Właściwości farmakodynamiczne solifenacyny

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna produktu leczniczego Vesicare, należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki urologiczne, stosowane w częstomoczu oraz nietrzymaniu moczu. Zgodnie z klasyfikacją ATC substancja ta oznaczona jest kodem G04BD08.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania solifenacyny opiera się na jej właściwościach jako kompetycyjnego, wybiórczego antagonisty receptora cholinergicznego. Należy podkreślić, że pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. W fizjologicznym procesie mikcji acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza poprzez interakcję z receptorami muskarynowymi, spośród których najistotniejszą rolę odgrywa podtyp M3.²

Badania farmakologiczne prowadzone zarówno w warunkach in vitro, jak i in vivo dostarczyły dowodów, że solifenacyna działa jako kompetycyjny inhibitor podtypu M3 receptora muskarynowego. Co więcej, wykazano wysoki poziom selektywności solifenacyny jako antagonisty receptorów muskarynowych, ponieważ substancja ta charakteryzuje się małym powinowactwem w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.³

Skuteczność kliniczna w badaniach u dorosłych

Skuteczność leczenia produktem Vesicare w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę została potwierdzona w kilku randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych, przeprowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem zarówno mężczyzn, jak i kobiet cierpiących na pęcherz nadreaktywny.⁴

Zarówno dawka 5 mg jak i 10 mg produktu Vesicare wykazała statystycznie istotną przewagę nad placebo w odniesieniu do pierwotnych i drugorzędowych punktów końcowych. Działanie terapeutyczne było obserwowane już po tygodniu od rozpoczęcia leczenia i stabilizowało się w okresie 12 tygodni. Długoterminowe badanie otwarte potwierdziło, że skuteczność produktu utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy.⁵

Wyniki kliniczne i wpływ na jakość życia

Istotnym efektem klinicznym obserwowanym u pacjentów z nietrzymaniem moczu przed leczeniem była całkowita eliminacja tego objawu u około 50% pacjentów po 12 tygodniach terapii. Dodatkowo, u 35% leczonych osób zaobserwowano zmniejszenie częstości oddawania moczu do mniej niż 8 mikcji na dobę.⁶

Zastosowanie produktu Vesicare w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego przyczyniło się do znaczącej poprawy licznych parametrów wpływających na jakość życia pacjentów, takich jak:⁷

• Ogólne poczucie zdrowia – poprawa subiektywnej oceny stanu zdrowia przez pacjentów
• Wpływ nietrzymania moczu na jakość życia – zmniejszenie negatywnego oddziaływania na codzienne funkcjonowanie
• Ograniczenia pełnionej roli – redukcja trudności w wykonywaniu obowiązków zawodowych i domowych
• Ograniczenia natury fizycznej – zwiększenie możliwości podejmowania aktywności fizycznej
• Ograniczenia społeczne – poprawa funkcjonowania w sytuacjach społecznych
• Emocje – zmniejszenie uczucia zakłopotania i poprawy stanu emocjonalnego
• Ciężkość i nasilenie objawów – redukcja dolegliwości związanych z pęcherzem nadreaktywnym
• Jakość snu i witalność – poprawa w zakresie odpoczynku nocnego i energii życiowej

Informacje o produkcie Vesicare

Vesicare w postaci zawiesiny doustnej zawiera solifenacyny bursztynian w stężeniu 1 mg/ml, co odpowiada 0,75 mg/ml czystej solifenacyny.⁸ Produkt ma postać zawiesiny doustnej o charakterystyce wodnistej, jednolitej substancji o białym lub prawie białym kolorze i pomarańczowym smaku.⁹

Wśród substancji pomocniczych o znanym działaniu zawiera:¹⁰

• Kwas benzoesowy (E210) – 0,015 mg/ml
• Metylu parahydroksybenzoesan (E218) – 1,6 mg/ml
• Glikol propylenowy (E1520) – 20 mg/ml
• Propylu parahydroksybenzoesan (E216) – 0,2 mg/ml

Warto zaznaczyć, że produkt zawiera 48,4 mg alkoholu (etanolu) w maksymalnej dawce 10 ml, który pochodzi z naturalnego aromatu pomarańczowego.¹¹