biodostępność acebutololu
Biodostępność acebutololu to parametr farmakokinetyczny określający ilość substancji czynnej, która po podaniu doustnym dociera do krążenia ogólnego i może wywierać działanie terapeutyczne. Acebutolol jest kardioselektywnym beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz zaburzeń rytmu serca.
Biodostępność acebutololu po podaniu doustnym wynosi około 40%, co oznacza, że mniej niż połowa podanej dawki dociera do krążenia ogólnego. Jest to spowodowane znacznym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie lek ulega intensywnym przemianom metabolicznym. Głównym aktywnym metabolitem acebutololu jest diacetolol, który wykazuje działanie farmakologiczne podobne do związku macierzystego, ale ma dłuższy okres półtrwania.
Biodostępność acebutololu może być zwiększona przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, dlatego zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłków, co zapewnia bardziej stabilne wchłanianie. Warto zauważyć, że u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby biodostępność acebutololu może być zwiększona, co może wymagać dostosowania dawki w celu uniknięcia nadmiernego działania leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acebutolol Gedeon Richter 200 mg
Acebutolol, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnie od obecności pokarmu. Jego biodostępność wynosi około 40% z powodu znacznego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w surowicy zarówno acebutololu, jak i jego aktywnego metabolitu diacetololu osiągane są odpowiednio po 2-4 godzinach i około 4 godzinach od podania. Oba związki wykazują niski stopień wiązania z białkami osocza (acebutolol 9-11%, diacetolol 6-9%) oraz hydrofilowe właściwości, co ogranicza ich przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego. Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, co umożliwia stosowanie leku w schemacie dawkowania dwa razy na dobę. Eliminacja zachodzi zarówno z kałem (ponad 50% dawki), jak i z moczem, z przewagą diacetololu w wydalaniu moczowym.