reduktaza 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A

Reduktaza 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA reduktaza) to kluczowy enzym w szlaku biosyntezy cholesterolu. Katalizuje on redukcję HMG-CoA do mewalonianu, co stanowi główny etap limitujący szybkość syntezy cholesterolu w organizmie człowieka.

Enzym ten jest głównym punktem uchwytu dla statyn – leków powszechnie stosowanych w terapii hipercholesterolemii. Statyny, poprzez kompetycyjne hamowanie HMG-CoA reduktazy, zmniejszają endogenną produkcję cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększonej ekspresji receptorów LDL na powierzchni hepatocytów i nasilonego usuwania lipoprotein LDL z krwiobiegu.

Mutacje w genie HMGCR kodującym reduktazę HMG-CoA mogą prowadzić do zaburzeń metabolizmu cholesterolu. Polimorfizmy tego genu mogą również wpływać na skuteczność terapii statynami i występowanie działań niepożądanych związanych z ich stosowaniem, co ma istotne znaczenie w medycynie personalizowanej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axocar 10 mg + 10 mg

Axocar to lek z grupy inhibitorów reduktazy HMG-CoA, łączący ezetymib (10 mg) i symwastatynę (10-80 mg), stosowany w terapii hiperlipidemii. Ezetymib selektywnie hamuje wchłanianie cholesterolu i steroli roślinnych w jelitach poprzez blokadę białka NPC1L1, co skutkuje zmniejszeniem transportu cholesterolu do wątroby. W badaniu klinicznym wykazano, że ezetymib redukuje wchłanianie cholesterolu o 54% w porównaniu z placebo, nie wpływając na absorpcję triglicerydów, kwasów tłuszczowych, kwasów żółciowych, hormonów steroidowych ani witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A i D). Symwastatyna, po przekształceniu w aktywną formę beta-hydroksykwasu, hamuje enzym reduktazę HMG-CoA, ograniczając syntezę endogennego cholesterolu i obniżając stężenia cholesterolu LDL, VLDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, jednocześnie podnosząc poziom cholesterolu HDL.
apolipoproteina B, białko Niemann-Pick C1-Like 1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, cholesterol VLDL, ezetymib, hamowanie wchłaniania cholesterolu, hipercholesterolemia, indukcja receptora LDL, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek hipolipemizujący, lipoproteina o bardzo małej gęstości, mewalonian, pochodna kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, receptor LDL, reduktaza 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A, reduktaza HMG-CoA, sekwestrant kwasów żółciowych, stanol roślinny, symwastatyna, triglicerydy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axocar 10 mg + 80 mg

Axocar to lek zawierający ezetymib i symwastatynę, działający wielokierunkowo na obniżenie stężenia lipidów we krwi. Ezetymib selektywnie hamuje wchłanianie cholesterolu i steroli roślinnych w jelitach poprzez blokadę białka NPC1L1, co w badaniu klinicznym wykazało redukcję absorpcji cholesterolu o 54%. Symwastatyna, po przekształceniu do aktywnej formy w wątrobie, silnie hamuje reduktazę HMG-CoA, ograniczając syntezę endogennego cholesterolu. Kombinacja tych mechanizmów skutkuje istotnym zmniejszeniem stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B, triglicerydów oraz frakcji non-HDL, przy jednoczesnym wzroście HDL, co poprawia profil lipidowy pacjentów z hipercholesterolemią.
apolipoproteina B, beta-hydroksykwas, białko Niemann-Pick C1-Like 1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, działanie hipolipemizujące, frakcja nie-HDL, hipercholesterolemia, inhibicja wchłaniania cholesterolu, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek hipolipemizujący, lipidy we krwi, metabolizm lipoprotein, ostry zespół wieńcowy, pochodna kwasu fibrynowego, profil lipidowy, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, receptor LDL, reduktaza 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A, reduktaza HMG-CoA, ryzyko sercowo-naczyniowe, sekwestrant kwasów żółciowych, stanol roślinny, sterol roślinny, triglicerydy, zaburzenie lipidowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atorvastatin Medical Valley 80 mg

Atorwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, jest kluczowym lekiem hipolipemizującym stosowanym w terapii hipercholesterolemii i hiperlipidemii mieszanej. Mechanizm działania obejmuje hamowanie biosyntezy cholesterolu w wątrobie, zwiększenie ekspresji receptorów LDL na hepatocytach oraz nasilanie wychwytu i katabolizmu LDL, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia LDL-C (o 41-61%), cholesterolu całkowitego (o 30-46%), apolipoproteiny B (o 34-50%) oraz triglicerydów (o 14-33%), a także umiarkowanego wzrostu HDL-C. Atorwastatyna wykazuje skuteczność także u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, u których standardowe leczenie jest często nieskuteczne. Badania kliniczne, takie jak REVERSAL, MIRACL, ASCOT-LLA, CARDS i SPARCL, potwierdziły korzyści terapii atorwastatyną w dawkach do 80 mg/dobę, wykazując redukcję progresji miażdżycy, zmniejszenie ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych, w tym zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu oraz poprawę parametrów zapalnych (np. CRP o 36,4%).
apolipoproteina B, ciężka hipercholesterolemia, cukrzyca typu 2, dławica piersiowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia mieszana, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klinicysta szpitalny, lipoproteina bardzo niskiej gęstości, lipoproteina niskiej gęstości, lipoproteina wysokiej gęstości, miażdżyca tętnic wieńcowych, ostry zespół wieńcowy, przemijający napad niedokrwienny, reduktaza 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A, rewaskularyzacja, selektywny kompetycyjny inhibitor, skala Tannera, terapia hipolipemizująca, triglicerydy, udar krwotoczny, udar lakunarny, udar niedokrwienny, ultrasonografia wewnątrznaczyniowa, zawał mięśnia sercowego

reduktaza 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Axocar 10 mg + 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Axocar 10 mg + 80 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Atorvastatin Medical Valley 80 mg