriaza, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omam, ośrodkowy układ nerwowy, pilokarpina, pobudzenie psychoruchowe, rozszerzenie źrenic, saturacja krwi, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Anturin 5 mg
Anturin, zawierający 5 mg bursztynianu solifenacyny (odpowiadającego 3,8 mg solifenacyny), jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB). Wskazania obejmują naglące nietrzymanie moczu, częstomocz oraz parcie naglące, które wynikają z nadmiernej aktywności mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm działania polega na antagonizmie receptorów muskarynowych, co prowadzi do zmniejszenia kurczliwości mięśnia wypieracza i złagodzenia objawów dysfunkcji dolnych dróg moczowych. Tabletki powlekane są jasnożółte, okrągłe, zawierają 105,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista receptorów muskarynowych, bursztynian solifenacyny, częstomocz, dysfunkcja dolnych dróg moczowych, kamienie nerkowe, laktoza jednowodna, mięsień wypieracz pęcherza, nadmierna aktywność mięśnia wypieracza pęcherza moczowego, naglące nietrzymanie moczu, nietolerancja laktozy, nowotwór pęcherza moczowego, objawy dolnych dróg moczowych, parcie naglące, receptor cholinergiczny, solifenacyna, zakażenie układu moczowego, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vesisol
Przed rozpoczęciem terapii solifenacyną bursztynianem konieczne jest przeprowadzenie dokładnej diagnostyki różnicowej w celu wykluczenia innych przyczyn częstomoczu, takich jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku infekcji dróg moczowych należy najpierw zastosować leczenie przeciwbakteryjne. Solifenacyna wymaga ostrożności u pacjentów z istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami przewodu pokarmowego, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha), gdzie maksymalna dawka wynosi 5 mg. Ponadto, należy uwzględnić ryzyko interakcji u pacjentów stosujących silne inhibitory CYP3A4, a także u osób z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym, neuropatią autonomicznego układu nerwowego oraz zespołem wydłużonego odstępu QT lub hipokaliemią, ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca typu Torsade de Pointes.
bisfosfoniany, bursztynian solifenacyny, częstomocz, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens kreatyniny, nadreaktywność wypieracza neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Childa-Pugha, torsade de pointes, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia drożności przewodu pokarmowego, zapalenie przełyku, zespół wydłużonego QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Belaristo 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Belaristo, prowadzi do nasilenia działania antycholinergicznego, co może skutkować szeregiem poważnych objawów klinicznych, takich jak omamy, nadmierne pobudzenie, drgawki, niewydolność oddechowa, tachykardia, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic (mydriaza). Zarejestrowano przypadek przyjęcia dawki 280 mg solifenacyny w ciągu 5 godzin, który wywołał zmiany stanu psychicznego, jednak bez konieczności hospitalizacji. Postępowanie terapeutyczne obejmuje stosowanie fizostygminy lub karbacholu w ciężkich ośrodkowych objawach antycholinergicznych, benzodiazepin przy drgawkach, sztucznej wentylacji w przypadku niewydolności oddechowej, beta-blokerów na tachykardię, cewnikowanie pęcherza przy zatrzymaniu moczu oraz pilokarpiny i środowiska zaciemnionego przy mydriazie.
benzodiazepina, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, dekontaminacja przewodu pokarmowego, drgawka, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, mydriaza, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omam, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, receptor beta-adrenergiczny, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie leku Solitombo, zawierającego bursztynian solifenacyny i chlorowodorek tamsulosyny, stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowej interwencji. Objawy wynikają z nasilonego działania antycholinergicznego solifenacyny oraz hipotensyjnego efektu tamsulosyny. W badaniach klinicznych odnotowano tolerancję dawki 126 mg solifenacyny i 5,6 mg tamsulosyny z jedynie łagodną suchością w jamie ustnej przez 16 dni, jednak ryzyko poważnych powikłań, zwłaszcza u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT, chorobami serca lub stosujących leki wpływające na rytm serca, jest wysokie. Monitorowanie EKG i elektrolitów jest kluczowe w ocenie ryzyka arytmii.
arytmia, benzodiazepiny, beta-adrenolityki, blokada receptorów muskarynowych, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, drgawki, działanie alfa1-adrenolityczne, działanie hipotensyjne, efekt antycholinergiczny, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, hipoksemia, karbachol, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, omamy, ostre niedociśnienie, płukanie żołądka, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aurosolin
Przed rozpoczęciem terapii produktem Aurosolin (bursztynian solifenacyny) konieczne jest wykluczenie innych przyczyn częstomoczu, takich jak niewydolność serca czy choroba nerek, oraz potwierdzenie zakażenia układu moczowego i w razie potrzeby wdrożenie antybiotykoterapii. Leczenie solifenacyną wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami odpływu moczu, zaburzeniami przewodu pokarmowego, ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min, dawka maksymalna 5 mg), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh 7-9 punktów, dawka maksymalna 5 mg), stosujących silne inhibitory CYP3A4 oraz u osób z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. Należy również uwzględnić ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes u pacjentów z zespołem wydłużonego QT i hipokaliemią, co wymaga oceny kardiologicznej i parametrów biochemicznych przed terapią.
bisfosfonian, brak laktazy, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, ciężka niewydolność nerek, częstomocz, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, nadreaktywność wypieracza, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, niedrożność dróg oddechowych, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, terapia przeciwbakteryjna, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka jelit - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vesicare 10 mg 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna w preparacie Vesicare 10 mg, jest lekiem cholinolitycznym, który może negatywnie wpływać na zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych mających wpływ na bezpieczeństwo ruchu drogowego należą: niewyraźne widzenie, które może zaburzać ocenę sytuacji na drodze, senność oraz uczucie zmęczenia, które obniżają koncentrację i wydłużają czas reakcji. Występowanie tych objawów wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o ryzyku oraz indywidualnej oceny predyspozycji pacjenta do prowadzenia pojazdów, uwzględniając wiek, choroby współistniejące, stosowane leki oraz specyfikę pracy (np. zawodowi kierowcy).
bursztynian solifenacyny, cholinolityki, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, działanie cholinolityczne, lek cholinolityczny, modyfikacja leczenia, niewyraźne widzenie, reakcja na lek, senność, solifenacyna, sprawność psychomotoryczna, uczucie zmęczenia, Vesicare, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vesicare 1 mg/ml
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesicare (kod ATC G04BD08), jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, kluczowych w regulacji skurczu mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm działania opiera się na blokowaniu przywspółczulnego unerwienia cholinergicznego, co prowadzi do zmniejszenia nadreaktywności pęcherza. Skuteczność terapii solifenacyną w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę została potwierdzona w wieloośrodkowych, randomizowanych badaniach klinicznych, wykazując istotną poprawę objawów pęcherza nadreaktywnego już po tygodniu leczenia, z utrzymaniem efektu przez co najmniej 12 tygodni, a także w długoterminowym badaniu otwartym trwającym 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, antagonista receptora muskarynowego, badanie kliniczne, bursztynian solifenacyny, glikol propylenowy, inhibitor receptora muskarynowego M3, kanał jonowy, kwas benzoesowy, lek urologiczny, mikcja, nietrzymanie moczu, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, pęcherz nadreaktywny, podwójna ślepa próba, receptor muskarynowy, włókna nerwowe cholinergiczne, wypieracz pęcherza moczowego, zawiesina doustna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aurosolin 5 mg
Aurosolin, zawierający bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania. Lek nie powinien być stosowany u osób z nadwrażliwością na solifenacynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (132,85 mg w tabletce 5 mg i 127,85 mg w tabletce 10 mg). Przeciwwskazania obejmują także pacjentów poddawanych hemodializie oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i zwiększone działania niepożądane. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem), które mogą zwiększać stężenie solifenacyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby, podnosząc ryzyko działań antycholinergicznych.
arytmia, bursztynian solifenacyny, choroba niedokrwienna serca, działanie antycholinergiczne, hemodializa, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor CYP3A4, jaskra wąskiego kąta, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na solifenacynę, neuropatia autonomiczna, odstęp QT, pęcherz moczowy, perystaltyka jelit, przerost gruczołu krokowego, refluks żołądkowo-przełykowy, spowolnienie perystaltyki, toksyczne rozdęcie okrężnicy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia żołądka i jelit, zatrzymanie moczu, zwężenie szyi pęcherza moczowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Vesoligo 5 mg
Interakcje lekowe bursztynianu solifenacyny (substancji czynnej preparatu Vesoligo) obejmują zarówno mechanizmy farmakologiczne, jak i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Solifenacyna wykazuje synergistyczne działanie z innymi lekami cholinolitycznymi, co może nasilać efekty terapeutyczne i działania niepożądane; zaleca się zachowanie tygodniowej przerwy po zakończeniu terapii przed rozpoczęciem innego leczenia cholinolitycznego. Jednoczesne stosowanie z agonistami receptorów cholinergicznych może obniżać skuteczność solifenacyny, natomiast lek osłabia działanie prokinetyków (metoklopramid, cyzapryd). Solifenacyna metabolizowana jest głównie przez CYP3A4, co powoduje ryzyko interakcji z inhibitorami (np. ketokonazol 200 mg/dobę podwaja AUC, 400 mg/dobę potraja AUC solifenacyny) i induktorami tego enzymu. W przypadku silnych inhibitorów CYP3A4 maksymalna dawka Vesoligo nie powinna przekraczać 5 mg, a stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby jest przeciwwskazane.
agonista receptora cholinergicznego, bursztynian solifenacyny, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny lek antykoncepcyjny, działanie antycholinergiczne, efekt sedatywny, etynyloestradiol, fenytoina, induktor enzymatyczny, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, lek cholinolityczny, lek prokinetyczny, lek przeciwzakrzepowy, lewonorgestrel, metoklopramid, mikrosom wątrobowy, nelfinawir, perystaltyka przewodu pokarmowego, ryfampicyna, rytonawir, solifenacyna, układ cholinergiczny, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Uronorm 5 mg
Solifenacyna, będąca substancją czynną leku Uronorm, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co stanowi podstawę jej skuteczności w leczeniu pęcherza nadreaktywnego. Mechanizm działania polega na blokowaniu cholinergicznych receptorów muskarynowych unerwiających mięsień wypieracz pęcherza moczowego, co prowadzi do zmniejszenia częstomoczu i nietrzymania moczu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę (odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg czystej substancji), wykazując istotną poprawę parametrów klinicznych już po tygodniu terapii, z utrzymaniem efektu przez co najmniej 12 tygodni, a także w długoterminowych obserwacjach do 12 miesięcy bez rozwoju tolerancji.
antagonista receptora cholinergicznego, badanie in vitro, bursztynian solifenacyny, częstomocz, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, inhibitor kompetycyjny, lek urologiczny, mięsień wypieracz pęcherza, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz nadreaktywny, podwójna ślepa próba, punkt końcowy badania, randomizowane badanie kliniczne, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, tolerancja na lek, włókna nerwowe cholinergiczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Uronorm 5 mg
Produkt leczniczy Uronorm zawiera bursztynian solifenacyny jako substancję czynną, działającą jako antagonista receptorów muskarynowych. Dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg, gdzie tabletka 5 mg zawiera 5 mg bursztynianu solifenacyny (3,8 mg solifenacyny) oraz 132,9 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletka 10 mg zawiera 10 mg bursztynianu solifenacyny (7,5 mg solifenacyny) i 127,9 mg laktozy jednowodnej. Tabletki są powlekane, o średnicy 7,6 mm, różnią się kolorem i oznakowaniem: 5 mg – jasnożółte z oznaczeniem „CC” i „31”, 10 mg – jasnoróżowe z oznaczeniem „CC” i „32”. Skład pomocniczy obejmuje m.in. laktozę jednowodną, skrobię kukurydzianą, hypromelozę, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, a także barwniki tlenku żelaza (żółty dla 5 mg, czerwony dla 10 mg). Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych.
antagonista receptora muskarynowego, blister PVC/Aluminium, bursztynian solifenacyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, pierścień gwarancyjny, polietylen wysokiej gęstości, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, receptor muskarynowy, solifenacyna, stearynian magnezu, substancja pomocnicza o znanym działaniu, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Soreca 5 mg
Bursztynian solifenacyny (Soreca) w dawkach 5 mg i 10 mg, stosowany w terapii, wykazuje działania niepożądane typowe dla leków cholinolitycznych, z suchością w jamie ustnej jako najczęstszym objawem (11% przy 5 mg, 22% przy 10 mg, w porównaniu do 4% placebo). Dolegliwości te mają zwykle łagodne do umiarkowanego nasilenie i rzadko prowadzą do przerwania terapii. Inne często występujące działania niepożądane obejmują zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha oraz refluks żołądkowo-przełykowy. Wśród działań niepożądanych o mniejszej częstości występowania (≥1/1 000 do <1/100) znajdują się poważniejsze zaburzenia, takie jak niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca i wymioty, a także objawy neurologiczne jak senność i zaburzenia smaku. Warto zwrócić uwagę na potencjalne powikłania okulistyczne, w tym niewyraźne widzenie, zespół suchego oka oraz jaskrę, a także na rzadkie, ale poważne zaburzenia rytmu serca, takie jak torsades de pointes i wydłużenie odstępu QT.
adherencja pacjenta, bursztynian solifenacyny, dysfonia, hiperkaliemia, jaskra, klasyfikacja MedDRA, kołatanie serca, lek cholinolityczny, majaczenie, niedrożność jelit, niedrożność okrężnicy, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, osłabienie mięśni, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, stan splątania, suchość błon śluzowych nosa, suchość jamy ustnej, tachyarytmia komorowa, tachykardia, torsades de pointes, trudność w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia smaku, zakażenie dróg moczowych, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Solifenacin Vivanta
Przed rozpoczęciem terapii bursztynianem solifenacyny konieczne jest wykluczenie innych przyczyn częstomoczu, zwłaszcza niewydolności serca i chorób nerek, oraz leczenie ewentualnych infekcji dróg moczowych. Solifenacyna wymaga ostrożności u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, ryzykiem zwolnionej perystaltyki, ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) i umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 pkt. w skali Child-Pugh), gdzie dawka nie powinna przekraczać 5 mg/dobę. U pacjentów przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) również zaleca się ograniczenie dawki do 5 mg i monitorowanie działań niepożądanych. Solifenacyna może nasilać objawy u osób z neuropatią autonomiczną, przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym oraz u pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT i hipokaliemią, ze względu na ryzyko Torsade de pointes.
bisfosfonian, brak laktazy, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, częstomocz, dysfunkcja autonomiczna, działanie antycholinergiczne, hipokaliemia, infekcja dróg moczowych, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, motoryka jelitowa, nadreaktywność wypieracza neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Child-Pugh, Solifenacin Vivanta, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Uronorm 10 mg
Solifenacyna, substancja czynna leku Uronorm, wykazuje działania niepożądane typowe dla leków o profilu cholinolitycznym, z częstością i nasileniem zależnym od dawki. Najczęściej obserwowanym efektem ubocznym jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz 22% przy 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Inne często zgłaszane działania niepożądane dotyczą układu moczowego (trudności w oddawaniu moczu ≥1/100 do <1/10, zatrzymanie moczu ≥1/1000 do <1/100), przewodu pokarmowego (zaparcia, nudności, niestrawność, bóle brzucha), układu nerwowego (senność, zaburzenia smaku) oraz narządu wzroku (niewyraźne widzenie, zespół suchego oka). Rzadziej występują poważne reakcje, takie jak reakcje anafilaktyczne, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, migotanie przedsionków, czy ciężkie reakcje skórne, które wymagają natychmiastowego przerwania terapii.
arytmia komorowa, ból brzucha, ból głowy, bursztynian solifenacyny, częstoskurcz, dezorientacja, dysfonia, jaskra, kamień kałowy, kołatanie serca, lek antycholinergiczny, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omamy, osłabienie mięśni, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, senność, suchość błony śluzowej nosa, suchość gardła, suchość jamy ustnej, suchość skóry, świąd, torsade de pointes, trudności w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wysypka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Silamil 10 mg
Analiza danych nieklinicznych dotyczących solifenacyny bursztynianu obejmuje kompleksową ocenę bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po wielokrotnym podaniu, wpływu na funkcje rozrodcze, rozwój zarodkowo-płodowy oraz potencjału genotoksycznego i rakotwórczego. Wyniki tych badań nie wskazują na istotne zagrożenia dla pacjentów stosujących solifenacynę w dawkach terapeutycznych. Jednakże w badaniach rozwojowych na modelu mysim zaobserwowano istotne, zależne od dawki, zaburzenia rozwojowe u potomstwa samic karmiących, takie jak zmniejszenie liczby żywych urodzeń, obniżona masa urodzeniowa oraz opóźniony rozwój fizyczny. Dodatkowo, u młodych myszy poddanych terapii od 10. dnia życia stwierdzono podwyższoną śmiertelność, bez wcześniejszych objawów klinicznych, co koreluje z wyższym stężeniem leku w osoczu i zwiększoną ekspozycją ogólnoustrojową w porównaniu do dorosłych osobników.
badanie rozwojowe, bezpieczeństwo farmakologiczne, bursztynian solifenacyny, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekstrapolacja wyników, kamienie milowe rozwoju, karmienie piersią, niska masa urodzeniowa, opóźnienie rozwoju fizycznego, pacjent pediatryczny, parametr farmakokinetyczny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój zarodkowo-płodowy, stężenie leku w osoczu, toksyczność po wielokrotnym podaniu, zaburzenie rozwojowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solifenacin Medreg 5 mg
Solifenacyna bursztynianu, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co prowadzi do hamowania skurczów mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm ten jest kluczowy w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego, takich jak częstomocz i nietrzymanie moczu. Badania in vitro i in vivo potwierdziły wysoką selektywność solifenacyny wobec receptorów M3, z minimalnym wpływem na inne receptory i kanały jonowe. Skuteczność terapeutyczna została potwierdzona w randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych, gdzie dawki 5 mg i 10 mg wykazały istotną statystycznie poprawę parametrów klinicznych już po tygodniu leczenia, z utrzymaniem efektu do 12 tygodni, a także w długoterminowym badaniu otwartym trwającym 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptorowy, badanie kliniczne, bursztynian solifenacyny, częstomocz, inhibitor kompetycyjny, kanał jonowy, lek urologiczny, mięsień wypieracz pęcherza, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz nadreaktywny, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, solifenacyna, tolterodyna, włókno cholinergiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Belaristo 10 mg
Lek Belaristo, zawierający solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg (3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny), jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB). Wskazania obejmują naglące nietrzymanie moczu, częstomocz oraz parcia naglące, które mogą występować pojedynczo lub w kombinacji. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zawierających odpowiednio 105 mg i 209 mg laktozy bezwodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie innych przyczyn objawów oraz ocena współistniejących schorzeń i stosowanych leków, które mogą wpływać na funkcjonowanie pęcherza.
bursztynian solifenacyny, całkowity niedobór laktazy, częstomocz, infekcja dróg moczowych, kamica moczowa, laktoza bezwodna, mimowolne oddawanie moczu, naglące nietrzymanie moczu, nietolerancja galaktozy, parcie na mocz, parcie naglące, solifenacyna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół pęcherza nadreaktywnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beloflow 10 mg
Bursztynian solifenacyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin, niezależnym od dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem układowym około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W osoczu identyfikowano cztery metabolity, w tym jeden aktywny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna). Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (około 70% dawki w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (23%).
AUC, biodostępność bezwzględna, bursztynian solifenacyny, ciężkie zaburzenia wątroby, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, hydroksy-N-tlenek solifenacyny, hydroksysolifenacyna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, N-glukuronid, N-tlenek, okres półtrwania, pozorna objętość dystrybucji, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, szybkość wchłaniania leku, Tmax, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia połykania - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Silamil 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Silamil 5 mg, wykazuje działanie cholinolityczne poprzez blokadę receptorów muskarynowych, co może prowadzić do działań niepożądanych istotnych z punktu widzenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najczęstszych należą zaburzenia widzenia, manifestujące się jako nieostre widzenie, trudności w akomodacji oraz zmniejszona ostrość widzenia, które mogą utrudniać ocenę odległości i rozpoznawanie sygnałów drogowych. Rzadziej występują senność oraz uczucie zmęczenia, które obniżają czujność, wydłużają czas reakcji i pogarszają koordynację psychoruchową, zwiększając ryzyko wypadków. Zaleca się, aby pacjenci stosujący solifenacynę powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.
akomodacja oka, bursztynian solifenacyny, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, funkcja wzrokowa, interakcja lekowa, koordynacja psychoruchowa, lek cholinolityczny, mikrodrzemka, nieostre widzenie, ostrość widzenia, receptor muskarynowy, senność, solifenacyna, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vesisol 5 mg
Vesisol jest lekiem dostępnym w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg bursztynianu solifenacyny, odpowiednio zawierających 3,8 mg i 7,5 mg solifenacyny. Substancja czynna jest antagonistą receptorów muskarynowych, stosowanym w terapii zaburzeń układu moczowego. Tabletki różnią się nie tylko dawką, ale także wyglądem i składem otoczki, co ułatwia ich identyfikację. Vesisol 5 mg to żółta, okrągła tabletka o średnicy 6 mm z otoczką Opadry yellow OY 32823, natomiast Vesisol 10 mg to różowa, okrągła tabletka o średnicy 7 mm z dwuwarstwową otoczką Opadry white O3B28796 i Opadry brown O2F23883. Obie formy zawierają laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 55,25 mg i 110,5 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista receptorów muskarynowych, bursztynian solifenacyny, hypromeloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, masa tabletkowa, otoczka tabletki, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, skrobia kukurydziana, solifenacyna, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, zaburzenie układu moczowego, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Solifenacin Stada 10 mg
Solifenacin Stada jest lekiem antycholinergicznym, zawierającym bursztynian solifenacyny, stosowanym u dorosłych w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB). Wskazania obejmują nietrzymanie moczu z parcia, zwiększoną częstotliwość mikcji oraz naglące parcie na mocz. Preparat dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg, zawierających odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg ekwiwalentu solifenacyny, w formie tabletek powlekanych o średnicy 8 mm. Lek działa selektywnie na receptory muskarynowe pęcherza, poprawiając kontrolę nad czynnością detrusora i zmniejszając objawy OAB. Produkt zawiera laktozę jednowodną, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
bursztynian solifenacyny, częstomocz, częstotliwość mikcji, dzienniczek mikcji, infekcja dróg moczowych, kamica nerkowa, laktoza jednowodna, lek antycholinergiczny, nadreaktywność pęcherza moczowego, naglące parcie, naglące parcie na mocz, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietrzymanie moczu, nowotwór układu moczowego, receptor muskarynowy, zespół pęcherza nadreaktywnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Silamil 10 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Silamil, może prowadzić do poważnych objawów cholinolitycznych zarówno ośrodkowych, jak i obwodowych. W opisywanym przypadku pacjent przyjął 280 mg leku w ciągu 5 godzin, co wywołało zmiany stanu psychicznego, jednak bez konieczności hospitalizacji. Objawy przedawkowania obejmują m.in. omamy, nadmierne pobudzenie, drgawki, niewydolność oddechową, tachykardię, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic. Postępowanie terapeutyczne powinno być szybkie i ukierunkowane na ograniczenie wchłaniania leku (węgiel aktywny, płukanie żołądka do 1 godziny od przyjęcia) oraz leczenie objawowe, w tym podanie fizostygminy lub karbacholu przy ośrodkowych objawach cholinolitycznych, benzodiazepin przy drgawkach, wsparcie oddechowe, beta-adrenolityków przy tachykardii, cewnikowanie pęcherza oraz stosowanie pilokarpiny w przypadku mydriazy.
benzodiazepiny, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, karbachol, lek beta-adrenolityczny, mydriaza, nadmierne pobudzenie, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, ośrodkowe objawy cholinolityczne, pilokarpina, płukanie żołądka, rozszerzenie źrenic, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zmiany stanu psychicznego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solinco 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Solinco, może prowadzić do nasilenia działania cholinolitycznego z objawami zagrażającymi zdrowiu, takimi jak zmiany stanu psychicznego, omamy, drgawki, tachykardia, niewydolność oddechowa czy zatrzymanie moczu. Opisano przypadek pacjenta, który przyjął jednorazowo 280 mg solifenacyny (wielokrotność standardowej dawki 5-10 mg) w ciągu 5 godzin, co skutkowało zaburzeniami psychicznymi bez konieczności hospitalizacji. W leczeniu przedawkowania kluczowe jest szybkie wdrożenie działań eliminujących lek, takich jak podanie węgla aktywowanego oraz płukanie żołądka (do 1 godziny od przyjęcia), przy jednoczesnym unikaniu prowokowania wymiotów.
agitacja, benzodiazepiny, beta-bloker, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, delirium, drgawki, drgawki kloniczne, drgawki toniczno-kloniczne, duszność, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, leczenie przeciwarytmiczne, monitorowanie EKG, mydriaza, napad padaczkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niepokój psychoruchowy, niewydolność oddechowa, omamy, ośrodkowe objawy cholinolityczne, pilokarpina, płukanie żołądka, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie źrenic, saturacja, splątanie, światłowstręt, sztuczna wentylacja, tachykardia, układ cholinergiczny, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu