opioidowy agonista-antagonista

Opioidowy agonista-antagonista to grupa substancji farmakologicznych, które wykazują złożony mechanizm działania w stosunku do receptorów opioidowych. Związki te działają jako agoniści wobec jednych typów receptorów opioidowych (najczęściej kappa), a jednocześnie jako antagoniści lub częściowi agoniści wobec innych (zwykle mu).

Do najczęściej stosowanych opioidowych agonistów-antagonistów należą pentazocyna, nalbufina, butorfanol i buprenorfina. Leki te charakteryzują się umiarkowanym działaniem przeciwbólowym, przy czym wykazują efekt pułapowy – zwiększanie dawki powyżej pewnego poziomu nie wzmacnia analgezji, lecz nasila działania niepożądane.

Agonisty-antagonisty opioidowe są wykorzystywane w terapii bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego. Ich zaletą jest mniejsze ryzyko depresji oddechowej, uzależnienia oraz nadużywania w porównaniu do czystych agonistów opioidowych. Z tego powodu buprenorfina znalazła również zastosowanie w leczeniu uzależnienia od opioidów.

Istotną cechą kliniczną tej grupy leków jest możliwość wywołania zespołu abstynencyjnego u pacjentów uzależnionych od opioidów, co wynika z ich właściwości antagonistycznych. Z tego powodu nie powinny być stosowane u osób uzależnionych od opioidów lub otrzymujących regularnie opioidy w leczeniu bólu przewlekłego.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Fentanyl – Interakcje

Fentanyl, metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, charakteryzuje się wysokim klirensem i szybkim metabolizmem, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Inhibitory CYP3A4, zwłaszcza silne (np. rytonawir, ketokonazol), mogą znacząco zwiększać stężenie fentanylu w osoczu, co prowadzi do nasilenia działania i ryzyka ciężkiej depresji oddechowej, potencjalnie zagrażającej życiu. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna) obniżają stężenie fentanylu, zmniejszając jego skuteczność przeciwbólową. Jednoczesne stosowanie fentanylu z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (benzodiazepiny, inne opioidy, alkohol, gabapentynoidy) powoduje addytywne efekty depresyjne, zwiększając ryzyko sedacji, niedociśnienia, śpiączki i zgonu. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie fentanylu z inhibitorami MAO oraz lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI), które mogą wywołać zespół serotoninowy lub nasilić działanie opioidów.
amiodaron, benzodiazepina, buprenorfina, cymetydyna, cytochrom P450 3A4, depresja oddechowa, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, etomidat, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, flukonazol, gabapentyna, gabapentynoid, hydroksymaślan sodu, IMAO, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek serotoninergiczny, midazolam, nalbufina, nefazodon, niedociśnienie tętnicze, opioidowy agonista-antagonista, ośrodkowy układ nerwowy, pentazocyna, pregabalina, receptor opioidowy, ryfampicyna, rytonawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SNRI, SSRI, werapamil, worykonazol, zespół odstawienia, zespół serotoninowy
Leksykon substancji czynnych
Pentazocyna – Dawkowanie i sposób podawania

Pentazocyna, opioidowy agonista-antagonista, dostępna jest w formie roztworu do wstrzykiwań (Pentazocinum WZF 30 mg/ml) i może być podawana podskórnie, domięśniowo lub dożylnie. U dorosłych i młodzieży (12-16 lat) dawki wynoszą 45-60 mg co 3-4 godziny (i.m. lub s.c.) oraz 30 mg co 3-4 godziny (i.v.), z maksymalną dawką dobową 360 mg, ograniczoną do 150 mg u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. U dzieci (1-12 lat) stosuje się dawki 1 mg/kg mc. (i.m. lub s.c.) i 0,5 mg/kg mc. (i.v.) z odstępem co najmniej 6 godzin, ograniczając terapię do 7 dni. W podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się zmniejszenie dawek i wydłużenie odstępów między podaniami ze względu na ryzyko zwiększonej biodostępności i działań niepożądanych.
biodostępność leku, choroba niedokrwienna serca, dawka dobowa, dawka pojedyncza, droga domięśniowa, działanie niepożądane, leczenie pooperacyjne, lek nieopioidowy, metabolizm leku, nadciśnienie płucne, opioidowy agonista-antagonista, pentazocyna, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, premedykacja, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

opioidowy agonista-antagonista

Powiązane wpisy

Fentanyl – Interakcje

Pentazocyna – Dawkowanie i sposób podawania