lek wiążący się z białkami
Lek wiążący się z białkami to substancja lecznicza, która po podaniu do organizmu tworzy kompleksy z białkami osocza (głównie z albuminą i α1-kwaśną glikoproteiną). Stopień wiązania leku z białkami ma istotny wpływ na jego dystrybucję, metabolizm oraz działanie terapeutyczne.
Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku może przenikać przez błony biologiczne, docierać do tkanek docelowych i wywierać efekt farmakologiczny. Leki silnie wiążące się z białkami (powyżej 90%) charakteryzują się zwykle dłuższym czasem półtrwania, wolniejszą eliminacją z organizmu oraz mniejszą objętością dystrybucji. Przykładami takich leków są warfaryna, fenytoina czy diazepam.
Wiązanie leków z białkami ma znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych. Dwa leki silnie wiążące się z tymi samymi białkami mogą konkurować o miejsca wiązania, co prowadzi do wypierania jednego z nich i zwiększenia jego frakcji wolnej. Skutkuje to nasileniem działania farmakologicznego oraz potencjalnie zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych. Zjawisko to ma szczególne znaczenie u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek i wątroby oraz u osób starszych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ayupil 200 mg
Klozapina, zawarta w produkcie leczniczym Ayupil, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami mielosupresyjnymi (np. karbamazepina, chloramfenikol, sulfonamidy, pochodne pyrazolonu, penicylamina, środki cytotoksyczne) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi depot ze względu na ryzyko ciężkiej neutropenii i agranulocytozy. Klozapina nasila działanie leków hamujących OUN (opioidy, benzodiazepiny, leki przeciwhistaminowe), co może prowadzić do zapaści krążeniowej i zatrzymania akcji serca. Współpodawanie substancji o działaniu przeciwcholinergicznym, hipotensyjnym lub hamującym układ oddechowy wymaga ostrożności z powodu efektu addycyjnego. Klozapina wykazuje właściwości alfa-adrenolityczne, co może osłabiać presyjne działanie leków adrenergicznych. Interakcje z inhibitorami CYP1A2 (fluwoksamina, kofeina, cyprofloksacyna, perazyna) prowadzą do wzrostu stężenia klozapiny w osoczu i mogą wymagać redukcji dawki. Z kolei induktory CYP1A2 (omeprazol, palenie tytoniu) obniżają stężenie leku, co może wymagać zwiększenia dawki. Nagłe zaprzestanie palenia może zwiększyć stężenie klozapiny nawet o 50%, co wymaga monitorowania pacjenta.
agranulocytoza, azolowy lek przeciwgrzybiczny, działanie antagonistyczne, działanie mielosupresyjne, działanie uspokajające, efekt addycyjny, hamowanie czynności szpiku kostnego, hipotensja ortostatyczna, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymów wątrobowych, induktor CYP1A2, induktor enzymu cytochromu P450, inhibitor CYP 1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor izoenzymu cytochromu P450, inhibitor proteazy, interakcje lekowe, klozapina, lek hamujący czynność OUN, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny depot, lek wiążący się z białkami, lek wydłużający odstęp QTc, napad padaczkowy, neutropenia, obniżenie progu drgawkowego, receptory alfa-adrenergiczne, SSRI, substancja mielosupresyjna, substancja przeciwcholinergiczna, właściwość alfa-adrenolityczna, zaburzenie koordynacji, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Doxonex 2 mg
Doksazosyna, substancja czynna leku Doxonex (dawki 2 mg i 4 mg), wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil, wardenafil), które mogą prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego. Zaleca się ostrożność i monitorowanie ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku terapii. Nasilenie działania hipotensyjnego obserwuje się także przy jednoczesnym stosowaniu innych leków α-adrenolitycznych oraz leków przeciwnadciśnieniowych, co wymaga dostosowania dawkowania. Doksazosyna wiąże się w 98% z białkami osocza, jednak nie wpływa na wiązanie z białkami leków takich jak digoksyna, warfaryna, fenytoina, acenokumarol czy indometacyna. W badaniach klinicznych wykazano, że cymetydyna (400 mg 2x/dobę) zwiększa AUC doksazosyny o 10%, co mieści się w granicach zmienności międzyosobniczej i nie wymaga modyfikacji dawkowania.
alfa-adrenolityk, AUC, beta-adrenolityk, cymetydyna, diuretyk pętlowy, doksazosyna, doustny lek przeciwcukrzycowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, furosemid, inhibitor 5-fosfodiesterazy, inhibitor fosfodiesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwnadciśnieniowy, lek urykozuryczny, lek wiążący się z białkami, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, polifarmakoterapia, rozszerzenie naczyń obwodowych, spadek ciśnienia tętniczego, tiazydowy lek moczopędny, wiązanie z białkami osocza