paliperydon
Paliperydon to lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji (atypowy), będący aktywnym metabolitem rysperydonu. Działa głównie poprzez blokowanie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2A, co czyni go skutecznym w leczeniu objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii.
Lek charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – posiada długi okres półtrwania (około 23 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Występuje w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz preparatów do iniekcji o przedłużonym działaniu (palmitynian paliperydonu), który może być podawany raz na miesiąc lub nawet raz na trzy miesiące.
W praktyce klinicznej paliperydon stosowany jest w leczeniu schizofrenii, zaburzeń schizoafektywnych oraz jako lek podtrzymujący w terapii choroby afektywnej dwubiegunowej. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: bezsenność, ból głowy, zwiększenie masy ciała, akatyzja, zaburzenia pozapiramidowe oraz hiperprolaktynemia. W porównaniu do rysperydonu wykazuje mniejsze ryzyko interakcji lekowych, gdyż w niewielkim stopniu metabolizowany jest przez enzymy cytochromu P450.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Działania niepożądane
Paliperydon, aktywny metabolit rysperydonu, stosowany głównie w formie palmitynianu do iniekcji o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane to bezsenność, ból głowy, lęk, infekcje górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, parkinsonizm, akatyzja, sedacja/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy ośrodkowe, bóle mięśniowo-szkieletowe, częstoskurcz, drżenie, wymioty, biegunka, zmęczenie i dystonia. Występowanie akatyzji i sedacji/senności jest zależne od dawki. Szczególną grupę stanowią objawy pozapiramidowe (EPS), w tym parkinsonizm, akatyzja, dyskineza, dystonia i drżenie. Reakcje w miejscu wstrzyknięcia, głównie ból, mają zazwyczaj łagodne do umiarkowanego nasilenie, z tendencją do zmniejszania się w czasie, przy większym bólu po iniekcjach do mięśnia naramiennego niż pośladkowego. Hiperprolaktynemia, manifestująca się m.in. brakiem miesiączki, mlekotokiem, zaburzeniami menstruacji i ginekomastią, występuje u mniej niż 1% pacjentów. W 13-tygodniowym badaniu klinicznym częstość zwiększenia masy ciała ≥ 7% wynosiła 5% w grupie placebo, 6% przy 25 mg, 8% przy 100 mg i 13% przy 150 mg paliperydonu.
agranulocytoza, akatyzja, akineza, bradykineza, brak miesiączki, choreoatetoza, cukrzycowa kwasica ketonowa, dysfagia, dyskineza, dystonia, ginekomastia, hiperprolaktynemia, hipertermia, hipokineza, jaskra, kręcz szyi, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, mlekotok, neutropenia, objawy pozapiramidowe, opistotonus, paliperydon, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, pleurototonus, prolaktyna, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rysperydon, sedacja, śpiączka cukrzycowa, tachykardia komorowa, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Paliperidone Teva 75 mg
Paliperidone Teva, zawierający paliperydon w formie palmitynianu paliperydonu, może wywierać niewielki do umiarkowanego stopnia wpływ na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Kluczowe działania niepożądane to sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie, które mogą znacząco obniżać szybkość reakcji i zdolność oceny sytuacji drogowej. Produkt dostępny jest w dawkach 75 mg (0,75 ml zawiesiny, 117 mg palmitynianu paliperydonu), 100 mg (1 ml, 156 mg palmitynianu) oraz 150 mg (1,5 ml, 234 mg palmitynianu), przy czym wyższe dawki mogą wiązać się z większym ryzykiem nasilenia działań niepożądanych. Lekarz powinien szczególnie zwrócić uwagę na indywidualną odpowiedź pacjenta, czas trwania terapii, interakcje lekowe oraz współistniejące schorzenia, które mogą modyfikować wpływ leku na zdolności psychomotoryczne.
działanie niepożądane, interakcja lekowa, lek przeciwpsychotyczny, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, Paliperidone Teva, paliperydon, palmitynian paliperydonu, percepcja wzrokowa, przedłużone uwalnianie, sedacja, senność, zaburzenie widzenia, zawiesina do wstrzykiwań, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Paliperidone Teva 150 mg
Paliperidone Teva, zawierający paliperydon w dawkach 75 mg, 100 mg i 150 mg, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co przekłada się na ryzyko upośledzenia prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do kluczowych działań niepożądanych wpływających na sprawność należą sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie, które mogą zaburzać koncentrację, czas reakcji i percepcję wzrokową. Intensywność tych objawów jest zmienna i zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta, dawki leku, czasu terapii oraz współistniejących schorzeń, zwłaszcza zaburzeń funkcji wątroby i nerek. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych oraz pacjentów stosujących jednocześnie inne leki o działaniu ośrodkowym.
aktywność psychomotoryczna, działanie niepożądane leku, działanie ośrodkowe, funkcje poznawcze, indywidualna wrażliwość, lek przeciwpsychotyczny, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, objawy niepożądane, omdlenie, paliperydon, sedacja, senność, sprawność psychomotoryczna, układ nerwowy, utrata przytomności, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie percepcji wzrokowej, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Paliperidone Teva 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa paliperydonu (w formie palmitynianu paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu oraz doustnej postaci paliperydonu) wykazały, że toksyczność po wielokrotnym podaniu u szczurów i psów wiąże się głównie z farmakologicznym mechanizmem działania leku. Obserwowano sedację oraz zmiany związane z hiperprolaktynemią, takie jak wpływ na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. W miejscu domięśniowego wstrzyknięcia palmitynianu paliperydonu występowały reakcje zapalne, a sporadycznie ropnie. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów doustne podanie rysperydonu (prekursora paliperydonu) negatywnie wpływało na masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa, natomiast domięśniowe podanie palmitynianu paliperydonu ciężarnym samicom nie wykazało embriotoksyczności ani teratogenności nawet przy dawce 160 mg/kg/dobę, co stanowi 4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy maksymalnej zalecanej dawce 150 mg.
antagonista dopaminy, badanie toksyczności, działanie embriotoksyczne, efekt farmakologiczny, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, reakcja zapalna, rysperydon, sedacja, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 25 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu w formie Palifren Long, dostępnej w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg (odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg substancji czynnej), wymaga szczególnej uwagi ze względu na farmakokinetykę leku – długotrwałe uwalnianie i wydłużony okres półtrwania powodują przedłużone utrzymywanie się objawów toksyczności. Klinicznie obserwuje się nasilenie działań farmakologicznych, w tym senność, sedację, niedociśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT, a także groźne arytmie serca, takie jak torsade de pointes i migotanie komór. Objawy pozapiramidowe, wynikające z blokady receptorów dopaminowych D₂, mogą obejmować ostrą dystonię, akatyzję i parkinsonizm polekowy. W diagnostyce i terapii należy uwzględnić możliwe interakcje z innymi lekami, które mogą nasilać objawy przedawkowania.
akatyzja, blokada receptorów adrenergicznych, częstoskurcz komorowy, drżenie spoczynkowe, dystonia, działanie cholinolityczne, jądra podstawy mózgu, kanał potasowy, lek przeciwcholinergiczny, migotanie komór, monitorowanie EKG, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, Palifren Long, paliperydon, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm polekowy, przedłużone uwalnianie, receptor adrenergiczny α1, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Palifren Long, zawierający palmitrynian paliperydonu w dawkach 100 mg (156 mg palmitynianu paliperydonu) oraz 150 mg (234 mg palmitynianu paliperydonu), jest lekiem przeciwpsychotycznym o przedłużonym uwalnianiu, który może wywoływać niewielkie lub umiarkowane zaburzenia funkcji psychomotorycznych. Do najistotniejszych działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należą sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie. Mechanizm tych zaburzeń wiąże się z wpływem paliperydonu na ośrodkowy układ nerwowy oraz narząd wzroku, co może znacząco obniżać czas reakcji i zdolność podejmowania szybkich decyzji, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
aktywność psychoruchowa, choroby współistniejące, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, lek przeciwpsychotyczny, lek uspokajający, medycyna pracy, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, objawy niepożądane, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, Palifren Long, paliperydon, percepcja wzrokowa, sedacja, senność, tolerancja na lek, zaburzenia widzenia, zawiesina do wstrzykiwań, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Właściwości farmakodynamiczne
Paliperydon, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu, wykazuje unikatowy profil farmakodynamiczny jako selektywny antagonista receptorów monoaminowych. Jego działanie przeciwpsychotyczne opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także blokadzie receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, zwłaszcza w zakresie efektów antycholinergicznych. Pomimo silnego antagonizmu D2, paliperydon rzadziej wywołuje objawy pozapiramidowe i stany kataleptyczne, co jest przypisywane dominującemu antagonizmowi serotoninergicznemu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w leczeniu ostrej fazy schizofrenii, gdzie stosowano dawki 25 mg, 100 mg oraz 150 mg podawane co 4 tygodnie, z wyraźną poprawą w skali PANSS oraz funkcjonowaniu społecznym ocenianym skalą PSP, szczególnie przy dawkach 100 mg i 150 mg. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, już od 4. dnia leczenia, co umożliwia wczesną kontrolę objawów psychotycznych.
antagonizm serotoninergiczny, badanie podwójnie zaślepione, badanie randomizowane, dezorganizacja myślenia, dysfagia, działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, efekt antycholinergiczny, funkcja motoryczna, kryteria DSM-IV, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, mieszanina racemiczna, monoterapia, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, objawy wytwórcze schizofrenii, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, stan kataleptyczny, substancja czynna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Egoropal 50 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu zawartego w zawiesinie do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu Egoropal może prowadzić do poważnych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego, które utrzymują się ze względu na długi okres półtrwania i depot-charakter leku. Klinicznie obserwuje się zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, zaburzenia rytmu serca takie jak wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes i migotanie komór, a także objawy pozapiramidowe, w tym dystonię, akatyzję i złośliwy zespół neuroleptyczny. Dawki palmitynianu paliperydonu w preparacie Egoropal wahają się od 25 mg do 150 mg, co wpływa na nasilenie objawów. W przypadku przedawkowania należy uwzględnić możliwy wpływ innych leków modyfikujących przebieg zatrucia.
akatyzja, detoksykacja, dystonia, EKG, farmakokinetyka, lek przeciwcholinergiczny, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, osmolarność, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, sedacja, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Egoropal 100 mg
W praktyce klinicznej istotne jest informowanie pacjentów o wpływie leku Egoropal (paliperydon, dawki 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, postać: zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Paliperydon może wywoływać sedację, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie, co istotnie upośledza funkcje poznawcze, motoryczne i percepcyjne. Zaleca się, aby pacjenci powstrzymali się od prowadzenia pojazdów do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek. Lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko, uwzględniając dawkę, historię reakcji na leki przeciwpsychotyczne, współistniejące schorzenia, interakcje farmakologiczne oraz stan psychofizyczny pacjenta.
działanie niepożądane, działanie sedatywne, Egoropal, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, lek przeciwpsychotyczny, niewyraźne widzenie, objaw niepożądany, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, przedłużone uwalnianie, sedacja, senność, spowolnienie psychoruchowe, substancja psychoaktywna, upośledzenie zdolności psychomotorycznej, utrata przytomności, zaburzenie ostrości widzenia, zaburzenie poznawcze, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Egoropal
Produkt leczniczy Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QT. Paliperydon może wywoływać niedociśnienie ortostatyczne (2,5% vs. 0,8% placebo), złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS) oraz późne dyskinezy. Należy monitorować leukocyty ze względu na ryzyko leukopenii, neutropenii i agranulocytozy (bardzo rzadko <1/10 000). U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1×10⁹/L) wskazane jest przerwanie terapii i monitorowanie. Reakcje anafilaktyczne, hiperglikemia, zaostrzenie cukrzycy, znaczne zwiększenie masy ciała oraz priapizm to kolejne potencjalne działania niepożądane wymagające nadzoru klinicznego.
agranulocytoza, choroba naczyń mózgowych, choroba Parkinsona, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, leukopenia, mioglobinuria, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, nowotwór mózgu, nowotwór zależny od prolaktyny, ostra niewydolność nerek, otępienie, otępienie z ciałami Lewy’ego, paliperydon, polidypsja, poliuria, późne dyskinezy, priapizm, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, receptor alfa-adrenergiczny, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, sztywność mięśni, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaćma, zawał serca, zespół Reye’a, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Paliperidone Teva, jest racemiczną mieszaniną izomerów (+)- i (-)-paliperydonu, działającą jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez wpływu na receptory cholinergiczne. Mechanizm ten przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów schizofrenii, zwłaszcza wytwórczych, przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych i ograniczonym hamowaniu funkcji motorycznych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. Skuteczność paliperydonu w leczeniu nawrotu schizofrenii potwierdzono w czterech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych, trwających od 9 do 13 tygodni, w których stosowano schemat wstrzyknięć domięśniowych w dawkach 25 mg, 100 mg oraz 150 mg podawanych co 4 tygodnie, bez konieczności dodatkowego leczenia doustnego.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninergiczny, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe niepożądane, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, niekontrolowana wrogość, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy wytwórcze schizofrenii, Paliperidone Teva, paliperydon, PANSS, PSP, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, selektywny czynnik blokujący monoaminy, skala funkcjonowania indywidualnego i społecznego, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Paliperidone Teva 150 mg
Paliperydon, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa w ciąży. Badania przedkliniczne nie wykazały teratogenności, jednak zaobserwowano inne negatywne efekty na rozród. Szczególnie istotne jest ryzyko dla noworodków narażonych na lek w trzecim trymestrze, u których mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe oraz objawy odstawienne, takie jak pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych i problemy z karmieniem. Zaleca się unikanie stosowania paliperydonu w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, przy czym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę i prowadzić ścisły monitoring matki i płodu.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 150 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w okresie ciąży i karmienia piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży, jednak badania przedkliniczne wykazały brak wad rozwojowych, ale obecność innych negatywnych efektów na reprodukcję. Szczególnie istotna jest ekspozycja płodu w trzecim trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego (hipertonia lub hipotonia), drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. Zaleca się ścisłą obserwację kliniczną noworodków po ekspozycji prenatalnej na paliperydon.
badanie przedkliniczne, drżenie mięśni, ekspozycja płodu, hipertonia, hipotonia, objawy odstawienne, okres prenatalny, opieka neonatologiczna, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, stężenie terapeutyczne, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenia karmienia, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie napięcia mięśniowego, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Paliperidone Teva 75 mg
Lek Paliperidone Teva, dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 75 mg (117 mg palmitynianu paliperidonu w 0,75 ml), 100 mg (156 mg palmitynianu paliperidonu w 1 ml) oraz 150 mg (234 mg palmitynianu paliperidonu w 1,5 ml), posiada bezwzględne przeciwwskazania do stosowania. Należą do nich nadwrażliwość na substancję czynną paliperydon, na rysperydon (ze względu na podobieństwo strukturalne i metabolizm paliperydonu jako aktywnego metabolitu rysperydonu) oraz na jakikolwiek składnik pomocniczy preparatu. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa analiza historii alergii pacjenta, gdyż reakcje nadwrażliwości mogą mieć charakter od łagodnych objawów skórnych do zagrażającej życiu anafilaksji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wcześniejszymi reakcjami na rysperydon lub inne leki przeciwpsychotyczne z grupy benzoksazoli.
anafilaksja, działanie niepożądane, grupa farmakologiczna, lek przeciwpsychotyczny, metoda leczenia, nadwrażliwość, paliperydon, palmitynian paliperidonu, postać farmaceutyczna leku, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, rysperydon, substancja czynna, substancja pomocnicza, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palifren Long 100 mg
Lek Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu w dawkach odpowiadających 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, jest dostępny w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną (paliperydon lub rysperydon, ze względu na ich podobieństwo strukturalne) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Ze względu na długi czas uwalniania leku, reakcje alergiczne mogą mieć poważne konsekwencje, dlatego konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego przed kwalifikacją pacjenta do terapii. Zawiesina charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością 220-320 mOsm/kg, co jest istotne dla oceny tolerancji preparatu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Paliperydon, substancja czynna produktu Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, działającym jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych. Oba enancjomery paliperydonu wykazują podobną aktywność farmakologiczną, a lek charakteryzuje się brakiem powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Paliperydon skutecznie łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, jednocześnie rzadziej wywołując stany kataleptyczne i hamowanie funkcji motorycznych.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninergiczny, badanie kliniczne kontrolowane placebo, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane pozapiramidowe, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, Palifren Long, paliperydon, PANSS, PSP, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala funkcjonowania indywidualnego i społecznego, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stan kataleptyczny, właściwość farmakologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egoropal 50 mg
Produkt leczniczy Egoropal zawiera paliperydon w formie palmitynianu, będący antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Paliperydon wykazuje również blokadę receptorów alfa1- i alfa2-adrenergicznych oraz H1-histaminergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w leczeniu ostrego nawrotu schizofrenii, ocenianą za pomocą zmniejszenia całkowitej punktacji w skali PANSS oraz poprawy funkcjonowania społecznego i indywidualnego w skali PSP. Terapia opierała się na schemacie iniekcji podawanych w dniach 1., 8., 36. oraz 64., bez konieczności stosowania dodatkowych doustnych leków przeciwpsychotycznych.
antagonista receptora D2, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, efekt terapeutyczny, enancjomer, funkcja motoryczna, iniekcja, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, substancja czynna, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 75 mg
Palmitenian paliperydonu (Palifren Long), atypowy lek przeciwpsychotyczny, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak wad rozwojowych u zwierząt, lecz wskazały na potencjalne negatywne efekty na rozród. Istotne jest poinformowanie pacjentek o podwyższonym ryzyku działań niepożądanych u noworodków narażonych na lek w ostatnim trymestrze ciąży, takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego (hipertonia lub hipotonia), drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu, co wymaga monitorowania stanu zdrowia noworodka przez wykwalifikowany personel medyczny.
atypowy neuroleptyk, badanie niekliniczne, badanie przedkliniczne, choroba psychiczna, dawka terapeutyczna, drżenie, hipertonia, hipotonia, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, objaw odstawienia, Palifren Long, paliperydon, palmitenian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, stosunek korzyści do ryzyka, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenie napięcia mięśniowego, zaburzenie pozapiramidowe, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Orizon 3 mg
Rysperydon, substancja czynna produktu Orizon, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, innymi lekami przeciwpsychotycznymi oraz lekami przeciwmalarycznymi. Wydłużenie QT może prowadzić do torsade de pointes, co wymaga monitorowania EKG i unikania kojarzenia tych leków, jeśli to możliwe. Rysperydon może również nasilać sedację w połączeniu z alkoholem, opioidami, benzodiazepinami i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu sedatywnym, co zwiększa ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto, antagonizuje działanie lewodopy i agonistów dopaminergicznych, co jest istotne u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdzie może nasilać objawy pozapiramidowe. Współstosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi może powodować niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza u osób starszych, co wymaga monitorowania ciśnienia i dostosowania terapii.
9-hydroksyrysperydon, agonista dopaminy, antagonista receptora H2, arytmia, benzodiazepina, beta-adrenolityk, biodostępność, choroba Parkinsona, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, frakcja przeciwpsychotyczna, glikoproteina p, glikozyd nasercowy, hipotensja ortostatyczna, induktor CYP3A4, induktor P-gp, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor kanału wapniowego, inhibitor P-gp, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, opioid, OUN, paliperydon, rysperydon, sedacja, SSRI, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia koordynacji psychoruchowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 25 mg
Paliperydon, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów 5-HT2 i D2, a także blokuje receptory alfa1-adrenergiczne, H1-histaminergiczne i alfa2-adrenergiczne, nie wykazując aktywności wobec receptorów cholinergicznych. Jego działanie antagonistyczne na receptory D2 odpowiada za skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych dzięki dominującemu antagonizmowi serotoninowemu. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów hospitalizowanych z nawrotem schizofrenii, podawanie paliperydonu w dawkach 25 mg, 100 mg i 150 mg co 4 tygodnie wykazało istotną poprawę w skali PANSS oraz, dla dawek 100 mg i 150 mg, w skali PSP oceniającej funkcjonowanie społeczne. Efekty terapeutyczne pojawiały się już od 4. dnia leczenia, a różnice względem placebo były statystycznie istotne do 8. dnia terapii.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, enancjomer, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, paliperydon, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, selektywny czynnik blokujący monoaminy, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zapobieganie nawrotom - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palifren Long 25 mg
Produkt leczniczy Palifren Long, dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia podtrzymującego schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni paliperydonem lub rysperydonem. Lek dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, odpowiadających zawartości palmitynianu paliperydonu odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg. Zawiesina ma pH około 7,0 i osmolalność 220-320 mOsm/kg. Palifren Long może być stosowany bez uprzedniej stabilizacji doustnej u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych objawami psychotycznymi, którzy wcześniej dobrze reagowali na doustne formy paliperydonu lub rysperydonu, pod warunkiem istnienia wyraźnych wskazań klinicznych do terapii długodziałającej.
ampułkostrzykawka, choroba współistniejąca, długodziałająca iniekcja, działanie niepożądane, indywidualizacja leczenia, leczenie podtrzymujące schizofrenii, lek przeciwpsychotyczny, nawrót objawów psychotycznych, objawy psychotyczne, odpowiedź terapeutyczna, paliperydon, palmitynian paliperydonu, rysperydon, schizofrenia, stężenie terapeutyczne leku, wgląd w chorobę, zaburzenia funkcji poznawczych, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Interakcje leku – Pratyria 100 mg + 150 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Pratyria, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Nie wpływa istotnie na metabolizm leków przez izoenzymy CYP450, jednak wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy (anksjolityki, opioidy, leki nasenne) ze względu na ryzyko nasilenia depresji OUN. Paliperydon antagonizuje działanie lewodopy i agonistów dopaminergicznych, co jest istotne u pacjentów z chorobą Parkinsona. Ponadto, może nasilać hipotonii ortostatycznej w połączeniu z innymi lekami hipotensyjnymi oraz zwiększać ryzyko drgawek przy stosowaniu leków obniżających próg drgawkowy (fenotiazyny, SSRI, tramadol, meflokina). Karbamazepina indukuje klirens nerkowy paliperydonu, obniżając jego Cmax i AUC o około 37%, co wymaga dostosowania dawki paliperydonu. Divalproinian sodu zwiększa Cmax i AUC paliperydonu o około 50% po podaniu doustnym, jednak nie wpływa na klirens ogólnoustrojowy przy podaniu domięśniowym.
agonista dopaminergiczny, amiodaron, anksjolityki, butyrofenony, chinidyna, choroba Parkinsona, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P-450, diwalproinian sodu, dyzopyramid, fenotiazyny, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, induktor enzymatyczny, interakcje lekowe, karbamazepina, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwarytmiczne klasy III, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwmalaryczne, leki przeciwpsychotyczne, leki psychostymulujące, leki trójpierścieniowe, lewodopa, lit, meflokina, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, paroksetyna, próg drgawkowy, rysperydon, sedacja, sotalol, SSRI, stężenie w osoczu, tramadol, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia poznawcze - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępna w dawkach 100 mg i 150 mg palmitynianu paliperydonu, co odpowiada odpowiednio 100 mg i 150 mg aktywnego paliperydonu. Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością 220-320 mOsm/kg. Formuła zawiera substancje pomocnicze takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny oraz system buforowy (disodu fosforan, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek), które stabilizują pH i poprawiają biodostępność leku. Produkt jest podawany w ampułko-strzykawkach z kopolimeru cykloolefinowego, wyposażonych w igły 22G (38 mm) do głębokiego podania domięśniowego oraz alternatywnie 23G (25 mm) w określonych sytuacjach klinicznych.
ampułko-strzykawka, biodostępność, disodu fosforan, glikol polietylenowy, interakcja fizykochemiczna, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy, makrogol, paliperydon, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, polisorbat, przedłużone uwalnianie, regulator kwasowości, sodu diwodorofosforan, substancja buforująca, substancja czynna, substancja pomocnicza, surfaktant niejonowy, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej leku Palifren Long, wskazują na typowe dla leków przeciwpsychotycznych efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz działania związane z hiperprolaktynemią, obejmujące zmiany w gruczołach sutkowych i narządach płciowych u szczurów i psów. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu domięśniowym (comiesięcznym) oraz doustnym podaniu paliperydonu zaobserwowano również miejscowe reakcje zapalne, w tym tworzenie ropni w miejscu iniekcji. Badania reprodukcji wykazały brak embriotoksyczności i teratogenności przy dawkach do 160 mg/kg mc./dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg), mimo że doustny rysperydon, metabolizowany do paliperydonu, wpływał negatywnie na masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa. Zarówno palmitynian paliperydonu, jak i paliperydon nie wykazują działania genotoksycznego, co potwierdza brak potencjału do uszkodzeń DNA.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, hormonalnie czynny gruczolak trzustki, lek przeciwpsychotyczny, paliperydon, palmitynian paliperydonu, prolaktyna, reakcja zapalna, rysperydon, sedacja, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Egoropal
Produkt leczniczy Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT oraz u osób przyjmujących leki mogące wpływać na ten parametr. Zaleca się regularne monitorowanie EKG oraz ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, zawałem, chorobą naczyń mózgowych czy stanami predysponującymi do niedociśnienia ortostatycznego. W trakcie terapii należy obserwować objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), takie jak podwyższona temperatura ciała, sztywność mięśni, niestabilność układu autonomicznego, zaburzenia świadomości oraz wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej, a w przypadku ich wystąpienia natychmiast przerwać leczenie. Ponadto, u pacjentów stosujących Egoropal zgłaszano leukopenię, neutropenię i agranulocytozę (rzadko <1/10 000), co wymaga monitorowania morfologii krwi, zwłaszcza u osób z wcześniejszymi epizodami leukopenii lub neutropenii. W przypadku ciężkiej neutropenii (bezwzględna liczba neutrofilów <1 × 10⁹/L) konieczne jest przerwanie terapii i ścisła kontrola liczby leukocytów.
agranulocytoza, bezwzględna liczba neutrofilów, choroba Parkinsona, cukrzyca, działanie przeciwwymiotne, hiperglikemia, kwasica ketonowa, leukopenia, metylofenidat, mioglobinuria, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, ostra niewydolność nerek, otępienie z ciałami Lewy’ego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, późne dyskinezy, priapizm, prolaktyna, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, śpiączka cukrzycowa, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiększenie masy ciała, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pratyria 100 mg + 150 mg
Paliperydon, substancja czynna produktu leczniczego Pratyria, może wywierać niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co wynika z jego działania na ośrodkowy układ nerwowy i narząd wzroku. Kluczowe objawy niepożądane to sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie, które mogą znacząco obniżyć sprawność psychomotoryczną pacjenta. Produkt dostępny jest w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, przy czym wyższe dawki mogą potencjalnie nasilać opisane objawy. Zalecany jest okres ostrożności do czasu ustalenia indywidualnej podatności na lek, szczególnie w początkowej fazie terapii.
działania niepożądane układu nerwowego, działanie sedatywne, lek przeciwpsychotyczny, leki działające depresyjnie, niedotlenienie mózgu, niewyraźne widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, Pratyria, sedacja, senność, układ nerwowy, utrata przytomności, zaburzenia funkcji psychomotorycznych, zaburzenia wzroku, zawiesina do wstrzykiwań, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pratyria 100 mg + 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa paliperydonu palmitynianu, substancji czynnej preparatu Pratyria (75 mg, 100 mg, 150 mg), wykazały, że wielokrotne podanie domięśniowe u szczurów i psów powoduje głównie efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz zmiany związane z hiperprolaktynemią wpływające na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. Zaobserwowano również reakcje zapalne i ropnie w miejscu wstrzyknięcia. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach, przy dawkach do 160 mg/kg/dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg), nie stwierdzono embriotoksyczności ani wad rozwojowych, choć u potomstwa zwierząt leczonych antagonistami receptorów dopaminowych odnotowano zaburzenia rozwoju motorycznego i zdolności uczenia się. Paliperydon i jego palmitynian nie wykazują działania genotoksycznego.
antagonista receptorów dopaminowych, antagonizm receptorów D2, badanie genotoksyczne, badanie rakotwórczości, dysfagia, działanie prolaktyny, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, hormonalnie czynny gruczolak trzustki, narząd płciowy, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, paliperydon, paliperydonu palmitynian, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, reakcja zapalna w miejscu wstrzyknięcia, ropień, sedacja, toksyczność po wielokrotnym podaniu, wada rozwojowa, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Przedawkowanie
Paliperydon, stosowany w leczeniu schizofrenii w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, może powodować poważne objawy przedawkowania, które wynikają z jego farmakologicznego profilu. Do najważniejszych objawów należą zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (senność, sedacja, objawy pozapiramidowe), układu sercowo-naczyniowego (częstoskurcz, niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, migotanie komór) oraz układu pozapiramidowego (sztywność mięśniowa, akatyzja, dystonia). Przedawkowanie wiąże się z ryzykiem zapaści krążeniowej, nagłego zatrzymania krążenia oraz depresji oddechowej, a objawy mogą utrzymywać się długo ze względu na przedłużone uwalnianie i długi okres półtrwania paliperydonu. Warto podkreślić, że w przypadku ostrego zatrucia należy uwzględnić możliwe interakcje z innymi lekami, które mogą nasilać toksyczność.
akatyzja, antidotum, depresja oddechowa, drożność dróg oddechowych, dystonia, EKG, hipertermia złośliwa, interakcja lekowa, mechanizm działania, migotanie komór, nagłe zatrzymanie krążenia, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, okres półtrwania, paliperydon, profil farmakologiczny, przedłużone uwalnianie, schizofrenia, środek przeciwcholinergiczny, środek sympatykomimetyczny, stan ostry, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenia węglowodanowe, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Paliperidone Teva
Paliperidone Teva wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT lub stosujących inne leki wydłużające QT. Preparat nie jest wskazany w ostrych stanach psychotycznych wymagających szybkiego działania. Istotne jest monitorowanie objawów niedociśnienia ortostatycznego, które wystąpiło u 2,5% pacjentów w badaniach klinicznych (w porównaniu do 0,8% w grupie placebo). Należy zwracać uwagę na ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) oraz późnych dyskinez, a także na możliwość wystąpienia leukopenii, neutropenii i agranulocytozy, szczególnie u pacjentów z historią tych zaburzeń. W przypadku ciężkiej neutropenii (bezwzględna liczba neutrofilów < 1 x 10^9/l) konieczne jest przerwanie terapii i monitorowanie liczby leukocytów. Ponadto, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki, a stosowanie u osób z klirensem kreatyniny < 50 ml/min jest przeciwwskazane.
agranulocytoza, choroba Parkinsona, ciała Lewy’ego, drgawka, działanie przeciwwymiotne, hiperglikemia, hipotonia ortostatyczna, kwasica ketonowa, metylofenidat, mioglobinuria, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie serca, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, ostra niewydolność nerek, otępienie z ciałami Lewy’ego, paliperydon, późna dyskineza, priapizm, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rysperydon, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, sztywność mięśni, wydłużenie odstępu QT, zespół Reye’a, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Risperidone Grindeks 6 mg
Risperidone Grindeks (rysperydon) jest lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działań niepożądanych, z których najczęstsze (≥10%) to parkinsonizm, sedacja, ból głowy oraz bezsenność. Objawy pozapiramidowe, takie jak parkinsonizm, akatyzja, dystonia i dyskineza, wykazują zależność od dawki i wymagają regularnej oceny neurologicznej. Szczególnie istotne jest monitorowanie ryzyka złośliwego zespołu neuroleptycznego, hiperprolaktynemii (objawy: ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, mlekotok), oraz zaburzeń metabolicznych, w tym zwiększenia masy ciała (18% pacjentów doświadczyło wzrostu masy ciała ≥7% w porównaniu do 9% w grupie placebo) i ryzyka cukrzycy (0,43% w badaniach klinicznych). Rysperydon może także wydłużać odstęp QT w EKG, co niesie ryzyko poważnych arytmii, takich jak torsade de pointes, a także powodować zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym tachykardię i nadciśnienie.
akatyzja, arytmia komorowa, bradykinezja, brak miesiączki, cukrzyca, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, dysfagia, dyskineza, dystonia, ginekomastia, hiperprolaktynemia, jaskra, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, migotanie komór, mlekotok, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, objawy pozapiramidowe, obrzęk obwodowy, paliperydon, parkinsonizm, przemijający napad niedokrwienny, rysperydon, sedacja, tachykardia, tachykardia komorowa, trombocytopenia, udar naczyniowy mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia miesiączkowania, zakażenie dróg moczowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakrzepica żył głębokich, zapalenie płuc, zapalenie żołądka, zatorowość płucna, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiększenie masy ciała, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 50 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu w formie preparatu Palifren Long, charakteryzującego się przedłużonym uwalnianiem i długim okresem półtrwania, stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta, wymagające kompleksowego i długotrwałego nadzoru klinicznego. Objawy toksyczności wynikają z nasilenia działania farmakologicznego na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy, w tym senność, sedację, pozapiramidowe zaburzenia ruchowe, a także groźne arytmie serca, takie jak torsade de pointes i migotanie komór, które mogą prowadzić do nagłego zatrzymania krążenia. Warto podkreślić, że dawki preparatu Palifren Long (25 mg do 150 mg) zawierają wyższe ilości palmitynianu paliperydonu niż wskazuje nazwa produktu (np. dawka 50 mg zawiera 78 mg palmitynianu paliperydonu), co ma istotne znaczenie przy ocenie ryzyka przedawkowania.
akatyzja, biperiden, częstoskurcz komorowy polimorficzny, drożność dróg oddechowych, dystonia, migotanie komór, monitorowanie EKG, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, okres półtrwania, paliperydon, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm polekowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, siarczan magnezu, środek przeciwcholinergiczny, środek sympatykomimetyczny, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palifren Long 150 mg
Produkt leczniczy Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu paliperydonu, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg. Leczenie rozpoczyna się schematem inicjującym: 150 mg i 100 mg podawane domięśniowo do mięśnia naramiennego w odstępie tygodnia, co pozwala na szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Trzecia dawka podawana jest miesiąc po drugiej, a następnie stosuje się dawkę podtrzymującą 75 mg co miesiąc, z możliwością dostosowania w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji i skuteczności. U pacjentów z nadwagą lub otyłością zaleca się dawki z górnego zakresu. Dawkowanie można modyfikować co miesiąc, jednak pełny efekt terapeutyczny może pojawić się dopiero po kilku miesiącach. Wstrzyknięcia podtrzymujące można wykonywać do mięśnia naramiennego lub pośladkowego, z zaleceniem rotacji miejsc podania w celu minimalizacji dyskomfortu. Przy zmianie terapii z doustnego paliperydonu lub rysperydonu na Palifren Long stosuje się odpowiednie dawki zamienne, a w przypadku pominięcia dawki postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od ostatniego wstrzyknięcia, z wytycznymi dotyczącymi wznowienia terapii lub powtórzenia schematu inicjującego.
ampułkostrzykawka, dawka inicjująca, dawka podtrzymująca, doustny paliperydon, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, paliperydon, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, podanie domięśniowe, przedłużone uwalnianie, rysperydon, rysperydon o przedłużonym działaniu, schemat dawkowania, schemat inicjujący, stężenie terapeutyczne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egoropal 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej leku Egoropal, wykazały, że po wielokrotnym podaniu domięśniowym u szczurów i psów dominowały efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz zmiany związane z działaniem prolaktyny na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. W miejscu iniekcji obserwowano reakcje zapalne i sporadyczne ropnie. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów, przy dawkach do 160 mg/kg mc./dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy dawce 150 mg), nie stwierdzono embriotoksyczności ani wad rozwojowych, choć doustne podawanie rysperydonu (prekursora paliperydonu) negatywnie wpływało na masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa. Zarówno palmitynian paliperydonu, jak i paliperydon nie wykazywały działania genotoksycznego.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, działanie genotoksyczne, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, masa urodzeniowa, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, podanie doustne, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, przeżywalność, reakcja zapalna, ropień, rysperydon, sedacja, toksyczność leku, wada rozwojowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Palifren Long 50 mg
Stosowanie palmitynianu paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Palifren Long) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Paliperydon wykazuje ograniczony wpływ na enzymy cytochromu P-450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, jednak istotne są interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy. Antagonizm wobec leków dopaminergicznych (np. lewodopy) może osłabiać ich działanie, co wymaga stosowania najmniejszych skutecznych dawek. Karbamazepina indukuje klirens nerkowy paliperydonu, obniżając jego stężenie w osoczu o około 37% (Cmax i AUC), co wymaga dostosowania dawki Palifren Long. Divalproinian sodu zwiększa Cmax i AUC paliperydonu o około 50% po podaniu doustnym, jednak brak danych dla formy domięśniowej. Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. amiodaron, sotalol) zwiększa ryzyko groźnych arytmii, co wymaga monitorowania EKG i unikania takiego połączenia, jeśli to możliwe.
amiodaron, antagonizm farmakodynamiczny, antagonizm farmakologiczny, butyrofenony, chinidyna, diwalproinian sodu, dyzopyramid, enzymy cytochromu P450, fenotiazyny, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja leku z alkoholem, karbamazepina, leki przeciwarytmiczne, leki psychostymulujące, meflokina, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, obniżenie progu drgawkowego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, paroksetyna, receptory dopaminowe D2, rysperydon, sedacja, sotalol, torsade de pointes, tramadol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pratyria
Paliperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także ryzyko hipotonii ortostatycznej wynikającej z blokady receptorów alfa-adrenergicznych. Należy unikać stosowania u pacjentów w ostrych stanach psychotycznych wymagających szybkiego działania. Istotne jest monitorowanie objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), późnych dyskinez oraz hematologicznych działań niepożądanych, takich jak leukopenia, neutropenia i agranulocytoza (w tym neutrofile < 1 x 10⁹/L). W przypadku wystąpienia objawów NMS lub ciężkiej neutropenii konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie odpowiedniego leczenia. Ponadto, paliperydon może indukować hiperglikemię, zaostrzenie cukrzycy, znaczny przyrost masy ciała oraz reakcje anafilaktyczne, co wymaga regularnej kontroli klinicznej i glikemii u pacjentów z cukrzycą.
agranulocytoza, blokada receptorów alfa-adrenergicznych, choroba Parkinsona, cukrzyca, działanie przeciwwymiotne, hiperglikemia, hipotonia ortostatyczna, kwasica ketonowa, leukopenia, mioglobinuria, neutropenia, objawy pozapiramidowe, ostra niewydolność nerek, otępienie, otępienie z ciałami Lewy’ego, paliperydon, polidypsja, poliuria, późne dyskinezy, priapizm, prolaktyna, przyrost masy ciała, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rysperydon, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodnictwa, zespół Reye’a, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Paliperidone Teva 100 mg
Paliperidone Teva, zawierający paliperydon w dawkach 75 mg, 100 mg i 150 mg w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Działanie to wynika z efektów leku na ośrodkowy układ nerwowy oraz narząd wzroku, manifestujących się objawami takimi jak sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie. Objawy te mogą znacząco ograniczać sprawność psychomotoryczną pacjenta, co wymaga szczególnej uwagi lekarza prowadzącego, zwłaszcza w początkowym okresie terapii oraz u osób starszych lub z współistniejącymi schorzeniami. Ocena indywidualnej podatności na działanie leku powinna uwzględniać dawkę, czas trwania terapii, interakcje lekowe oraz indywidualne reakcje pacjenta.
charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, działanie niepożądane, edukacja terapeutyczna, interakcja lekowa, lek przeciwpsychotyczny, niewyraźne widzenie, objaw niepożądany, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, Paliperidone Teva, paliperydon, percepcja wzrokowa, sedacja, senność, sprawność psychomotoryczna, tolerancja na lek, utrata przytomności, współistniejące schorzenie, zaburzenie ostrości wzroku, zaburzenie widzenia, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Paliperydon, lek przeciwpsychotyczny, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT, czy zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min). Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (dawki 3, 6, 9, 12 mg) nie nadają się do leczenia ostrych stanów psychotycznych wymagających szybkiego działania. Istotne jest monitorowanie ryzyka niedociśnienia ortostatycznego (2,5% vs. 0,8% placebo), incydentów żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) oraz późnych dyskinez. U pacjentów z leukopenią, neutropenią lub agranulocytozą (<1/10 000) konieczna jest ścisła obserwacja i ewentualne przerwanie terapii. Paliperydon może także indukować hiperglikemię, zaostrzenie cukrzycy, znaczny przyrost masy ciała oraz reakcje anafilaktyczne, co wymaga regularnego monitorowania parametrów metabolicznych i stanu klinicznego pacjenta.
choroba Parkinsona, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, mioglobinuria, neutropenia i agranulocytoza, niedociśnienie ortostatyczne, objaw pozapiramidowy, otępienie, otępienie z ciałami Lewy’ego, paliperydon, późna dyskineza, priapizm, przedłużone uwalnianie, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy, śpiączka cukrzycowa, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zdarzenie niepożądane naczyniowo-mózgowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palifren Long 100 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest wskazany do leczenia podtrzymującego schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów wcześniej leczonych paliperydonem lub rysperydonem. Produkt dostępny jest w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, w dawkach odpowiadających 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, z zawartością palmitynianu odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg. Zawiesina ma neutralne pH około 7,0 oraz osmolalność 220-320 mOsm/kg. Lek jest szczególnie zalecany u pacjentów z udokumentowaną pozytywną odpowiedzią na paliperydon lub rysperydon, u których konieczne jest zapewnienie ciągłości terapii przy zmniejszonej częstotliwości podawania, co może poprawić adherencję i zmniejszyć ryzyko nawrotu choroby.
adherencja do leczenia, długodziałająca iniekcja, leczenie podtrzymujące, leczenie podtrzymujące schizofrenii, nawrót choroby, objawy psychotyczne, ostra faza choroby, paliperydon, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie, remisja, rysperydon, schizofrenia, stabilizacja stanu psychicznego, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu