ambrisentan
Ambrisentan to selektywny antagonista receptora endoteliny typu A (ERA), stosowany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH). Lek ten blokuje wiązanie endoteliny-1 z receptorami ETA, zapobiegając skurczowi naczyń płucnych i proliferacji komórek mięśni gładkich, co prowadzi do poprawy hemodynamiki płucnej.
Ambrisentan jest wskazany do stosowania u pacjentów z PAH klasy II-III według WHO, w monoterapii lub w terapii skojarzonej. Wykazano, że poprawia wydolność wysiłkową, opóźnia progresję kliniczną choroby oraz wydłuża czas do pogorszenia stanu klinicznego. Lek jest podawany doustnie raz dziennie w dawce 5-10 mg.
Do najczęstszych działań niepożądanych ambrisentanu należą obrzęki obwodowe, bóle głowy, niedokrwistość i zaburzenia wątrobowe. W przeciwieństwie do niektórych innych ERA, ambrisentan wykazuje mniejszą hepatotoksyczność, co pozwala na rzadsze monitorowanie funkcji wątroby. Przeciwwskazania obejmują ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciążę (kategoria X) oraz nadwrażliwość na składniki preparatu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Cyclaid 50 mg
Cyklosporyna (Cyclaid) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez modulację enzymów CYP3A4 oraz transporterów P-gp i OATP. Leki indukujące CYP3A4/P-gp, takie jak karbamazepina, fenytoina, barbiturany, rifampicyna czy ziele dziurawca (Hypericum perforatum), znacząco obniżają stężenie cyklosporyny, co może wymagać zwiększenia dawki nawet 3-5-krotnie. Z kolei inhibitory tych enzymów i transporterów, np. werapamil, diltiazem, ketokonazol, erytromycyna (4-7-krotne zwiększenie AUC), klarytromycyna, telaprewir (4,64-krotne zwiększenie ekspozycji), amiodaron czy kannabidiol, powodują wzrost stężenia cyklosporyny, zwiększając ryzyko nefrotoksyczności i innych działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami nefrotoksycznymi (aminoglikozydy, amfoterycyna B, NLPZ, melfalan), które wymagają ścisłego monitorowania funkcji nerek i ewentualnej modyfikacji terapii. Wskazane jest także unikanie jednoczesnego stosowania cyklosporyny z takrolimusem ze względu na ryzyko toksyczności nerkowej i interakcji farmakokinetycznych.
ambrisentan, amfoterycyna B, aminoglikozydy, amiodaron, antybiotyki antracyklinowe, antybiotyki makrolidowe, azytromycyna, białka transportujące aniony organiczne, biodostępność diklofenaku, blokery kanału wapniowego, bozentan, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, daunorubicyna, diltiazem, doksorubicyna, działanie immunosupresyjne, erytromycyna, eteksylat dabigatranu, ewerolimus, flukonazol, glikoproteina p, hipoglikemia, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, kannabidiol, ketokonazol, klarytromycyna, leki przeciwgrzybicze azolowe, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwwirusowe DAA, lerkanidypina, miopatia, mitoksantron, nefrotoksyczność, niesteroidowe leki przeciwzapalne, oktreotyd, przerost dziąseł, rabdomioliza, repaglinid, ryfampicyna, statyny, stężenie cyklosporyny, syrolimus, szczepionki żywe atenuowane, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ambrisentan, będący antagonistą receptora endoteliny (ERA) dostępnym w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje istotny wpływ na funkcje reprodukcyjne. U kobiet w wieku rozrodczym terapia wymaga uzyskania ujemnego testu ciążowego przed rozpoczęciem leczenia oraz stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii, z miesięcznym monitorowaniem testów ciążowych. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na potwierdzone teratogenne działanie w badaniach na zwierzętach, a także podczas karmienia piersią, gdzie brak jest danych o przenikaniu do mleka, co wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych u dziecka. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wdrożenie alternatywnej terapii.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, antykoncepcja, badanie kliniczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hormon folikulotropowy, inhibina B, płodność męska, spermatogeneza, stężenie testosteronu, test ciążowy, uszkodzenie płodu, wada rozwojowa płodu, wiek rozrodczy, zanik kanalików nasiennych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ambrisentan Accord 5 mg
Ambrisentan, będący antagonistą receptora endoteliny (ERA) dostępnym w dawkach 5 mg i 10 mg, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potwierdzone działanie teratogenne w badaniach przedklinicznych oraz brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego. Przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest uzyskanie negatywnego wyniku testu ciążowego oraz zapewnienie skutecznej antykoncepcji, a także regularne, comiesięczne monitorowanie stanu pacjentki testami ciążowymi. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia ciąży leczenie ambrisentanem należy natychmiast przerwać i wdrożyć alternatywną terapię. Karmienie piersią jest bezwzględnie przeciwwskazane podczas stosowania leku, co wymaga szczegółowego poinformowania pacjentek o ryzyku dla dziecka i konieczności wyboru między leczeniem a karmieniem.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Ambrisentan AOP 5 mg
Ambrisentan AOP jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg substancji czynnej ambrisentanu. Tabletki 5 mg zawierają około 47,5 mg laktozy jednowodnej, 0,14 mg lecytyny sojowej (E322) oraz 0,02 mg barwnika czerwień Allura (E129), natomiast tabletki 10 mg zawierają odpowiednio około 95 mg laktozy jednowodnej, 0,21 mg lecytyny sojowej i 0,41 mg barwnika. Rdzeń tabletek składa się z laktozy jednowodnej, celulozy mikrokrystalicznej, kroskarmelozy sodowej oraz magnezu stearynianu, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, talk, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, lecytynę sojową i czerwień Allura AC (E129). Tabletki 5 mg są jasnoróżowe, kwadratowe o wymiarach około 5,9 mm, a tabletki 10 mg różowe, podłużne o wymiarach około 11,1 mm na 5,6 mm.
alkohol poliwinylowy, ambrisentan, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, czerwień Allura, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, plastyfikator, podanie doustne, rdzeń tabletki, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Wskazania do stosowania
Ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, jest wskazany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 8 do 18 roku życia, sklasyfikowanych w klasie czynnościowej II i III według WHO. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi preparatami, takimi jak inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil, tadalafil) czy stymulatory rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (riocyguat). Skuteczność ambrisentanu potwierdzono w idiopatycznym PAH, PAH związanym z chorobami tkanki łącznej (np. twardzina układowa, toczeń rumieniowaty układowy), a u pacjentów pediatrycznych także w PAH o podłożu rodzinnym oraz związanym ze skorygowaną wadą wrodzoną serca.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, ból w klatce piersiowej, choroba tkanki łącznej, cyklaza guanylowa, duszność, idiopatyczne tętnicze nadciśnienie płucne, inhibitor fosfodiesterazy, klasa czynnościowa PAH, leczenie skojarzone, mieszana choroba tkanki łącznej, riocyguat, rodzinne PAH, sildenafil, stan przedomdleniowy, tabletka powlekana, tadalafil, terapia skojarzona, tętnicze nadciśnienie płucne, toczeń rumieniowaty układowy, twardzina układowa, wada wrodzona serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ambrisentan Accord 5 mg
Ambrisentan Accord, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w stopniu od niewielkiego do średniego. Lek może wywoływać działania niepożądane takie jak niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, astenia oraz zmęczenie, które mogą upośledzać funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Niedociśnienie może powodować zawroty głowy, omdlenia i zaburzenia widzenia, szczególnie przy gwałtownej zmianie pozycji ciała. Zawroty głowy i osłabienie mięśni (astenia) wpływają na koordynację i szybkość reakcji, natomiast zmęczenie obniża koncentrację i wydłuża czas reakcji. Lekarz powinien uwzględnić stan kliniczny pacjenta, profil działań niepożądanych oraz indywidualną odpowiedź na terapię przy ocenie zdolności do prowadzenia pojazdów.
ambrisentan, astenia, ciśnienie tętnicze, dezorientacja przestrzenna, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, inicjacja terapii, interakcja lekowa, koncentracja uwagi, koordynacja wzrokowo-ruchowa, niedociśnienie, odpowiedź na leczenie, osłabienie mięśniowe, pamięć operacyjna, podzielność uwagi, tabletki powlekane, tolerancja leku, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Interakcje
Ambrisentan, stosowany w dawkach 5 mg i 10 mg w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), wykazuje ograniczony potencjał do interakcji farmakokinetycznych, nie wpływając istotnie na enzymy metabolizujące leki fazy I i II, w tym CYP3A4. Wyjątkiem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną A, które powoduje dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan, co wymaga redukcji dawki do 5 mg raz na dobę. Ryfampicyna powoduje przemijające, około dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan po początkowych dawkach, jednak po 8 dniach efekt ten zanika, co wymaga monitorowania klinicznego pacjentów. Ambrisentan nie wpływa istotnie na farmakokinetykę inhibitorów fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil), doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol, noretyndron), warfaryny, ketokonazolu oraz digoksyny, co pozwala na stosowanie tych leków bez konieczności modyfikacji dawki.
ambrisentan, BCRP, BSEP, cyklosporyna A, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efekt hipotensyjny, enzymy fazy I i II, etynyloestradiol, glikoproteina p, hepatocyt szczurzy, hepatotoksyczność, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor OATP, inhibitory PDE5, INR, ketokonazol, leczenie skojarzone, MRP2, noretyndron, NTCP, OATP, prostanoid, ryfampicyna, stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylowej, tętnicze nadciśnienie płucne, urydyno-difosfo-glukonylotransferaza, warfaryna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ambrisentan AOP 5 mg
Przedawkowanie ambrisentanu, stosowanego w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), może prowadzić do poważnych powikłań, przede wszystkim hipotonii, która zagraża niedokrwieniem narządów i wstrząsem. Doświadczenia kliniczne z dawkami przekraczającymi 10 mg/dobę są ograniczone, jednak badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że pojedyncze dawki 50-100 mg (5-10-krotnie wyższe niż maksymalna zalecana dawka terapeutyczna) wywołują objawy takie jak ból głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, nudności oraz obrzęk błony śluzowej nosa. W przypadku przedawkowania konieczne jest monitorowanie parametrów hemodynamicznych, ze szczególnym uwzględnieniem ciśnienia tętniczego krwi.
ambrisentan, ból głowy, hipotonia, nudności, obniżenie ciśnienia tętniczego, obrzęk błony śluzowej nosa, odtrutka, parametry hemodynamiczne, produkt leczniczy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, spadek ciśnienia tętniczego, tabletka powlekana, tętnicze nadciśnienie płucne, uderzenia gorąca, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs, zawroty głowy - Leksykon chorób i schorzeń
Nadciśnienie płucne – Leczenie
Nadciśnienie płucne to schorzenie charakteryzujące się podwyższonym ciśnieniem w tętnicach płucnych, prowadzącym do przeciążenia prawej komory serca. Leczenie opiera się na farmakoterapii, obejmującej wazodilatatory takie jak blokery kanałów wapniowych (np. diltiazem, nifedypina, amlodypina), antagoniści receptora endoteliny (bosentan, ambrisentan, macytentan), inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (sildenafil, tadalafil), stymulatory rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (riocyguat) oraz prostacykliny i ich analogi (epoprostenol, treprostynil, iloprost, seleksypag). Epoprostenol, podawany dożylnie, pozostaje jednym z najskuteczniejszych leków w zaawansowanym nadciśnieniu płucnym, choć wymaga ciągłego wlewu i starannej pielęgnacji cewnika. Terapia wspomagająca obejmuje antykoagulanty (np. warfaryna), diuretyki, digoksynę oraz tlenoterapię domową. Terapia skojarzona, łącząca leki z różnych grup, jest rekomendowana przez wytyczne ESC/ERS 2022, szczególnie u pacjentów z PAH o niskim i umiarkowanym ryzyku, co poprawia wydolność wysiłkową i przeżycie.
ambrisentan, angioplastyka balonowa tętnic płucnych, antagonista receptora endoteliny, antykoagulant, bloker kanału wapniowego, bosentan, digoksyna, diuretyk, epoprostenol, idiopatyczne tętnicze nadciśnienie płucne, iloprost, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor kinazy tyrozynowej, lek przeciwzakrzepowy, macytentan, nadciśnienie płucne, niewydolność prawej komory serca, prawa komora serca, prostacyklina, przewlekłe zakrzepowo-zatorowe nadciśnienie płucne, seleksypag, septostomia przedsionkowa, sildenafil, tadalafil, terapia skojarzona, test 6-minutowego marszu, tętnica płucna, tętnicze nadciśnienie płucne, tlenoterapia, transplantacja płuc, warfaryna, wazodilatator - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ambrisentan AOP
Ambrisentan AOP jest lekiem stosowanym w tętniczym nadciśnieniu płucnym (PAH), wymagającym ścisłego monitorowania i przestrzegania środków ostrożności. Stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z PAH w klasie czynnościowej I wg WHO nie jest ustalony, a skuteczność monoterapii u pacjentów w klasie IV nie została potwierdzona. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest oznaczenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AlAT, AspAT), a leczenie nie powinno być rozpoczynane przy wartościach >3×GGN. Monitorowanie enzymów wątrobowych powinno odbywać się co miesiąc, a w przypadku trwałego, klinicznie istotnego wzrostu enzymów lub objawów uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka) ambrisentan należy odstawić. W trakcie terapii obserwuje się także zmniejszenie hemoglobiny (0,9–1,2 g/dl) i hematokrytu, szczególnie w pierwszym miesiącu, co wymaga regularnego monitorowania (po 1 i 3 miesiącach oraz okresowo). Niedokrwistość jest częstsza przy terapii skojarzonej z tadalafilem (15%) niż w monoterapii (7–11%).
ambrisentan, aminotransferazy wątrobowe, antagonista receptora endoteliny, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, brak laktazy, choroba żylno-okluzyjna płuc, diuretyk, epoprostenol, hematokryt, hemoglobina, klasa czynnościowa WHO, nadwrażliwość na soję, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewyrównana niewydolność serca, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, reakcja uczuleniowa, ryfampicyna, tadalafil, teratogenność, tętnicze nadciśnienie płucne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ambrisentan Accord 5 mg
Przedawkowanie ambrisentanu, stosowanego w leczeniu nadciśnienia płucnego, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Maksymalna zalecana dawka terapeutyczna wynosi 10 mg/dobę, natomiast dawki 50-100 mg (5-10-krotnie wyższe) wiążą się z wystąpieniem objawów przedawkowania, takich jak ból głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, nudności, obrzęk błony śluzowej nosa oraz przede wszystkim hipotonia tętnicza. Hipotonia, będąca bezpośrednim efektem antagonizmu receptorów endoteliny, może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego, a nawet wstrząsu, co wymaga intensywnego wspomagania układu sercowo-naczyniowego. Objawy te wynikają głównie z nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia perfuzji narządowej, zwłaszcza mózgowej.
ambrisentan, błona śluzowa nosa, ból głowy, ciśnienie tętnicze krwi, funkcja nerek, hipotonia, lek przeciwbólowy, lek wazopresyjny, naczynia mózgowe, naczynia obwodowe, nadciśnienie płucne, nudności, ośrodek wymiotny, parametry hemodynamiczne, perfuzja mózgowa, receptory endoteliny, równowaga elektrolitowa, tabletka powlekana, uderzenia gorąca, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ambrisentan AOP 5 mg
Ambrisentan, jako antagonista receptora endoteliny (ERA), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Terapia u kobiet w wieku rozrodczym może być rozpoczęta wyłącznie po uzyskaniu ujemnego testu ciążowego oraz przy jednoczesnym stosowaniu skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia. Konieczne jest również regularne, miesięczne monitorowanie statusu ciążowego. Ambrisentan jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na udokumentowany potencjał teratogenny potwierdzony badaniami przedklinicznymi. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku w ciąży dodatkowo podkreśla konieczność natychmiastowego przerwania terapii w przypadku zajścia w ciążę. Ponadto, ze względu na brak danych dotyczących przenikania ambrisentanu do mleka kobiecego, stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane, a pacjentki powinny być poinformowane o konieczności wyboru między leczeniem a karmieniem.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, FSH, inhibina B, karmienie piersią, męski układ rozrodczy, metoda antykoncepcyjna, mleko kobiece, monitoring ciążowy, parametr nasienia, płodność męska, potencjał teratogenny, spermatogeneza, test ciążowy, testosteron, wada rozwojowa płodu, właściwość teratogenna, zanik kanalików nasiennych - Leksykon leków
Interakcje leku – Ambrisentan AOP 5 mg
Ambrisentan wykazuje niski potencjał do interakcji lekowych, nie wpływając istotnie na enzymy metabolizujące leki fazy I i II, w tym CYP3A4, co potwierdzono w badaniach in vitro i klinicznych. Wyjątkiem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną A, które powoduje dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan, wymagając ograniczenia dawki do 5 mg raz na dobę. Ryfampicyna powoduje przemijające, około dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan po początkowych dawkach, jednak efekt ten zanika po 8 dniach terapii. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono także z inhibitorami fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol, noretyndron), warfaryną, ketokonazolem oraz digoksyną. W przypadku prostanoidów i stymulatorów rozpuszczalnej cyklazy guanylowej brak jest danych klinicznych, dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów.
ambrisentan, cyklosporyna A, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, enzymy fazy I i II, etynyloestradiol, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hipotonia objawowa, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor OATP, ketokonazol, nadciśnienie płucne, noretyndron, polipeptyd kotransportujący taurocholan, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportu soli kwasów żółciowych, prostanoid, proteina oporności na nowotwór piersi, ryfampicyna, stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylowej, syldenafil, tadalafil, urydyno-difosfo-glukonylotransferaza, warfaryna, wskaźnik INR - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Przedawkowanie
Ambrisentan, stosowany w dawkach terapeutycznych 5 mg i 10 mg (dostępnych w postaci tabletek powlekanych Ambrisentan AOP), może wywoływać objawy przedawkowania przy dawkach znacznie przekraczających zalecane, tj. 50-100 mg. Do najczęstszych objawów należą ból głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, nudności oraz obrzęk błony śluzowej nosa. Szczególnie niebezpiecznym skutkiem przedawkowania jest hipotonia tętnicza, wynikająca z antagonizmu receptorów endotelinowych przez ambrisentan, co może prowadzić do zagrożenia życia. W praktyce klinicznej należy uwzględnić sumaryczne dawki wszystkich preparatów zawierających ambrisentan, w tym także dostępnych dawek 2,5 mg i 7,5 mg.
ambrisentan, ból głowy, dawka terapeutyczna, hipotonia, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitorowanie parametrów, nadciśnienie płucne, nudności, obrzęk błony śluzowej nosa, odtrutka, parametry hemodynamiczne, przedawkowanie ambrisentanu, tabletki powlekane, uderzenia gorąca, układ sercowo-naczyniowy, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ambrisentan AOP 10 mg
Ambrisentan, dostępny w tabletkach powlekanych 5 mg i 10 mg, jest antagonistą receptora endoteliny (ERA) wymagającym szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie ujemnego wyniku testu ciążowego oraz stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia. Zaleca się comiesięczne kontrole statusu ciążowego, aby w porę wykryć ewentualną ciążę i natychmiast odstawić lek. Ambrisentan jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na udokumentowane działanie teratogenne w badaniach przedklinicznych na zwierzętach oraz brak danych klinicznych u kobiet ciężarnych. Ponadto, stosowanie leku podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane z powodu braku danych o przenikaniu do mleka kobiecego i potencjalnego ryzyka dla dziecka.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, działanie teratogenne, hormon folikulotropowy, inhibina B, komórki Sertoliego, przeciwwskazanie w ciąży, przenikanie do mleka kobiecego, schemat terapeutyczny, spermatogeneza, tabletka powlekana, test ciążowy, testosteron, uszkodzenie płodu, zanik kanalików nasiennych - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Leczenie ambrisentanem (Ambrisentan AOP 5 mg lub 10 mg) może wywoływać niewielki do średniego stopnia wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co przekłada się na potencjalne ograniczenia w prowadzeniu pojazdów mechanicznych oraz obsłudze maszyn. Kluczowe działania niepożądane, takie jak niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, astenia oraz zmęczenie, mogą negatywnie oddziaływać na koncentrację, czas reakcji, równowagę i siłę mięśniową. Ocena zdolności pacjenta do wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej powinna uwzględniać zarówno farmakologiczne działanie ambrisentanu, jak i indywidualny stan kliniczny, w tym podstawową jednostkę chorobową (np. tętnicze nadciśnienie płucne), współistniejące schorzenia oraz stosowane leki skojarzone.
ambrisentan, astenia, czas reakcji, czujność, funkcje poznawcze, leki sedatywne, niedociśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, procesy decyzyjne, równowaga, sprawność psychomotoryczna, terapia skojarzona, tętnicze nadciśnienie płucne, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności motoryczne, zmęczenie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ambrisentan AOP 5 mg
Ambrisentan AOP jest lekiem dostępnym w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg (jasnoróżowe, kwadratowe, z wytłoczeniem „5”) oraz 10 mg (różowe, podłużne, z wytłoczeniem „10”), stosowanym w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 8-18 lat, sklasyfikowanych do klasy czynnościowej II i III według WHO. Lek wykazuje skuteczność w różnych typach PAH, w tym idiopatycznym, związanym z chorobami tkanki łącznej, rodzinnym oraz po korekcji wad wrodzonych serca. Ambrisentan może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, co pozwala na indywidualizację leczenia w zależności od potrzeb pacjenta.
ambrisentan, choroba autoimmunologiczna, choroby tkanki łącznej, czerwień Allura, idiopatyczne PAH, klasa czynnościowa WHO, klasyfikacja WHO, lecytyna sojowa, nietolerancja laktozy, reakcja alergiczna, reumatoidalne zapalenie stawów, rodzinne PAH, tabletka powlekana, tętnicze nadciśnienie płucne, toczeń rumieniowaty układowy, twardzina układowa, wada wrodzona serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Sandimmun 50 mg/ml
Cyklosporyna, substancja czynna Sandimmun, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez modulację enzymów CYP3A4, transportera P-gp oraz białek OATP. Induktory CYP3A4/P-gp, takie jak barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna (wymagająca 3-5-krotnego zwiększenia dawki cyklosporyny), czy ziele dziurawca, obniżają stężenie cyklosporyny, zmniejszając skuteczność immunosupresji. Z kolei inhibitory tych enzymów i transporterów, w tym azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, worykonazol), makrolidy (erytromycyna zwiększająca AUC cyklosporyny 4-7-krotnie), blokery kanałów wapniowych (werapamil 2-3-krotnie), amiodaron, danazol, metyloprednizolon, czy telaprewir (4,64-krotne zwiększenie ekspozycji), podnoszą stężenie cyklosporyny i ryzyko nefrotoksyczności. Preparat Sandimmun zawiera 34% (v/v) etanolu (278 mg/ml), a spożycie alkoholu podczas terapii nasila hepatotoksyczność i wpływa na metabolizm leku, dlatego jest przeciwwskazane. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego zwiększa biodostępność cyklosporyny, co wymaga unikania lub utrzymania stałego, niskiego spożycia.
aliskiren, ambrisentan, amfoterycyna B, aminoglikozyd, amiodaron, antybiotyk antracyklinowy, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azolowy lek przeciwgrzybiczny, azytromycyna, białko transportujące aniony organiczne, biodostępność leku, bloker kanału wapniowego, bozentan, cyklosporyna, CYP3A4, cyprofloksacyna, dabigatran, digoksyna, diklofenak, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, eltrombopag, erytromycyna, etopozyd, ewerolimus, fluwastatyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, kannabidiol, klarytromycyna, kolchicyna, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lowastatyna, mykofenolan mofetylu, mykofenolan sodu, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, oktreotyd, P-glikoproteina, pitawastatyna, prawastatyna, repaglinid, rozuwastatyna, ryfampicyna, statyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, telaprewir, wankomycyna, werapamil - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ambrisentan AOP 10 mg
Ambrisentan (Ambrisentan AOP), stosowany w dawkach 5 mg i 10 mg, może wywierać niewielki do średniego wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co ma istotne znaczenie przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn. Kluczowe działania niepożądane wpływające na te zdolności to niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, astenia oraz zmęczenie, które mogą powodować zaburzenia percepcji, koordynacji ruchowej, osłabienie koncentracji i wydłużenie czasu reakcji. Nasilenie tych objawów może być większe przy dawce 10 mg. Lekarz powinien przeprowadzić kompleksową ocenę stanu klinicznego pacjenta, uwzględniając wiek, choroby współistniejące, stosowanie innych leków oraz indywidualną tolerancję na ambrisentan, aby ocenić ryzyko związane z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn.
ambrisentan, astenia, charakterystyka produktu leczniczego, ciśnienie tętnicze, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, edukacja terapeutyczna, funkcja poznawcza, interakcja lekowa, niedociśnienie, osłabienie mięśniowe, pamięć operacyjna, podzielność uwagi, sprawność psychoruchowa, stan kliniczny, tabletka powlekana, tolerancja lekowa, zawroty głowy, zdolność poznawcza, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ambrisentan, stosowany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego, wykazuje w badaniach przedklinicznych typowe dla antagonistów receptora endoteliny (ERA) działanie obniżające ciśnienie tętnicze, prowadząc do niedociśnienia i rozszerzenia naczyń. Nie stwierdzono hepatotoksyczności ani inhibicji transportu kwasów żółciowych. W badaniach na zwierzętach obserwowano zmiany zapalne i przerost małżowin kości sitowej u szczurów przy ekspozycji trzykrotnie przekraczającej AUC kliniczną. Ambrisentan wykazywał działanie klastogenne in vitro, jednak bez mutagenności in vivo. W dwuletnich badaniach na szczurach i myszach nie wykazano właściwości rakotwórczych, choć przy 6-krotnie wyższej ekspozycji od dawki klinicznej zaobserwowano wzrost częstości gruczolakowłókniaków sutka u samców szczurów.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, bezdech, działanie klastogenne, działanie teratogenne, gruczolakowłókniak sutka, hepatotoksyczność, kostnienie trzonu kości klinowej, niedociśnienie, niedotlenienie, pole pod krzywą stężenia leku, przerost małżowin kości sitowej, ruchliwość plemników, szmer oddechowy, tętnicze nadciśnienie płucne, wada pnia naczyniowego, wada przegrody międzykomorowej, właściwość rakotwórcza, zanik kanalików nasiennych, zapalenie nabłonka jamy nosowej - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Dawkowanie i sposób podawania
Ambrisentan jest antagonistą receptora endoteliny stosowanym w leczeniu nadciśnienia płucnego (PAH), dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg (jasnoróżowe, kwadratowe) i 10 mg (różowe, podłużne). Leczenie powinno być prowadzone przez doświadczonych specjalistów, rozpoczynając od dawki 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji. W terapii skojarzonej z tadalafilem dawka docelowa ambrisentanu wynosi 10 mg raz na dobę, a dawkowanie tadalafilu rozpoczyna się od 20 mg z możliwością zwiększenia do 40 mg. U pacjentów przyjmujących cyklosporynę A dawka ambrisentanu powinna być ograniczona do 5 mg/dobę, z koniecznością ścisłego monitorowania. U dzieci i młodzieży (8–18 lat) dawkowanie jest dostosowane do masy ciała, np. dla masy ≥50 kg dawka początkowa to 5 mg, a zwiększona 10 mg raz na dobę, natomiast u pacjentów o masie 20–35 kg stosuje się dawki 2,5 mg i 7,5 mg, przy czym dostępne są odpowiednie preparaty o tych dawkach.
ambrisentan, aminotransferazy wątrobowe, bezpieczeństwo i skuteczność leku, cyklosporyna A, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, glukuronidacja, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, monoterapia ambrisentanem, nadciśnienie płucne, PAH, tabletka powlekana, terapia skojarzona, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ambrisentan AOP 10 mg
Przedawkowanie ambrisentanu, antagonisty receptora endoteliny stosowanego w leczeniu nadciśnienia płucnego (PAH), stanowi poważne zagrożenie kliniczne głównie z powodu ryzyka rozwoju hipotonii, która może wymagać natychmiastowej interwencji medycznej. Maksymalna zalecana dawka terapeutyczna wynosi 10 mg/dobę, a dane dotyczące przedawkowania pochodzą głównie z badań na zdrowych ochotnikach, którym podawano dawki 50-100 mg (5-10-krotnie wyższe). Objawy przedawkowania obejmują ból głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, nudności, obrzęk błony śluzowej nosa oraz hipotonię, z których ta ostatnia jest najpoważniejszym powikłaniem wymagającym często aktywnego wspomagania układu sercowo-naczyniowego.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, ciśnienie tętnicze krwi, hipotonia, leczenie objawowe, lek wazopresyjny, nadciśnienie płucne, obrzęk błony śluzowej nosa, PAH, parametry hemodynamiczne, perfuzja mózgowa, przedawkowanie ambrisentanu, rozszerzenie naczyń mózgowych, rozszerzenie naczyń obwodowych, swoista odtrutka, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Przeciwwskazania stosowania
Ambrisentan, stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym lecytynę sojową (E322) obecna w dawkach 5 mg (0,14 mg) i 10 mg (0,21 mg). Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na ryzyko teratogenności potwierdzone w badaniach na modelach zwierzęcych oraz u kobiet karmiących piersią, gdzie brak jest danych dotyczących przenikania do mleka. Konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym podczas terapii i po jej zakończeniu. Ponadto, ambrisentan nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób z podwyższonymi wyjściowymi wartościami aminotransferaz AspAT i/lub AlAT przekraczającymi 3-krotnie górną granicę normy (3 x GGN), ze względu na ryzyko hepatotoksyczności.
alergia na soję, ambrisentan, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferaza wątrobowa, antagonista receptora endoteliny, czerwień Allura, działanie teratogenne, glukuronidacja, idiopatyczne zwłóknienie płuc, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, marskość wątroby, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, tabletka powlekana, teratogenność, wtórne nadciśnienie płucne, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ambrisentan Accord 5 mg
Ambrisentan Accord, dostępny w postaci tabletek powlekanych 5 mg i 10 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ambrysentan, lecytynę sojową (E 322, około 0,14 mg/tabletkę), laktozę jednowodną (około 37,5 mg/tabletkę) oraz barwnik czerwień Allura AC, lak aluminiowy (E 129, około 0,08 mg/tabletkę). Lek nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenne i konieczność regularnych testów ciążowych. Przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę i wdrożyć efektywne metody antykoncepcji.
AlAT, ambrisentan, aminotransferaza wątrobowa, AspAT, czerwień Allura AC, idiopatyczne zwłóknienie płuc, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, marskość wątroby, metoda antykoncepcji, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość, ryzyko teratogenne, tabletka powlekana, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ambrisentan AOP 10 mg
Ambrisentan AOP, będący antagonistą receptora endoteliny (ERA), dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych. Profil bezpieczeństwa leku charakteryzuje się najczęstszymi działaniami niepożądanymi, takimi jak obrzęki obwodowe (37%) oraz ból głowy (28%), z większą częstością występowania przy dawce 10 mg. U pacjentów ≥ 65 lat obrzęki obwodowe wykazują większe nasilenie. Ciężkie działania niepożądane obejmują niedokrwistość (ok. 10% pacjentów) manifestującą się spadkiem hemoglobiny i hematokrytu, najczęściej w ciągu pierwszych 4 tygodni terapii, oraz hepatotoksyczność, w tym podwyższenie aktywności aminotransferaz (2%), uszkodzenie wątroby i autoimmunologiczne zapalenie wątroby. W badaniach klinicznych fazy 3 odnotowano spadek hemoglobiny o średnio 0,83 g/dl w 4. tygodniu, z stabilizacją w kolejnych tygodniach, a u 6,5% pacjentów stwierdzono spadek hemoglobiny ≥15% poniżej normy.
ambrisentan, aminotransferaza wątrobowa, antagonista receptora endoteliny, astenia, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból zatok, duszność, enzym wątrobowy, hematokryt, hepatotoksyczność, kołatanie serca, krwawienie z nosa, migrena, niedociśnienie, niedokrwistość, nieostre widzenie, niewydolność serca, nieżyt nosa, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omdlenie, przekrwienie błony śluzowej, przekrwienie błony śluzowej nosa, przetoczenie komórek krwi, stężenie hemoglobiny, szumy uszne, tętnicze nadciśnienie płucne, uszkodzenie wątroby, utrata słuchu, wymioty, wysypka, zaczerwienienie skóry, zapalenie nosa i gardła, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie płynów, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ambrisentan AOP 5 mg
Ambrisentan wykazuje niewielki do średniego stopnia wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, co wynika z potencjalnego oddziaływania na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Kluczowe działania niepożądane obejmują niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, astenia oraz zmęczenie, które mogą prowadzić do zaburzeń równowagi, osłabienia mięśniowego, wydłużenia czasu reakcji oraz obniżenia koncentracji. Warto podkreślić, że niedociśnienie może manifestować się uczuciem osłabienia, zaburzeniami koncentracji i omdleniami, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien indywidualnie ocenić stan kliniczny pacjenta, profil działań niepożądanych oraz zdolności motoryczne i poznawcze przed udzieleniem zaleceń dotyczących aktywności wymagającej sprawności psychomotorycznej.
ambrisentan, astenia, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, koordynacja ruchowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, niedociśnienie, omdlenie, osłabienie mięśniowe, siła mięśniowa, sprawność ruchowa, zaburzenia percepcji, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ambrisentan Accord 5 mg
Ambrisentan Accord, stosowany w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje w badaniach przedklinicznych typowe dla antagonistów receptora endoteliny (ERA) działanie obniżające ciśnienie tętnicze, co może prowadzić do niedociśnienia i objawów rozszerzenia naczyń. Nie stwierdzono hepatotoksyczności ani inhibicji transportu kwasów żółciowych. W badaniach na gryzoniach i psach obserwowano zmiany zapalne w obrębie nabłonka jamy nosowej oraz przerost małżowin kości sitowej przy ekspozycji przekraczającej 3-krotnie AUC kliniczne. Ambrisentan wykazywał działanie klastogenne in vitro, jednak nie mutagenne ani genotoksyczne in vivo. W długoterminowych badaniach na szczurach i myszach nie wykazano właściwości rakotwórczych, choć u samców szczurów przy 6-krotnej ekspozycji klinicznej zaobserwowano wzrost częstości gruczolakowłókniaków sutka. W układzie rozrodczym u samców szczurów i myszy stwierdzono zanik kanalików nasiennych i aspermię bez marginesu bezpieczeństwa, natomiast u psów przy 35-krotnej ekspozycji nie zaobserwowano zmian w jądrach. Ruchliwość plemników nie ulegała zmianie, a niewielkie zmniejszenie odsetka prawidłowych morfologicznie plemników wystąpiło tylko przy dawce 300 mg/kg/dobę, odpowiadającej ponad 9-krotnej ekspozycji klinicznej.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, aspermia, bezdech, działanie genotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, gruczolakowłókniak sutka, hepatotoksyczność, kostnienie trzonu kości klinowej, niedociśnienie, niedotlenienie, przerost małżowin kości sitowej, rozszerzenie naczyń krwionośnych, szmer oddechowy, tętnica pępkowa, wada pnia naczyniowego, wada przegrody międzykomorowej, właściwość rakotwórcza, zanik kanalików nasiennych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ambrisentan AOP 10 mg
Ambrisentan AOP jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, stosowany w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH). Monoterapia rozpoczyna się od dawki 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w zależności od tolerancji i odpowiedzi klinicznej. W terapii skojarzonej z tadalafilem docelowa dawka ambrisentanu wynosi 10 mg raz na dobę, przy stopniowej eskalacji dawki tadalafilu z 20 mg do 40 mg w ciągu 8 tygodni. W przypadku współstosowania z cyklosporyną A u dorosłych dawka ambrisentanu powinna być ograniczona do 5 mg raz na dobę, a stan pacjenta wymaga ścisłego monitorowania. U dzieci i młodzieży (8-18 lat) dawkowanie jest dostosowane do masy ciała, z dawkami początkowymi od 2,5 mg do 5 mg i możliwością zwiększenia do 7,5 mg lub 10 mg, zależnie od masy i tolerancji. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 8 roku życia. Pacjenci w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają modyfikacji dawkowania, jednak u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min zaleca się ostrożność przy zwiększaniu dawki.
ambrisentan, aminotransferazy wątrobowe, cyklosporyna A, eskalacja dawki, glukuronidacja, klirens kreatyniny, monoterapia ambrisentanem, PAH, przerwanie terapii, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tętnicze nadciśnienie płucne, tolerancja leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ambrisentan AOP 5 mg
Ambrisentan jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym lecytynę sojową (E322), co wyklucza stosowanie u osób z alergią na soję. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na działanie teratogenne oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Ponadto, ambrisentan nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią. Przeciwwskazaniem są także ciężkie zaburzenia czynności wątroby, w tym marskość, oraz podwyższone wartości aminotransferaz AspAT i/lub AlAT przekraczające 3-krotnie górną granicę normy (>3 x GGN). U pacjentów z idiopatycznym zwłóknieniem płuc lek może nasilać progresję choroby i jest również przeciwwskazany. Tabletki zawierają laktozę (47,5 mg w dawce 5 mg i 95 mg w dawce 10 mg), lecytynę sojową (0,14 mg i 0,21 mg) oraz barwnik czerwień Allura (E129) (0,02 mg i 0,41 mg), co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergiami.
ambrisentan, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy wątrobowe, czerwień Allura, działanie teratogenne, hepatotoksyczność, idiopatyczne zwłóknienie płuc, laktoza, lecytyna sojowa, marskość wątroby, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na składniki leku, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, reakcja alergiczna, substancja czynna, wady rozwojowe płodu, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ambrisentan AOP 10 mg
Ambrisentan AOP, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wskazany w leczeniu nadciśnienia płucnego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na ambrisentan, soję (zawartość lecytyny sojowej E322), laktozę (47,5 mg w tabletce 5 mg i 95 mg w tabletce 10 mg), barwnik aluminiowy czerwień Allura (E129) oraz inne substancje pomocnicze. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenności. Ponadto, nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, w tym z marskością, oraz przy aminotransferazach AspAT i/lub AlAT przekraczających 3-krotnie górną granicę normy. Ambrisentan jest także przeciwwskazany u chorych z idiopatycznym zwłóknieniem płuc, gdzie może zwiększać ryzyko powikłań oddechowych.
ambrisentan, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy wątrobowe, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dysfunkcja wątroby, działanie teratogenne, idiopatyczne zwłóknienie płuc, lecytyna sojowa, marskość wątroby, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, powikłanie oddechowe, reakcja alergiczna, wrodzony niedobór laktazy, wtórne nadciśnienie płucne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ambrisentan AOP 10 mg
Ambrisentan AOP jest lekiem dostępnym w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, wskazanym do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u dorosłych i dzieci (od 8 do 18 lat) sklasyfikowanych w klasie czynnościowej II i III według WHO. Skuteczność leku potwierdzono w idiopatycznym PAH, PAH związanym z chorobami tkanki łącznej, a u dzieci dodatkowo w PAH o podłożu rodzinnym oraz PAH po skorygowanych wadach wrodzonych serca. Ambrisentan AOP może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, co pozwala na indywidualizację leczenia. Tabletki 5 mg mają wymiary około 5,9 mm i zawierają 47,5 mg laktozy jednowodnej, 0,14 mg lecytyny sojowej oraz 0,02 mg barwnika E129, natomiast tabletki 10 mg mają wymiary około 11,1 x 5,6 mm i zawierają 95 mg laktozy jednowodnej, 0,21 mg lecytyny sojowej oraz 0,41 mg barwnika E129.
ambrisentan, choroby tkanki łącznej, czerwień Allura, idiopatyczne tętnicze nadciśnienie płucne, klasa czynnościowa WHO, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, leczenie skojarzone, monoterapia, rodzinne tętnicze nadciśnienie płucne, terapia skojarzona, tętnicze nadciśnienie płucne, toczeń rumieniowaty układowy, twardzina układowa, wada wrodzona serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ambrisentan AOP 10 mg
Ambrisentan AOP jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, zawierających odpowiednio 5 mg lub 10 mg ambrisentanu jako substancji czynnej. Tabletki 5 mg mają jasnoróżowy, kwadratowy kształt o wymiarach około 5,9 mm, natomiast tabletki 10 mg są różowe, podłużne i mierzą około 11,1 mm na 5,6 mm. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną (47,5 mg w dawce 5 mg i 95 mg w dawce 10 mg), lecytynę sojową (0,14 mg i 0,21 mg) oraz barwnik czerwień Allura (E129) w ilościach odpowiednio 0,02 mg i 0,41 mg. Skład tabletek obejmuje rdzeń z laktozą jednowodną, celulozą mikrokrystaliczną, kroskarmelozą sodową i stearynianem magnezu oraz powłokę zawierającą alkohol poliwinylowy, talk, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, lecytynę sojową i barwnik czerwień Allura.
alkohol poliwinylowy, ambrisentan, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, czerwień Allura, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół eisenmengera – Leczenie
Zespół Eisenmengera stanowi najcięższą formę nadciśnienia płucnego wtórnego do nierestryktywnych, niewyleczonych wrodzonych wad serca z przeciekiem prawo-lewym, prowadzącym do nieodwracalnych zmian w łożysku naczyniowym płuc i odwrócenia kierunku przecieku. Leczenie opiera się na terapii celowanej, obejmującej antagonisty receptora endoteliny (np. bosentan, ambrisentan), inhibitory fosfodiesterazy-5 (sildenafil, tadalafil) oraz prostacykliny i ich analogi (epoprostenol, iloprost, selexipag), które poprawiają hemodynamikę, wydolność wysiłkową i jakość życia, choć nie odwracają choroby. Kluczowe jest prowadzenie pacjentów w wyspecjalizowanych ośrodkach ACHD z multidyscyplinarnym zespołem, regularna kontrola kliniczna oraz unikanie czynników zaostrzających, takich jak ciąża czy odwodnienie. Przeszczepienie płuc lub serca i płuc pozostaje jedyną definitywną opcją leczenia u pacjentów z ciężkimi objawami i nieakceptowalną jakością życia.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, bosentan, choroba naczyń płucnych, epoprostenol, hiperwiskozja, iloprost, infekcyjne zapalenie wsierdzia, inhibitor fosfodiesterazy 5, kardiolog, macytentan, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, prostacyklina, pulsoksymetria, sildenafil, tadalafil, terapia celowana, terapia przeciwdrobnoustrojowa, tętnicze nadciśnienie płucne, wrodzona wada serca, wysycenie tlenem, zakrzepica, zespół Eisenmengera - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ambrisentan Accord 5 mg
Ambrisentan Accord, stosowany w terapii, wiąże się z występowaniem działań niepożądanych o różnym nasileniu i częstości. Najczęściej obserwowane są obrzęki obwodowe u 37% pacjentów oraz ból głowy u 28%, z nasileniem tych objawów przy dawce 10 mg. U osób ≥65 lat obrzęki obwodowe są bardziej wyraźne. Do poważnych działań należą niedokrwistość (około 10% pacjentów) manifestująca się obniżeniem hemoglobiny i hematokrytu, oraz hepatotoksyczność, w tym wzrost aktywności enzymów wątrobowych u 2% pacjentów, uszkodzenie wątroby i autoimmunologiczne zapalenie wątroby. Niedokrwistość pojawia się głównie w pierwszych 4 tygodniach terapii, po czym parametry hematologiczne stabilizują się.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, ból głowy, enzymy wątrobowe, hematokryt, hepatotoksyczność, migrena, nagła utrata słuchu, niedokrwistość, nieostre widzenie, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, palpitacje, stężenie hemoglobiny, szum uszny, uszkodzenie wątroby, zatrzymanie płynów, zawroty głowy