leki urologiczne

Tadalafil, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje ponad 10 000-krotnie silniejsze działanie na PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami PDE (PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE7-PDE10) oraz około 700-krotnie silniejsze względem PDE6, co przekłada się na wysoką specyficzność i ograniczone działania niepożądane. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję. Tadalafil wykazuje szybki początek działania (już po 16 minutach) i długi czas działania do 36 godzin. W badaniach klinicznych u 1054 pacjentów z zaburzeniami erekcji, 81% zgłaszało poprawę erekcji (vs 35% placebo), a 75% prób stosunku zakończyło się sukcesem (vs 32% placebo), niezależnie od stopnia nasilenia zaburzeń. W populacji z uszkodzeniem rdzenia kręgowego skuteczność również potwierdzono (48% vs 17% placebo). Tadalafil nie wykazuje istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) ani na częstość akcji serca.

Badania dotyczące wpływu tadalafilu na narząd wzroku nie wykazały istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, co potwierdza niskie powinowactwo do PDE6; doniesienia o zmianach widzenia barw były rzadkie (<0,1%). W badaniach nad spermatogenezą u mężczyzn stosujących tadalafil w dawkach 10-20 mg przez 6-9 miesięcy zaobserwowano niewielkie zmniejszenie ilości i stężenia plemników, bez klinicznego znaczenia i bez wpływu na ruchliwość, morfologię plemników oraz stężenie hormonu folikulotropowego. W populacji pediatrycznej z dystrofią mięśniową Duchenne'a tadalafil nie wykazał skuteczności w spowalnianiu pogarszania się chodu (6MWD), a profil bezpieczeństwa był zgodny z obserwowanym u dorosłych. Europejska Agencja Leków zwolniła z obowiązku badań u dzieci i młodzieży w leczeniu zaburzeń erekcji.