metabolit metronidazolu
Metabolity metronidazolu to związki powstające w wyniku biotransformacji tego leku przeciwbakteryjnego i przeciwpierwotniakowego w organizmie. Metronidazol jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez procesy utleniania, hydroksylację i sprzęganie.
Głównym metabolitem metronidazolu jest hydroksymetronidazol (1-(2-hydroksyetylo)-2-hydroksymetylo-5-nitroimidazol), który również wykazuje działanie przeciwbakteryjne, choć słabsze niż związek macierzysty. Innymi metabolitami są kwas metronidazolowy oraz glukuroniany metronidazolu, które są wydalane głównie z moczem.
Znajomość metabolitów metronidazolu ma znaczenie kliniczne ze względu na możliwość kumulacji tych związków u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Metabolity metronidazolu mogą być również wykrywane w testach laboratoryjnych, co ma znaczenie w monitorowaniu terapii oraz w badaniach toksykologicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Gynalgin, zawierający 250 mg metronidazolu i 100 mg chlorochinaldolu w formie tabletek dopochwowych, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Metronidazol wykazuje umiarkowane wchłanianie ogólnoustrojowe na poziomie około 20% dawki po podaniu dopochwowym 500 mg, z maksymalnym stężeniem we krwi (Cmax) około 1,89 mg/l osiąganym po około 20 godzinach (Tmax). Taki profil wskazuje na powolne i długotrwałe uwalnianie substancji czynnej, co sprzyja utrzymaniu efektu terapeutycznego. Metronidazol przenika do różnych tkanek i płynów ustrojowych, w tym do mleka matki oraz przez barierę łożyskową i krew-mózg, co ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm leku odbywa się w wątrobie z udziałem cytochromu P-450, a niektóre metabolity zachowują do 30% aktywności biologicznej związku macierzystego. Eliminacja metronidazolu następuje głównie przez nerki (ponad 60% dawki).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, chlorochinaldol, cytochrom P-450, czas do stężenia maksymalnego, efekt terapeutyczny, metabolit metronidazolu, metabolizm wątrobowy, metronidazol, penetracja tkankowa, płyn ustrojowy, podanie dopochwowe, przenikanie do mleka matki, stężenie maksymalne, tabletka dopochwowa, wchłanianie chlorochinaldolu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią -
Leksykon leków
Metronidazol, substancja czynna preparatu Metronidazol 0,5% Fresenius (5 mg/ml), wykazuje bardzo niską toksyczność ostrą, z wartościami LD50 u myszy powyżej 3800 mg/kg (doustnie), 3950 mg/kg (dootrzewnowo) oraz 1200-1500 mg/kg (dożylnie). W badaniach przewlekłych na szczurach, psach i małpach stwierdzono toksyczność zależną od dawki, obejmującą dystrofię jąder i atrofii gruczołu krokowego (300-600 mg/kg/dobę u szczurów), zaburzenia neurologiczne (75 mg/kg/dobę u psów) oraz uszkodzenia hepatocytów (45-225 mg/kg/dobę u małp). Wyniki te wskazują na specyficzne dla gatunku efekty toksyczne przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, z największą wrażliwością układu rozrodczego, nerwowego i wątroby.
aberracja chromosomalna, ataksja, atrofia gruczołu krokowego, dawka śmiertelna LD50, dystrofia jąder, działanie mutagenne i rakotwórcze, działanie teratogenne, metabolit metronidazolu, nitroimidazol, pierwszy trymestr ciąży, poronienie, przenikanie przez łożysko, test mutagenności, toksyczność przewlekła metronidazolu, uszkodzenie komórek wątroby, zaburzenie neurologiczne
