gwanetydyna
Gwanetydyna to związek chemiczny stosowany w medycynie jako lek przeciwnadciśnieniowy. Należy do grupy leków adrenolitycznych, które blokują uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych, prowadząc do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia oporu obwodowego.
Mechanizm działania gwanetydyny polega na blokowaniu transportu i magazynowania noradrenaliny w zakończeniach nerwowych, co prowadzi do jej wyczerpania i zmniejszenia aktywności układu współczulnego. Jest to tzw. sympatykolityk o działaniu pośrednim, w przeciwieństwie do bezpośrednich antagonistów receptorów adrenergicznych.
Klinicznie gwanetydyna była stosowana głównie w terapii ciężkiego nadciśnienia tętniczego, szczególnie opornego na inne leki. Obecnie jej zastosowanie jest ograniczone ze względu na liczne działania niepożądane, takie jak hipotonię ortostatyczną, zaburzenia seksualne, zatrzymanie płynów, biegunkę i senność. W wielu krajach została wycofana z użycia klinicznego i zastąpiona przez nowocześniejsze leki przeciwnadciśnieniowe o lepszym profilu bezpieczeństwa.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Grypolek, zawierający paracetamol, gwajfenezynę, chlorowodorek pseudoefedryny oraz bromowodorek dekstrometorfanu, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Paracetamol nie powinien być stosowany łącznie z innymi preparatami zawierającymi tę substancję ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, zwłaszcza w obecności induktorów enzymów mikrosomalnych (np. ryfampicyna, leki przeciwpadaczkowe, barbiturany). Ponadto, paracetamol może wydłużać okres półtrwania chloramfenikolu, nasilać toksyczność zydowudyny na szpik kostny oraz wzmacniać działanie przeciwzakrzepowe kumaryn. Interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) mogą prowadzić do stanu pobudzenia i gorączki, a łączna ekspozycja na alkohol zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Pseudoefedryna jest przeciwwskazana w połączeniu z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko nadciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca i hipertermii; ponadto może nasilać działania niepożądane leków przeciwnadciśnieniowych oraz środków zawierających pochodne efedryny. Dekstrometorfan wykazuje istotne interakcje z inhibitorami MAO i SSRI, zwiększając ryzyko zespołu serotoninowego, a także z lekami hamującymi CYP2D6 (fluoksetyna, haloperidol, chinidyna, wenlafaksyna), co prowadzi do zwiększenia jego stężenia i potencjalnej toksyczności.
alkohol etylowy, barbituran, chinidyna, chloramfenikol, cholestyramina, cholinolityk, cytochrom CYP2D6, dekstrometorfan, działanie depresyjne, efedryna, fluoksetyna, gwajafenezyna, gwajfenezyna, gwanetydyna, haloperidol, hepatotoksyczność, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kumaryna, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, metoklopramid, metyldopa, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, propantelina, pseudoefedryna, ryfampicyna, toksyczność szpiku kostnego, układ sercowo-naczyniowy, wenlafaksyna, zespół serotoninowy, zydowudyna -
Leksykon substancji czynnych
Gwajfenezyna, stosowana jako wykrztuśny składnik preparatów złożonych, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem interakcji lekowych, nie notując istotnych klinicznie interakcji. Jednakże, w preparatach takich jak Grypolek, gdzie gwajfenezyna łączy się z paracetamolem, pseudoefedryną i dekstrometorfanem, konieczne jest uwzględnienie licznych interakcji tych dodatkowych substancji czynnych. Paracetamol wykazuje ryzyko hepatotoksyczności i interakcji z lekami przeciwzakrzepowymi, induktorami enzymów wątrobowych, chloramfenikolem oraz zydowudyną, a także może powodować stany pobudzenia w połączeniu z inhibitorami MAO. Pseudoefedryna jest przeciwwskazana z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego i zaburzeń rytmu serca, a także osłabia działanie leków hipotensyjnych ośrodkowych. Dekstrometorfan natomiast może wywoływać zespół serotoninowy w połączeniu z inhibitorami MAO i SSRI oraz jest metabolizowany przez CYP2D6, co powoduje ryzyko nasilenia działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów tego enzymu.
alkohol etylowy, barbiturat, chinidyna, chloramfenikol, cholinolityk, ciśnienie tętnicze, dekstrometorfan, depresja OUN, działanie wykrztuśne, enzym mikrosomalny wątroby, fluoksetyna, gwajfenezyna, gwanetydyna, haloperidol, hepatotoksyczność, hipertermia, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP2D6, inhibitor MAO, lek hipotensyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm wątrobowy, metoklopramid, metyldopa, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, pochodna kumaryny, preparat z dekstrometorfanem, preparat złożony, produkt złożony, propantelina, przełom nadciśnieniowy, pseudoefedryna, ryfampicyna, SSRI, szpik kostny, toksyczny metabolit paracetamolu, uszkodzenie wątroby, wenlafaksyna, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zaburzenie oddychania, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy, zydowudyna
