inhibitory PDE5
Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) to grupa leków stosowanych głównie w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego. Mechanizm ich działania polega na blokowaniu enzymu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Efektem jest rozszerzenie naczyń, zwiększenie przepływu krwi i w konsekwencji poprawa erekcji.
Do najpopularniejszych inhibitorów PDE5 należą sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), wardenafil (Levitra) oraz awanafil (Stendra/Spedra). Różnią się one między sobą głównie czasem działania, interakcjami z pokarmem oraz profilem działań niepożądanych. Tadalafil charakteryzuje się najdłuższym czasem działania (do 36 godzin), podczas gdy pozostałe substancje działają krócej (4-12 godzin).
Inhibitory PDE5, oprócz podstawowych wskazań, znajdują zastosowanie w terapii łagodnego przerostu prostaty (tadalafil), choroby Raynauda oraz są badane pod kątem potencjalnego wykorzystania w chorobach neurodegeneracyjnych i niektórych nowotworach. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność oraz zaburzenia widzenia. Przeciwwskazane jest ich jednoczesne stosowanie z azotanami ze względu na ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Remidia 20 mg
Syldenafil w dawce 20 mg (Remidia) posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę (0,4 mg/tabletkę), a także u osób przyjmujących azotany lub azotan amylu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie syldenafilu z inhibitorami PDE5 i lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) oraz z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), co może prowadzić do toksycznego wzrostu stężenia leku. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany, białaczka, choroba Peyroniego, cyklaza guanylowa, deformacje prącia, działanie hipotensyjne, inhibitory CYP3A4, inhibitory PDE5, itrakonazol, ketokonazol, laktoza jednowodna, leki hipotensyjne, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna choroba wieńcowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, riocyguat, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Aristo 10 mg
Tadalafil Aristo, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, zawiera tadalafil oraz laktozę jednowodną (126 mg w tabletce 10 mg i 252 mg w tabletce 20 mg). Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z azotanami ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji wynikającej z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna może stanowić zagrożenie, w tym u pacjentów po zawale mięśnia sercowego (przez 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu, niedociśnieniem tętniczym (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem, a także po udarze mózgu (przez 6 miesięcy). Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz stosowanie riocyguatu, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego.
azotany, cyklaza guanylowa, inhibitory PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mono Mack Depot 100 mg
Preparat Mono Mack Depot zawierający izosorbidu monoazotan w dawce 100 mg jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne azotany oraz u osób z ostrą niewydolnością krążenia, w tym wstrząsem kardiogennym, gdzie rozszerzenie naczyń może pogłębić hipoperfuzję narządową. Przeciwwskazaniem jest również niskie ciśnienie tętnicze – szczególnie gdy ciśnienie skurczowe spada poniżej 90 mm Hg – ze względu na ryzyko niedokrwienia mózgu i serca. Ponadto, stosowanie leku jest niewskazane u pacjentów z urazem głowy lub krwawieniem wewnątrzczaszkowym, gdyż azotany mogą zwiększać ciśnienie wewnątrzczaszkowe, oraz u osób ze znaczną niedokrwistością, gdzie rozszerzenie naczyń może nasilać niedotlenienie tkanek, szczególnie w przebiegu choroby wieńcowej.
azotan, choroba wieńcowa, ciśnienie końcowo-rozkurczowe, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dławica piersiowa, hipotensja ortostatyczna, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitory PDE5, izosorbidu monoazotan, kontrpulsacja wewnątrzaortalna, krwawienie wewnątrzczaszkowe, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, ostra niewydolność krążenia, riocyguat, stymulator cyklazy guanylanowej, uraz głowy, wstrząs kardiogenny, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mononit 40 40 mg
Izosorbidu monoazotan, substancja czynna leku Mononit (dostępnego w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg), posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Leku nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na izosorbid monoazotan, inne azotany lub składniki pomocnicze. Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują ostrą niewydolność krążenia (w tym wstrząs i zapaść naczyniową), wstrząs kardiogenny, kardiomiopatię przerostową z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory, zaciskające zapalenie osierdzia, tamponadę serca, znaczne niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg) oraz ciężką hipowolemię. Ponadto, izosorbid monoazotan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niedokrwistością (stężenie hemoglobiny 6,5-7,9 g/dl) ze względu na ryzyko pogłębienia hipoksji tkankowej.
ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylanowa, hemoglobina, hipoksja tkankowa, hipowolemia, inhibitor 5-fosfodiesterazy, inhibitory PDE5, izosorbidu monoazotan, kardiomiopatia przerostowa, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie, niedokrwistość, omdlenie, ostra niewydolność krążenia, reakcja anafilaktyczna, riociguat, tamponada serca, wazodylatacja, wstrząs kardiogenny, zapalenie osierdzia, zapaść naczyniowa - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Interakcje
Ambrisentan, stosowany w dawkach 5 mg i 10 mg w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), wykazuje ograniczony potencjał do interakcji farmakokinetycznych, nie wpływając istotnie na enzymy metabolizujące leki fazy I i II, w tym CYP3A4. Wyjątkiem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną A, które powoduje dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan, co wymaga redukcji dawki do 5 mg raz na dobę. Ryfampicyna powoduje przemijające, około dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan po początkowych dawkach, jednak po 8 dniach efekt ten zanika, co wymaga monitorowania klinicznego pacjentów. Ambrisentan nie wpływa istotnie na farmakokinetykę inhibitorów fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil), doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol, noretyndron), warfaryny, ketokonazolu oraz digoksyny, co pozwala na stosowanie tych leków bez konieczności modyfikacji dawki.
ambrisentan, BCRP, BSEP, cyklosporyna A, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efekt hipotensyjny, enzymy fazy I i II, etynyloestradiol, glikoproteina p, hepatocyt szczurzy, hepatotoksyczność, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor OATP, inhibitory PDE5, INR, ketokonazol, leczenie skojarzone, MRP2, noretyndron, NTCP, OATP, prostanoid, ryfampicyna, stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylowej, tętnicze nadciśnienie płucne, urydyno-difosfo-glukonylotransferaza, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Molsidomina WZF
Molsydomina, stosowana w terapii chorób układu krążenia, zasadniczo nie powoduje istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego, jednak wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niedociśnieniem, osób w podeszłym wieku oraz u chorych z ograniczoną objętością płynów krążących lub stosujących inne leki rozszerzające naczynia. Wskazane jest ścisłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu, zaciskającym zapaleniem osierdzia, tamponadą serca oraz zwężeniem zastawki aortalnej i/lub mitralnej, gdyż molsydomina może pogorszyć perfuzję wieńcową i hemodynamikę. W ostrej fazie zawału mięśnia sercowego lek należy podawać wyłącznie po stabilizacji parametrów hemodynamicznych i pod ścisłym nadzorem, a ze względu na profil farmakokinetyczny nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej.
brak laktazy, ciśnienie tętnicze krwi, czerwień koszenilowa, dławica piersiowa, inhibitory PDE5, kardiomiopatia przerostowa, laktoza jednowodna, leki rozszerzające naczynia krwionośne, molsydomina, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedociśnienie, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, objętość płynów krążących, omdlenie, parametry hemodynamiczne, perfuzja wieńcowa, reakcja alergiczna, sacharoza, syldenafil, tadalafil, tamponada serca, wardenafil, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia hemodynamiczne, zaciskające zapalenie osierdzia, zapaść krążeniowa, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień pomarańczowa, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Actigra 25 mg
Lek Actigra, zawierający syldenafil w dawkach 25 mg oraz 50 mg (Actigra Forte), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Ze względu na mechanizm działania syldenafilu, który nasila efekt hipotensyjny azotanów, bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) oraz azotanami w jakiejkolwiek postaci. Ponadto, stosowanie syldenafilu wraz z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, jest zabronione ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca, a także u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotyn amylu, cGMP, choroby sercowo-naczyniowe, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitory PDE5, leki hipotensyjne, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie posturalne, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Actavis 20 mg
Tadalafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu zaburzeń erekcji o różnej etiologii poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Jego selektywność wobec PDE5 jest ponad 10 000-krotnie wyższa niż wobec innych izoenzymów PDE, co przekłada się na korzystny profil farmakodynamiczny i minimalne działania niepożądane, zwłaszcza w zakresie układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych tadalafil nie powodował istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego do 1,6 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2 mm Hg w pozycji stojącej) ani częstości akcji serca, a także nie wpływał negatywnie na funkcje wzrokowe, co potwierdza jego bezpieczeństwo stosowania.
ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, funkcje wzrokowe, hormon folikulotropowy, inhibitory PDE5, izoenzymy fosfodiesterazy, kortykosteroidy, leki urologiczne, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, powinowactwo tadalafilu, profil farmakodynamiczny, ruchliwość plemników, spermatogeneza, stężenie plemników, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Erlis 5 mg
Tadalafil (Erlis, 5 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 77 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5 i riocyguatu ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia.
cyklaza guanylowa, Erlis, inhibitory PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, organiczne azotany, riocyguat, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Dr. Max 25 mg
Podczas kwalifikacji pacjenta do terapii syldenafilem (Sildenafil Dr. Max, 25 mg, tabletki powlekane) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, które mogą zagrażać bezpieczeństwu leczenia. Należą do nich nadwrażliwość na syldenafil lub substancje pomocnicze, jednoczesne stosowanie azotanów lub leków uwalniających tlenek azotu (np. azotyn amylu), a także inhibitorów PDE5 z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest medycznie niewskazana. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z przebyciem NAION w jednym oku, gdyż stosowanie syldenafilu może zwiększać ryzyko utraty widzenia w drugim oku.
azotyn amylu, choroby układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza, hipotonia, inhibitory PDE5, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, tlenek azotu, zaburzenia erekcji, zawał mięśnia sercowego, zmiany degeneracyjne siatkówki - Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Belupo 5 mg
Badania interakcji tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i rytonawir (200 mg 2x/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co może nasilać działania niepożądane. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego i omdlenia, dlatego jest niezalecane. W przypadku innych leków blokujących receptory α-adrenergiczne (alfuzosyna, tamsulozyna) zaleca się ostrożność i stopniowe zwiększanie dawki, zwłaszcza u osób starszych.
alfuzosyna, amlodypina, antagoniści receptora angiotensyny, azotany, bendrofluazyd, beta-adrenolityki, białka transportowe, blokery kanałów wapniowych, czas protrombinowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, enalapril, etynyloestradiol, finasteryd, inhibitory 5-alfa-reduktazy, inhibitory ACE, inhibitory CYP3A4, inhibitory PDE5, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki tiazydowe, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, receptory α-adrenergiczne, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substraty CYP1A2, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil PMCS 10 mg
Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i rytonawir (200 mg 2x/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (10-20 mg), podnosząc AUC nawet do 4-krotności oraz Cmax do 22%, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Farmakodynamicznie, tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, co stanowi przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu (2,5–20 mg). Ponadto, doksazosyna (4-8 mg/dobę) w połączeniu z tadalafilem (5-20 mg) może wywołać istotne obniżenie ciśnienia tętniczego i omdlenia, dlatego ich łączna terapia jest niewskazana. Ostrożność zaleca się także przy stosowaniu innych α-adrenolityków (alfuzosyna, tamsulozyna), zwłaszcza u osób starszych, rozpoczynając leczenie od najniższych dawek.
alfuzosyna, antagonisty receptora angiotensyny II, azotany organiczne, beta-blokery, blokery kanałów wapniowych, CYP3A4, doksazosyna, etynyloestradiol, finasteryd, induktory CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitory 5-alfa-reduktazy, inhibitory ACE, inhibitory PDE5, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki alfa-adrenolityczne, leki przeciwcukrzycowe, niedociśnienie ortostatyczne, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, teofilina, tiazydowe leki moczopędne, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Gerocilan 20 mg
Gerocilan (tadalafil 20 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (312,5 mg laktozy oraz 2,8 mg laktozy jednowodnej na tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko znacznego, niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego krwi wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, w tym po świeżym zawale mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu (w ciągu ostatnich 6 miesięcy).
azotany, cyklaza guanylowa, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, inhibitory PDE5, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, organiczne azotany, powikłania kardiologiczne, schemat terapeutyczny, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, utrata wzroku, wywiad kardiologiczny, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Profitadal 5 mg
W badaniach klinicznych tadalafil w dawkach 10 mg i 20 mg wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2- do 4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co wymaga ostrożności w stosowaniu. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, potencjalnie obniżając jego skuteczność. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu (2,5–20 mg). Ponadto, doksazosyna w dawkach 4–8 mg w połączeniu z tadalafilem (5–20 mg) istotnie nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, dlatego ich jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Ostrożność wymaga także stosowanie innych leków α-adrenolitycznych (alfuzosyna, tamsulozyna), zwłaszcza u osób starszych, z zaleceniem rozpoczynania terapii od najmniejszych dawek i stopniowego ich zwiększania.
antagoniści receptora angiotensyny II, azotany organiczne, beta-blokery, czas protrombinowy, doksazosyna, dostępność biologiczna, działanie hipotensyjne, etynyloestradiol, finasteryd, indukcja enzymatyczna, induktory CYP3A4, inhibitory 5-alfa-reduktazy, inhibitory ACE, inhibitory CYP3A4, inhibitory PDE5, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, izoenzymy CYP450, kanały wapniowe, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki moczopędne tiazydowe, leki przeciwcukrzycowe, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, przeciwwskazanie, receptory α-adrenergiczne, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, stężenie leku we krwi, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Princex 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg (Princex) jest skutecznym lekiem w terapii zaburzeń erekcji, jednak jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (0,3 mg/tabletkę). Ze względu na mechanizm działania polegający na nasilaniu efektów tlenku azotu i cGMP, nie wolno łączyć syldenafilu z azotanami, azotynami ani inhibitorami PDE5 i lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania obejmują także ciężkie schorzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca, hipotonia (ciśnienie < 90/50 mm Hg), stan po niedawno przebytym zawale serca lub udarze mózgu, a także ciężką niewydolność wątroby, gdzie metabolizm leku jest zaburzony.
białaczka, choroba Peyroniego, choroba wieńcowa, choroba wrzodowa, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, deformacje prącia, hemofilia, hipotensyjne działanie azotanów, hipotonia, inhibitory PDE5, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na syldenafil, neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, retinitis pigmentosa, szpiczak mnogi, udar mózgu, utrata wzroku, zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zmiany degeneracyjne siatkówki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adalift 20 mg
Adalift, zawierający 20 mg tadalafilu w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (307,60 mg laktozy jednowodnej na tabletkę). Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z azotanami organicznymi oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego, zagrażającego życiu niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, dławicą podczas aktywności seksualnej, niewydolnością serca ≥ 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA (w ciągu ostatnich 6 miesięcy) oraz niekontrolowanymi arytmiami. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u osób z niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie <90/50 mm Hg) oraz niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.
arytmia, azotany organiczne, choroby układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, inhibitory PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, powikłania naczyniowo-mózgowe, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Maxon Active 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), ketokonazol, sakwinawir (1200 mg 3x/dobę), erytromycyna (500 mg 2x/dobę) oraz cymetydyna (800 mg), znacząco zwiększają stężenia syldenafilu (Cmax wzrost do 300%, AUC nawet do 1000%), co wymaga redukcji dawki początkowej do 25 mg, a w przypadku rytonawiru maksymalnej dawki 25 mg na 48 godzin. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu odpowiednio o 62,6% (AUC) i 55,4% (Cmax), co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil nie wpływa istotnie na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C9, CYP2D6 oraz inne izoenzymy, a jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny nie zmieniają jego biodostępności.
amlodypina, antagoniści angiotensyny II, antagoniści kanału wapniowego, azytromycyna, bozentan, cGMP, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, doksazosyna, erytromycyna, fenytoina, induktory CYP3A4, inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory PDE5, inhibitory proteazy HIV, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, ketokonazol, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki alfa-adrenolityczne, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne, leki trójpierścieniowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Viavardis 20 mg
Viavardis, zawierający wardenafil w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na wardenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących azotany, donory tlenku azotu, silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol u mężczyzn >75 lat), inhibitory proteazy HIV (rytonawir, indynawir) oraz leki pobudzające cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego lub toksyczności. Ponadto, Viavardis jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu NAION, wrodzonymi chorobami zwyrodnieniowymi siatkówki (np. retinitis pigmentosa), niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie <90/50 mmHg), niestabilną dławicą piersiową, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego (w ciągu 6 miesięcy), ciężką niewydolnością serca (III/IV wg NYHA) oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
azotany, dializa, donory tlenku azotu, inhibitory CYP3A4, inhibitory PDE5, inhibitory proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, skala Childa-Pugha, stymulatory cyklazy guanylowej, udar mózgu, utrata wzroku, wardenafil, zawał mięśnia sercowego