antagonista receptorów neurokininowych
Antagoniści receptorów neurokininowych (NK) to grupa leków, które blokują działanie neurokinin – neuropeptydów z rodziny tachykinin (w tym substancji P) poprzez wiązanie się z ich receptorami (NK1, NK2, NK3). Blokowanie tych receptorów hamuje kaskadę procesów związanych z przekazywaniem bodźców bólowych, reakcją zapalną i wymiotną.
Najlepiej poznanymi przedstawicielami tej grupy są antagoniści receptora NK1 (aprepitant, fosaprepitant, netupitant, rolapitant), stosowane głównie w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią przeciwnowotworową (CINV), szczególnie o wysokim potencjale emetogennym. Działają one centralnie w obszarze chemoreceptorowej strefy wyzwalającej (CTZ) oraz w ośrodku wymiotnym w pniu mózgu.
W praktyce klinicznej antagoniści receptorów neurokininowych są zwykle stosowani w skojarzeniu z antagonistami receptora 5-HT3 oraz kortykosteroidami, co znacząco zwiększa skuteczność profilaktyki przeciwwymiotnej. Badania wskazują również na potencjalne zastosowanie tych leków w terapii bólu, depresji, migreny oraz chorób zapalnych ze względu na rolę neurokinin w patofizjologii tych schorzeń.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aprepitant Accord 80 mg; 125 mg
Aprepitant Accord, dostępny w kapsułkach twardych w dawkach 125 mg i 80 mg, stosowany jest głównie jako lek przeciwwymiotny, jednak jego wpływ na płodność, ciążę i laktację wymaga szczególnej uwagi. Podczas terapii aprepitantem i przez okres do 28 dni po zakończeniu leczenia obserwuje się istotne zmniejszenie skuteczności hormonalnych środków antykoncepcyjnych, co wymaga stosowania dodatkowych, niehormonalnych metod antykoncepcji przez minimum 2 miesiące po ostatniej dawce. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania aprepitantu w ciąży, a badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród czy rozwój pourodzeniowy potomstwa. Z uwagi na mechanizm działania jako antagonista receptorów neurokininowych oraz ograniczone dane, lek należy stosować w ciąży wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
antagonista receptorów neurokininowych, antykoncepcja hormonalna, aprepitant, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, hormonalny środek antykoncepcyjny, kapsułka twarda, leczenie przeciwwymiotne, mechanizm działania aprepitantu, niehormonalne metody antykoncepcji, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, ruchliwość plemników, spermatogeneza, toksyczny wpływ na rozrodczość