inhibitor CYP1A2
Inhibitor CYP1A2 to substancja, która hamuje aktywność enzymu cytochromu P450 1A2 (CYP1A2), jednego z kluczowych enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm wielu leków i związków chemicznych w organizmie. CYP1A2 odgrywa istotną rolę w metabolizmie około 9% wszystkich leków stosowanych klinicznie.
Do inhibitorów CYP1A2 należą m.in. cyprofloksacyna, fluwoksamina, meksyletyna, tiklopidyna, ciprofloksacyna oraz niektóre substancje pochodzenia naturalnego, jak wyciągi z grejpfruta czy estragony. Hamowanie aktywności CYP1A2 może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych, zwłaszcza w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez ten enzym (np. teofilina, klozapina, olanzapina).
Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP1A2 z lekami będącymi substratami tego enzymu może skutkować zwiększeniem stężenia tych leków w osoczu, co wiąże się z podwyższonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych lub toksyczności. W praktyce klinicznej znajomość inhibitorów CYP1A2 jest niezbędna do właściwego zarządzania farmakoterapią i unikania potencjalnie niebezpiecznych interakcji lekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lamegom
Lamegom (agomelatyna 25 mg) wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, w tym przypadki niewydolności wątroby, zapalenia wątroby oraz istotnego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz przekraczających 10-krotność górnej granicy normy). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badań czynności wątroby, a leczenie nie powinno być inicjowane u pacjentów z wartościami AlAT i/lub AspAT >3x ULN. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka uszkodzenia wątroby, takimi jak otyłość, niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, cukrzyca, nadużywanie alkoholu oraz stosowanie innych leków hepatotoksycznych. Kontrole enzymów wątrobowych powinny być przeprowadzane przed leczeniem oraz w 3., 6., 12. i 24. tygodniu terapii, a także po każdej zmianie dawki. W przypadku objawów uszkodzenia wątroby lub wzrostu aminotransferaz >3x ULN, leczenie należy natychmiast przerwać i monitorować enzymy do normalizacji.
agomelatyna, AlAT, aminotransferaza, AspAT, bilirubinuria, choroba afektywna dwubiegunowa, cukrzyca, duży epizod depresyjny, enzym wątrobowy, epizod manii, hepatocyt, hipomania, inhibitor CYP1A2, lek hepatotoksyczny, lek przeciwdepresyjny, niealkoholowa choroba stłuszczeniowa wątroby, niewydolność wątroby, otępienie, otyłość, placebo, samookaleczenie, uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Aropilo SR 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych i główny składnik leku Aropilo SR, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków. Szczególnie ważne są interakcje z inhibitorami CYP1A2, takimi jak cyprofloksacyna, które powodują znaczący wzrost stężenia ropinirolu w osoczu (Cmax o 60%, AUC o 84%), co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych i wymagać dostosowania dawki. Brak istotnych zmian farmakokinetycznych obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu lewodopy i domperidonu. Natomiast neuroleptyki i centralni antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) obniżają skuteczność ropinirolu poprzez mechanizm farmakodynamiczny, co wskazuje na konieczność unikania ich równoczesnego stosowania.
agonista receptorów dopaminowych, antagoniści dopaminy, antagonista witaminy K, cyprofloksacyna, cytochrom P450, domperidon, enoksacyna, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymu, inhibitor CYP1A2, INR, izoenzym CYP1A2, lewodopa, metoklopramid, nikotyna, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, receptor dopaminergiczny, ropinirol, sulpiryd, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Tizanor 4 mg
Tyzanidyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP1A2, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silni inhibitory CYP1A2, tacy jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują znaczące zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu (odpowiednio 33- i 10-krotne zwiększenie AUC), co może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, senności, zawrotów głowy, zaburzeń psychomotorycznych, a nawet śpiączki. Z tego względu ich jednoczesne stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane. Inne leki hamujące CYP1A2 (np. amiodaron, cymetydyna, fluorochinolony, doustne środki antykoncepcyjne) również zwiększają stężenie tyzanidyny i nasilają jej działania niepożądane, dlatego ich stosowanie z tyzanidyną jest niezalecane. Ponadto, łączenie tyzanidyny z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, amitryptylina, azytromycyna) zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca.
agonista receptora alfa-2 adrenergicznego, amiodaron, antagonista receptora H2, AUC, baklofen, biodostępność, bradykardia, cymetydyna, CYP1A2, cyprofloksacyna, doustny środek antykoncepcyjny, enoksacyna, fluorochinolon, fluwoksamina, indukcja enzymatyczna, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, klonidyna, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek uspokajający i nasenny, meksyletyna, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norfloksacyna, ośrodkowy układ nerwowy, pefloksacyna, propafenon, rofekoksyb, ryfampicyna, sedacja, senność, tachykardia z odbicia, tyklopidyna, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia psychomotoryczne, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Aparxon PR 2 mg
Ropinirol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii choroby Parkinsona. Nie stwierdzono istotnych interakcji z lewodopą i domperydonem, co pozwala na stosowanie tych leków bez modyfikacji dawkowania. Natomiast jednoczesne podawanie ropinirolu z neuroleptykami (np. sulpiryd) i metoklopramidem, które działają jako antagoniści receptorów dopaminowych, znacząco obniża skuteczność ropinirolu i powinno być unikane. Inhibitory CYP1A2, takie jak cyprofloksacyna, fluwoksamina i enoksacyna, mogą zwiększać stężenie ropinirolu w surowicy (np. cyprofloksacyna podnosi Cmax o 60% i AUC o 84%), co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki leku. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, przyspieszając metabolizm ropinirolu i obniżając jego stężenie, co również może wymagać dostosowania dawkowania.
acenokumarol, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, czas protrombinowy, domperydon, działanie niepożądane, enoksacyna, estrogen, fluwoksamina, hipotensja ortostatyczna, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP1A2, INR, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, profil interakcji, receptor dopaminowy, ropinirol, sedacja, substancja czynna, sulpiryd, teofilina, terapia hormonalna, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Clozapine Aristo 100 mg
Klozapina (Clozapine Aristo) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Bezwzględne przeciwwskazania dotyczą jednoczesnego stosowania z lekami o silnym działaniu mielosupresyjnym (np. karbamazepina, chloramfenikol) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi depot ze względu na ryzyko ciężkiej neutropenii. Spożywanie alkoholu podczas terapii klozapiną jest zakazane z powodu znacznego nasilenia sedacji, ryzyka zapaści krążeniowej i depresji oddechowej. Klozapina nasila działanie leków hamujących OUN (opioidy, benzodiazepiny, leki przeciwhistaminowe), co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza przy benzodiazepinach z uwagi na ryzyko zatrzymania akcji serca i oddychania. Ponadto, klozapina wykazuje addytywne działanie antycholinergiczne i może nasilać hipotensję indukowaną lekami przeciwnadciśnieniowymi. Istotne jest także zwiększone ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego przy jednoczesnym stosowaniu litu oraz ryzyko napadów padaczkowych przy kojarzeniu z kwasem walproinowym.
benzodiazepina, chloramfenikol, cyprofloksacyna, cytalopram, depresja oddechowa, digoksyna, działanie alfa-adrenolityczne, działanie mielosupresyjne, enzym cytochromu P450, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor enzymu cytochromu P450, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor enzymu cytochromu P450, karbamazepina, klozapina, kofeina, kwas walproinowy, lek antycholinergiczny, lek hamujący czynność szpiku kostnego, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny depot, majaczenie, mechanizm działania, monitorowanie EKG, napad padaczkowy, neutropenia, odstęp QTc, omeprazol, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, perazyna, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, SSRI, sulfonamid, warfaryna, właściwości antycholinergiczne, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon substancji czynnych
Aspartam – Interakcje
Aspartam (E 951), stosowany jako substancja pomocnicza w lekach takich jak Ayupil (z klozapiną, zawierający od 1,6 mg do 24,8 mg aspartamu na tabletkę) oraz Mirtagen (z mirtazapiną, zawierający od 3 mg do 9 mg aspartamu na tabletkę), może wpływać na farmakodynamikę i farmakokinetykę leków, zwłaszcza tych działających na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Aspartam może modyfikować metabolizm dopaminy i serotoniny, co jest istotne przy stosowaniu leków przeciwpsychotycznych i przeciwdepresyjnych. Ponadto, wpływa na próg drgawkowy u pacjentów z padaczką oraz może oddziaływać na metabolizm leków przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP1A2 i CYP3A4, co wymaga uwagi przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów (np. fluwoksaminy, kofeiny) lub induktorów (np. omeprazolu). Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwpsychotycznymi depot, inhibitorami MAO, SSRI, benzodiazepinami, opioidami oraz lekami przeciwhistaminowymi ze względu na ryzyko nasilenia działania sedatywnego i innych poważnych interakcji.
aspartam, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepina, biodostępność, cytochrom P450, działanie sedatywne, erytromycyna, fenytoina, hipotensja ortostatyczna, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klozapina, kwas walproinowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, mirtazapina, noradrenalina, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Anagrelide Accord 1 mg
Anagrelid, stosowany w leczeniu nadpłytkowości samoistnej, jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2, co determinuje jego potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i enoksacyna, mogą zwiększać stężenie anagrelidu we krwi, co wymaga dostosowania dawki i ścisłego monitorowania pacjenta. Z kolei induktory CYP1A2, np. omeprazol, zmniejszają ekspozycję na anagrelid, jednocześnie zwiększając stężenie jego aktywnego metabolitu, co również wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnej korekty dawki. Anagrelid wykazuje umiarkowaną aktywność hamującą CYP1A2, co może podnosić stężenie leków metabolizowanych przez ten enzym, np. teofiliny. Ponadto, anagrelid jako inhibitor PDE III może nasilać działanie leków inotropowych (milrynon, enoksymon, amrynon, olprynon, cylostazol), co wymaga ostrożności szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych wykazano brak wpływu anagrelidu na farmakokinetykę digoksyny i warfaryny, co jest istotne dla pacjentów wymagających terapii skojarzonej.
agregacja płytek krwi, anagrelid, biodostępność, CYP1A2, digoksyna, działanie inotropowe, enoksacyna, fluwoksamina, fosfodiesteraza typu III, funkcja płytek krwi, hormonalne środki antykoncepcyjne, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, leki inotropowe, nadpłytkowość samoistna, omeprazol, PDE III, POChP, teofilina, warfaryna, zaburzenia krzepnięcia - Leksykon leków
Interakcje leku – Clopizam 200 mg
Clopizam (klozapina) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne i wymagają ścisłego monitorowania oraz dostosowania dawkowania. Szczególnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leków hamujących czynność szpiku kostnego (np. karbamazepina, chloramfenikol) oraz długo działających neuroleptyków depot ze względu na ryzyko nasilonej mielosupresji i agranulocytozy. Spożywanie alkoholu podczas terapii klozapiną jest zabronione z powodu addytywnego działania sedatywnego i ryzyka zapaści krążeniowej i oddechowej. Klozapina metabolizowana jest głównie przez CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4, a inhibitory tych enzymów (np. fluwoksamina, azolowe leki przeciwgrzybicze) mogą zwiększać stężenie leku, natomiast induktory (np. fenytoina, ryfampicyna) obniżają jego poziom, co wymaga odpowiedniej korekty dawki.
agranulocytoza, alfa-adrenomimetyk, cytochrom P450, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, elektrokardiografia, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP1A2, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwgrzybiczny, mielosupresja, napad drgawkowy, neutropenia, OUN, receptor muskarynowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zapaść krążeniowo-oddechowa, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon substancji czynnych
Agomelatyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Agomelatyna, stosowana w leczeniu depresji, wiąże się z ryzykiem uszkodzenia wątroby, w tym niewydolności wątroby, zapalenia i żółtaczki, szczególnie w pierwszych miesiącach terapii. Zgłaszano przypadki wzrostu aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz) powyżej 10-krotnej wartości górnej granicy normy, a także przypadki zakończone zgonem lub koniecznością przeszczepienia wątroby u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak otyłość, niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, cukrzyca czy nadużywanie alkoholu. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania czynności wątroby, a terapię nie rozpoczynać, jeśli wartości AlAT i/lub AspAT przekraczają 3-krotną górną granicę normy. Monitorowanie enzymów wątrobowych powinno odbywać się przed leczeniem oraz po 3, 6, 12 i 24 tygodniach, a także przy każdej zmianie dawki i w razie klinicznej potrzeby. W przypadku wzrostu aktywności aminotransferaz powyżej 3-krotnej normy lub wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka, ciemny mocz, ból w prawym górnym kwadrancie brzucha) leczenie należy natychmiast przerwać.
agomelatyna, AlAT, aminotransferaza, AspAT, choroba afektywna dwubiegunowa, ciemny mocz, enzym wątrobowy, epizod depresyjny, faza podtrzymująca, hepatocyt, hipomania, inhibitor CYP1A2, lek przeciwdepresyjny, mania, myśl samobójcza, niealkoholowa choroba stłuszczeniowa wątroby, niewydolność wątroby, ostra faza, otępienie, przeszczepienie wątroby, remisja, samookaleczenie, uszkodzenie wątroby, zachowanie samobójcze, zapalenie wątroby, żółtaczka, żółtaczka skórna - Leksykon leków
Interakcje leku – Mirtagen 45 mg
Mirtazapina wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie jej z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i przełomu nadciśnieniowego, wymagając 2-tygodniowego odstępu między terapiami. Jednoczesne stosowanie z lekami serotoninergicznymi (m.in. SSRI, tramadol, linezolid, sole litu, Hypericum perforatum) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Mirtazapina nasila działanie sedatywne benzodiazepin, leków przeciwpsychotycznych, opioidów oraz antagonistów H1, a także może wydłużać odstęp QTc w połączeniu z niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi i antybiotykami, co zwiększa ryzyko torsade de pointes. W dawce 30 mg/dobę mirtazapina powoduje statystycznie istotne zwiększenie INR u pacjentów leczonych warfaryną, co wymaga regularnego monitorowania. Alkohol etylowy nasila depresję OUN wywołaną przez mirtazapinę, prowadząc do nasilenia sedacji, zaburzeń koordynacji i ryzyka depresji oddechowej, dlatego pacjentom należy bezwzględnie odradzać spożycie alkoholu podczas terapii.
alkohol etylowy, amitryptylina, antagonista H1, azolowy środek przeciwgrzybiczy, benzodiazepina, błękit metylenowy, cymetydyna, depresja oddechowa, dziurawiec zwyczajny, EKG, erytromycyna, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, klirens mirtazapiny, komorowe zaburzenia rytmu serca, L-tryptofan, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek sedatywny, lek serotoninergiczny, lek wydłużający odstęp QTc, linezolid, lit, nefazodon, odstęp QT, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, przełom nadciśnieniowy, ryfampicyna, rysperydon, sole litu, SSRI, torsade de pointes, tramadol, tryptan, warfaryna, wenlafaksyna, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sirdalud MR
Podczas terapii produktem Sirdalud MR zawierającym 6 mg tyzanidyny (chlorowodorek tyzanidyny 6,864 mg) w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego oraz interakcji farmakokinetycznych. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie tyzanidyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP1A2, co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leku w osoczu i nasilonych działań niepożądanych, w tym ciężkiego niedociśnienia tętniczego, które może manifestować się utratą przytomności lub zapaścią naczyniową. Monitorowanie pacjentów pod kątem objawów niedociśnienia jest kluczowe, zwłaszcza na początku terapii lub przy zwiększaniu dawki. Dodatkowo, należy unikać kojarzenia tyzanidyny z lekami wydłużającymi odstęp QT, aby zminimalizować ryzyko arytmii.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Scandivin 30 mg/ml
Mepiwakaina, substancja czynna produktu SCANDIVIN, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej metabolizm i toksyczność. Szczególnie istotne są interakcje z innymi lekami znieczulającymi miejscowo, które mogą prowadzić do addytywnego działania toksycznego, co wymaga nieprzekraczania maksymalnej zalecanej dawki mepiwakainy. Cymetydyna, jako antagonista receptorów H2, zmniejsza klirens mepiwakainy, podnosząc jej stężenie w surowicy i zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Podobnie inhibitory enzymu CYP1A2 (np. cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) hamują metabolizm mepiwakainy, co może skutkować przedłużonym utrzymywaniem się leku we krwi i toksycznością. Propranolol również zmniejsza klirens mepiwakainy, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki.
anestetyk amidowy, antagonista receptorów histaminowych H₂, cymetydyna, CYP1A2, cyprofloksacyna, cytochrom P450, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, efekt addytywny, enoksacyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, interakcja lekowa, kardiotoksyczność, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek uspokajający, lek znieczulający miejscowo, lidokaina, mepiwakaina, neurotoksyczność, propranolol, toksyczność ogólnoustrojowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Olzapin 15 mg
Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co powoduje, że jej stężenia w surowicy mogą ulegać znacznym zmianom pod wpływem inhibitorów i induktorów tego enzymu. Palenie tytoniu oraz karbamazepina indukują CYP1A2, co prowadzi do zmniejszenia stężenia olanzapiny i może wymagać zwiększenia dawki. Natomiast inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, znacząco zwiększają stężenia olanzapiny (Cmax wzrasta o 54-77%, AUC o 52-108%), co wymaga rozważenia redukcji dawki. Węgiel aktywowany obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany co najmniej 2 godziny przed lub po leku. Fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), leki zobojętniające kwas solny oraz cymetydyna nie wpływają istotnie na farmakokinetykę olanzapiny.
agonista dopaminy, biodostępność olanzapiny, biperyden, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, depresja oddechowa, diazepam, EKG, farmakokinetyka olanzapiny, fluoksetyna, fluwoksamina, funkcja poznawcza, indukcja enzymatyczna, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, izoenzym CYP1A2, karbamazepina, klirens olanzapiny, lek przeciwparkinsonowski, lek psychotropowy, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lek wydłużający odstęp QTc, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie, parkinsonizm, teofilina, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Zolpidem – Interakcje
Zolpidem wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii zaburzeń snu. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem, co prowadzi do nasilenia działania uspokajającego, zwiększonego ryzyka reakcji paradoksalnych, depresji oddechowej oraz znacznego upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Interakcje farmakodynamiczne z lekami przeciwpsychotycznymi, nasennymi, przeciwlękowymi, zwiotczającymi mięśnie, przeciwdepresyjnymi, opioidami, przeciwpadaczkowymi, znieczulającymi oraz przeciwhistaminowymi mogą nasilać sedację i zaburzenia psychoruchowe, zwiększając ryzyko upadków, szczególnie u osób starszych. W przypadku opioidów istnieje wysokie ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego zaleca się ograniczenie dawki i czasu jednoczesnego stosowania oraz ścisłe monitorowanie pacjenta.
antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, bupropion, chloropromazyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450, depresja oddechowa, dezypramina, digoksyna, dziurawiec zwyczajny, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, haloperydol, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, interakcja z opioidami, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, narkotyczny lek przeciwbólowy, neuroleptyk, okres półtrwania, omam wzrokowy, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, ranitydyna, reakcja paradoksalna, ryfampicyna, sertralina, uzależnienie psychiczne, warfaryna, wenlafaksyna, zaburzenie snu, zolpidem - Leksykon leków
Interakcje leku – Ropivacaine BioQ 2 mg/ml
Ropivacaine BioQ wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami miejscowo znieczulającymi amidowymi (np. lidokainą, meksyletyną) ze względu na ryzyko addytywnej toksyczności ogólnoustrojowej. Interakcje farmakokinetyczne dotyczą głównie metabolizmu ropiwakainy przez cytochrom P450, zwłaszcza CYP1A2, którego silne inhibitory, takie jak fluwoksamina i enoksacyna, mogą zmniejszyć klirens osoczowy ropiwakainy nawet o 77%, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) obniżają klirens o około 15%, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Brak jest danych dotyczących interakcji z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie funkcji sercowo-naczyniowych. Ropiwakaina może nasilać działanie leków ogólnie znieczulających i opioidów, co wymaga uważnego dawkowania i obserwacji pacjenta.
3-hydroksyropiwakaina, amiodaron, anestetyk amidowy, cytochrom P450 1A2, dysfagia, działanie addytywne, działanie bradykardyzujące, enoksacyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, ketokonazol, klirens osoczowy, lek beta-adrenolityczny, lek miejscowo znieczulający, lek ogólnie znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdrgawkowy, lidokaina, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, próg drgawkowy, ropiwakaina, toksyczność ogólnoustrojowa, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Cinacalcet Sandoz 30 mg
Cynakalcet wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Jego metabolizm odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, a także częściowo przez CYP1A2, co powoduje, że inhibitory (np. ketokonazol 200 mg 2x/dobę) mogą podwoić stężenie cynakalcetu w osoczu, natomiast induktory (np. ryfampicyna) obniżają jego poziom, wymagając odpowiedniego dostosowania dawki. Palenie tytoniu zwiększa klirens cynakalcetu o 36-38%, co również może wymagać korekty dawkowania. Cynakalcet jest silnym inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu ekspozycji na leki metabolizowane przez ten enzym, takie jak dezypramina (3,6-krotny wzrost AUC) czy dekstrometorfan (11-krotny wzrost AUC), co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawek tych leków. Jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi wapń, zwłaszcza etelkalcetydem, jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko hipokalcemii, a monitorowanie poziomu wapnia jest obligatoryjne przy innych skojarzeniach.
choroba wątroby, cyklosporyna, CYP1A2, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia VII, dekstrometorfan, dezypramina, działanie hipokalcemiczne, enzym CYP3A4, etelkalcetyd, flekainid, hipokalcemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens cynakalcetu, klomipramina, lek antyarytmiczny, lek beta-adrenolityczny, lek immunosupresyjny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, metoprolol, midazolam, niewydolność nerek, nortryptylina, palenie tytoniu, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, propafenon, sewelamer, stężenie wapnia w surowicy, takrolimus, warfaryna, węglan wapnia, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie równowagi elektrolitowej - Leksykon leków
Interakcje leku – Agomelatine Adamed 25 mg
Agomelatyna, metabolizowana głównie przez CYP1A2 (90%) oraz CYP2C9/19 (10%), wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te izoenzymy. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują nawet 60-krotne (zakres 12-412) zwiększenie ekspozycji na agomelatynę, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP1A2 (estrogeny, propranolol, enoksacyna) również zwiększają ekspozycję kilkukrotnie, dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów. Induktory CYP, w tym ryfampicyna oraz palenie tytoniu (≥15 papierosów/dobę), obniżają biodostępność agomelatyny, co może wymagać dostosowania dawki. Agomelatyna nie wpływa na metabolizm innych leków przez CYP450 i nie zmienia wiązania białkowego leków silnie związanych z białkami osocza.
agomelatyna, benzodiazepiny, cyprofloksacyna, cytochrom P450 1A2, cytochrom P450 2C9, enoksacyna, estrogeny, flukonazol, fluwoksamina, hepatotoksyczność, induktory cytochromu P450, inhibitor CYP1A2, interakcje z alkoholem, lit, objawy depresyjne, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, paroksetyna, propranolol, ryfampicyna, teofilina, terapia elektrowstrząsowa, zaburzenia psychomotoryczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Tizagelan 4 mg
Tyzanidyna, będąca substratem CYP1A2, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, zwiększają stężenie tyzanidyny w surowicy od 10 do 33-krotnie, co prowadzi do znacznego nasilenia działań niepożądanych, w tym hipotensji i sedacji, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane. Umiarkowane inhibitory CYP1A2 (np. amiodaron, werapamil, cymetydyna) również podnoszą stężenie tyzanidyny i wymagają unikania lub ścisłego monitorowania pacjenta. Złożone hormonalne leki antykoncepcyjne umiarkowanie zwiększają ekspozycję na tyzanidynę, co może nasilać działania niepożądane. Induktory CYP1A2, takie jak ryfampicyna, mogą obniżać stężenie tyzanidyny, potencjalnie osłabiając jej efekt terapeutyczny, co może wymagać korekty dawki.
antagonista receptora H2, benzodiazepina, beta-bloker, bradykardia, cyprofloksacyna, depresant OUN, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, fluorochinolon, fluwoksamina, induktor CYP1A2, inhibitor COX-2, inhibitor CYP1A2, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, opioid, płukanie żołądka, ryfampicyna, tachykardia, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, udar naczyniowo-mózgowy, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, wymuszona diureza, zawroty głowy, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych, złożony hormonalny lek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Interakcje leku – Ceurolex SR 4 mg
Ropinirol, składnik preparatu Ceurolex SR, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Inhibitory CYP1A2, takie jak cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, znacząco zwiększają dostępność biologiczną ropinirolu (wzrost Cmax o 60% i AUC o 84%), co wymaga dostosowania dawki w trakcie ich stosowania. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono przy jednoczesnym podawaniu ropinirolu (2 mg, 3x/dobę) z lewodopą, domperydonem oraz teofiliną. Natomiast neuroleptyki i antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) mogą obniżać skuteczność ropinirolu poprzez antagonizm receptorów dopaminergicznych, co wskazuje na konieczność unikania ich jednoczesnego stosowania.
acenokumarol, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, domperidon, fluorochinolony, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyki, niedociśnienie ortostatyczne, receptor dopaminergiczny, SSRI, sulpiryd, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Nironovo SR 2 mg
Ropinirol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Antagoniści dopaminy, tacy jak neuroleptyki, sulpiryd czy metoklopramid, znacząco obniżają skuteczność terapeutyczną ropinirolu i powinny być unikane. Inhibitory CYP1A2, w tym cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, zwiększają stężenie ropinirolu (Cmax o 60%, AUC o 84%), co może nasilać działania niepożądane i wymagać dostosowania dawki. Hormonalna terapia zastępcza oraz doustne środki antykoncepcyjne podnoszą stężenie ropinirolu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki przy rozpoczęciu lub zakończeniu HTZ. Palenie tytoniu, jako induktor CYP1A2, obniża stężenie ropinirolu, a zmiana nawyków palenia może wymagać zmiany dawkowania.
acenokumarol, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450-CYP1A2, czas protrombinowy, domperydon, działanie niepożądane, działanie sedatywne, enoksacyna, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek dopaminergiczny, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, ropinirol, sulpiryd, teofilina, warfaryna - Leksykon substancji czynnych
Cynakalcet – Interakcje
Cynakalcet, stosowany w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek oraz w raku przytarczyc, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi stężenie wapnia, zwłaszcza z etelkalcetydem, co znacząco zwiększa ryzyko hipokalcemii. Cynakalcet jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP1A2, co powoduje interakcje z inhibitorami (np. ketokonazol 200 mg 2x/dobę, itrakonazol, worykonazol) i induktorami (np. ryfampicyna) tych enzymów, wymagającymi odpowiedniego dostosowania dawki. Palenie tytoniu zwiększa klirens cynakalcetu o 36-38%, co również może wymagać korekty dawkowania. Ponadto cynakalcet jest silnym inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak dezypramina (3,6-krotny wzrost ekspozycji) i dekstrometorfan (11-krotny wzrost AUC), co wymaga zmniejszenia ich dawek.
czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia VII, działanie niepożądane leku, enzym CYP1A2, enzym CYP3A4, etelkalcetyd, farmakodynamika warfaryny, farmakokinetyka midazolamu, hipokalcemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitory i induktory enzymatyczne, klirens cynakalcetu, lek immunosupresyjny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, przewlekła choroba nerek, rak przytarczyc, wąski indeks terapeutyczny, węglan wapnia, wtórna nadczynność przytarczyc, zaawansowana choroba nerek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sirdalud
Podczas terapii tyzanidyną (Sirdalud) należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko interakcji lekowych, zwłaszcza z inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, których jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia tyzanidyny w osoczu. Monitorowanie ciśnienia tętniczego jest kluczowe, gdyż lek może powodować niedociśnienie tętnicze, a nagłe odstawienie, szczególnie po długotrwałym stosowaniu lub w dużych dawkach, może wywołać zespół odstawienia z nadciśnieniem i tachykardią z odbicia, potencjalnie prowadząc do udaru mózgu. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki pod nadzorem lekarza. W przypadku dawek ≥12 mg/dobę konieczne jest comiesięczne monitorowanie enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) przez pierwsze 4 miesiące terapii, a leczenie należy przerwać, jeśli aktywność tych enzymów przekroczy trzykrotnie górną granicę normy.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anafilaksja, brak laktazy, inhibitor CYP1A2, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, tachykardia z odbicia, tyzanidyna, udar mózgu, utrata przytomności, wskaźniki czynności wątroby, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zapalenie skóry, zapaść naczyniowa, zespół z odstawienia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Cinacalcet Accord 60 mg
Cynakalcet, metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tych enzymów. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol w dawce 200 mg 2x/dobę, mogą podwoić stężenie cynakalcetu, co wymaga dostosowania dawki. Palenie tytoniu zwiększa klirens cynakalcetu o 36-38% poprzez indukcję CYP1A2, natomiast inhibitory CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna) mogą potencjalnie podnosić jego stężenie. Cynakalcet jest silnym inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu ekspozycji na leki metabolizowane przez ten enzym, np. 3,6-krotne zwiększenie stężenia dezypraminy i 11-krotne AUC dekstrometorfanu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym (flekainid, propafenon, metoprolol, dezypramina, nortryptylina, klomipramina). Nie stwierdzono istotnego wpływu cynakalcetu na farmakokinetykę warfaryny, midazolamu oraz leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus).
cyklosporyna, cynakalcet, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cyprofloksacyna, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia VII, dekstrometorfan, dezypramina, działanie niepożądane, etelkalcetyd, flekainid, fluwoksamina, gospodarka wapniowa, hipokalcemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens leku, klomipramina, lek immunosupresyjny, lek trójpierścieniowy, metoprolol, midazolam, nortryptylina, obniżenie stężenia wapnia, pantoprazol, propafenon, sewelamer, takrolimus, warfaryna, węglan wapnia - Leksykon leków
Interakcje leku – Olanzapina Stada 5 mg
Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co powoduje, że jej farmakokinetyka jest istotnie modyfikowana przez inhibitory i induktory tego enzymu. Induktory CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina, przyspieszają metabolizm olanzapiny, prowadząc do zmniejszenia jej stężenia w osoczu, co może wymagać monitorowania stanu klinicznego i ewentualnego zwiększenia dawki. Z kolei inhibitory CYP1A2, np. fluwoksamina, powodują znaczący wzrost stężenia maksymalnego (Cmax) olanzapiny o 54-77% oraz pola pod krzywą stężenia (AUC) o 52-108%, co wskazuje na konieczność rozważenia redukcji dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany co najmniej 2 godziny przed lub po leku. Inne substancje, takie jak fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), leki zobojętniające kwas solny, cymetydyna, lit, biperyden i walproinian, nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny.
agonista dopaminy, biodostępność olanzapiny, biperiden, cymetydyna, cyprofloksacyna, diazepam, farmakokinetyka olanzapiny, fluoksetyna, fluwoksamina, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym CYP1A2, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwparkinsonowski, lit, odstęp QTc, otępienie, palenie tytoniu, stężenie terapeutyczne, teofilina, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Grenalvon
Anagrelid, stosowany w leczeniu zaburzeń hematologicznych, wymaga szczegółowej oceny ryzyka i korzyści przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Lek nie jest zalecany przy aktywności aminotransferaz przekraczającej 5-krotnie górną granicę normy, a u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest monitorowanie stężenia kreatyniny i mocznika. Nagłe odstawienie anagrelidu może prowadzić do gwałtownego wzrostu liczby płytek krwi, co zwiększa ryzyko powikłań zakrzepowych, w tym udaru mózgu. W okresie po zakończeniu terapii obserwuje się efekt „odbicia” z możliwym przekroczeniem wartości wyjściowych liczby trombocytów, co wymaga częstych kontroli morfologii krwi. Monitorowanie powinno obejmować pełną morfologię, parametry wątrobowe (AlAT, AspAT), nerkowe (kreatynina, mocznik) oraz elektrolity (potas, magnez, wapń).
biopsja szpiku kostnego, częstoskurcz komorowy, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, echokardiografia, elektrokardiografia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP1A2, inhibitor fosfodiesterazy III, kardiomegalia, kardiomiopatia, kreatynina, mielofibroza, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, nietolerancja galaktozy, odstęp QTc, ostra białaczka szpikowa, powikłanie zakrzepowe, substancja pomocnicza, torsade de pointes, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół wydłużonego odstępu QTc, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy